检索结果-内蒙古大学图书馆

上海交通大学学报（医学版） 2018年第1期38卷 24-29页

作者：付天然张良上海交通大学基础医学院药理学教研室上海200025

目的·研究SUMO化修饰对胸腺嘧啶DNA糖基化酶(thymine DNA glycosylase,TDG)蛋白的结构、稳定性及活性的影响。方法·建立体外表达纯化体系,获取可用于晶体筛选及活性检测的SUMO-1-TDG蛋白。通过晶体筛选、衍射数据收集及结构解... 详细信息

目的·研究SUMO化修饰对胸腺嘧啶DNA糖基化酶(thymine DNA glycosylase,TDG)蛋白的结构、稳定性及活性的影响。方法·建立体外表达纯化体系,获取可用于晶体筛选及活性检测的SUMO-1-TDG蛋白。通过晶体筛选、衍射数据收集及结构解析,分析SUMO-1-TDG的分子结构。利用蛋白热稳定性实验检测在SUMO化修饰前后TDG稳定性的变化。建立TDG活性测试体系,探讨SUMO化修饰对TDG活性产生的影响。结果·通过结构解析得到SUMO-1-TDG分子结构。稳定性、活性实验检测发现TDG蛋白熔解温度(Tm)值提高约16℃,催化活性提升约9.70%。结论·SUMO-1分子结合TDG对其进行修饰使得结合位点附近氨基酸形成分子间相互作用,并进一步参与调控TDG蛋白的稳定性及催化活性。

关键词：胸腺嘧啶DNA糖基化酶 SUMO化晶体结构稳定性实验活性检测

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基于替代分析物的亲水作用色谱串联质谱法定量检测细胞培养液中酪氨酸含量

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上海交通大学学报（医学版） 2016年第7期36卷 949-955页

作者：李文彬董江锴孟爽雷绘敏王聪慧沈瑛唐亚斌朱亮上海交通大学基础医学院药理学教研室上海200025

目的通过准确测定细胞培养液中酪氨酸含量，无损地动态监测肺癌细胞系相较于非肿瘤细胞系的异常酪氨酸代谢。方法收集16HBE、PC9和HCC827各细胞系培养24、48和72h后的细胞培养液样本，通过建立基于酪氨酸替代分析物的HILIC-MS／MS方法... 详细信息

目的通过准确测定细胞培养液中酪氨酸含量，无损地动态监测肺癌细胞系相较于非肿瘤细胞系的异常酪氨酸代谢。方法收集16HBE、PC9和HCC827各细胞系培养24、48和72h后的细胞培养液样本，通过建立基于酪氨酸替代分析物的HILIC-MS／MS方法，定量检测不同时间点各细胞培养液中的酪氨酸含量。结果该方法在1—40μg／mL的范围内表现出良好的线性关系（R=0．9999），相对回收率为93．02％～102．53％，重复性好（3．91％～8．69％）。结论该方法适用于细胞培养液中酪氨酸的测定，可用于观察肺癌细胞系的特异性酪氨酸代谢。

关键词：酪氨酸替代分析物亲水作用色谱串联质谱法细胞培养液

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丙氨瑞林对子宫内膜异位症兔子宫内膜雌激素受体含量的影响

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中国药理学通报 2001年第3期17卷 354-355页

作者：李娟高允生朱玉云周美华泰山医学院药理学教研室泰安271000 上海医科大学基础医学院药理学教研室上海200032

丙氨瑞林〔(ＤＡｌａ6,ｐｒｏ9ＮＨＥｔ)ＬＨＲＨ ,Ａｌａ〕是治疗子宫内膜异位症的一种ＬＨＲＨ类似物。已知该药通过抑制下丘脑垂体性腺轴 ,降低血雌二醇 (ｅｓｔｒａｄｉｏｌ,Ｅ2 )水平而使异位子宫内膜萎缩[1] 。但体内雌二醇降... 详细信息

丙氨瑞林〔(ＤＡｌａ6,ｐｒｏ9ＮＨＥｔ)ＬＨＲＨ ,Ａｌａ〕是治疗子宫内膜异位症的一种ＬＨＲＨ类似物。已知该药通过抑制下丘脑垂体性腺轴 ,降低血雌二醇 (ｅｓｔｒａｄｉｏｌ,Ｅ2 )水平而使异位子宫内膜萎缩[1] 。但体内雌二醇降低后通过何种机制抑制异位内膜生长目前还不清楚。本文采用异位内膜病理模型 ,研究了Ａｌａ对兔正位和异位子宫内膜ＥＲ含量的影响 ,旨在为该药治疗子宫内膜异位症的机制提供新的实验依据。1　材料与方法1.1　试剂　Ａｌａ由上海丽珠东风生物技术有限公司提供 ;[3 Ｈ]Ｅ2 购于上海原子核研究所 ;己烯雌酚为Ｓｉｇｍａ公司产品 ;ＥＲ抗血清 ,华美生物工程公司 ;ＡＢＣ药盒 ,Ｖｅｃｔｏｒ公司。1.2　动物　未孕健康♀新西兰大白兔 (2 5～ 3 5ｋｇ)由上海医科大学实验动物中心提供。1.3　方法1.3.1　兔正位、异位子宫内膜的制备　取兔 30只 ,以文献报道方法[1] 制备异位子宫内膜模型。 4ｗｋ后将兔分为 5组(ｎ =6 ) :对照组、Ａｌａ治疗组 (10 ,30 ,10 0 μｇ·ｋｇ-1·ｄ-1,ｉｍ)以及双侧去卵巢 (ｂｉｌａｔｅｒａｌｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｙ ,...

关键词：再氨瑞林子宫内膜异位症雌激素受体实验研究

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影响他汀类药物降脂治疗的相关基因的多态性及其与高脂血症的关系

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中国新药与临床杂志 2008年第8期27卷 570-575页

作者：韦侃侃贾敏付强高远杨万雷张莉蓉郑州大学基础医学院药理学教研室

目的观察他汀类药物降脂治疗相关的基因多态性位点CYP3A4*1G、CYP3A 5*3、MDRl C3435T、SLC21A6 A388G、SLC21A6 T521C、CYP7Al A-204C及ABCG8 T400K在河南地区的分布及其与高脂血症的关系。方法采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性(... 详细信息

目的观察他汀类药物降脂治疗相关的基因多态性位点CYP3A4*1G、CYP3A 5*3、MDRl C3435T、SLC21A6 A388G、SLC21A6 T521C、CYP7Al A-204C及ABCG8 T400K在河南地区的分布及其与高脂血症的关系。方法采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性(PCR-RFLP)和等位基因特异性-聚合酶链式反应(AS-PCR)技术对400名高脂血症病人和320名正常对照者进行基因分型。结果等位基因SLC21A6 A388G、SLC21A6 T521C、CYP3A4*1G、CYP3A5*3、MDR1 C3435T、CYP7A1 A-204C及ABCG8 400K的分布频率在高脂血症病人中分别为72.1%、16.2%、27.9%、73.7%、39.9%、34.7%和12.8%,在正常对照组中分别为71.5%、16.1%、27.4%、74.5%、39.4%、33.3%和7.4%;ABCG8 400K等位基因携带者患高脂血症的风险显著增加(OR=1.870,CI:1.259-2.777,P=0.002)。结论CYP3A5*3、MDR1 C3435T、SLC21A6 A388G、SLC21A6 T521C和ABCG8 T400K基因多态性分布可能存在地区或种族差异,ABCG8 400K等位基因是高脂血症的高风险因素。

关键词：基因多态性,单核苷酸高脂血症他汀类

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~3H-米托蒽醌在动物体内的药代动力学研究

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华西医科大学学报 1990年第4期21卷 406-409页

作者：方治平包定元孔古娅华西医大基础医学院药理学教研室

作者用3H-米托蒽醌给大鼠和小鼠作静脉和肌肉注射。按二室模型计算该药在其体内的药代谢动力学参数。结果表明:该药肌肉注射吸收迅速而完全,组织分布广,以肝脏分布最高,其次,依次为肠、肾、肺、心脏、肌肉及脑。该药排泄缓慢,T1/2为42.5... 详细信息

作者用3H-米托蒽醌给大鼠和小鼠作静脉和肌肉注射。按二室模型计算该药在其体内的药代谢动力学参数。结果表明:该药肌肉注射吸收迅速而完全,组织分布广,以肝脏分布最高,其次,依次为肠、肾、肺、心脏、肌肉及脑。该药排泄缓慢,T1/2为42.56小时。在给药72小时内,从尿中排出约为给药量的7％,主要是该药的代谢产物。从粪便中排出为给药量的43％。

关键词：米托蒽醌药代动力学吸收排泄

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大肠杆菌、金黄色葡萄球菌对利福定耐药与包膜屏障改变的关系

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华西医科大学学报 1989年第3期20卷 281-284页

作者：张欣凤王浴生赵淑琴华西医大基础医学院药理学教研室

选用金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及变形杆菌敏感株,经药物梯度平皿筛选得到耐药性突变株,测定细菌生长浊度变化。以利福定(RFD)或EDTA分别作用时,耐药菌的生长曲线不受影响,RFD和EDTA合用,则耐药菌的生长曲线受到明显抑制。以~3H-RFD分别... 详细信息

选用金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及变形杆菌敏感株,经药物梯度平皿筛选得到耐药性突变株,测定细菌生长浊度变化。以利福定(RFD)或EDTA分别作用时,耐药菌的生长曲线不受影响,RFD和EDTA合用,则耐药菌的生长曲线受到明显抑制。以~3H-RFD分别掺入敏感菌及耐药菌,前者的药物掺入量明显高于后者。电镜观察见耐药菌菌体变得粗短,表面粗糙,外膜增厚,膜皱折增多。以上结果提示,细菌包膜屏障在耐药性产生中具有重要作用。

关键词：利福定抗药性大肠杆菌包膜屏障

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臂旁核神经元调节睡眠觉醒的研究进展

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中国药理学通报 2016年第6期32卷 764-767页

作者：赵敏锐王典茹杨解人王毅群皖南医学院药理学教研室安徽芜湖241000 复旦大学基础医学院药理学系上海200032

臂旁核(parabrachial nucleus,PB)是环绕在脑桥结合臂周围的灰质结构,主要由谷氨酸、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)和脑啡肽神经元组成。PB与下丘脑、基底前脑等觉醒核团有着广泛的神经纤维联系,特异性损毁PB可引起动物昏迷... 详细信息

臂旁核(parabrachial nucleus,PB)是环绕在脑桥结合臂周围的灰质结构,主要由谷氨酸、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)和脑啡肽神经元组成。PB与下丘脑、基底前脑等觉醒核团有着广泛的神经纤维联系,特异性损毁PB可引起动物昏迷样症状。同时,PB向非快动眼(non-rapid eye movement,NREM)睡眠核团腹内侧视前区投射,并接受来自面旁核的投射,激活面旁核中的GABA能神经元可促进NREM睡眠,表明PB可能参与NREM睡眠的调控。此外,快动眼(rapid eye movement,REM)睡眠剥夺会引起臂旁外侧核的兴奋。综上所述,PB在机体调节觉醒、NREM和REM睡眠中发挥着重要作用。该文将就PB在睡眠-觉醒调节作用中的研究进展做一综述。

关键词：臂旁核觉醒非快动眼睡眠快动眼睡眠谷氨酸神经元投射

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蜂毒肽对新生大鼠心肌细胞Na^+,K^+-ATP酶基因表达的影响

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复旦学报（医学版） 2001年第4期28卷 340-342,346页

作者：杨申张雪梅陆利民江明华复旦大学药学院药理学教研室上海200032 复旦大学基础医学院生理学教研室上海200032

目的　观察蜂毒肽对新生大鼠培养心肌细胞Na+,K+ ATP酶α1和 β1亚基mRNA的表达。方法　采用逆转录聚合酶链反应 (RT PCR)技术。药物与培养的心肌细胞温育 1h后 ,观察蜂毒肽对Na+,K+ ATP酶基因表达的影响。用GAPDHmRNA作为内参照。　结... 详细信息

目的　观察蜂毒肽对新生大鼠培养心肌细胞Na+,K+ ATP酶α1和 β1亚基mRNA的表达。方法　采用逆转录聚合酶链反应 (RT PCR)技术。药物与培养的心肌细胞温育 1h后 ,观察蜂毒肽对Na+,K+ ATP酶基因表达的影响。用GAPDHmRNA作为内参照。　结果　蜂毒肽对α1亚基mRNA表达有显著促进作用。经GAPDH校正 ,光密度值对照组为 0 .47± 0 .14(n =5 ) ,蜂毒肽 0 .0 1mmol/L组为 0 .6 6± 0 .10 (n =6 ,P <0 .0 5 ) ,哇巴因 1mmol/L组为 0 .6 7± 0 .0 9(n =6 ,P <0 .0 5 )。蜂毒肽 0 .0 1mmol/L组和哇巴因 1mmol/L组对Na+,K+ ATP酶β1亚基mRNA表达无显著影响。结论　蜂毒肽 0 .0 1mmol/L对Na+,K+ ATP酶α1亚基mRNA表达有促进作用 ,但对

关键词：蜂毒肽酶信使核糖核酸逆转录聚合酶链反应基因表达

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金钗石斛生物总碱对脂多糖诱导大鼠学习记忆功能减退的改善作用

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中国药理学与毒理学杂志 2008年第6期22卷 406-411页

作者：陈建伟马虎黄燮南龚其海吴芹石京山遵义医学院药理学教研室贵州遵义563000 遵义医学院滨州医学院附属医院山东滨州256603 遵义医学院贵州省基础药理学重点实验室贵州遵义563000

目的探讨金钗石斛生物总碱(DNLA)对脂多糖(LPS)诱导的大鼠学习记忆功能减退的改善作用及可能的作用机制。方法成年雄性SD大鼠经Morris水迷宫训练合格后,随机分为模型组和假手术组。模型组大鼠左侧脑室微量注射LPS(***-1)5μL后分为LPS,L... 详细信息

目的探讨金钗石斛生物总碱(DNLA)对脂多糖(LPS)诱导的大鼠学习记忆功能减退的改善作用及可能的作用机制。方法成年雄性SD大鼠经Morris水迷宫训练合格后,随机分为模型组和假手术组。模型组大鼠左侧脑室微量注射LPS(***-1)5μL后分为LPS,LPS+布洛芬(Ibu,40 ***-1),LPS+DNLA(20,40和80 ***-1)组,假手术组左侧脑室注射5μL生理盐水。大鼠清醒后ig给予Ibu或DNLA,每天1次,连续14 d。用Morris水迷宫检测大鼠空间学习记忆能力;HE染色观察海马神经元形态改变;免疫组织化学法检测海马淀粉样β蛋白片段1-42(Aβ1-42)含量;实时荧光定量PCR检测海马半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspase)3/8 mRNA表达水平。结果侧脑室注射LPS后,大鼠水迷宫逃避潜伏期及搜索距离明显延长,海马出现神经元凋亡和坏死改变。Ibu和DNLA均能明显缩短模型大鼠水迷宫逃避潜伏期和搜索距离,减轻神经元凋亡和坏死,降低海马Aβ1-42含量和caspase 3/8 mRNA表达水平。结论DNLA可改善LPS诱导的大鼠学习记忆功能减退,其机制可能与降低海马caspase 3/8 mRNA表达、减少Aβ1-42产生有关。

关键词：金钗石斛生物碱脂多糖淀粉样β蛋白学习记忆

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赛庚啶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第3期10卷 235-236页

作者：粱健王美纳杨庆余王菁西安医科大学基础医学院药理学教研室

赛庚啶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用粱健１王美纳杨庆余２王菁３（西安医科大学基础医学院药理学教研室，西安７１００６１）赛庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ，Ｃｙｐ）为一哌啶类化合物，具有抗组胺和抗５－羟色胺作用．近... 详细信息

赛庚啶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用粱健１王美纳杨庆余２王菁３（西安医科大学基础医学院药理学教研室，西安７１００６１）赛庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ，Ｃｙｐ）为一哌啶类化合物，具有抗组胺和抗５－羟色胺作用．近年来相继发现其有抗心律失常，抗休克...

关键词：赛庚啶脑缺血再灌注损伤

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