检索结果-内蒙古大学图书馆

合成化学 2020年第11期28卷 933-940页

作者：杨洋黄林峰梁妍李铭东吴诗胡文祥李庶心陈梦雅广东药科大学药学院广东广州510006 军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京100850 江西中医药大学药学院江西南昌330006 湖北科技学院药学院湖北咸宁437100 北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室北京101601

分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗... 详细信息

分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗辐射活性,其细胞存活率分别为64.68±1.04*#和58.95±1.34*#。

关键词： 2-((((4-(1,3-二氧代-1H-苯并[异]异喹啉-2(3H)-基)丁基)氨基)磺酰基)-苯甲酸溶血磷脂酸2受体抗辐射合成苯并异喹啉

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我国“十四五”期间护理事业重点发展领域和路径思考

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中国医院 2021年第5期25卷 6-9页

作者：费杨白雪方鹏骞华中科技大学同济医学院护理学院湖北省武汉市430030 长江大学医学部湖北荆州市434023 华中科技大学同济医学院医药卫生管理学院/华中科技大学健康政策与管理研究院(智库) 湖北省武汉市430030

护理工作是卫生健康事业的重要组成部分。在“十四五”开年之际,在开启全面建设社会主义现代化国家新征程的关键时期,结合健康中国和人口老龄化的时代背景,通过对当前护理事业发展现状的分析,探讨“十四五”期间护理事业发展的重点领域... 详细信息

护理工作是卫生健康事业的重要组成部分。在“十四五”开年之际,在开启全面建设社会主义现代化国家新征程的关键时期,结合健康中国和人口老龄化的时代背景,通过对当前护理事业发展现状的分析,探讨“十四五”期间护理事业发展的重点领域和路径,以期为护理事业合理布局提供参考意见。

关键词：十四五医院护理护理发展发展路径

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我国国有企业办医疗机构发展的战略分析

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中华医院管理杂志 2022年第9期38卷 653-657页

作者：方鹏骞孙煜李灵珊张泽宇田翀李敬费杨华中科技大学健康政策与管理研究院(智库) 武汉430030 浙江大学医学院附属第二医院医务部杭州310009 湖北中医药大学管理学院武汉430065 清华大学医院管理研究院北京100084 华中科技大学同济医学院护理学院武汉430030 长江大学医学部荆州434023

为适应市场经济的发展,原来的国有企业办医疗机构进行了转制改革,但转制后的国有企业办医疗机构尚未能完全发挥其作用。研究组开展实地走访和调研访谈,发现转制后的国有企业办医疗机构存在职能定位不明确、区域卫生规划不健全、责任主... 详细信息

为适应市场经济的发展,原来的国有企业办医疗机构进行了转制改革,但转制后的国有企业办医疗机构尚未能完全发挥其作用。研究组开展实地走访和调研访谈,发现转制后的国有企业办医疗机构存在职能定位不明确、区域卫生规划不健全、责任主体不明确、财政支持不到位等问题。国有企业办医疗机构要健康发展,需要多方协同完善配套支持政策,优化其经营环境,建设健全医疗卫生服务体系。

关键词：医院,公立国有企业办医疗机构转制改革战略分析

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3TC-PA的体外稳定性及大鼠体内药代动力学研究

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湖北科技学院学报（医学版） 2023年第4期37卷 285-291,297页

作者：罗萍唐兰如王俊俊陈勇苗潇磊湖北科技学院医学部药学院湖北咸宁437100 湖北大学中医药生物技术湖北省重点实验室/药物高通量药物筛选技术国家地方联合工程研究中心/生物催化与酶工程国家重点实验室

目的研究化合物拉米夫定-原儿茶酸(3TC-PA)的体外稳定性以及在大鼠体内的药代动力学特征。方法HPLC法考察3TC-PA在不同pH(1.40、4.00、6.80、6.86、7.80)缓冲溶液,人工模拟胃、肠液,大鼠胃、肠内容物,全血和肝匀浆中的稳定性。SD大鼠单... 详细信息

目的研究化合物拉米夫定-原儿茶酸(3TC-PA)的体外稳定性以及在大鼠体内的药代动力学特征。方法HPLC法考察3TC-PA在不同pH(1.40、4.00、6.80、6.86、7.80)缓冲溶液,人工模拟胃、肠液,大鼠胃、肠内容物,全血和肝匀浆中的稳定性。SD大鼠单次灌胃3TC-PA(15.26mg/kg),LC-MS/MS法检测给药5、10、15、30、45、60、90、120、240、360min后血浆中3TC-PA的浓度,计算药代动力学参数。LC-MS/MS法检测肝、肾组织中3TC-PA的浓度。结果3TC-PA在中性、碱性条件下和人工胃液、人工肠液、大鼠肠内容物、全血中稳定性良好;在酸性条件下8h后开始分解;在大鼠胃内容物和肝匀浆中仅6h之后有少量分解。3TC-PA在大鼠体内的主要药动学参数如下:AUC0-t为5858.39μg/(L·min),AUC0-∞为5986.45μg/(L·min),T_(max)为15min,Cmax为91.63μg/L,t_(1/2z)为68.12min;给药后6min即可在大鼠肝、肾组织中检测到,15min时含量最高,各时间点3TC-PA在肝脏的暴露量高于肾脏中。结论3TC-PA体外稳定性良好;在大鼠体内吸收和消除迅速,能够快速分布至肝、肾组织中。

关键词：拉米夫定原儿茶酸药代动力学体外稳定性慢性乙型肝炎

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PARP1抑制剂AZD5305合成工艺研究

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中国药物化学杂志 2023年第4期33卷 275-279页

作者：李春党诗涵张倩倩钱宇卿周思雨闵清李铭东胡文祥江西中医药大学药学院江西南昌330004 苏州隆博泰药业有限公司江苏苏州215000 湖北科技学院药学院湖北咸宁437000 北京神剑天军医学科学研究院北京101601

目的优化PARP1抑制剂AZD5305的合成工艺。方法以6-甲基-5-硝基烟酸乙酯为原料,经过缩合、氧化、Wittig反应、氢化、脱氢、还原反应制备中间体3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮(8);以5-溴吡啶-2-甲酸甲酯为原料,经钯催化偶联、氨解... 详细信息

目的优化PARP1抑制剂AZD5305的合成工艺。方法以6-甲基-5-硝基烟酸乙酯为原料,经过缩合、氧化、Wittig反应、氢化、脱氢、还原反应制备中间体3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮(8);以5-溴吡啶-2-甲酸甲酯为原料,经钯催化偶联、氨解、脱保护基制备中间体N-甲基-5-哌嗪-1-基-吡啶-2-甲酰胺(12);将中间体8氯代后与中间体12反应制得AZD5305。结果与结论目标化合物结构经MS和NMR确证,优化后的工艺条件更加温和,操作简单,生产成本低,产品质量稳定可控。

关键词： PARP1抑制剂 AZD5305 工艺优化

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TYK2抑制剂BMS986202的合成工艺

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合成化学 2024年第4期32卷 332-338页

作者：张倩倩李铭东党诗涵李春李庶心胡文祥闵清湖北科技学院药学院湖北咸宁437100 江西中医药大学药学院江西南昌330000 苏州隆博泰药业有限公司江苏苏州215000 北京神剑天军医学科学研究院京东祥鹄微波化学联合实验室北京101601

BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经... 详细信息

BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经还原、偶联、芳基化和酰胺化4步反应得到BMS986202,并对BMS986202的合成路线进行优化,总收率为85%,其结构经^(1)H NMR和MS(ESI)表征。结果表明:该方法步骤简单,反应条件温和,操作方便,具有较好的工业化前景。

关键词： BMS986202 氘可来昔替尼合成 TYK2抑制剂 JAK抑制剂工艺改进 Suzuki偶联反应

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靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂AZD-9574的合成工艺改进

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解放军药学学报 2023年第3期36卷 244-248页

作者：党诗涵张倩倩李春李庶心王保国闵清胡文祥湖北科技学院药学院湖北咸宁1437100 江西中医药大学药学院江西南昌330000 苏州隆博泰药业有限公司江苏苏州215000 济宁医学院药学院山东济宁272000 北京神剑天军医学科学研究院京东祥鹄微波化学联合实验室北京101601

目的精简合成工艺,优化原始步骤,对靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂AZD-9574合成工艺进行改进。方法本研究分别以5-溴代吡啶酸甲酯和2-甲基(4-溴-3-氟-2-硝基苯胺)丙酸酯为起始原料,经氟代、取代、氨解、脱保护基、取代、还原环化、氧化、偶... 详细信息

目的精简合成工艺,优化原始步骤,对靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂AZD-9574合成工艺进行改进。方法本研究分别以5-溴代吡啶酸甲酯和2-甲基(4-溴-3-氟-2-硝基苯胺)丙酸酯为起始原料,经氟代、取代、氨解、脱保护基、取代、还原环化、氧化、偶联、取代合成目标物靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂。结果对合成中关键步骤反应条件进行了优化,提高了产率。结论该方法操作简便、原料价廉易得、反应条件温和,可用于靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂的大规模制备。

关键词：靶向聚ADP核糖聚合酶抑制剂合成工艺

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