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世界中医药学会联合会中药保健品专业委员会第三届学术年会

作者：姜志宏中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

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一组新颖天然木脂素酰胺类化合物的发现及其神经保护作用研究

一组新颖天然木脂素酰胺类化合物的发现及其神经保护作用研究

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第十届全国化学生物学学术会议

作者：朱国元杨继付靖姜志宏中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

天然木脂素酰胺化合物是木质素中含有酰胺官能团的一类化合物,在天然界相对稀有。到目前为止,已陆续从不同植物分得五十多个该类型的化合物,它们具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抑制乙酰胆碱酯酶、抗炎、提高学习和记忆能力等。[1, 2]... 详细信息

天然木脂素酰胺化合物是木质素中含有酰胺官能团的一类化合物,在天然界相对稀有。到目前为止,已陆续从不同植物分得五十多个该类型的化合物,它们具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抑制乙酰胆碱酯酶、抗炎、提高学习和记忆能力等。[1, 2]为寻找新型的活性天然木脂素酰胺类化合物,我们采用UPLC-MS追踪分离技术,对火麻仁(Cannabis sativa)、番荔枝(Annona squamosa)及枸杞子(Lycium barbarum)中的木脂素酰胺类化合物进行了系统分离。结果从火麻仁中分得30个木脂素酰胺(1–30),其中化合物1和2拥有全新的苯并角型三并五元环骨架,化合物3和4拥有全新的萘并1-氮杂-螺[4.5]癸烷-6,9-二烯-8-酮骨架。化合物3和4都是外消旋体(±),我们采用手性分离柱对化合物3进行了手性拆分,得到了一对对映异构体((+) 3和(–) 3)。另外,首次从番荔枝种子中分离鉴定了15个木脂素酰胺类化合物(31–45),其中化合物31–36为一系列新的苯并二噁烷类新木脂素酰胺,CD及手性分析结果显示,它们都是外消旋体,并成功对化合物31进行了手性拆分。最近的研究表明,靶向调节内质网应激是治疗神经退行性疾病的一个新策略。[3]因此,我们考察了这些木脂素酰胺对内质网应激诱导神经细胞毒性的作用,结果显示,这些新颖的木脂素酰胺可以有效抑制内质网应激引起的神经细胞毒性。这些新骨架及旋光对映异构体木脂素酰胺的发现,为研究开发新型抗神经退行性疾病的药物或先导化合物提供了一定的基础。

关键词：木脂素酰胺火麻仁番荔枝神经保护

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色度分析花椒黄酮类成分含量与颜色值的相关性

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中国实验方剂学杂志 2017年第6期23卷 91-97页

作者：郭换刘飞梅国荣陈林刘友平陈鸿平成都中医药大学药学院中药材质量标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:研究花椒黄酮类成分与外观颜色相关性,为花椒品质评价提供参考。方法:引入色度空间系统CIE L*,a*,b*对花椒药材粉末颜色进行客观量化,以总黄酮及黄酮类成分芦丁、金丝桃苷、槲皮素、橙皮苷为指标,研究其与颜色值的相关性。结果:花... 详细信息

目的:研究花椒黄酮类成分与外观颜色相关性,为花椒品质评价提供参考。方法:引入色度空间系统CIE L*,a*,b*对花椒药材粉末颜色进行客观量化,以总黄酮及黄酮类成分芦丁、金丝桃苷、槲皮素、橙皮苷为指标,研究其与颜色值的相关性。结果:花椒的总黄酮、芦丁、槲皮素含量与L*,a*显著正相关(P<0.05),而总黄酮、芦丁与b*无显著相关性,金丝桃苷、槲皮素的含量与颜色值b*显著正相关(P<0.05);青椒橙皮苷的含量与L*,a*,b*显著负相关(P<0.05)。结论:花椒颜色值与总黄酮、芦丁、金丝桃苷、槲皮素、橙皮苷含量存在一定的相关性。

关键词：花椒颜色相关性黄酮类成分

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防己诺林碱双向调节自噬:抑制自噬及促进自噬流发生

防己诺林碱双向调节自噬:抑制自噬及促进自噬流发生

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2017中华中医药学会中药实验药理分会第十三次学术会议

作者：唐正海呙霞曹文香陈修平陆金健澳门大学中华医药研究院澳门大学中药质量研究国家重点实验室澳门

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黑曲霉生物转化黄酮类成分研究进展

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中国实验方剂学杂志 2017年第21期23卷 220-228页

作者：王智磊刘素娟张鑫伍清芳陈林陈鸿平刘友平成都中医药大学药学院中药材质量标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

黄酮类化合物具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗血栓、抗菌、抗病毒、降血脂等,而黑曲霉作为世界公认的安全食用性的低等真核生物而广泛应用于微生物转化,并在黄酮类成分生物转化中发挥着重要的作用。该文综述近15年来国内外关于... 详细信息

黄酮类化合物具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗血栓、抗菌、抗病毒、降血脂等,而黑曲霉作为世界公认的安全食用性的低等真核生物而广泛应用于微生物转化,并在黄酮类成分生物转化中发挥着重要的作用。该文综述近15年来国内外关于黑曲霉生物转化黄酮类物质及其衍生物的研究进展,以期为黑曲霉的进一步开发应用提供参考。结果表明以黑曲霉为菌种转化黄酮类化合物的主要类型包括黄酮类、黄酮苷类、二氢黄酮类、查尔酮类、多甲氧基黄酮类、异黄酮类等,主要发生羟基化、脱羟基、甲基化、脱甲基、羰基化、脱羰基、糖基化、去糖基化等反应,转化机制可能是在黑曲霉产生丰富广泛酶系的参与下,发生酶促反应后产生相应转化产物。通过黑曲霉生物转化黄酮类成分研究进展,对黑曲霉应用到黄酮类成分转化的实际生产中提供理论指导,也为微生物高效转化具有药理活性的化学成分奠定理论基础和参考。

关键词：黑曲霉发酵生物转化黄酮研究进展

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天然产物PNE6C诱导非小细胞肺癌细胞G2期阻滞及凋亡

天然产物PNE6C诱导非小细胞肺癌细胞G2期阻滞及凋亡

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2017中华中医药学会中药实验药理分会第十三次学术会议

作者：张乐乐冯喆玲苏敏霞林理根陆金健澳门大学中华医药研究院澳门大学中药质量研究国家重点实验室澳门

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陈皮“陈久者良”原因探究

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食品科技 2017年第1期42卷 90-95页

作者：张鑫贺仪刘素娟王智磊王福陈林陈鸿平刘友平成都中医药大学药学院中药材质量标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

传统中医理论认为陈皮"陈久者良",前期研究从久贮陈皮中分离鉴定了25株真菌,分属于2属5种。研究首次将真菌黑曲霉返接种到无菌陈皮样品中,恒温恒湿培养后,采用HPLC法对陈皮接种黑曲霉培养前后样品芸香柚皮苷、陈皮苷、川陈皮... 详细信息

传统中医理论认为陈皮"陈久者良",前期研究从久贮陈皮中分离鉴定了25株真菌,分属于2属5种。研究首次将真菌黑曲霉返接种到无菌陈皮样品中,恒温恒湿培养后,采用HPLC法对陈皮接种黑曲霉培养前后样品芸香柚皮苷、陈皮苷、川陈皮素与桔皮素4种黄酮类成分的变化进行了定量研究;采用紫外-可见分光光度法测定了陈皮接种黑曲霉培养前后样品总黄酮含量变化;采用GC-MS法分析了陈皮接种黑曲霉培养前后样品挥发油类成分的变化。结果发现,陈皮样品接种黑曲霉培养后,橙皮苷等4种黄酮总量及陈皮中所含总黄酮含量均高于接种培养前,挥发油总含量降低,但挥发油成分类型增加,并产生了新的化学成分。研究首次发现黑曲霉代谢转化与陈皮药效物质变化具有相关性,黑曲霉的代谢转化具有促进陈皮药材药效物质积累增加的作用。从真菌黑曲霉与宿主陈皮药效物质基础变化的角度阐明"陈久者良"科学内涵。

关键词：陈皮黑曲霉黄酮挥发油

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蛋白质精氨酸甲基转移酶1-非对称性二甲基精氨酸-二甲基精氨酸二甲胺水解酶1路径在肝纤维化、肾小管间质纤维化大鼠组织中的作用及意义

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中国全科医学 2017年第12期20卷 1474-1479页

作者：马雪丰张景耀毛庆陈果秦德萍李傲重庆市食品药品检验检测研究院重庆市401121 重庆理工大学药学与生物工程学院重庆市400054 澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室澳门999078

目的观察蛋白质精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)-非对称性二甲基精氨酸(ADMA)-二甲基精氨酸二甲胺水解酶1(DDAH1)代谢轴在肝纤维化、肾小管间质纤维化大鼠模型体内的变化情况,并探讨血清ADMA水平与肝纤维化、肾小管间质纤维化程度间的相关性... 详细信息

目的观察蛋白质精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)-非对称性二甲基精氨酸(ADMA)-二甲基精氨酸二甲胺水解酶1(DDAH1)代谢轴在肝纤维化、肾小管间质纤维化大鼠模型体内的变化情况,并探讨血清ADMA水平与肝纤维化、肾小管间质纤维化程度间的相关性。方法 2015年9—12月,从40只SPF级Sprague-Dawley雄性大鼠中随机抽取20只,将其平均分为溶剂对照组(A组)和肝纤维化模型组(B组);再将剩余的20只SpragueDawley大鼠平均分为假手术组(C组)和模型组(D组),各10只。采用四氯化碳(CCl4)慢性染毒和单侧输尿管结扎的方法分别建立大鼠肝纤维化模型(B组)和肾小管间质纤维化模型(D组)。采用皮下注射等量花生油和单侧输尿管只分离不结扎的方法分别建立溶剂对照模型(A组)和假手术模型(C组)。A、B组大鼠分别于干预8周后,C、D组大鼠分别于干预2周后,采用Masson三色染色后计算肝、肾胶原纤维面积百分比;采用化学比色法检测肝、肾组织羟脯氨酸(Hyp)水平;采用改良的高效液相色谱法检测血清ADMA水平;采用蛋白质免疫印迹法检测肝、肾组织PRMT1、DDAH1表达水平。结果 A组、B组、C组、D组大鼠血清ADMA水平分别为(0.43±0.07)、(1.10±0.21)、(0.45±0.03)、(1.26±0.21)μmol/L。B组大鼠血清ADMA水平高于A组(t=6.32,P<0.05);D组血清ADMA水平高于C组(t=6.96,P<0.05)。血清ADMA水平与肝、肾胶原纤维面积百分比均呈正相关(r值分别为0.913、0.934,P<0.05)。血清ADMA水平与肝、肾组织Hyp水平均呈正相关(r值分别为0.856、0.878,P<0.05)。B组大鼠肝组织PRMT1表达水平高于A组,DDAH1表达水平低于A组(P<0.05)。D组大鼠肾组织PRMT1表达水平高于C组,DDAH1表达水平低于C组(P<0.05)。结论在肝纤维化、肾小管间质纤维化状态下,PRMT1-ADMA-DDAH1代谢轴中PRMT1表达增高,而DDAH1表达减低,可导致血清ADMA水平升高,引起肝血窦和肾小管周围毛细血管内皮细胞的损伤,从而参与纤维化进程的启动和病理改变的发生。

关键词：纤维化模型,动物蛋白质精氨酸N-甲基转移酶非对称性二甲基精氨酸

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可亲和富集内源生长因子、促血管新生的水凝胶

可亲和富集内源生长因子、促血管新生的水凝胶

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2017中国生物材料大会

作者：冯雁贤李秋王春明中药质量研究国家重点实验室、澳门大学中华医药研究院澳门、999078

生长因子被广泛应用于临床组织修复中,但是,过量使用带来的安全隐患和过短的时效性极大地阻碍了它的进一步发展.利用和调动机体自身分泌的信号分子协助组织修复为生物材料的开发带来了新的思路.本文设计合成了一种可注射的功能型水凝胶... 详细信息

生长因子被广泛应用于临床组织修复中,但是,过量使用带来的安全隐患和过短的时效性极大地阻碍了它的进一步发展.利用和调动机体自身分泌的信号分子协助组织修复为生物材料的开发带来了新的思路.本文设计合成了一种可注射的功能型水凝胶，能够黏附和激活巨噬细胞产生生长因子，并在原位吸附生长因子，促进血管的再生。

关键词：生物材料功能型水凝胶合成工艺巨噬细胞生长因子血管再生

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药物-靶点相互作用的网络分析:基于2000至2015年FDA批准的新分子实体的研究

药物-靶点相互作用的网络分析:基于2000至2015年FDA批准的新分子...

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世界中医药大会第三届夏季峰会暨大健康博览会

作者：林汇亨张乐乐陆金健胡元佳澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室

我们对2000至2015年美国FDA批准的新分子实体进行分析。研究聚焦解剖治疗分类系统的7类新分子实体，即用于心血管系统、呼吸系统、神经系统、感染、泌尿系统和性激素、消化道系统和代谢、肿瘤和免疫调节的药物，及它们的相应靶点。我们... 详细信息

我们对2000至2015年美国FDA批准的新分子实体进行分析。研究聚焦解剖治疗分类系统的7类新分子实体，即用于心血管系统、呼吸系统、神经系统、感染、泌尿系统和性激素、消化道系统和代谢、肿瘤和免疫调节的药物，及它们的相应靶点。我们构建了药物靶点相互作用网络模型，并通过一系列网络分析方法对其进行分析。研究发现用于神经系统类药物和抗肿瘤和免疫调节剂具有最高的平均靶点数。对网络密度的测量表明，尽管网络中的边缘数量和节点数量不断增加，密度却成相反趋势。研究不仅提供了FDA批准的新分子实体及其靶点情况，同时还从动态网络的角度阐述了基于靶点的治疗。

关键词：靶点药物 FDA 网络

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