检索结果-内蒙古大学图书馆

第六届全国药物分析大会

作者：梁穎李娜澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

乌头(Aconitum carmichaelii)是一种常用中药，具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等生物活性。一般认为双酯型生物碱，如乌头碱、新乌头碱、次乌头碱是其主要活性成分，但是这些成分并不能全部解释乌头的活性，因此有必要对其他的活性成分进行研究。

关键词：乌头属脂型生物碱抗肿瘤活性定量

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蛋白激酶C抑制剂白屈菜红碱选择性抑制三阴型乳腺癌细胞的增殖

蛋白激酶C抑制剂白屈菜红碱选择性抑制三阴型乳腺癌细胞的增殖

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中国毒理学会第七次全国毒理学大会暨第八届湖北科技论坛

作者：林婉君谢莹黄嘉骏袁中文冯森玲马文哲澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

【目的】三阴型乳腺癌不表达雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesterone receptor,PR)及人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor2,HER2),故对针对ER及HER2的靶向治疗不敏感。目前,化疗仍是三阴型乳腺癌的基本治疗方法,但预后较差且易复发转移,因此寻找新的靶向治疗药物是临床的迫切需要。最近的研究表明,蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)在三阴型乳腺癌的发生发展中发挥重要作用,是潜在的治疗靶点。本研究将考查蛋白激酶C抑制剂-白屈菜红碱对三阴型乳腺癌细胞的体外抗增殖活性,对细胞周期、细胞凋亡的影响,及可能的作用机理。并探讨它对化疗药物活性的影响。【材料和方法】采用4株三阴型乳腺癌细胞(MDA—MB-231、BT-549、HCC1937和MDA-MB-468)及4株非三阴型乳腺癌细胞(MCF7、ZR-75—1、SK—BR-3和MDA—MB-453),经白屈菜红碱处理后,利用SRB及克隆形成实验测定其对细胞增殖的影响,利用流式细胞仪测定对细胞周期及细胞凋亡的影响。利用实时定量PCR及western blotting测定关键基因及蛋白的表达。【结果】在同样条件下,白屈菜红碱选择性地抑制三阴型乳腺癌细胞的增殖,而对非三阴型乳腺癌细胞的增殖无明显影响。它的这种选择性作用具有剂量和时间依赖性,并与其对细胞周期的阻滞及细胞凋亡的诱导相一致。结果还表明,多个PKC亚型介导了白屈菜红碱的这种选择性活性。另外,白屈菜红碱也增强了化疗药物紫杉醇对三阴型乳腺癌细胞的活性。【结论】白屈菜红碱具有选择性抑制三阴型乳腺癌的活性,它及其他PKC抑制剂是潜在的三阴型乳腺癌的靶向治疗药物。

关键词：三阴型乳腺癌蛋白激酶C 白屈菜红碱靶向药物

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正相色谱分离技术在天然产物研究中的应用

正相色谱分离技术在天然产物研究中的应用

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中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会

作者：李娜澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

天然产物结构的复杂性(如同分异构现象的存在等)使得其分离存在一定的难度。高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)具有较高的分离效率,因此制备高效液相色谱方法在天然产物的制备中发挥着越来越重要的作用。但... 详细信息

天然产物结构的复杂性(如同分异构现象的存在等)使得其分离存在一定的难度。高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)具有较高的分离效率,因此制备高效液相色谱方法在天然产物的制备中发挥着越来越重要的作用。但是在这些应用中,绝大多数是采用反相色谱方法,由于系统中包含水相,存在流份难回收、系统压力高等问题。本文尝试应用正相色谱方法对黄酮类化合物进行了分离。

关键词：天然产物正相色谱分离技术

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乌头生物碱组织分布研究

乌头生物碱组织分布研究

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第三届（2017年）中国安全药理学学术年会暨第六届安全药理学国际学术研讨会

作者：李娜张毅达宗星星澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室

目的:川乌为乌头(Aconitum carmichaeliiDebx.)的干燥母根,为中医临床常用药物,具有祛风除湿、温经止痛的作用。现代单用或配伍用于关节炎、纤维组织炎、坐骨神经痛等症。但是,川乌也是具有大毒的一味中药,使用不当极易造成中毒反应。... 详细信息

目的:川乌为乌头(Aconitum carmichaeliiDebx.)的干燥母根,为中医临床常用药物,具有祛风除湿、温经止痛的作用。现代单用或配伍用于关节炎、纤维组织炎、坐骨神经痛等症。但是,川乌也是具有大毒的一味中药,使用不当极易造成中毒反应。近年来,乌头导致的中毒事件屡有报道。乌头类生物碱通常被认为是其中的生物活性物质,而双酯型生物碱乌头碱、新乌头碱、次乌头碱为主要的毒性成分,目前的研究多集中在这几

关键词：乌头生物碱乌头类生物碱分布研究双酯型生物碱

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基于UPLC-MS联用技术的头花蓼抗炎谱效关系初探

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中草药 2018年第21期49卷 5134-5141页

作者：薛鑫宇刘昌孝周英王静蓉谢立敏唐靖雯姚元贵张丽艳贵阳中医学院贵州贵阳550002 天津药物研究院新药评价研究中心现代中药研究中心天津300193 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门999078 贵州威门药业股份有限公司贵州贵阳550004

目的初步阐明头花蓼Polygonumcapitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法采用脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型,利用NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)试剂盒检测细胞炎症因子释放量,利用偏最小二乘法关... 详细信息

目的初步阐明头花蓼Polygonumcapitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法采用脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型,利用NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)试剂盒检测细胞炎症因子释放量,利用偏最小二乘法关联UPLC-MS方法建立的指纹图谱数据和头花蓼不同提取物的药效活性指标,建立头花蓼化学成分的谱效关系。结果头花蓼不同提取物在质量浓度小于250 mg/L时无细胞毒性,且均具有炎症抑制作用,存在一定的量效关系。应用偏最小二乘法对药效指标TNF-α和色谱峰进行关联度比较发现,峰24、17、22、23、20与抗炎药效呈正相关,峰11、1、7、15、5、3与抗炎药效呈负相关。对峰24、17、22、23、20分析发现,除17号峰为鞣花酸外,其余4个峰均为黄酮类化合物。结论头花蓼不同提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应,谱效关系分析得出槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷对头花蓼的抗炎药效(调节TNF-α水平)有较大贡献。

关键词：头花蓼炎症因子抗炎活性细胞毒性谱效关系槲皮苷鞣花酸金丝桃苷

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人参皂苷纳米胶束递送系统的开发

人参皂苷纳米胶束递送系统的开发

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世界中医药学会联合会中药保健品专业委员会第三届学术年会

作者：姜志宏中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

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基于2D nano-LC-Chip/Q-TOF MS的唾液酸化N-糖链分析方法

基于2D nano-LC-Chip/Q-TOF MS的唾液酸化N-糖链分析方法

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中国化学会第29届学术年会

作者：高伟娜丘利芳孟琼王静蓉姜志宏中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学

蛋白质糖基化是最重要的翻译后修饰之一,在许多生物过程中发挥着至关重要的作用[1]。蛋白质的N-糖链中,唾液酸化的糖链对蛋白生物功能的影响尤为重要。但由于其相对水平通常较低,且难以离子化,因此检测灵敏度一般较低。我们以人血清IgG... 详细信息

蛋白质糖基化是最重要的翻译后修饰之一,在许多生物过程中发挥着至关重要的作用[1]。蛋白质的N-糖链中,唾液酸化的糖链对蛋白生物功能的影响尤为重要。但由于其相对水平通常较低,且难以离子化,因此检测灵敏度一般较低。我们以人血清IgG为模式糖蛋白,建立了一种特异性检测唾液酸化N-糖链的方法。该方法首先采用PNGase F酶水解IgG上的糖链,富集酸性糖后采用2D-nano-LC-Chip/Q-TOF MS进行分析。通过优化色谱条件以及质谱各项参数,我们建立的方法可以检测到IgG上的79种唾液酸化糖链,是迄今为止检测唾液酸化糖链种类最多的一种方法。同时,我们所建立的方法能够实现多组同分异构体糖链的分离,为了解不同连接方式的糖链功能提供了重要方法。采用该方法我们还对大鼠血浆中糖蛋白的N-糖基化进行了分析,结果鉴定出200种糖链,包括13种新的带乙酰基的唾液酸化N-糖链,为我们利用大鼠进行有关糖基化生物学的研究提供了重要的工具。

关键词： 2D-nano-LC-Chip/Q-TOF MS 唾液酸化N-糖链人血浆IgG 大鼠血浆

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一组新颖天然木脂素酰胺类化合物的发现及其神经保护作用研究

一组新颖天然木脂素酰胺类化合物的发现及其神经保护作用研究

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第十届全国化学生物学学术会议

作者：朱国元杨继付靖姜志宏中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

天然木脂素酰胺化合物是木质素中含有酰胺官能团的一类化合物,在天然界相对稀有。到目前为止,已陆续从不同植物分得五十多个该类型的化合物,它们具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抑制乙酰胆碱酯酶、抗炎、提高学习和记忆能力等。[1, 2]... 详细信息

天然木脂素酰胺化合物是木质素中含有酰胺官能团的一类化合物,在天然界相对稀有。到目前为止,已陆续从不同植物分得五十多个该类型的化合物,它们具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抑制乙酰胆碱酯酶、抗炎、提高学习和记忆能力等。[1, 2]为寻找新型的活性天然木脂素酰胺类化合物,我们采用UPLC-MS追踪分离技术,对火麻仁(Cannabis sativa)、番荔枝(Annona squamosa)及枸杞子(Lycium barbarum)中的木脂素酰胺类化合物进行了系统分离。结果从火麻仁中分得30个木脂素酰胺(1–30),其中化合物1和2拥有全新的苯并角型三并五元环骨架,化合物3和4拥有全新的萘并1-氮杂-螺[4.5]癸烷-6,9-二烯-8-酮骨架。化合物3和4都是外消旋体(±),我们采用手性分离柱对化合物3进行了手性拆分,得到了一对对映异构体((+) 3和(–) 3)。另外,首次从番荔枝种子中分离鉴定了15个木脂素酰胺类化合物(31–45),其中化合物31–36为一系列新的苯并二噁烷类新木脂素酰胺,CD及手性分析结果显示,它们都是外消旋体,并成功对化合物31进行了手性拆分。最近的研究表明,靶向调节内质网应激是治疗神经退行性疾病的一个新策略。[3]因此,我们考察了这些木脂素酰胺对内质网应激诱导神经细胞毒性的作用,结果显示,这些新颖的木脂素酰胺可以有效抑制内质网应激引起的神经细胞毒性。这些新骨架及旋光对映异构体木脂素酰胺的发现,为研究开发新型抗神经退行性疾病的药物或先导化合物提供了一定的基础。

关键词：木脂素酰胺火麻仁番荔枝神经保护

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基于化学蛋白组学的抗菌素三氯沙副作用机理研究

基于化学蛋白组学的抗菌素三氯沙副作用机理研究

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中国生物工程学会第十三届学术年会暨2019年全国生物技术大会

作者：刘梅仙李娜伍建林中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学

抗菌素的滥用不仅带来了其个人的耐药性,还通过各种途径进入环境水,从而通过食物圈又回到人体而引起未使用抗菌素的人群的耐药性问题。不仅如此,抗菌素还具有其他副作用,以外用高效抗菌消毒剂的三氯沙(Triclosan)为例,它可以杀灭金黄色... 详细信息

抗菌素的滥用不仅带来了其个人的耐药性,还通过各种途径进入环境水,从而通过食物圈又回到人体而引起未使用抗菌素的人群的耐药性问题。不仅如此,抗菌素还具有其他副作用,以外用高效抗菌消毒剂的三氯沙(Triclosan)为例,它可以杀灭金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等细菌及白色念珠菌等真菌,对病毒(如乙型肝炎病毒等)也有抑止作用等而被大量的使用。但是,近年來,关于三氯沙是否具有致癌性、诱导过敏反应等问题的争论越来越广泛,因此,有必要对其进行深入研究和讨论。本课题建立了一系列体内体外评估方法,研究三氯沙对哺乳动物可能导致的毒副反应。首先,建立了基于不同分离原理的3D-nano-LC-Q-TOF-MS的蛋白质组学分析新方法,该方法大大提高了微量蛋白质的鉴定率;然后,采用该方法,研究了三氯沙对哺乳动物体内蛋白质的影响。发现它对SD大鼠体内的至少60余种蛋白质产生了影响(如图)。■最后,采用生物信息学的方法,分析了这些蛋白质的功能。结果显示这些蛋白质主要与免疫功能、内分泌系统等相关,提示三氯沙的使用潜在可能导致过敏反应的发生;此外,部分蛋白质曾报道与肿瘤的发生有着密切的关系,因此,三氯沙对哺乳动物潜在的致癌性也值得关注。这一方法侧重于在复杂的生物样品中,通过提高蛋白质的分离效率,来增加蛋白质的鉴定率,进而全面地研究化学品对蛋白质的结构和功能的影响来评估其潜在的毒副作用,因此,它可以作为一种颇有应用价值的方法来评估药物潜在的毒性,尤其是对于结构复杂的化合物。

关键词：三氯沙化学蛋白质组学 3D-nano-LC-Q-TOF-MS 副作用

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利用UHPLC-Q-TOFMS和UHPLC-QQQMS研究冬虫夏草鞘脂组

利用UHPLC-Q-TOFMS和UHPLC-QQQMS研究冬虫夏草鞘脂组

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中国化学会第29届学术年会

作者：米佳宁王静蓉姜志宏中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

冬虫夏草是我国传统的名贵中药材,具有调节免疫系统、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。上世纪90年代,日本学者从冬虫夏草真菌Isaria sinclairii培养物中分离得到具有显著免疫抑制活性的鞘脂myriocin1,其结构修饰产物FTY720被研发成为治疗多... 详细信息

冬虫夏草是我国传统的名贵中药材,具有调节免疫系统、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。上世纪90年代,日本学者从冬虫夏草真菌Isaria sinclairii培养物中分离得到具有显著免疫抑制活性的鞘脂myriocin1,其结构修饰产物FTY720被研发成为治疗多发性硬化症和器官移植的药物,提示鞘脂是冬虫夏草中一类重要的活性成分。我们利用已建立的创新鞘脂组学研究平台2,对冬虫夏草的鞘脂组进行了深入的研究。利用精确分子量、同位素分布以及二级质谱对冬虫夏草中的鞘脂成分进行鉴定,结果从冬虫夏草中鉴定出170种鞘脂,包括30种鞘氨醇,82种神经酰胺,24种磷酸鞘脂和33种糖鞘脂。其中20种是目前尚未报道的鞘脂,其结构特点为C14鞘氨醇骨架,主要分布在冬虫夏草菌核部分。在此基础上我们进一步建立了虫草中鞘脂类成分的MRM定量分析方法,並用于野生虫草及虫草菌丝体产品的分析。由于鞘脂类成分具有多种重要的生物活性,本研究可能为冬虫夏草的药理活性、质量控制及临床应用等提供重要的化学依据。

关键词：冬虫夏草鞘脂 UHPLC-Q-TOF MS UHPLC-QQQ MS

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