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含4－乙基吡啶的抗转移NAMI、NAMI－A衍生物的水解动力学及稳定性研究

无机化学学报 2012年第10期28卷 2049-2058页

作者：梁曜华毕葳梁国刚张启伟中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门澳门科技大学药物健康与应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备了trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)]Na·2DMSO(4-EtPy=4-乙基吡啶)(化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)][(4-EtPy)H](化合物2)。用UV、NMR研究了化合物在pH 7.40及5.00(0.15 mol·L-1NaCl,37℃)缓冲液中的水解机理-动力学和溶液稳定性。测得各水解反应表观速率常数、半衰期。研究结果表明:两个化合物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理均与NAMI-A相似,但其各级水解速率比NAMI-A略快,即用4-EtPy取代咪唑环,可加快NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率。在含氮配体相同时,NAMI-A衍生物比相应NAMI衍生物的稳定性稍好。化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液。提供了用核磁法定量测定NAMI-A衍生物的水解机理-动力学。

关键词：钌化合物 4-乙基吡啶水解动力学稳定性核磁法

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配体结构对含2-甲基咪唑及N-乙基咪唑的NAMI衍生物水解及溶液稳定性的影响

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化学学报 2012年第7期70卷 864-872页

作者：梁曜华刘彦忠毕葳梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门氹仔伟龙马路澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用UV、循环伏安(CV)和NMR法研究了NAMI(新抗肿瘤转移抑制剂,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)]Na·2DMSO)衍生物trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)]Na·2DMSO(2-MeIm=2-甲基咪唑,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)-(N-EtIm)]Na·2DMSO(N-EtIm=N-乙基咪唑,化合物2)的水解机理-动力学、溶液稳定性和电化学性质.化合物1和化合物2与NAMI相似,在pH 7.40的缓冲溶液中发生两步脱氯水解反应(I氯水解及II氯水解)(分步反应);在酸性溶液(pH 5.00)中脱DMSO水解.通过线性拟合得到各水解反应速率常数kobs及半衰期t1/2.结果表明化合物在酸性溶液中的稳定性相对较高.在NAMI衍生物咪唑环的N位引入乙基比在2位引入甲基生成的化合物稳定.含氮配体相同时,NAMI-A(新抗肿瘤转移抑制剂,A:该系列中的第一个化合物,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)][Himidazole])衍生物略比相应的NAMI衍生物稳定.

关键词：钌化合物 2-甲基咪唑 N-乙基咪唑抗转移水解动力学稳定性

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薯蓣皂苷元药理作用及其机制研究进展

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中草药 2013年第19期44卷 2759-2765页

作者：何焱王继双张鹏华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的... 详细信息

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的研究进展,着重阐述了薯蓣皂苷元的抗肿瘤活性。

关键词：薯蓣皂苷元甾体皂苷元抗肿瘤抗炎抗氧化

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薯蓣皂苷元联合TRAIL对非小细胞肺癌A549细胞的协同作用及其中效原理评价

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药学学报 2013年第1期48卷 45-51页

作者：何焱王继双张鹏张文静黄启来华子春澳门科技大学中医药学院/澳门药物与健康应用研究所/中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用... 详细信息

利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用。运用中效原理(Chou-Talalay合用指数法)判定两药的相互作用。Hoechst 33342荧光染色、流式细胞术检测两药联合对细胞凋亡的影响。Western blotting检测凋亡相关蛋白表达的变化。薯蓣皂苷元和TRAIL均能剂量依赖性地抑制A549细胞增殖。运用中效原理计算合用指数,当fa=0.1,CI>1;当fa>0.1,CI<1。对于A549细胞,薯蓣皂苷元与TRAIL合用,IC50由21.864μmol.L 1降低到14.810μmol.L 1(P<0.05);而对于293T细胞,合用前后IC50分别为27.129和27.184μmol.L 1(P>0.05)。荧光显微镜观察及流式细胞术检测结果表明,两药合用使细胞凋亡比例增加。联合用药组中Caspase-8、Caspase-9、Bid、Caspase-3激活和PARP切割明显增加;Bcl-2表达减少,而Bax表达增加;MAPK途径中p38、JNK和ERK明显激活。结果显示,薯蓣皂苷元和TRAIL具有协同诱导A549细胞凋亡的作用,机制与线粒体途径、死亡受体途径和MAPK信号途径均相关。

关键词：非小细胞肺癌肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体薯蓣皂苷元中效原理协同效应

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以烟酰胺为配体的NAMI衍生物的水解性质和溶液稳定性研究

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中国中药杂志 2012年第6期37卷 818-823页

作者：梁曜华毕葳闫寒梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院澳门999078 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门999078 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1... 详细信息

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DM-SO)水解。测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数。结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小。

关键词：钌化合物烟酰胺抗转移水解动力学稳定性

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白花蛇舌草和水线草的鉴别与药用进展比较

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中草药 2017年第20期48卷 4328-4338页

作者：程琪庆程春松刘智祖欧阳月林洁茹张志锋刘中秋周华澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究院澳门科技大学中医药学院香港医院管理局总药剂师办事处广州中医药大学国际中医药转化医学研究所广东广州510006

白花蛇舌草Hedyotis diffusa与水线草***同为茜草科(Rubiaceae)耳草属Hedyotis Linn.植物,均具有清热解毒功效,且有一定的抗肿瘤活性,故水线草常作为白花蛇舌草的替代品使用,目前关于二者替代使用的可行性和合理性尚无定论。鉴于此,从... 详细信息

白花蛇舌草Hedyotis diffusa与水线草***同为茜草科(Rubiaceae)耳草属Hedyotis Linn.植物,均具有清热解毒功效,且有一定的抗肿瘤活性,故水线草常作为白花蛇舌草的替代品使用,目前关于二者替代使用的可行性和合理性尚无定论。鉴于此,从本草考证、药用沿革、混用情况、商品状况、性状及显微特征、化学成分、药理活性等方面对二者进行系统比较,发现二者性状、显微特征较为相似,但成分、活性等方面存在较为明显的差异,可以通过分子鉴定方法对二者进行快速鉴别,故建议二者在使用上应予以区别。

关键词：白花蛇舌草水线草药用沿革本草考证性状特征分子鉴定

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荜茇酰胺的药理作用研究进展

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中草药 2012年第1期43卷 201-204页

作者：张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所和中药质量研究国家重点实验室中国澳门南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093 徐州师范大学生命科学学院江苏徐州221116

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方... 详细信息

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。

关键词：荜茇荜茇酰胺抗肿瘤抗血小板凝集抗真菌

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苯基乙炔磺酰胺与荜拨酰胺抗肺癌A549细胞增殖作用研究

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中国生化药物杂志 2012年第6期33卷 754-758页

作者：王继双何焱张文静张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检... 详细信息

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。

关键词：苯基乙炔磺酰胺荜拨酰胺联合用药 PARP Bid

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木犀草素的药理作用研究进展

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生命科学 2013年第6期25卷 560-565页

作者：王继双何焱张文静张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室南京210093

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于多种蔬菜和药用植物中。其具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保护神经系统等,是一种广泛存在且具有药用价值的化合物。随着对木犀草素研究的深入,对其药理作用的分子机制有了一定的... 详细信息

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于多种蔬菜和药用植物中。其具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保护神经系统等,是一种广泛存在且具有药用价值的化合物。随着对木犀草素研究的深入,对其药理作用的分子机制有了一定的认识。对近年来木犀草素的药理作用研究进展进行综述,并着重介绍其分子机制。

关键词：木犀草素抗肿瘤抗氧化抗炎

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高良姜素的生物学活性研究进展

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中国医药生物技术 2012年第4期7卷 294-297页

作者：张文静黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所/中药质量研究国家重点实验室 999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室 210093

高良姜素为3，5，7－三羟基黄酮，是从姜科山姜属（Alpinina）植物高良姜（Alpinia officinarumHance）的十燥根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高的含量。天然植物高良姜作为中药，收载于历版《中国药典》，其味辛... 详细信息

高良姜素为3，5，7－三羟基黄酮，是从姜科山姜属（Alpinina）植物高良姜（Alpinia officinarumHance）的十燥根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高的含量。天然植物高良姜作为中药，收载于历版《中国药典》，其味辛、性热，能温胃散寒、理气止痛，常用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸、改善微循环等。蜂胶因其主要化学成分为黄酮类，也具有抗炎、抗过敏、抗致癌、抗病毒和抗细胞增殖等作用。

关键词：高良姜素生物学活性黄酮类化合物《中国药典》天然植物三羟基黄酮改善微循环抗细胞增殖

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