检索结果-内蒙古大学图书馆

配体结构对含2-甲基咪唑及N-乙基咪唑的NAMI衍生物水解及溶液稳定性的影响

化学学报 2012年第7期70卷 864-872页

作者：梁曜华刘彦忠毕葳梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门氹仔伟龙马路澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用UV、循环伏安(CV)和NMR法研究了NAMI(新抗肿瘤转移抑制剂,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)]Na·2DMSO)衍生物trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)]Na·2DMSO(2-MeIm=2-甲基咪唑,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)-(N-EtIm)]Na·2DMSO(N-EtIm=N-乙基咪唑,化合物2)的水解机理-动力学、溶液稳定性和电化学性质.化合物1和化合物2与NAMI相似,在pH 7.40的缓冲溶液中发生两步脱氯水解反应(I氯水解及II氯水解)(分步反应);在酸性溶液(pH 5.00)中脱DMSO水解.通过线性拟合得到各水解反应速率常数kobs及半衰期t1/2.结果表明化合物在酸性溶液中的稳定性相对较高.在NAMI衍生物咪唑环的N位引入乙基比在2位引入甲基生成的化合物稳定.含氮配体相同时,NAMI-A(新抗肿瘤转移抑制剂,A:该系列中的第一个化合物,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)][Himidazole])衍生物略比相应的NAMI衍生物稳定.

关键词：钌化合物 2-甲基咪唑 N-乙基咪唑抗转移水解动力学稳定性

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环糊精与油制备自组装小珠载药系统的研究进展

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药学学报 2012年第12期47卷 1582-1586页

作者：刘川易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究所中国澳门000853

采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口... 详细信息

采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口服生物利用度,是很有发展潜力的口服新剂型。本文综述了小珠的制备原理、处方工艺和体内外性质等方面的研究进展,为其进一步应用提供基础。

关键词：环糊精油自组装小珠难溶性药物脂溶性药物

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TF3-H4对CD4^+CD25^+调节性T细胞和CD4^+CD25^-效应性T细胞早期活化的影响

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中国药理学通报 2012年第3期28卷 371-374页

作者：李晓娟胡义平刘燕姜志宏刘叔文南方医科大学药学院广东广州510515 澳门科技大学中药质量控制国家重点实验室

目的观察1',2',3',7'-四氢茶黄素-3,3'-双没食子酸酯(TF3-H4)对CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞早期活化的影响,分析TF3-H4对两群功能相反的CD4+T细胞的作用。方法免疫磁珠分离BALB/c小鼠脾脏CD4+CD25... 详细信息

目的观察1',2',3',7'-四氢茶黄素-3,3'-双没食子酸酯(TF3-H4)对CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞早期活化的影响,分析TF3-H4对两群功能相反的CD4+T细胞的作用。方法免疫磁珠分离BALB/c小鼠脾脏CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞,加入ConA或PDB,和TF3-H4共同孵育12 h后收集细胞,流式细胞仪分析细胞表面早期活化标志CD69的表达。结果在ConA和PDB的作用下,两群细胞早期活化标志CD69的表达均升高。TF3-H4(20 mg.L-1)不能抑制PKC激动剂PDB激活的CD4+CD25-效应性T细胞CD69的表达,却能抑制ConA激活的CD4+CD25-效应性T细胞CD69表达;同时,TF3-H4也能明显抑制ConA激活的CD4+CD25+调节性T细胞的CD69表达。结论茶黄素衍生物TF3-H4可能经由TCR活化途径的上游抑制CD4+CD25-效应性T细胞活化;TF3-H4对CD4+CD25+调节性T细胞和CD4+CD25-效应性T细胞早期活化的抑制作用,可能是该类化合物发挥抗炎、抗肿瘤作用的机制之一。

关键词： CD4+CD25+调节性T细胞 TF3-H4 CD69 免疫活化茶黄素 CD4+CD25-效应性T细胞

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苯基乙炔磺酰胺与荜拨酰胺抗肺癌A549细胞增殖作用研究

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中国生化药物杂志 2012年第6期33卷 754-758页

作者：王继双何焱张文静张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检... 详细信息

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。

关键词：苯基乙炔磺酰胺荜拨酰胺联合用药 PARP Bid

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荜茇酰胺的药理作用研究进展

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中草药 2012年第1期43卷 201-204页

作者：张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所和中药质量研究国家重点实验室中国澳门南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093 徐州师范大学生命科学学院江苏徐州221116

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方... 详细信息

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。

关键词：荜茇荜茇酰胺抗肿瘤抗血小板凝集抗真菌

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以烟酰胺为配体的NAMI衍生物的水解性质和溶液稳定性研究

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中国中药杂志 2012年第6期37卷 818-823页

作者：梁曜华毕葳闫寒梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院澳门999078 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门999078 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1... 详细信息

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DM-SO)水解。测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数。结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小。

关键词：钌化合物烟酰胺抗转移水解动力学稳定性

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正相色谱分离技术在天然产物研究中的应用

正相色谱分离技术在天然产物研究中的应用

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中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会

作者：李娜澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

天然产物结构的复杂性(如同分异构现象的存在等)使得其分离存在一定的难度。高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)具有较高的分离效率,因此制备高效液相色谱方法在天然产物的制备中发挥着越来越重要的作用。但... 详细信息

天然产物结构的复杂性(如同分异构现象的存在等)使得其分离存在一定的难度。高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)具有较高的分离效率,因此制备高效液相色谱方法在天然产物的制备中发挥着越来越重要的作用。但是在这些应用中,绝大多数是采用反相色谱方法,由于系统中包含水相,存在流份难回收、系统压力高等问题。本文尝试应用正相色谱方法对黄酮类化合物进行了分离。

关键词：天然产物正相色谱分离技术

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利用UHPLC-MS/SPE-NMR整合分析方法鉴定土茯苓中类黄酮化合物

利用UHPLC-MS/SPE-NMR整合分析方法鉴定土茯苓中类黄酮化合物

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中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会

作者：伍建林澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

本研究利用UHPLC-MS/SPE-NMR整合分析方法,对土茯苓中的类黄酮化合物进行了无标准品的定性分析。利用安捷伦1290 UHPLC串联布鲁克maXis Impact四极杆-飞行时间质谱分析方法对50毫克土茯苓切片的提取物进行分析,保留时间分别在12.8,14.1,... 详细信息

本研究利用UHPLC-MS/SPE-NMR整合分析方法,对土茯苓中的类黄酮化合物进行了无标准品的定性分析。利用安捷伦1290 UHPLC串联布鲁克maXis Impact四极杆-飞行时间质谱分析方法对50毫克土茯苓切片的提取物进行分析,保留时间分别在12.8,14.1,15.9和16.9分钟的紫外吸收（280nm）具有同样的质谱分子离子峰为449.1092（图一）。据此可初步鉴定这四个峰的分子式为CHO,根据其二级质谱的裂解规律,可进一步鉴定其为二氢黄酮类化合物。同样地,保留时间在19.3分钟的峰也可以初步鉴定成分子式为CHO的二氢黄酮类化合物。进一步利用UHPLC在线串联Prospeckt固相萃取-布鲁克Ascend 600M核磁共振（配超低温探头）分析技术,对以上五个的峰分别进行五次样品富积,并经氘代溶剂洗脱后直接注射进核磁共振流动探头进行分析。通过对H谱和二维谱（图二）的解析,分子式为CHO的四个峰可依次鉴定为新落新妇苷,落新妇苷,异落新妇苷和新异落新妇苷。同样地,分子式为CHO的峰被鉴定为黄杞苷。该整合分析方法可对微克级别的化合物进行定性分析,可广泛应用在中药活性成分,中药活性成分的代谢产物以及代谢组学的生物标记物等的无标准品的定性分析研究中。

关键词：黄酮类化合物 UHPLC-MS/SPE-NMR 整合分析土茯苓类黄酮化合物 SPE NMR

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灯盏乙素自乳化给药系统中辅料与人多药耐药相关蛋白MRP2的相互作用研究

灯盏乙素自乳化给药系统中辅料与人多药耐药相关蛋白MRP2的相互作...

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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：李良易涛林伟基中药质量研究国家重点实验室澳门药物与健康应用研究所澳门科技大学澳门中药质量研究国家重点实验室澳门药物与健康应用研究所澳门科技大学澳门西南大学药学院重庆

由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和评价自乳化给药系统中常用辅料对MRP2的抑制作用,以促进灯盏... 详细信息

由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和评价自乳化给药系统中常用辅料对MRP2的抑制作用,以促进灯盏乙素的口服吸收.首先采用MTT法考察了自乳化给药系统中常用辅料的细胞毒性,确定安全剂量范围;并建立了灯盏乙素的LC-MS定量检测方法.然后采用Caco-2单层细胞模型和过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型分别研究了5种表面活性剂、3种助表面活性剂、3种油和4种固体载体等15种辅料对MRP2的抑制作用.Caco-2单层细胞模型研究结果显示,在各类辅料中Cremopher(R) EL、Maisine(R)35-1、PEG 2000和β-环糊精分别对MRP2有最强的抑制作用,但是只有Cremopher(R) EL和PEG 2000在过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型中表现出对MPR2的抑制作用.相对而言,Caco-2单层细胞模型更加接近人肠道环境,而过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型对MRP2的特异性更高.联合使用这两种方法更有利于筛选对MRP2有抑制作用的灯盏乙素自乳化给药系统处方.

关键词：灯盏乙素自乳化给药系统多药耐药相关蛋白2 吸收障碍

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人参抗心肌缺血及其作用机理研究

人参抗心肌缺血及其作用机理研究

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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会

作者：周华罗培王静蓉姜志宏刘良中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)/澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学

本研究采用大鼠和小鼠的心肌再灌注损伤损伤模型和大鼠离体灌流心脏模型，对人参提取物的保护心脏作用及扩冠作用进行了研究，并采用蛋白印迹和蛋白组学技术对该作用的机制进行了研究。研究表明，人参提取物能够保护心脏，使缺血再灌注... 详细信息

本研究采用大鼠和小鼠的心肌再灌注损伤损伤模型和大鼠离体灌流心脏模型，对人参提取物的保护心脏作用及扩冠作用进行了研究，并采用蛋白印迹和蛋白组学技术对该作用的机制进行了研究。研究表明，人参提取物能够保护心脏，使缺血再灌注引起的心肌损伤减轻，而这种作用是通过糖皮质激素受体和雌激素受体激活的PI3K/Akt和Erk信号通路以及eNOS依赖的机制实现，也与改善心肌能量代谢有关。

关键词：人参心脏缺血再灌注 RISK信号通路内皮型一氧化氮合成酶能量代谢

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