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中成药 2025年第2期47卷 523-532页

作者：蔡煜涵龙敏娟于芷芩张良琦刘晓轩张玉超刘文龙刘瑞连湖南中医药大学湖南长沙410208 湖南省中医药研究院附属医院湖南长沙410006 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208

赶黄草是药食两用植物,为虎耳草科扯根菜属扯根菜的干燥地上部分,是我国苗族传统民间用药,具有清热解毒、退黄化湿、活血化瘀、利水消肿的功效。根据现代研究发现,赶黄草中有约134种化学成分,主要包括黄酮类、木脂素类、有机酸及其苷类... 详细信息

赶黄草是药食两用植物,为虎耳草科扯根菜属扯根菜的干燥地上部分,是我国苗族传统民间用药,具有清热解毒、退黄化湿、活血化瘀、利水消肿的功效。根据现代研究发现,赶黄草中有约134种化学成分,主要包括黄酮类、木脂素类、有机酸及其苷类、香豆素类、挥发油类、三萜类等,由于其化学成分的复杂性,其药理作用也具有多样性,包括抗氧化、保肝、抗菌、抗炎、抗肿瘤等。赶黄草药用和经济价值极高,但是质量控制方面缺乏国家层面的法定标准。本文查阅国内外文献,对赶黄草化学成分和药理作用情况进行归纳整理,并基于质量标志物(Q-Marker)理论,从成分亲缘性、特有性、有效性、可测性等方面对赶黄草的质量标志物进行分析和总结,以期为赶黄草质量评价体系的建立及其质量控制提供科学依据并且推动赶黄草多元化应用和开发。

关键词：赶黄草化学成分药理活性质量标志物

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基于超分子“气析”理论的双黄连口服液中金(山)银花替代研究

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海峡药学 2025年第1期37卷 17-21页

作者：许键权周塬钦汤卓翰林云周春娇张良琦贺福元肖美凤湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208

目的利用指纹图谱总量统计矩法对金(山)银花制备的双黄连口服液进行分析,为金(山)银花“异原等效”性研究提供依据。方法采用《中国药典》的方法制备金(山)银花双黄连口服液,测定其绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、黄芩苷、连翘苷... 详细信息

目的利用指纹图谱总量统计矩法对金(山)银花制备的双黄连口服液进行分析,为金(山)银花“异原等效”性研究提供依据。方法采用《中国药典》的方法制备金(山)银花双黄连口服液,测定其绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、黄芩苷、连翘苷、黄芩素的含量;采用指纹图谱相似度评价制备的金(山)银花双黄连口服液,计算指纹图谱的总量统计矩参数。结果10批金(山)银花双黄连口服液中绿原酸、黄芩苷、连翘苷含量均符合药典标准;10批金银花和10批山银花分别制备的双黄连口服液相似度均在0.979以上,10批金银花与山银花双黄连口服液间相似度均在0.973以上;金(山)银花双黄连口服液总量一阶矩(RSD分别为3.1%,1.2%)、总量二阶矩(RSD分别为2.3%,2.2%)较稳定且无显著性差异,表明金银花和山银花制备的双黄连口服液体外“印迹模板”特征相似。结论采用指纹图谱相似度评价体系和总量统计矩可联合表征金(山)银花双黄连口服液体外“印迹模板”特征。

关键词：超分子“印迹模板” 总量统计矩指纹图谱双黄连口服液金银花山银花 UPLC

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基于GC-MS结合色度值的生、蒸多花黄精对比研究

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药物评价研究 2025年第4期48卷 936-945页

作者：邹会品阳睦贤贾瑶肖明珠胡斯佳潘雪石继连周逸群湖南中医药大学药学院湖南中医药大学中药炮制技术传承基地中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室

目的研究多花黄精不同蒸制品GC-MS指纹图谱和色度值的差异。方法采用GC-MS法建立黄精生品及不同蒸制次数蒸制品的指纹图谱，并用色差仪测定其色度值（L*、a*、b*），结合主成分分析（PCA）、层次聚类分析（HCA）与最小偏二乘-判别分析... 详细信息

目的研究多花黄精不同蒸制品GC-MS指纹图谱和色度值的差异。方法采用GC-MS法建立黄精生品及不同蒸制次数蒸制品的指纹图谱，并用色差仪测定其色度值（L*、a*、b*），结合主成分分析（PCA）、层次聚类分析（HCA）与最小偏二乘-判别分析（OPLS-DA）方法分析黄精生品和一蒸～九蒸蒸制品的差异。结果与多花黄精生品相比较，二蒸～九蒸饮片粉末的总色差值ΔE*>12，颜色变化明显，由第4次蒸制开始粉末颜色趋于稳定；建立的指纹图谱中确定了17个共有峰，五蒸之后新出现3个共有峰；相关性分析（CA）表明，主要色谱峰的峰面积值与色度值有一定的关联，与a*值的关联较小，与L*、b*和E*值关联较大；多元统计分析表明，多花黄精生品及不同次数蒸制品之间存在明显差异，PCA与HCA可将多花黄精生品及其不同次数蒸制品分为生品、一蒸～四蒸、五蒸～九蒸3类，OPLS-DA筛选出（+）-柠檬烯、2, 4-二叔丁基苯酚、2-乙基甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、正二十烷、4, 6-二甲基十二烷、联三甲苯、3-乙基甲苯共9个差异性成分。结论建立了GC-MS指纹图谱及色度值鉴别方法，为多花黄精质量控制及评价提供科学参考。

关键词：多花黄精蒸制 GC-MS 色度值差异比较相关性分析主成分分析层次聚类分析最小偏二乘-判别分析 (+)-柠檬烯 2, 4-二叔丁基苯酚 2-乙基甲苯邻二甲苯间二甲苯正二十烷 4, 6-二甲基十二烷联三甲苯 3-乙基甲苯

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运用底芯片法和盖芯片法筛查双黄连注射剂中的致敏性成分

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中国实验方剂学杂志 2021年

作者：刘润南曾姣丽樊启猛刘文龙刘红宇周逸群刘惠贺福元刘平安湖南中医药大学药学院中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南中医药大学第一附属医院

目的:利用酶联免疫吸附法筛查双黄连注射剂中的致敏性成分,并建立高效、快速及准确的双黄连注射剂过敏原检测技术。方法:通过人工合成黄芩苷、芸香苷、绿原酸、熊果酸、黄芩素及白杨素抗原,对其进行紫外光谱鉴定,运用抗原免疫动物制备抗... 详细信息

目的:利用酶联免疫吸附法筛查双黄连注射剂中的致敏性成分,并建立高效、快速及准确的双黄连注射剂过敏原检测技术。方法:通过人工合成黄芩苷、芸香苷、绿原酸、熊果酸、黄芩素及白杨素抗原,对其进行紫外光谱鉴定,运用抗原免疫动物制备抗体,对抗体进行电泳鉴定,根据抗体与抗原反应筛查双黄连注射剂中的致敏性成分。结果:利用底芯片法筛查双黄连注射剂的致敏性成分时,发现绿原酸组、黄芩苷组、白杨素组与其他各组成分比较均有统计学意义(P<0.05),且绿原酸组的吸光度A最高(0.328),提示绿原酸是双黄连注射剂致敏原的可能性较高;利用盖芯片法筛查双黄连注射剂的致敏性成分时,发现黄芩苷组、绿原酸组、芸香苷组与其他各组成分比较均有统计学意义(P<0.05),且黄芩苷组的A最高(0.270),提示黄芩苷是双黄连注射剂致敏原的可能性较高。结论:底芯片法和盖芯片法能高效、快速及准确的筛查双黄连注射剂的致敏性成分,该方法还可用于检测其他中药注射剂的致敏性成分。

关键词：底芯片法盖芯片法双黄连注射剂致敏原绿原酸黄芩苷酶联免疫吸附法

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紫苏不同部位活性成分比较及其药理作用研究进展

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中国中药杂志 2023年第24期48卷 6551-6571页

作者：张良琦李文姣肖美凤湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208

紫苏是常见的药食两用植物,其全株富含多种化学成分,由于其不同部位的活性成分种类及含量存在差异,故《中国药典》将叶(紫苏叶)、果实(紫苏子)和茎(紫苏梗)划分为3种不同的药用部位。目前已经报道了350多种不同的生物活性化合物,包括挥... 详细信息

紫苏是常见的药食两用植物,其全株富含多种化学成分,由于其不同部位的活性成分种类及含量存在差异,故《中国药典》将叶(紫苏叶)、果实(紫苏子)和茎(紫苏梗)划分为3种不同的药用部位。目前已经报道了350多种不同的生物活性化合物,包括挥发油类、黄酮类、酚酸类、三萜及甾醇类、脂肪酸类等。由于紫苏化学成分的复杂性,其药理作用也具有多样性,包括抗菌、抗炎、抗过敏、抗抑郁、抗肿瘤等。目前国内外针对紫苏不同部位做了包括化学成分分析、药理作用机制在内的大量研究,但还没有较为系统地将其化学成分、药理作用及其作用机制进行比较概括。故该文主要对紫苏叶、紫苏子和紫苏梗的化学成分及结构进行统计,并对紫苏药理作用及其作用机制进行了总结,为更好地开发利用紫苏提供参考。

关键词：紫苏活性成分药理作用作用机制研究进展

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龙脑精油化学成分与药理作用研究进展

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中国中药杂志 2024年第11期49卷 2863-2870页

作者：黄思琪易畅刘晓轩杨皓宇张良琦唐宇张喜利刘文龙湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208

龙脑樟是我国首次发现的富含右旋龙脑的樟树珍稀新品种,因其具有极高的利用价值,故又被称为植物黄金。龙脑精油是通过蒸馏等方式从龙脑樟的枝、叶、果实等部位提取得到的天然香气成分,主要含有单萜和倍半萜类化合物,具有镇痛、抗炎、抗... 详细信息

龙脑樟是我国首次发现的富含右旋龙脑的樟树珍稀新品种,因其具有极高的利用价值,故又被称为植物黄金。龙脑精油是通过蒸馏等方式从龙脑樟的枝、叶、果实等部位提取得到的天然香气成分,主要含有单萜和倍半萜类化合物,具有镇痛、抗炎、抗氧化、改善认知功能障碍、抑菌和杀虫等多种药理活性。作为龙脑生物医药工业产业中的高附加值产品,龙脑精油在医药领域、化工生产、食品工业等行业有很大的市场潜力。但目前关于其毒理学安全性评价资料尚不完善,其化学成分和药理作用也易受到产地、采收期、提取部位及前处理方法等多种因素的影响而存在差异,导致临床用药的安全性和疗效难以保障,这可能会对龙脑精油的合理有效利用造成一定阻碍。该文总结归纳了国内外相关文献,分析龙脑精油的发展现状,对其化学成分和药理作用进行综合概述,并进一步讨论当前研究存在的局限性和可能的解决方法,期望为龙脑精油的深度开发、临床应用提供参考,进一步推动以龙脑为核心的大健康产业链的形成与发展。

关键词：龙脑樟精油化学成分药理作用研究进展

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穿心莲内酯调控HaCaT细胞中Nrf2/ARE通路的抗氧化作用机制研究

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中国药学杂志 2019年第10期54卷 777-782页

作者：何思蓉余黄合杨珍曾嵘湖南中医药大学药学院长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室长沙410208

目的探讨穿心莲内酯通过诱导Ha Ca T细胞中Nrf2/ARE信号通路介导的HO-1、NQO1、AKR1C1的表达,减少细胞因氧化应激而受到的损伤。方法通过CCK-8方法检测穿心莲内酯对Ha Ca T细胞的活力影响以及过氧化氢诱导的细胞存活率的影响。用穿心莲... 详细信息

目的探讨穿心莲内酯通过诱导Ha Ca T细胞中Nrf2/ARE信号通路介导的HO-1、NQO1、AKR1C1的表达,减少细胞因氧化应激而受到的损伤。方法通过CCK-8方法检测穿心莲内酯对Ha Ca T细胞的活力影响以及过氧化氢诱导的细胞存活率的影响。用穿心莲内酯不同浓度预处理Ha Ca T细胞24 h,分别通过Western blot以及实时荧光定量PCR分析检测Ha Ca T细胞中Nrf2、HO-1、AKR1C1、NQO1的表达水平;通过胞质胞核分离以及免疫荧光的方法分析Nrf2蛋白核内表达情况。结果穿心莲内酯不影响细胞存活率,并剂量依赖性的降低H2O2诱导的细胞死亡,差异具有统计学意义。穿心莲内酯能显著增强抗氧化酶Nrf2、HO-1、AKR1C1、NQO1的蛋白和mRNA表达,增加Nrf2的细胞核内的分布,并上调ARE的表达活性。穿心莲内酯能够上调上游蛋白激酶AMPKα的磷酸化(p-AMPKα)水平。结论穿心莲内酯降低H2O2诱导的细胞死亡,其作用机制可能是通过激活Nrf2/ARE信号通路,从而调控HO-1、AKR1C1、NQO1的表达水平。

关键词：穿心莲内酯抗氧化 HO-1 NQO1 AKR1C1 Nrf2/ARE

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基于拓扑指数的QSAR法探讨脑泰方中抗脑血栓关键活性成分簇

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中草药 2023年第3期54卷 877-885页

作者：张玉超钟鹏英夏凡李世雄李璎峪葛金文刘文龙张喜利湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208

目的基于定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)法探讨脑泰方中抗脑血栓的关键活性成分簇。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及检索国内外相关文献,整理脑泰方单味中药和抗血栓化学药的化学... 详细信息

目的基于定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)法探讨脑泰方中抗脑血栓的关键活性成分簇。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及检索国内外相关文献,整理脑泰方单味中药和抗血栓化学药的化学成分信息集,计算各类化学成分的0~8阶/8种子图类型的分子连接性指数(molecular connectivity index,MCI)并构建相应矩阵,运用夹角余弦法分别对脑泰方中成分与抗血栓化学药之间的MCI相似度进行评价,并利用Sybyl-X2.1软件将相似度排名前5的成分与核心靶点对接验证。结果脑泰方中所含成分与抗血栓化学药的MCI相似度在0.3006~0.9978,其中毛蕊异黄酮(0.9961)、洋川芎内酯M(0.9978)、白僵菌素(0.9969)、肌苷(0.9927)为脑泰方中相似度最大的成分簇,且与脑血栓相关蛋白的total score≥5,显示出较强的结合能力。推断出黄芪中的黄酮类化合物毛蕊异黄酮、川芎中的苯酞类化合物洋川芎内酯M、僵蚕中的氨基酸类化合物白僵菌素、地龙中的核苷类化合物肌苷为脑泰方中发挥抗血栓作用的主要活性分子簇。结论所建立的基于MCI相似度评价法能科学地高通量筛选中药及复方功效活性成分簇,与现有的网络药理学等研究方法相得益彰,也为中西药结合研究提供新的思路。

关键词：定量构效关系法分子连接性指数相似度评价脑泰方抗脑血栓分子对接毛蕊异黄酮洋川芎内酯白僵菌素肌苷

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基于鱼腥草挥发性成分动态性的中药制剂“印迹模板”一致性分析

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中国实验方剂学杂志 2019年第14期25卷 150-155页

作者：肖美凤张雨恬杨岩涛周晋周逸群刘红宇刘文龙贺福元湖南中医药大学药学院中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室长沙410208 湖南中医药大学第一附属医院长沙410007

目的:通过阐明不同批次鱼腥草挥发性成分种类与含量的动态变化规律,揭示中药复方制剂“印迹模板”的均一性规律,为有效地控制中药复方制剂的质量提供实验依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取鱼腥草挥发油,采用GC-MS检测(电子轰击离子源,离... 详细信息

目的:通过阐明不同批次鱼腥草挥发性成分种类与含量的动态变化规律,揭示中药复方制剂“印迹模板”的均一性规律,为有效地控制中药复方制剂的质量提供实验依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取鱼腥草挥发油,采用GC-MS检测(电子轰击离子源,离子源温度230℃,检测范围m/z 40~500),并结合文献及Chemical Book数据库分析11批鱼腥草的挥发性成分,以面积归一化法计算各成分的相对质量分数,并对指纹图谱进行总量统计矩分析。结果:在11批鱼腥草挥发油中,共有成分仅15个,占成分总数的3. 35%,总相对质量分数平均值73. 94%;而非共有成分却有433个,占总数的96. 65%。GC-MS指纹图谱总量一阶矩的RSD 6. 8%,总量二阶矩的RSD 14. 8%(标准差RSD 7. 4%),总量统计矩相似度的RSD 3. 8%。鱼腥草挥发性成分在种类和含量上具有不均一性,而其GC-MS指纹图谱的色谱学行为却呈现出均一性,“印迹模板”整体相似。结论:中药指纹图谱总量统计矩(相似度)法适用于动态中药质量控制,可促进古代经典名方物质基准及复方制剂均一性和稳定性的研究。

关键词：经典名方物质基准复方制剂均一性总量统计矩法鱼腥草超分子 “印迹模板”

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中药药代动力学与谱动学量-时表征方法的理论与分析

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中国实验方剂学杂志 2024年第22期30卷 178-186页

作者：谯茹贺鹏贺琪珺李海英肖美凤邓凯文贺福元湖南中医药大学药学院中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室长沙410208 湖南中医药大学第一附属医院长沙410007

目的:建立中药药代动力学与谱动学量-时表征理论体系。通过分析山银花、鱼腥草注射剂、金银花及补阳还五汤等制剂的药代动力学与谱动学行为,比较半衰期、统计矩和统计学3种方法表征量-时关系的异同,找到最适宜的表征方法。方法:从100只... 详细信息

目的:建立中药药代动力学与谱动学量-时表征理论体系。通过分析山银花、鱼腥草注射剂、金银花及补阳还五汤等制剂的药代动力学与谱动学行为,比较半衰期、统计矩和统计学3种方法表征量-时关系的异同,找到最适宜的表征方法。方法:从100只昆明种小鼠中随机选取10只作为空白组,其余小鼠耳廓涂抹二甲苯建立耳肿胀急性炎症模型。造模成功后的小鼠灌胃山银花水提液(30 g·kg^(-1)),空白组灌胃等体积的生理盐水。收集不同时间点的小鼠血浆,测定成分含量变化。同时,将前期的鱼腥草注射剂、金银花、补阳还五汤的药代动力学结果纳入,计算药代动力学、谱动学参数,比较使用半衰期法、统计矩法、统计学法计算代谢95%总成分时间的差异。结果:在半衰期法的基础上,建立了适宜中药多成分体系量-时关系表征的统计矩法和统计学法数学表达式。药动学结果显示,山银花中单个成分药代动力学参数各异,隐绿原酸、芦丁表现为二室模型,其余成分表现为一室模型;经谱动学相似度计算,鱼腥草注射剂、金银花、山银花及补阳还五汤中所含各成分间的体内代谢方式不一,差异较大。经半衰期法、统计矩法、统计学法计算4种中药或制剂在体内代谢95%总成分时间,发现与统计矩法比较,半衰期法计算结果差异较大,而统计学法则差异较小。结论:统计学法既可体现统计矩法的特点,表征各成分的离散程度,又可与指纹图谱关联构成谱动学,表征95%的药物成分的量-时关系,是较宜表征中药成分群量-时关系的方法。

关键词：药代动力学谱动学总量统计矩半衰期法统计矩法统计学法量-时关系

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