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天然产物来源的芳香化酶抑制剂研究进展

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时珍国医国药 2012年第4期23卷 1008-1011页

作者：徐文珊黄鸣清陈修平王一涛中药质量研究国家重点实验室(澳门大学) 澳门999078 澳门大学中华医药研究院澳门999078

芳香化酶是激素依赖型疾病治疗的重要药物靶点。文章归纳了从天然产物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物及其可能的作用机制,以期为芳香化酶抑制剂的研究和开发提供参考。

关键词：芳香化酶芳香化酶抑制剂天然产物

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通过高效液相色谱保留时间测定淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数

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中国药学杂志 2012年第2期47卷 122-126页

作者：李妍孙少平郑颖中药质量研究国家重点实验室(澳门大学)澳门大学中华医药研究院黑龙江大学哈尔滨150080

目的利用化合物在高效液相色谱的保留时间测定强脂溶性化合物淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数。方法选取一系列结构相似的化合物作为参考物质,采用摇瓶法或通过数据库获得其油水分配系数(partition coefficient)的对数lgP。利用高效... 详细信息

目的利用化合物在高效液相色谱的保留时间测定强脂溶性化合物淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数。方法选取一系列结构相似的化合物作为参考物质,采用摇瓶法或通过数据库获得其油水分配系数(partition coefficient)的对数lgP。利用高效液相色谱法测定参考物质在不同浓度有机相条件下的保留时间,外推得到有机相浓度为零时的容量因子kw,建立参考物质lgkw与lgP的线性关系方程式。用同样方法得到检验物质槲皮素和芒柄花素以及待测物质淫羊藿次苷-Ⅱ和苷元的kw。利用参考物质的线性关系方程式计算得到上述4个化合物的lgP,并和采用摇瓶法测定的检验物质的lgP作比较。结果建立了lgkw与lgP的关系方程式:lgP=(1.532±0.091)lgkw-(1.805±0.301)(r2=0.959 0),摇瓶法测定检验物质的lgP在高效液相色谱法测定的lgP范围内,说明所选一系列化合物在高效液相系统和正辛醇-水系统的分配行为相似,可以利用其在高效液相色谱上的保留时间来测定其在正辛醇-水系统中的分配系数。计算淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的lgP分别为(5.114±0.712)和(6.074±0.769)。结论 HPLC可较准确、方便、快速的测定强脂溶性化合物(lgP>4)油水分配系数。

关键词：油水分配系数高效液相色谱法容量因子淫羊藿次苷-Ⅱ 淫羊藿苷元

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热熔挤出技术制备固体分散体的应用研究

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药学学报 2012年第2期47卷 163-167页

作者：陈美婉陈文荣陈桐楷陈锐娥王一涛中药质量研究国家重点实验室(澳门大学) 澳门大学中华医药研究院中国澳门999078 广东药学院药科学院广东广州510006

热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度,具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点,已成为国外制备固体分散体的主导技术,显示出独特的优势和应用潜力,近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热... 详细信息

热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度,具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点,已成为国外制备固体分散体的主导技术,显示出独特的优势和应用潜力,近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热熔挤出技术制备固体分散体的优势、工艺研究、载体材料和质量评价等研究成果,旨在为热熔挤出技术制备固体分散体的推广和应用提供参考和依据。

关键词：热熔挤出技术固体分散体载体材料质量评价

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HPLC-荧光法测定醛糖还原酶的活性

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中国药理学通报 2012年第10期28卷 1472-1475页

作者：陈修平石京山中药质量研究国家重点实验室(澳门大学) 澳门大学中华医药研究院澳门999078 遵义医学院药理学教研室贵州遵义563003

目的建立一种基于NADP+衍生物荧光的高灵敏度的体外测定醛糖还原酶(aldose reductase,AR)活性的HPLC方法。方法从大鼠的肾脏中分离纯化AR,以DL-甘油醛为底物,加入NADPH启动酶促反应。以C18柱分离NADP+衍生物,流动相为乙腈∶水(75∶25),... 详细信息

目的建立一种基于NADP+衍生物荧光的高灵敏度的体外测定醛糖还原酶(aldose reductase,AR)活性的HPLC方法。方法从大鼠的肾脏中分离纯化AR,以DL-甘油醛为底物,加入NADPH启动酶促反应。以C18柱分离NADP+衍生物,流动相为乙腈∶水(75∶25),流速1.0 ***-1,柱温25℃,荧光检测激发波长370 nm,发射波长465 nm。测定NADP+衍生物的稳定性以及NADPH、DL-甘油醛、pH、温度对AR活性的影响。结果 NADP+衍生物稳定性好,保留时间为(1.4±0.01)min,附近无干扰峰,其浓度与荧光强度线性关系良好(r=0.9994),最低检测限为25 pmol。日内和日间精密度均小于10%。结论本方法操作简单、灵敏度高、特异性强,可用于体外AR的活性的测定。

关键词：醛糖还原酶 HPLC NADP+衍生物荧光大鼠肾脏

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美国纽约中国澳门和珠海社区药房药学服务的对比分析

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医药导报 2012年第12期31卷 1663-1665页

作者：张君隆符永钰胡豪梁少伟中药质量研究国家重点实验室(澳门大学) 中国澳门999078 澳门大学中华医药研究院中国澳门999078

目的通过访谈调查美国纽约、中国澳门、中国珠海三地药房药学服务的发展现状,分析其存在的问题,探讨药学服务深入发展关键环节。方法在三地通过半结构化的问卷进行调研,共访谈了30名药师和70名消费者,比较三地药房药学服务的基本情况。... 详细信息

目的通过访谈调查美国纽约、中国澳门、中国珠海三地药房药学服务的发展现状,分析其存在的问题,探讨药学服务深入发展关键环节。方法在三地通过半结构化的问卷进行调研,共访谈了30名药师和70名消费者,比较三地药房药学服务的基本情况。结果通过访谈分析发现,三个地区药房药学服务发展水平差异显著,美国药学服务发展已积累了丰富的经验,中国澳门及中国珠海丞待提高。结论中国药房可以从以下几点改进:①提高药师的服务水平,增加对药品情况的说明,减少硬售药品行为;②增加药房的回访制度、药历记录制度,以跟踪消费者的用药情况;③增加药师的再学习和后续考核,提高专业知识水平。

关键词：社区药房药学服务比较研究美国纽约中国澳门中国珠海

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Dose-dependent and Synergistic Effects of Excipients Commonly used in the Self-emulsifying Drug Delivery System(SEDDS) on Human Multidrug Resistance Related Protein 2(MRP2)

Dose-dependent and Synergistic Effects of Excipients Commonl...

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“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：易涛李良林伟基澳门科技大学澳门药物及健康应用研究院中药质量研究国家重点实验室

本研究以灯盏乙素为模型药,研究自乳化给药系统(SEDDS)的常用辅料对多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制作用的剂量依赖性和协同效应。基于以前的研究结果,选取10种具有降低灯盏乙素外排作用的辅料和6种对MRP2有抑制作用的辅料,分别进行了Caco-... 详细信息

本研究以灯盏乙素为模型药,研究自乳化给药系统(SEDDS)的常用辅料对多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制作用的剂量依赖性和协同效应。基于以前的研究结果,选取10种具有降低灯盏乙素外排作用的辅料和6种对MRP2有抑制作用的辅料,分别进行了Caco-2细胞模型研究、MRP2膜囊转运研究和ATP酶活性评价研究。同时,以对MRP2抑制作用最强的CremophorEL为中心,研究比较其它辅料与其联合使用后抑制MRP2的协同效应。研究结果显示,CremophorEL和CremophorRH降低灯盏乙素在Caco-2细胞模型中的外排具有剂量依赖性,机理是它们通过剂量依赖性地抑制ATP酶的活性从而抑制了MRP2的作用。PEG 2000和PluronicF127分别与CremophorEL联用时,对MRP2的抑制作用具有协同效应。而其它没有剂量依赖性的辅料,在使用浓度超过某个临界浓度时,对灯盏乙素外排的抑制作用显著提高。因此研究辅料对MRP2抑制作用的剂量依赖性和协同效应,对于筛选灯盏乙素SEDDS的处方具有重要意义。

关键词： dose dependent synergistic effect excipients MRP2 self-emulsifying drug delivery systems scutellarin

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药物共晶筛选与理化性质研究进展

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中国医药工业杂志 2012年第8期43卷 703-708页

作者：陈学文宋菊唐海谊郑颖中药质量研究国家重点实验室(澳门大学) 澳门999078 澳门大学中华医药研究院澳门999078 澳门理工学院高等卫生学校澳门999078

药物的理化性质是制剂前研究的重要内容,可影响制剂的生产工艺及最终产品质量。对于难溶性药物,常使用成盐、溶剂化和多晶型筛选等方法来改善理化性质。近年共晶技术得到迅速发展,通过晶体工程学设计的共晶,不但可改善药物的理化性质,... 详细信息

药物的理化性质是制剂前研究的重要内容,可影响制剂的生产工艺及最终产品质量。对于难溶性药物,常使用成盐、溶剂化和多晶型筛选等方法来改善理化性质。近年共晶技术得到迅速发展,通过晶体工程学设计的共晶,不但可改善药物的理化性质,并可申请专利保护,受到广泛关注。本文综述了共晶的筛选方法及其理化性质的研究进展,并对共晶的工业化生产及未来发展作了展望。

关键词：共晶共晶筛选理化性质综述

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生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷的HPLC测定及提取工艺优化

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中药材 2012年第8期35卷 1318-1322页

作者：黄莉婷孙少平郑颖中药质量研究国家重点实验室/澳门大学中华医药研究院中国澳门999078 黑龙江大学化学化工与材料学院黑龙江哈尔滨150080

目的:建立同时测定生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷含量的方法;采用星点设计-效应面法优化生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷的回流提取工艺。方法:使用波长切换的方法检测梓醇和毛蕊花糖苷的含量,并考察乙醇浓度及液料比对梓醇和毛蕊花糖苷提取效率... 详细信息

目的:建立同时测定生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷含量的方法;采用星点设计-效应面法优化生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷的回流提取工艺。方法:使用波长切换的方法检测梓醇和毛蕊花糖苷的含量,并考察乙醇浓度及液料比对梓醇和毛蕊花糖苷提取效率的影响。通过对自变量的总评归一值进行多元线性回归,采用效应面优化最佳的工艺条件,并进行预测分析。结果:梓醇进样量在0.047～3.00μg、毛蕊花糖苷进样量在0.016～1.00μg范围内其单位浓度与峰面积积分值呈良好线性关系;确定回流提取工艺条件为乙醇浓度(A):38.0%;液料比(B):19.3mL/g。工艺验证的实测值与总评归一预测值基本吻合,二项式拟合的相关系数R2=0.7498(P<0.05)。结论:所建生地黄中梓醇和毛蕊花糖苷含量测定的方法准确度、精密度和重现性均良好;采用星点设计-效应面法优选方法优化的地黄提取工艺,方法简便、且有较优的预测性。

关键词：地黄梓醇毛蕊花糖苷提取工艺星点设计波长切换

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醋莪术饮片HPLC指纹图谱研究

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中药材 2012年第10期35卷 1582-1585页

作者：廖婉章津铭傅舒林俊芝高飞傅超美成都中医药大学药学院/中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 澳门大学中华医药研究院/中药质量研究国家重点实验室澳门999078

目的:建立醋莪术饮片的HPLC指纹图谱。方法:采用HPLC法,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,检测波长216 nm;并加以计算机辅助相似性评价系统对指纹图谱进行相似度分析。结果:建立了醋莪术饮片HPLC指纹图谱共有模式,标示了16个共有峰,得到分离... 详细信息

目的:建立醋莪术饮片的HPLC指纹图谱。方法:采用HPLC法,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,检测波长216 nm;并加以计算机辅助相似性评价系统对指纹图谱进行相似度分析。结果:建立了醋莪术饮片HPLC指纹图谱共有模式,标示了16个共有峰,得到分离度、重复性均较好的特征指纹图谱。结论:该指纹图谱研究完善了醋莪术饮片质量评价标准,其方法简便可靠,重复性好,可作为目前醋莪术饮片内在质量控制的有效方法之一。

关键词：醋莪术饮片 HPLC 指纹图谱质量控制

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斑马鱼模型在中医药研究中的应用现状

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中西医结合学报 2012年第11期10卷 1189-1197页

作者：王佑华黎晌杨彬睿张伦青周昕许贝文李铭源上海中医药大学龙华医院高血压病研究室上海200032 中药质量研究国家重点实验室(澳门大学)澳门大学中华医药研究院

中药及中药复方是一个复杂系统,中药药效物质是中医药发挥临床治疗作用的基础,中药药效筛选和评价方面的新技术新方法引进已成为学术界关注的问题。斑马鱼作为新型模式动物的优势正在逐渐被人们所认识,应用的领域也越来越宽广,其在中药... 详细信息

中药及中药复方是一个复杂系统,中药药效物质是中医药发挥临床治疗作用的基础,中药药效筛选和评价方面的新技术新方法引进已成为学术界关注的问题。斑马鱼作为新型模式动物的优势正在逐渐被人们所认识,应用的领域也越来越宽广,其在中药药效筛选和评价中的应用日见广泛,并逐步扩展至毒性评价、药物代谢等多个方面。本文介绍了近年国内外斑马鱼模型在中医药研究中的应用概况,以期有利于中医药基础研究。

关键词：斑马鱼疾病模型,动物中医药综述

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