检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2014年第16期39卷 3142-3147页

作者：庞雨浓柴玉爽姜敬非王欣佩余煊雷帆邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084

菠萝叶主要含酚类成分,具有抗氧化和调血脂作用。其主要成分为对香豆酸。该文以对香豆酸为主要测试成分,观察了菠萝叶酚类成分中对香豆酸体外人源肝HepG2细胞跨膜转运的特点及其对糖脂负荷细胞实验中葡萄糖,总胆固醇和甘油三醇的转运代... 详细信息

菠萝叶主要含酚类成分,具有抗氧化和调血脂作用。其主要成分为对香豆酸。该文以对香豆酸为主要测试成分,观察了菠萝叶酚类成分中对香豆酸体外人源肝HepG2细胞跨膜转运的特点及其对糖脂负荷细胞实验中葡萄糖,总胆固醇和甘油三醇的转运代谢的影响。结果表明,菠萝叶酚具有较好的跨膜转运特点。给药后5 min,菠萝叶酚中的对香豆酸即细胞内达到较高的浓度,60 min达峰值。具有时间和剂量依赖性。在促进葡萄糖转运体(GLUT4)和低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的同时,菠萝叶酚能够降低细胞内的糖脂含量。这种降低细胞内脂含量的作用与促进脂蛋白脂酶(LPL)、肝甘油三酯脂酶(HTGL)表达有关,降低细胞内葡萄糖含量的作用与促进肝糖原合成有关。

关键词：菠萝叶跨膜转运对香豆酸脂类葡萄糖

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黄芩苷PC12细胞跨膜转运的实验研究

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中国药理学通报 2012年第6期28卷 839-842页

作者：赵爽雷帆李慧颖王玉刚柴玉爽杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室生命科学学院医学院药物药理学研究室北京100084

目的研究黄芩苷神经元跨膜转运的特点,部分阐释黄芩苷发挥神经系统保护作用的物质性基础。方法以PC12细胞为研究对象,使用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)法检测黄芩苷孵育细胞内的物质含量及相关代谢产物。结果 100 mg.L-1黄芩苷给药30 ... 详细信息

目的研究黄芩苷神经元跨膜转运的特点,部分阐释黄芩苷发挥神经系统保护作用的物质性基础。方法以PC12细胞为研究对象,使用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)法检测黄芩苷孵育细胞内的物质含量及相关代谢产物。结果 100 mg.L-1黄芩苷给药30 min后,胞内黄芩苷浓度达峰值,8 h后胞内已测不出黄芩苷;在50～400 mg.L-1的给药浓度下,胞内黄芩苷含量与给药剂量呈正相关;抑制剂Verapamil与Nimodipine对黄芩苷转运有明显影响;同时胞内检测出黄芩素、6-甲氧基-黄芩苷两种结构类似物。结论黄芩苷能够浓度依赖性的跨膜入胞,此过程受相关抑制剂影响,并产生代谢产物。

关键词：黄芩苷跨膜转运 PC12细胞黄芩素 6-甲氧基-黄芩苷 P-糖蛋白

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新药用资源菠萝叶小鼠一般生殖毒性的研究

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世界科学技术-中医药现代化 2014年第5期16卷 966-971页

作者：袁梽漪卢希雷帆柴玉爽冯天师姜敬非赵爽王欣佩李慧玉邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室/生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084

目的:对菠萝叶小鼠的一般生殖毒性进行研究,有助于更好的评价该植物的药用价值。方法:分别灌胃给予成年雄性和雌性小鼠菠萝叶,然后合笼进行交配。对于交配成功的雌鼠继续饲养。分别对孕鼠的妊娠、胎鼠的发育及生产的子代小鼠的情况进行... 详细信息

目的:对菠萝叶小鼠的一般生殖毒性进行研究,有助于更好的评价该植物的药用价值。方法:分别灌胃给予成年雄性和雌性小鼠菠萝叶,然后合笼进行交配。对于交配成功的雌鼠继续饲养。分别对孕鼠的妊娠、胎鼠的发育及生产的子代小鼠的情况进行实验观察。结果:菠萝叶除了大剂量(4 g·kg-1)对亲本雄性鼠体重有一定降低外,对其它各项指标均无明显影响。对孕鼠及其子代小鼠均未见有明显影响。结论:提示菠萝叶对小鼠一般生殖功能无明显毒性。

关键词：菠萝叶药用价值生殖毒性小鼠

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模式生物线虫在药物复杂体系活性评价中的应用

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中国比较医学杂志 2015年第3期25卷 67-72页

作者：王欣佩余煊雷帆邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084

虽然线虫只是代表了一类简单的生物体,但是线虫在现代生物医学研究,尤其是药物靶点研究方面具有巨大的潜在应用价值。其功能完善的细胞结构、与其他高级生物的保守性使得线虫成为一个操作简单、经济有效的高通量体内研究模型。本文总结... 详细信息

虽然线虫只是代表了一类简单的生物体,但是线虫在现代生物医学研究,尤其是药物靶点研究方面具有巨大的潜在应用价值。其功能完善的细胞结构、与其他高级生物的保守性使得线虫成为一个操作简单、经济有效的高通量体内研究模型。本文总结了模式生物线虫在药物活性评价中的应用。初步探讨了线虫在药物复杂体系活性评价的可行性,以及线虫为从整体水平观察和研究中药复方的药效及机制的前景。

关键词：线虫模式生物药物研究中药

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从化学、药效和毒性角度比较认识正品大黄与土大黄

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中国中药杂志 2014年第19期39卷 3876-3880页

作者：严孝金冯天师王玉刚袁梽漪雷帆肖新月邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室/生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084 中国食品药品检定研究院北京100050

土大黄与药典收载的正品大黄具有某些功效的相似性,常常被用作大黄替代品应用。究竟土大黄与正品大黄能否简单的替换使用,或者说两者之间有无差异,差异在何处?对此进行研究,对于正确认识土大黄,以及临床与市场上的正确应用等都具有重要... 详细信息

土大黄与药典收载的正品大黄具有某些功效的相似性,常常被用作大黄替代品应用。究竟土大黄与正品大黄能否简单的替换使用,或者说两者之间有无差异,差异在何处?对此进行研究,对于正确认识土大黄,以及临床与市场上的正确应用等都具有重要意义。该文在作者己有的工作基础上,结合相关文献报道,以大黄的主要功效"泻下"为基本点,从化学、药效及其毒性等方面进行了探讨。分析结果表明,华北大黄(土大黄)的泻下作用弱于正品大黄,其原因在于两者间结合型蒽醌类成分的含量差异,同时华北大黄的小鼠急性毒性也强于正品大黄,因此,华北大黄不宜简单的替代正品大黄使用。

关键词：大黄华北大黄化学成分药效毒性

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黄芩苷对模式识别受体TLR2/4-NOD2的作用及其成药性意义

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中国中药杂志 2013年第16期38卷 2639-2644页

作者：柴玉爽雷帆邢东明丁怡杜力军清华大学生命科学学院医学院药物药理研究室蛋白质科学教育部重点实验室北京100084 清华大学生命科学学院药物发现平台北京100084

激活模式识别受体可以引起下游信号通路启动,炎性因子表达,最终引起免疫炎性反应。无论是外源性病原微生物,还是内源性组织成分均可以配体方式不同程度上激活这种模式识别受体,引起机体免疫炎性反应。因此,抑制相关受体进而在一定程度... 详细信息

激活模式识别受体可以引起下游信号通路启动,炎性因子表达,最终引起免疫炎性反应。无论是外源性病原微生物,还是内源性组织成分均可以配体方式不同程度上激活这种模式识别受体,引起机体免疫炎性反应。因此,抑制相关受体进而在一定程度上抑制这种免疫炎性反应,对于避免疾病过程中组织损伤具有重要的意义。黄芩苷能够特异性的抑制疾病过程中TLR2/4-NOD2的表达,抑制下游炎性因子IL-1β,IL-6和TNF-α的表达,可以减轻疾病过程中组织细胞的损伤。并且这种作用具有组织的非特异性。在成药性方面具有重要的理论和实际意义。此外,本文还从药物代谢和毒性等方面进一步探讨了其成药性。

关键词：黄芩苷 TLR2 4 NOD2 中风炎症

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菠萝叶酚对小鼠急性糖脂负荷吸收及其小肠脂肪酶活性的影响

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世界科学技术-中医药现代化 2014年第4期16卷 796-800页

作者：严孝金柴玉爽袁梽漪卢希雷帆邢东明杜力军清华大学蛋白质科学教育部重点实验室/生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084

目的:研究表明从菠萝叶中制备的总酚类成分具有抗氧化和调血脂作用。由于其灌胃后吸收较快,血中5 min即达峰值,因此本文通过急性糖脂负荷实验观察菠萝叶酚对糖脂吸收的影响。方法:利用小鼠单次灌胃建立糖脂负荷模型,观察给药后不同时间... 详细信息

目的:研究表明从菠萝叶中制备的总酚类成分具有抗氧化和调血脂作用。由于其灌胃后吸收较快,血中5 min即达峰值,因此本文通过急性糖脂负荷实验观察菠萝叶酚对糖脂吸收的影响。方法:利用小鼠单次灌胃建立糖脂负荷模型,观察给药后不同时间对餐后血糖、血脂和小肠脂肪酶的变化。结果:菠萝叶酚在一定程度上能够抑制甘油三酯和葡萄糖的吸收。在给药30 min后未见到明显的作用,但此时正常小鼠小肠脂肪酶活性受到明显抑制,并且对高脂所致小肠脂肪酶活性下降有一定的解抑制作用。结论:提示菠萝叶酚的抑制脂类吸收可能与脂肪酶活性有关;其对于餐后高糖高脂吸收的有一定调控作用。

关键词：菠萝叶酚高血脂高血糖脂肪酶

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HepG2^(IgG)转基因细胞应用于中药致敏物质预测研究

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世界科学技术-中医药现代化 2012年第5期14卷 2010-2016页

作者：王欣佩雷帆王玉刚胡珺柴玉爽姜敬非邢东明杜力军清华大学教育部蛋白质科学重点实验室/生命科学学院医学院药物药理实验室北京100084

本文对HepG2IgG细胞对于Ⅱ型致敏性预测进行了较为深入系统的研究,其中包括转染宿主细胞的筛选、转染最佳条件、最适检测仪器以及转染持续时间等。并对己知致敏原及其市售的几种中药注射剂进行了致敏性筛选。结果表明,该细胞系具有检出... 详细信息

本文对HepG2IgG细胞对于Ⅱ型致敏性预测进行了较为深入系统的研究,其中包括转染宿主细胞的筛选、转染最佳条件、最适检测仪器以及转染持续时间等。并对己知致敏原及其市售的几种中药注射剂进行了致敏性筛选。结果表明,该细胞系具有检出灵敏性高,细胞转染成功率高,致敏因子表达稳定等特点。为早期预测II型致敏反应的中药提供了一个有价值的工具。

关键词：转基因细胞 IgG 致敏

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Comparison of berberine and its five analogues on cell viability and COX-2expression during glucose-oxygen deprivation and reperfusion in PC12 cells

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2014年第9期23卷 617-625页

作者：庞雨浓胡珺柴玉爽吴昊王玉刚雷帆邢东明杜力军清华大学教育部蛋白质科学重点实验室生命科学学院医学院药物药理研究室北京100084 NGM生物制药公司

Berberine, an isoquinoline alkaloid component of Rhizoma Coptidis has been demonstrated to be the key active ingredient involved in its protective effect against cerebral ischemia-reperfusion. However, the comparison among the analogues to the protective effect against oxygen and glucose deprivation/reoxygenation （OGD-R） was mediated by inhibition of cyclooxygenase-2 （COX-2） has never been reported. The aim of this study is to investigate the protective effect of berberine and its five analogues against OGD-R in PC 12 cells, as well as to determine whether the protective effect was regulated through COX-2. An established in vitro OGD-R model of PC12 cells by oxygen glucose deprivation of 4 h and reperfusion of 24 h was used in our study. After cells were treated with berberine or its five analogues, we examined the cell viability assay by 3-（4,5-dimethylthiazol-2-yl）-2,5- diphenyltetrazolium bromide （MTT） assay. Cells were also collected to determine the levels of mRNA and protein of COX-2 by real time PCR and Western blot. We found that berberine and its analogues improved the viability of PC12 cells against OGD-R. Whereas berberine and berberrubine presented stronger activity with the most effective dose of 0.31 lag/mL and the minimum effective doses of 0.02 and 0.04 gg/mL. Palmatine possessed potentially weaker protective effect. The mRNA level of COX-2 in cells treated with berberine, coptisine and epiberberine was decreased significantly. The protein level of COX-2 was significantly down-regulated in cells treated with berberine. Studies suggested the important role of methylenedioxy groups （R2 and R3） of berberine analogues in COX-2 inhibitory effect, and methylenedioxy groups （R2, R3, R9 and R10） in berberine analogues in binding affinity with COX-2. Substituted hydroxyl group at R9 did not affect the activity of berberine. In summary, our study illustrated the protective effects of berberine and its analogues in PCI2 cells against OGD-R and to elucidate the

关键词： Berberine Analogues COX-2 Structure-activity relationships

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Ginsenoside Rg_1 reduced the invasion of *** into respiratory epithelial cells involving pro-inflammatory cytokines and glucocorticoid receptor

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2011年第3期20卷 266-274页

作者：袁梽漪孟甄柴玉爽兰嘉琦雷帆李慧颖邢东明李慧玉杜力军清华大学教育部蛋白质科学重点实验室清华大学医学院生命科学学院药物药理研究室北京100084

The invasion of Staphylococcus aureus into respiratory epithelial cells and the followed inflammatory responses cause serious tissue *** aim of this study was to investigate the effects of ginsenoside Rg_1（Rg_1）on *** infection in vitro and its action *** internalization model was constructed to determine the effect of Rg_1 on *** invasion. The changes of expression of integrinβ1,NF-κB and glucocorticoid receptor were analyzed by Western *** of pro-inflammatory genes was validated using *** results demonstrated that Rg_1 treatment could reduce the invasion of *** into rat pulmonary epithelial cells by down-regulating integrinβ*** anti-inflammatory action was exerted through reducing NF-κB and expressions of intercellular adhesion molecule-1（ICAM-1）,tumor necrosis factor-α（TNF-α）,interleukin-2 （IL-2）and interleukin-6（IL-6）.The increased expression of glucocorticoid receptor was involved in this *** results suggested that Rg_1 could play a positive role in reducing *** ***_1 could be used for the treatment of *** infection,potentially.

关键词： Staphylococcus aureus Ginsenoside Rg_1 Pulmonary epithelial cell

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