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含4－乙基吡啶的抗转移NAMI、NAMI－A衍生物的水解动力学及稳定性研究

无机化学学报 2012年第10期28卷 2049-2058页

作者：梁曜华毕葳梁国刚张启伟中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门澳门科技大学药物健康与应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备了trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)]Na·2DMSO(4-EtPy=4-乙基吡啶)(化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)][(4-EtPy)H](化合物2)。用UV、NMR研究了化合物在pH 7.40及5.00(0.15 mol·L-1NaCl,37℃)缓冲液中的水解机理-动力学和溶液稳定性。测得各水解反应表观速率常数、半衰期。研究结果表明:两个化合物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理均与NAMI-A相似,但其各级水解速率比NAMI-A略快,即用4-EtPy取代咪唑环,可加快NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率。在含氮配体相同时,NAMI-A衍生物比相应NAMI衍生物的稳定性稍好。化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液。提供了用核磁法定量测定NAMI-A衍生物的水解机理-动力学。

关键词：钌化合物 4-乙基吡啶水解动力学稳定性核磁法

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配体结构对含2-甲基咪唑及N-乙基咪唑的NAMI衍生物水解及溶液稳定性的影响

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化学学报 2012年第7期70卷 864-872页

作者：梁曜华刘彦忠毕葳梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门氹仔伟龙马路澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用UV、循环伏安(CV)和NMR法研究了NAMI(新抗肿瘤转移抑制剂,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)]Na·2DMSO)衍生物trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)]Na·2DMSO(2-MeIm=2-甲基咪唑,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)-(N-EtIm)]Na·2DMSO(N-EtIm=N-乙基咪唑,化合物2)的水解机理-动力学、溶液稳定性和电化学性质.化合物1和化合物2与NAMI相似,在pH 7.40的缓冲溶液中发生两步脱氯水解反应(I氯水解及II氯水解)(分步反应);在酸性溶液(pH 5.00)中脱DMSO水解.通过线性拟合得到各水解反应速率常数kobs及半衰期t1/2.结果表明化合物在酸性溶液中的稳定性相对较高.在NAMI衍生物咪唑环的N位引入乙基比在2位引入甲基生成的化合物稳定.含氮配体相同时,NAMI-A(新抗肿瘤转移抑制剂,A:该系列中的第一个化合物,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)][Himidazole])衍生物略比相应的NAMI衍生物稳定.

关键词：钌化合物 2-甲基咪唑 N-乙基咪唑抗转移水解动力学稳定性

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以烟酰胺为配体的NAMI衍生物的水解性质和溶液稳定性研究

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中国中药杂志 2012年第6期37卷 818-823页

作者：梁曜华毕葳闫寒梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院澳门999078 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门999078 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1... 详细信息

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DM-SO)水解。测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数。结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小。

关键词：钌化合物烟酰胺抗转移水解动力学稳定性

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苯基乙炔磺酰胺与荜拨酰胺抗肺癌A549细胞增殖作用研究

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中国生化药物杂志 2012年第6期33卷 754-758页

作者：王继双何焱张文静张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检... 详细信息

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。

关键词：苯基乙炔磺酰胺荜拨酰胺联合用药 PARP Bid

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荜茇酰胺的药理作用研究进展

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中草药 2012年第1期43卷 201-204页

作者：张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所和中药质量研究国家重点实验室中国澳门南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093 徐州师范大学生命科学学院江苏徐州221116

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方... 详细信息

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。

关键词：荜茇荜茇酰胺抗肿瘤抗血小板凝集抗真菌

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高良姜素的生物学活性研究进展

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中国医药生物技术 2012年第4期7卷 294-297页

作者：张文静黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所/中药质量研究国家重点实验室 999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室 210093

高良姜素为3，5，7－三羟基黄酮，是从姜科山姜属（Alpinina）植物高良姜（Alpinia officinarumHance）的十燥根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高的含量。天然植物高良姜作为中药，收载于历版《中国药典》，其味辛... 详细信息

高良姜素为3，5，7－三羟基黄酮，是从姜科山姜属（Alpinina）植物高良姜（Alpinia officinarumHance）的十燥根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高的含量。天然植物高良姜作为中药，收载于历版《中国药典》，其味辛、性热，能温胃散寒、理气止痛，常用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸、改善微循环等。蜂胶因其主要化学成分为黄酮类，也具有抗炎、抗过敏、抗致癌、抗病毒和抗细胞增殖等作用。

关键词：高良姜素生物学活性黄酮类化合物《中国药典》天然植物三羟基黄酮改善微循环抗细胞增殖

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木犀草素抑制人肺腺癌A549细胞株的运动及其机制研究

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东南大学学报（医学版） 2012年第4期31卷 415-418页

作者：张文静黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

目的:研究木犀草素(luteolin)对人肺腺癌A549细胞株运动的影响,并探讨其作用的相关机制。方法:MTT法检测木犀草素对人肺腺癌A549细胞株细胞活力的影响;伤口愈合实验观察木犀草素对A549细胞运动的影响;蛋白水平检测局部黏着斑激酶(FAK)... 详细信息

目的:研究木犀草素(luteolin)对人肺腺癌A549细胞株运动的影响,并探讨其作用的相关机制。方法:MTT法检测木犀草素对人肺腺癌A549细胞株细胞活力的影响;伤口愈合实验观察木犀草素对A549细胞运动的影响;蛋白水平检测局部黏着斑激酶(FAK)及其磷酸化FAK的表达变化。结果:木犀草素作用于A549细胞后,呈剂量依赖性抑制A549细胞的增殖,IC50约为54.4μmol·L-1;木犀草素在15μmol·L-1剂量下,24 h和48 h后显著抑制A549细胞向损伤区域的迁移能力;蛋白水平检测发现木犀草素剂量依赖性地降低FAK磷酸化的水平,此外,FAK总蛋白的含量也有所下降。结论:木犀草素在对细胞生长无显著抑制效应的剂量下,通过作用于FAK这一关键分子抑制肿瘤细胞的运动。

关键词：非小细胞肺癌木犀草素细胞运动局部黏着斑激酶

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