检索结果-内蒙古大学图书馆

配体结构对含2-甲基咪唑及N-乙基咪唑的NAMI衍生物水解及溶液稳定性的影响

化学学报 2012年第7期70卷 864-872页

作者：梁曜华刘彦忠毕葳梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门氹仔伟龙马路澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用UV、循环伏安(CV)和NMR法研究了NAMI(新抗肿瘤转移抑制剂,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)]Na·2DMSO)衍生物trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)]Na·2DMSO(2-MeIm=2-甲基咪唑,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)-(N-EtIm)]Na·2DMSO(N-EtIm=N-乙基咪唑,化合物2)的水解机理-动力学、溶液稳定性和电化学性质.化合物1和化合物2与NAMI相似,在pH 7.40的缓冲溶液中发生两步脱氯水解反应(I氯水解及II氯水解)(分步反应);在酸性溶液(pH 5.00)中脱DMSO水解.通过线性拟合得到各水解反应速率常数kobs及半衰期t1/2.结果表明化合物在酸性溶液中的稳定性相对较高.在NAMI衍生物咪唑环的N位引入乙基比在2位引入甲基生成的化合物稳定.含氮配体相同时,NAMI-A(新抗肿瘤转移抑制剂,A:该系列中的第一个化合物,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)][Himidazole])衍生物略比相应的NAMI衍生物稳定.

关键词：钌化合物 2-甲基咪唑 N-乙基咪唑抗转移水解动力学稳定性

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UPLC-Q-TOF/MS分析孟河医派特色猪心血丹参炮制前后化学成分的变化

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中国实验方剂学杂志 2019年第9期25卷 109-116页

作者：颜晓静郑博文张毅达李娜刘产明曹震张琪南京中医药大学常州附属医院孟河医学研究所江苏常州213003 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门999078

目的:分析猪心血丹参炮制前后的化学成分变化情况,为深入阐明该饮片的炮制机制提供科学依据。方法:采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),色谱条件为ACQUITY UPLC~ C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μ... 详细信息

目的:分析猪心血丹参炮制前后的化学成分变化情况,为深入阐明该饮片的炮制机制提供科学依据。方法:采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),色谱条件为ACQUITY UPLC~ C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0~1 min,8%B;1~1.5 min,8%~20%B;1.5~4 min,20%B;4~5 min,20%~60%B;5~9 min,60%~70%B;9~10 min,70%~95%B;10~13 min,95%B),柱温40℃,流速0.3 m L·min^(-1);质谱分析使用电喷雾离子源(ESI),分别在正、负离子模式下扫描,扫描范围均为m/z 50~1 200,采用对照品比对、质谱数据、数据库匹配和文献参照对各离子峰进行归属,通过比较猪心血丹参炮制前后离子峰数目和峰面积,研究其化学成分变化。结果:猪心血丹参炮制前后共鉴别出59个成分,未发现有新的成分产生。猪心血炮制丹参后,共有25种化学成分峰面积发生显着变化,其中丹参水溶性成分原儿茶醛,丹酚酸C,F,G和脂溶性成分丹参醛,丹参二醇A,丹参酮Ⅰ和氨基酸类成分L-苯丙氨酸峰面积显著增高。结论:猪心血丹参炮制前后化学成分的含量变化显著,其中丹参部分水溶性、脂溶性和氨基酸类成分产生了量变,推测这可能与猪心血促进丹参治疗脑缺血的作用有关。

关键词：孟河医派特色炮制猪心血丹参水溶性成分脂溶性成分氨基酸超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术

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藏药材白花刺参总皂苷的抗炎作用及机制

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中药药理与临床 2018年第5期34卷 47-50页

作者：张志锋吴尤娇陈丽罗培澳门科技大学中医药学院中国澳门000853 中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学) 中国澳门000853

目的:探讨藏药材白花刺参总皂苷的体内外抗炎作用及机制。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀以及小鼠棉球肉芽肿炎症模型评价白花刺参总皂苷体内抗炎作用。采用LPS诱导RAW264.7巨噬细胞炎症反应模型,评价白花刺参总皂... 详细信息

目的:探讨藏药材白花刺参总皂苷的体内外抗炎作用及机制。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀以及小鼠棉球肉芽肿炎症模型评价白花刺参总皂苷体内抗炎作用。采用LPS诱导RAW264.7巨噬细胞炎症反应模型,评价白花刺参总皂苷体外抗炎作用。结果:与模型组相比,白花刺参总皂苷40和80mg/kg能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀及小鼠棉球肉芽肿;在体外实验中,白花刺参总皂苷20和40μg/ml能够明显抑制炎症介质NO生成,此抑制作用可能是通过下调炎症蛋白iN OS和COX-2蛋白表达水平发挥作用。结论:白花刺参总皂苷在体内外显示了明显的抗炎活性,该结果首次为白花刺参在藏医药中的合理应用提供实验药理学基础,为进一步开发利用白花刺参药材提供科学依据。

关键词：白花刺参总皂苷抗炎

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乳香有效成分治疗冠心病的作用机制研究进展

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中草药 2023年第16期54卷 5379-5389页

作者：叶琪苏宏娜杨艺罗培张志锋澳门科技大学中医药学院中国澳门特别行政区999078 中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中国澳门特别行政区999078

乳香Olibanum为活血止痛之常用药,是胸痹心痛方剂中的常用药材。现代研究表明乳香在冠心病的治疗中具有较大的开发前景,其主要活性成分为萜类和挥发油等。通过查阅近年来国内外有关乳香有效成分治疗冠心病的相关文献,综述了乳香单味药... 详细信息

乳香Olibanum为活血止痛之常用药,是胸痹心痛方剂中的常用药材。现代研究表明乳香在冠心病的治疗中具有较大的开发前景,其主要活性成分为萜类和挥发油等。通过查阅近年来国内外有关乳香有效成分治疗冠心病的相关文献,综述了乳香单味药材及其有效成分治疗冠心病的作用机制与药效作用的研究进展,列举了含乳香复方的临床应用,并总结了乳香的不良反应,为乳香治疗冠心病的临床应用提供依据与参考。

关键词：乳香冠心病作用机制不良反应 11-羰基-β-乙酰乳香酸 β-乳香酸 11-羰基-β-乳香酸

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土家族药物血筒抗佐剂性关节炎药效作用研究

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中国药理学通报 2016年第10期32卷 1427-1432页

作者：余黄合曾嵘李鑫宋厚盼魏艳霞李如意李涛刘良王炜蔡雄湖南中医药大学中医诊断学湖南省重点实验室湖南长沙410208 湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门999078

目的对土家族药物血筒抗佐剂性关节炎（AIA）作用进行初步评价研究,为其进一步系统和深入研究奠定基础。方法 ♂SD大鼠30只,随机分为正常组、模型组、血筒醇提物组。CFA尾根部免疫建立AIA模型,血筒醇提物（1.0g·kg^-1）口服给药治... 详细信息

目的对土家族药物血筒抗佐剂性关节炎（AIA）作用进行初步评价研究,为其进一步系统和深入研究奠定基础。方法 ♂SD大鼠30只,随机分为正常组、模型组、血筒醇提物组。CFA尾根部免疫建立AIA模型,血筒醇提物（1.0g·kg^-1）口服给药治疗30d。AIA造模后进行后足肿胀测量、关节炎指数评分及体质量称量评价。治疗结束后进行后足CT扫描和组织病理学检查,同时检测血清中炎症因子含量。结果与模型组比较,血筒组大鼠AIA发病率仅55%（P=0.035）,关节肿胀度降低1.8-2.3倍（P〈0.01）、体质量重10%-20%（P〈0.05）;CT和组织病理学检查显示,血筒明显抑制关节滑膜增生,减少关节翳形成,抑制关节软骨破坏和骨侵蚀（P〈0.01）;血筒组大鼠血清TNF-α、IL-1β和IL-6含量明显降低（P〈0.05）。结论该研究明确了血筒治疗风湿关节疾病的药效作用,也显示了其进一步研究开发的前景。

关键词：土家医药血筒异型南五味子佐剂性关节炎骨破坏炎症因子

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基于网络药理学探讨麻黄活性成分治疗血管痉挛的作用机制

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中国畜牧兽医 2024年第6期51卷 2680-2696页

作者：武博文颜培宇武密山澳门科技大学中医药学院中国澳门999078 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室中国澳门999078

【目的】运用网络药理学和体外细胞试验探究麻黄活性成分治疗血管痉挛的相关分子机制。【方法】从中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction和PharMapper数据库获取麻黄的主要活性成分及作用靶点,通过DrugBank、Ge... 详细信息

【目的】运用网络药理学和体外细胞试验探究麻黄活性成分治疗血管痉挛的相关分子机制。【方法】从中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction和PharMapper数据库获取麻黄的主要活性成分及作用靶点,通过DrugBank、GeneCards、OMIM数据库获取疾病靶点,取交集得到药物成分-疾病交集靶点。利用STRING数据库进行蛋白-蛋白互作(PPI)分析,通过Cytoscape 3.9.1软件筛选得到核心靶点与核心成分。采用Metascape平台进行GO功能与KEGG通路富集分析,AutoDock Vina平台进行分子对接。在此基础上,通过MTT法检测麻黄活性成分对血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞(vSMCs)增殖影响的机制。【结果】麻黄的有效活性成分主要包括木犀草素、槲皮素、β-槲皮素、圣草酚、柚皮素、豆甾醇、山柰酚等,这些药物成分主要作用靶点488个,血管痉挛的相关靶点394个。麻黄防治血管痉挛有67个预测靶点,主要包括基质金属肽酶Ⅸ(MMP9)、MMP2、血管紧张素Ⅱ受体1型(AGTR1)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、表皮生长因子受体(EGFR)、一氧化氮合酶2(NOS2)等。对上述67个靶点进行富集分析发现,与正向调节细胞迁移、对外来刺激反应、对缺氧反应、血管生成正向调节等生物过程,等离子体膜、突触后膜、突触前膜、树突、膜筏、轴突末端等细胞组分,RNA聚合酶Ⅱ转录因子活性、配体激活序列特异性DNA结合、丝氨酸型内肽酶活性、肽链内切酶活性、酶结合、锌离子结合等分子功能,以及钙信号通路、血管平滑肌收缩、松弛素信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B信号通路(PI3K-Akt)、鞘脂类信号通路等途径相关。分子对接结果表明,麻黄主要活性成分木犀草素、槲皮素与关键靶点MMP2和MMP9结合具有稳定构象。体外试验结果表明,麻黄活性成分木犀草素能抑制血管紧张素Ⅱ所致vSMCs增殖,其机制可能与其抑制MAPK1信号转导通路的活化有关。【结论】麻黄多种活性成分通过作用于MMP2、MMP9、血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)、NOS2等靶点治疗血管痉挛,本研究结果为麻黄活性成分治疗血管痉挛的作用机制研究提供了科学参考。

关键词：麻黄网络药理学分子对接血管痉挛细胞增殖血管平滑肌细胞血管紧张素Ⅱ

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新型快速中药材DNA提取方法的探索与应用

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中草药 2019年第2期50卷 502-509页

作者：杨璐吴文如付菲周华吴小燕黄祖波安鑫广州中医药大学中药学院广东广州510006 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室中国澳门特别行政区000853

目的建立一种无设备快速30 s提取中药材DNA的方法。方法使用常规定性滤纸作为核酸吸附的载体,通过裂解液的裂解,释放核酸并吸附在滤纸上,利用洗脱液进行核酸纯化,即可完成不到30s的整个核酸提取过程,吸附核酸的滤纸可直接放入反应体系... 详细信息

目的建立一种无设备快速30 s提取中药材DNA的方法。方法使用常规定性滤纸作为核酸吸附的载体,通过裂解液的裂解,释放核酸并吸附在滤纸上,利用洗脱液进行核酸纯化,即可完成不到30s的整个核酸提取过程,吸附核酸的滤纸可直接放入反应体系进行扩增。结果此方法可以成功提取不同药用部位的中药材核酸,提取得到的核酸经扩增验证,可获得与传统提取方法相一致的检测结果。结论此新型快速中药材DNA提取方法简单易行、速度快、成本低,可使核酸提取变得越来越大众化,不再局限于专业人员和实验室环境,为分子生药学的应用和发展提供了新思路。

关键词：快速提取 DNA提取中药材核酸滤纸

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采用巢式PCR-直接测序法分析人参达玛烯二醇合成酶基因单核苷酸多态性

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中草药 2015年第14期46卷 2127-2133页

作者：吴文如刘良黄宝明程春松罗培周华澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室中国澳门特别行政区000853 广州中医药大学中药学院广东广州510006

目的建立人参皂苷生物合成通路中的关键酶——人参达玛烯二醇合成酶(DS)基因c DNA序列的单核苷酸多态性(SNP)检测方法,为人参属植物DS基因的SNP研究以及人参类药材的品种鉴定提供参考。方法采集不同产地、不同品种和生长年限的人参样品... 详细信息

目的建立人参皂苷生物合成通路中的关键酶——人参达玛烯二醇合成酶(DS)基因c DNA序列的单核苷酸多态性(SNP)检测方法,为人参属植物DS基因的SNP研究以及人参类药材的品种鉴定提供参考。方法采集不同产地、不同品种和生长年限的人参样品,提取RNA,逆转录为c DNA。采用巢式PCR进行扩增,根据人参DS基因c DNA保守序列设计1组引物用于第1轮PCR,2组DS基因上下游分段引物用于第2轮PCR,扩增产物直接测序。测序结果经BLAST同源性比较后,采用DNAMAN软件进行多重比对分析,以发掘不同样品间DS基因差异位点作为候选SNP。结果 57份人参样本共获得111个符合测序要求的DS基因上下游分段PCR产物,其中测序成功103个,序列经BLAST判定为人参DS基因,经多重比对,发现6个样品存在7个SNP位点。结论建立了巢式PCR-直接测序法发掘人参DS基因cDNA序列的SNP,方法具有特异性好、操作简单、结果准确等优点。可用于检测人参样品的DS基因是否含有SNP及其类型,这可为人参及其相关药材和产品的质量评价新方法研究提供有价值的遗传研究工具和分子标记资源。

关键词：人参达玛烯二醇合成酶单核苷酸多态性巢式PCR RNA cDNA

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澳门抗氧化用鲜药资源调查及其对种群生态重建的建议

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中国中药杂志 2015年第3期40卷 410-413页

作者：程春松周良云许世强梁建生张志锋澳门科技大学中医药学院澳门00853 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门00853 中国中医科学院中药资源中心道地药材国家重点实验培育基地北京100700

澳门人均寿命预期排全球第2,通过调查发现澳门有着浓厚的食用鲜药文化,作者就澳门常用抗氧化鲜药分布、资源量进行了全面调查分析,采用DPPH法测定醇提物抗氧化活性,从而精选出6种抗氧化活性高的本地鲜药,对照成人维生素C日用量,通过IC5... 详细信息

澳门人均寿命预期排全球第2,通过调查发现澳门有着浓厚的食用鲜药文化,作者就澳门常用抗氧化鲜药分布、资源量进行了全面调查分析,采用DPPH法测定醇提物抗氧化活性,从而精选出6种抗氧化活性高的本地鲜药,对照成人维生素C日用量,通过IC50值估算出药材用量小于200 g,针对资源量的短缺和澳门生态现状,作者提供了发展草本的种群生态重建的建议。

关键词：澳门药用植物抗氧化鲜药

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中药在美国的专利申请与专利适格性探讨

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中国药房 2016年第16期27卷 2168-2171页

作者：黄踔基田思齐唐先博胡元佳中药质量研究国家重点实验室/澳门大学中华医药研究院澳门999078 澳门科技大学澳门999078

目的:为中药在美国通过专利申请提供参考。方法:阐述美国对专利适格性的要求,分析近年来2起具有较大影响的专利案("Mayo案""Myriad案")与"专利适格性指南"对中药在美国申请专利的影响,并结合中药申请专... 详细信息

目的:为中药在美国通过专利申请提供参考。方法:阐述美国对专利适格性的要求,分析近年来2起具有较大影响的专利案("Mayo案""Myriad案")与"专利适格性指南"对中药在美国申请专利的影响,并结合中药申请专利的现状提出建议。结果与结论:美国的专利适格性,要求专利保护客体在专利法规定的可授予专利权的客体范围内。通过对"Mayo案""Myriad案"与"专利适格性指南"的分析表明,中药相关专利要想在美国通过专利申请,必须明确指出该发明与自然规律、天然产物的显著区别,重点突出其技术属性,且不同类型的发明采用不同的专利申请思路,以确保其具有专利适格性。目前,我国在美国的中药专利数量较少,企业应走出"中药不具有专利适格性"这一认识误区。建议在申请有关中药专利时,应避免将第一独立权利要求写得过于具体,同时对药材进行更加全面的申请,加强对经典中药方剂的专利保护,突出中药的专利适格性。

关键词：专利中药适格性

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