检索结果-内蒙古大学图书馆

中国生化药物杂志 2012年第6期33卷 754-758页

作者：王继双何焱张文静张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检... 详细信息

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。

关键词：苯基乙炔磺酰胺荜拨酰胺联合用药 PARP Bid

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荜茇酰胺的药理作用研究进展

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中草药 2012年第1期43卷 201-204页

作者：张鹏黄启来华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所和中药质量研究国家重点实验室中国澳门南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093 徐州师范大学生命科学学院江苏徐州221116

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方... 详细信息

荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物,具有多种药理学作用,包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇痛等,是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。

关键词：荜茇荜茇酰胺抗肿瘤抗血小板凝集抗真菌

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中成药DNA提取技术优化及其在人参类制剂分子鉴定中的应用

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中草药 2015年第17期46卷 2549-2555页

作者：程春松谭天琪龙泽刘智祖吴文如王英平刘良周华澳门科技大学中医药学院中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学) 广州中医药大学中药学院广东广州510000 中国农业科学院特产研究所吉林长春132109

目的建立并完善从中成药及保健品中提取DNA的有效方法,并在人参类制剂中进行验证。方法使用中成药和保健品中常用的辅料(如淀粉、蔗糖、葡萄糖等)模拟CTAB法提取DNA过程,用以筛选影响提取DNA效率的因素;使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的C... 详细信息

目的建立并完善从中成药及保健品中提取DNA的有效方法,并在人参类制剂中进行验证。方法使用中成药和保健品中常用的辅料(如淀粉、蔗糖、葡萄糖等)模拟CTAB法提取DNA过程,用以筛选影响提取DNA效率的因素;使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,并使用MAS-PCR方法对市场上人参类中成药及保健品进行分子鉴定,以验证优化的技术。结果中成药及保健品中的淀粉(包括药源性淀粉和辅料添加的淀粉)通过CTAB反应后生成极性较大的复合物,其与70%乙醇不能互溶,而且在碱性条件下对DNA有强烈的溶解作用,从而影响了CTAB法提取DNA的提取效率;利用甲醇作为沉淀试剂能够有效去除CTAB裂解过程中产生的高极性复合物的影响,70%甲醇-醋酸钠溶液能够有效提取中成药及保健品的DNA;利用优化的DNA提取方法和MAS-PCR法实现了11种市售人参类制剂的快速分子鉴定,结果显示8种与商品描述一致、1种有掺伪情况、2种为伪品。结论使用甲醇作为沉淀试剂优化传统的CTAB法,可以较好地克服中药制剂中淀粉对DNA提取的不利影响,可以有效地实现基于DNA的中药制剂分子鉴定。

关键词：中成药 DNA 分子鉴定人参类制剂 CTAB法淀粉蔗糖葡萄糖

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血筒化学成分、药理作用及质量控制研究进展

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中成药 2022年第10期44卷 3263-3268页

作者：陆晓珊胡胜涛唐琳余黄合林也张二兵张逢刘乐平严建业宋厚盼刘良蔡雄王炜湖南中医药大学中药粉体与创新药物省部共建国家重点实验室(培育基地) 广东药科大学中药学院湖南中医药大学药学院澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

血筒是湘西北土家族传统民族药材，药用历史悠久，其来源于五味子科南五味子属异型南五味子Kadsura heteroclite(Roxb) Craib的藤茎，主要含有三萜、木脂素、倍半萜、挥发油、多糖等成分。血筒具有广泛的生物活性，民间习用于治疗风湿... 详细信息

血筒是湘西北土家族传统民族药材，药用历史悠久，其来源于五味子科南五味子属异型南五味子Kadsura heteroclite(Roxb) Craib的藤茎，主要含有三萜、木脂素、倍半萜、挥发油、多糖等成分。血筒具有广泛的生物活性，民间习用于治疗风湿痹痛，骨痛，风湿关节炎，胃溃疡，十二指肠溃疡，急、慢性胃病等。现代药理学研究表明，血筒具有抗炎镇痛、抗脂质过氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗菌、神经保护等作用，具有极大的研究价值和开发前景。本文对血筒的化学成分、药理作用、质量控制进行系统综述，以期为血筒进一步开发应用提供参考。

关键词：血筒化学成分药理作用质量控制

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以烟酰胺为配体的NAMI衍生物的水解性质和溶液稳定性研究

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中国中药杂志 2012年第6期37卷 818-823页

作者：梁曜华毕葳闫寒梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院澳门999078 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门999078 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1... 详细信息

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DM-SO)水解。测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数。结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小。

关键词：钌化合物烟酰胺抗转移水解动力学稳定性

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根皮苷抑制体外LO2肝细胞脂肪变性作用的实验研究

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中药新药与临床药理 2015年第2期26卷 144-147页

作者：陈署贤郭建茹刘华桢林继宗潘卫东侯少贞中山大学附属第三医院肝病外科广东广州510630 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室广州中医药大学广东省中药新药研发重点实验室广东广州510006

目的研究根皮苷对体外LO2肝细胞脂肪变性的抑制作用。方法体外培养LO2细胞,实验分正常对照组、模型组、辛伐他汀组和不同剂量的根皮苷组。药物作用24,48,72h后分别检测油红O染色后脂滴吸光度,细胞内甘油三酯(TG)含量和细胞外培养基葡萄... 详细信息

目的研究根皮苷对体外LO2肝细胞脂肪变性的抑制作用。方法体外培养LO2细胞,实验分正常对照组、模型组、辛伐他汀组和不同剂量的根皮苷组。药物作用24,48,72h后分别检测油红O染色后脂滴吸光度,细胞内甘油三酯(TG)含量和细胞外培养基葡萄糖水平。结果与模型组比较,光镜下各给药组的细胞脂滴均明显减少。在24,48,72h时模型组吸光度均显著高于正常对照组(P<0.01),各给药组吸光度均显著低于模型组(P<0.05,P<0.01);在24,48,72h时模型组TG水平均显著高于正常对照组(P<0.05,P<0.01),辛伐他汀组及根皮苷高、中剂量组TG水平均显著低于模型组(P<0.05,P<0.01);在24h时模型组细胞培养基上清液葡萄糖含量均高于正常对照组(P<0.05),各给药组葡萄糖含量均显著低于模型组(P<0.05,P<0.01)。结论根皮苷对油酸诱导的体外LO2肝细胞脂肪变性和糖代谢异常有显著的抑制作用。

关键词：根皮苷 L02肝细胞脂肪变性

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HPLC法测定毛冬青中毛冬青苷B的含量

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中药新药与临床药理 2013年第5期24卷 503-506页

作者：童国勇陈汀波强皎林丽周华刘良张军广州中医药大学新药开发研究中心广东广州510006 中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学

目的建立毛冬青药材中毛冬青苷B的HPLC测定方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱：Kromasil C18柱（4．6mm×250mm，5μm）；流动相：以乙腈-0．1％磷酸梯度洗脱；检测波长为329nm；流速为1．0mL·min^-1。结果毛冬青苷B在0．3... 详细信息

目的建立毛冬青药材中毛冬青苷B的HPLC测定方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱：Kromasil C18柱（4．6mm×250mm，5μm）；流动相：以乙腈-0．1％磷酸梯度洗脱；检测波长为329nm；流速为1．0mL·min^-1。结果毛冬青苷B在0．3672～3．672μg线性关系良好（r=0．9998），平均回收率为97．26％，RSD：1．16％。结论该方法准确、简便、重现性好，适用于毛冬青苷B的含量测定，有助于完善毛冬青药材的质量控制。

关键词：毛冬青苷B 含量测定高效液相色谱法

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黄芪及其活性成分对脓毒症临床和药理作用的研究进展

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中草药 2021年第8期52卷 2502-2510页

作者：谢静龚易昕悦丁立生罗培青琳森成都医学院药学院四川成都610500 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心四川成都610041

脓毒症是临床危重病患者死亡的常见原因。中药黄芪由于具有补气升阳、托毒排脓的功效,近年来,临床上使用黄芪及其制剂用于脓毒症治疗的报道越来越多,同时黄芪及其活性成分对脓毒症模型动物的干预效果及其机制研究也成为热点。主要从调... 详细信息

脓毒症是临床危重病患者死亡的常见原因。中药黄芪由于具有补气升阳、托毒排脓的功效,近年来,临床上使用黄芪及其制剂用于脓毒症治疗的报道越来越多,同时黄芪及其活性成分对脓毒症模型动物的干预效果及其机制研究也成为热点。主要从调节免疫功能、改善炎症反应和微循环障碍、改善多器官损伤等角度,综述了黄芪药材及其活性成分在脓毒症的临床治疗和作用机制研究中的研究进展。

关键词：黄芪黄芪注射液黄芪甲苷黄芪多糖脓毒症免疫调节抗炎与微循环改善多器官保护

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天然药物肝毒性评价新方法

天然药物肝毒性评价新方法

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第九届药物毒理学年会——新时代·新技术·新策略·新健康

作者：李娜卓越颜晓静伍建林澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

目的:药物引发的肝毒性是目前制药产业面临的一个难题,药物上市后经常因为引发肝脏毒性而被退市或被黑盒警告。近年來,中药引起的肝毒性也越來越受到重视。越来越多的研究表明,药物活性代谢产物(RMs)与蛋白质的共价键结合是引发肝毒性... 详细信息

目的:药物引发的肝毒性是目前制药产业面临的一个难题,药物上市后经常因为引发肝脏毒性而被退市或被黑盒警告。近年來,中药引起的肝毒性也越來越受到重视。越来越多的研究表明,药物活性代谢产物(RMs)与蛋白质的共价键结合是引发肝毒性的一个重要原因。但是,由于这种由RMs和蛋白质形成的共价键结合物在复杂的生物体系内的含量很低,很容易受到高丰度蛋白的干扰,目前还没有合适的方法来评估由此引发的肝毒性。方法:本研究提出一种基于机理的新研究策略:首先将药物与肝微粒体和模型氨基酸一起孵育,通过UHPLC-Q-TOF-MS确定RMs对氨基酸的修饰能力和方式。同时,建立了一种在线2D-nano-LC-Q-TOF-MS新方法,该方法具有高效的色谱分离效率,通過對复杂体系中蛋白质的分离、高灵敏度nanospray-MS的检测,从而鉴定低丰度RMs-蛋白质复合物。结果:基于以上方法,借助Mascot软件,实现了微量RMs-蛋白质复合物在复杂微粒体蛋白质中的快速分离、检测和鉴定。利用这一策略,研究了一种可以引发肝毒性、並具复杂结构的中药川楝的活性成份—川楝素在体内外对蛋白质的共价键修饰作用,发现80余种蛋白质可以和其RMs产生共价键结合,生物信息学分析显示这些蛋白质主要与能量代谢相关。针对两个蛋白质ENOA和TPIS的生物学和代谢组学方法验证了上述蛋白质组学的发现。结论:这一方法侧重于在复杂的生物样品中,通过研究药物及其RMs与蛋白质的共价键修饰作用来评估潜在的肝毒性,无需对药物进行复杂的前处理。因此,它可以作为一种颇有应用价值的方法来评估潜在的天然药物引发的肝毒性,尤其是对于结构复杂的化合物。

关键词：肝毒性蛋白质组学药物-蛋白质复合物天然药物

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牛角瓜中新的天然HIF-1抑制剂及其抗肿瘤活性

牛角瓜中新的天然HIF-1抑制剂及其抗肿瘤活性

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第十届全国化学生物学学术会议

作者：白丽萍郑植元周忠波周小波张秋龙姜志宏澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

低氧诱导因子-1 (HIF-1)是一类能够应答肿瘤细胞内缺氧的关键核转录因子。以HIF-1为靶标,筛选对其高效特异的信号转导通路抑制剂来达到增强肿瘤细胞对低氧的敏感性,控制肿瘤的生长及恶化是抗肿瘤药物研发的一个有效策略[1-2]。我们从牛... 详细信息

低氧诱导因子-1 (HIF-1)是一类能够应答肿瘤细胞内缺氧的关键核转录因子。以HIF-1为靶标,筛选对其高效特异的信号转导通路抑制剂来达到增强肿瘤细胞对低氧的敏感性,控制肿瘤的生长及恶化是抗肿瘤药物研发的一个有效策略[1-2]。我们从牛角瓜中发现了一系列具有抑制HIF-1转录活性的天然cardenolide类成分[3-4]。其中,8个cardenolides的HIF-1抑制活性(IC50=21.8-64.9 nM)显著强于阳性对照药地高辛(IC50=99 nM,地高辛在美国已完成治疗复发性前列腺癌的二期临床研究)。首次阐明了这类成分对HIF-1抑制活性的构效关系[4],并指导结构改造。裸鼠原位移植乳腺癌MCF-7动物实验显示:5 mg/kg给药剂量下(腹腔注射,三周给药六次),新的天然HIF-1抑制剂19-DIH的抗肿瘤活性显著强于阳性对照药紫杉醇(p?0.05)。研究表明牛角瓜中的cardenolide类成分通过靶向HIF-1发挥抗肿瘤活性。

关键词：牛角瓜强心苷 HIF-1抑制剂抗肿瘤

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