检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2013年第5期48卷 767-772页

作者：肖璐易涛澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。... 详细信息

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。

关键词：自乳化给药系统羟丙甲基纤维素过饱和沉淀抑制剂体外脂解

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

二氢杨梅素抗感染性休克的作用与机制研究

引用

中国免疫学杂志 2016年第4期32卷 465-469页

作者：王蕊刘娟苏晓慧陈剑钰杨芬李婷(指导) 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物与健康应用研究院澳门999078

目的:探讨二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)抗内毒素休克的作用及其机制。方法:小鼠给予DMY处理7d后,腹腔注射脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)建立小鼠休克模型,在LPS刺激24、48、72、96、120、144、168 h后统计小鼠的死亡率。体外培养... 详细信息

目的:探讨二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)抗内毒素休克的作用及其机制。方法:小鼠给予DMY处理7d后,腹腔注射脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)建立小鼠休克模型,在LPS刺激24、48、72、96、120、144、168 h后统计小鼠的死亡率。体外培养RAW264.7细胞,以DMY(10、50、100μmol/L)预处理细胞1 h后给予LPS 100 ng/ml刺激细胞。利用Western blot技术检测P-ERK、ERK、P-JNK、JNK、P-p38、p38蛋白的表达,免疫细胞化学技术检测RAW264.7巨噬细胞中c-Jun,c-Fos的核转录。结果:与LPS诱导组相比,DMY明显降低了LPS诱导小鼠感染性休克的死亡率;同时体外实验结果显示,DMY不仅可剂量依赖性抑制LPS诱导的RAW264.7细胞P-ERK、P-JNK、P-p38和蛋白表达水平的上调。还可明显抑制LPS诱导引起的RAW264.7细胞c-Jun,c-Fos蛋白核转录。结论:DMY可通过抑制MAPK信号通路的磷酸化水平从而抑制c-Jun和c-Fos的激活,降低LPS诱导的小鼠感染性休克的死亡率。

关键词：二氢杨梅素 RAW264.7细胞 MAPK 脂多糖

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价

引用

中国中药杂志 2013年第12期38卷 1924-1928页

作者：刘川许岩欧阳辉易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究院中国澳门000853

该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。药物的负... 详细信息

该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23)mm,载药量为(67.02±0.64)μg.g-1。荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中。小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药。这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型。

关键词：小珠 α-环糊精大豆油盐酸小檗碱自组装给药系统脂质制剂

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

含4－乙基吡啶的抗转移NAMI、NAMI－A衍生物的水解动力学及稳定性研究

引用

无机化学学报 2012年第10期28卷 2049-2058页

作者：梁曜华毕葳梁国刚张启伟中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门澳门科技大学药物健康与应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备了trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)]Na·2DMSO(4-EtPy=4-乙基吡啶)(化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)][(4-EtPy)H](化合物2)。用UV、NMR研究了化合物在pH 7.40及5.00(0.15 mol·L-1NaCl,37℃)缓冲液中的水解机理-动力学和溶液稳定性。测得各水解反应表观速率常数、半衰期。研究结果表明:两个化合物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理均与NAMI-A相似,但其各级水解速率比NAMI-A略快,即用4-EtPy取代咪唑环,可加快NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率。在含氮配体相同时,NAMI-A衍生物比相应NAMI衍生物的稳定性稍好。化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液。提供了用核磁法定量测定NAMI-A衍生物的水解机理-动力学。

关键词：钌化合物 4-乙基吡啶水解动力学稳定性核磁法

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

膜乳化法制备盐酸小檗碱自乳化微球及其体外表征

引用

药学学报 2013年第4期48卷 554-559页

作者：李红桥易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

本文以难溶性药物盐酸小檗碱为模型药,采用膜乳化法制备一种新型固体自乳化给药系统——自乳化微球。以溶解度和伪三元相图法,筛选与优化液体自乳化给药系统处方。以海藻酸钠和氯化钙形成的凝胶为固体载体,采用膜乳化法制备自乳化微球,... 详细信息

本文以难溶性药物盐酸小檗碱为模型药,采用膜乳化法制备一种新型固体自乳化给药系统——自乳化微球。以溶解度和伪三元相图法,筛选与优化液体自乳化给药系统处方。以海藻酸钠和氯化钙形成的凝胶为固体载体,采用膜乳化法制备自乳化微球,并对其进行体外表征。结果显示,液体自乳化给药系统处方为:Capmul MCM/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油/1-2丙二醇为20∶32∶32∶16。自乳化微球的平均粒径为10.92μm,包封率为32.57%;遇水重分散后形成微乳的粒径为156.5 nm;盐酸小檗碱在自乳化微球中为无定形态;体外释药具有pH响应特性。以上结果表明,膜乳化法制备的自乳化微球为难溶性药物的口服给药提供了一种可能的新剂型。

关键词：膜乳化法自乳化给药系统微球盐酸小檗碱体外表征

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

环糊精与油制备自组装小珠载药系统的研究进展

引用

药学学报 2012年第12期47卷 1582-1586页

作者：刘川易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究所中国澳门000853

采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口... 详细信息

采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口服生物利用度,是很有发展潜力的口服新剂型。本文综述了小珠的制备原理、处方工艺和体内外性质等方面的研究进展,为其进一步应用提供基础。

关键词：环糊精油自组装小珠难溶性药物脂溶性药物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

配体结构对含2-甲基咪唑及N-乙基咪唑的NAMI衍生物水解及溶液稳定性的影响

引用

化学学报 2012年第7期70卷 864-872页

作者：梁曜华刘彦忠毕葳梁国刚中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门氹仔伟龙马路澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用UV、循环伏安(CV)和NMR法研究了NAMI(新抗肿瘤转移抑制剂,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)]Na·2DMSO)衍生物trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)]Na·2DMSO(2-MeIm=2-甲基咪唑,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)-(N-EtIm)]Na·2DMSO(N-EtIm=N-乙基咪唑,化合物2)的水解机理-动力学、溶液稳定性和电化学性质.化合物1和化合物2与NAMI相似,在pH 7.40的缓冲溶液中发生两步脱氯水解反应(I氯水解及II氯水解)(分步反应);在酸性溶液(pH 5.00)中脱DMSO水解.通过线性拟合得到各水解反应速率常数kobs及半衰期t1/2.结果表明化合物在酸性溶液中的稳定性相对较高.在NAMI衍生物咪唑环的N位引入乙基比在2位引入甲基生成的化合物稳定.含氮配体相同时,NAMI-A(新抗肿瘤转移抑制剂,A:该系列中的第一个化合物,trans-[RuCl4(DMSO)(imidazole)][Himidazole])衍生物略比相应的NAMI衍生物稳定.

关键词：钌化合物 2-甲基咪唑 N-乙基咪唑抗转移水解动力学稳定性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

薯蓣皂苷元药理作用及其机制研究进展

引用

中草药 2013年第19期44卷 2759-2765页

作者：何焱王继双张鹏华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的... 详细信息

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的研究进展,着重阐述了薯蓣皂苷元的抗肿瘤活性。

关键词：薯蓣皂苷元甾体皂苷元抗肿瘤抗炎抗氧化

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

薯蓣皂苷元联合TRAIL对非小细胞肺癌A549细胞的协同作用及其中效原理评价

引用

药学学报 2013年第1期48卷 45-51页

作者：何焱王继双张鹏张文静黄启来华子春澳门科技大学中医药学院/澳门药物与健康应用研究所/中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用... 详细信息

利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用。运用中效原理(Chou-Talalay合用指数法)判定两药的相互作用。Hoechst 33342荧光染色、流式细胞术检测两药联合对细胞凋亡的影响。Western blotting检测凋亡相关蛋白表达的变化。薯蓣皂苷元和TRAIL均能剂量依赖性地抑制A549细胞增殖。运用中效原理计算合用指数,当fa=0.1,CI>1;当fa>0.1,CI<1。对于A549细胞,薯蓣皂苷元与TRAIL合用,IC50由21.864μmol.L 1降低到14.810μmol.L 1(P<0.05);而对于293T细胞,合用前后IC50分别为27.129和27.184μmol.L 1(P>0.05)。荧光显微镜观察及流式细胞术检测结果表明,两药合用使细胞凋亡比例增加。联合用药组中Caspase-8、Caspase-9、Bid、Caspase-3激活和PARP切割明显增加;Bcl-2表达减少,而Bax表达增加;MAPK途径中p38、JNK和ERK明显激活。结果显示,薯蓣皂苷元和TRAIL具有协同诱导A549细胞凋亡的作用,机制与线粒体途径、死亡受体途径和MAPK信号途径均相关。

关键词：非小细胞肺癌肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体薯蓣皂苷元中效原理协同效应

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

三重再摄取抑制剂从单胺转运体解离的拉伸分子动力学模拟研究

引用

中国现代应用药学 2022年第21期39卷 2887-2893页

作者：涂高姚小军薛伟伟重庆大学药学院重庆401331 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究院埃尔文内尔博士生物物理与创新药物实验室中国澳门999078

目的研究三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitors,TRIs)与人类单胺转运体(human monoamine transporters,hMATs)的解离机制。方法采用拉伸分子动力学的方法模拟3个TRIs从hSERT、hNET和hDAT主要结合位点解离的动态过程;通过计算... 详细信息

目的研究三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitors,TRIs)与人类单胺转运体(human monoamine transporters,hMATs)的解离机制。方法采用拉伸分子动力学的方法模拟3个TRIs从hSERT、hNET和hDAT主要结合位点解离的动态过程;通过计算解离过程中施加的外力随模拟时间的变化,分析抑制剂解离过程中重要的蛋白-配体间的相互作用;最后通过Jarzynski方程的二次累积展开式计算抑制剂在3种转运蛋白的平均力势。结果力谱图曲线表明影响TRIs解离的残基在单胺转运蛋白上的分布主要如下:跨膜区域(TM1b、TM3、TM6a、TM10)和胞外Loop区域(EL2、EL4、EL5、EL6),其中主要结合口袋附近的残基极大地阻碍TRIs的解离。比较每个体系的平均力势数值,结果表明EB1020相比NS2359和SEP225289更容易从蛋白中解离。结论本研究从原子水平揭示了hMATs与TRIs结合-解离机制,为基于结构的选择性抗抑郁药物设计提供了理论依据。

关键词：单胺转运体三重再摄取抑制剂拉伸分子动力学模拟解离机制

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：