检索结果-内蒙古大学图书馆

中国免疫学杂志 2016年第4期32卷 465-469页

作者：王蕊刘娟苏晓慧陈剑钰杨芬李婷(指导) 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物与健康应用研究院澳门999078

目的:探讨二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)抗内毒素休克的作用及其机制。方法:小鼠给予DMY处理7d后,腹腔注射脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)建立小鼠休克模型,在LPS刺激24、48、72、96、120、144、168 h后统计小鼠的死亡率。体外培养... 详细信息

目的:探讨二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)抗内毒素休克的作用及其机制。方法:小鼠给予DMY处理7d后,腹腔注射脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)建立小鼠休克模型,在LPS刺激24、48、72、96、120、144、168 h后统计小鼠的死亡率。体外培养RAW264.7细胞,以DMY(10、50、100μmol/L)预处理细胞1 h后给予LPS 100 ng/ml刺激细胞。利用Western blot技术检测P-ERK、ERK、P-JNK、JNK、P-p38、p38蛋白的表达,免疫细胞化学技术检测RAW264.7巨噬细胞中c-Jun,c-Fos的核转录。结果:与LPS诱导组相比,DMY明显降低了LPS诱导小鼠感染性休克的死亡率;同时体外实验结果显示,DMY不仅可剂量依赖性抑制LPS诱导的RAW264.7细胞P-ERK、P-JNK、P-p38和蛋白表达水平的上调。还可明显抑制LPS诱导引起的RAW264.7细胞c-Jun,c-Fos蛋白核转录。结论:DMY可通过抑制MAPK信号通路的磷酸化水平从而抑制c-Jun和c-Fos的激活,降低LPS诱导的小鼠感染性休克的死亡率。

关键词：二氢杨梅素 RAW264.7细胞 MAPK 脂多糖

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吉西他滨对人非小细胞肺癌细胞中核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸代谢的影响和机制研究

吉西他滨对人非小细胞肺癌细胞中核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸代谢...

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第六届全国药物分析大会

作者：栗政郭建茹陈倩倩王彩云张伟澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究院中国澳门

目的：研究核糖核苷酸还原酶抑制剂吉西他滨(dFdC)对人非小细胞肺癌(A549)细胞内核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸水平的影响及潜在的机制.方法：A549 细胞分为对照组,0.5 μM 吉西他滨给药组(包括给药4h 和24h 组),2 μM 吉西他滨给药组(包... 详细信息

目的：研究核糖核苷酸还原酶抑制剂吉西他滨(dFdC)对人非小细胞肺癌(A549)细胞内核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸水平的影响及潜在的机制.方法：A549 细胞分为对照组,0.5 μM 吉西他滨给药组(包括给药4h 和24h 组),2 μM 吉西他滨给药组(包括给药4h 和24h 组);应用LC-MS 测定细胞内核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸的浓度;采用正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)评价不同组间的相似性;通过Western blot 测定核糖核苷酸还原酶三个亚基RRM1,RRM2 和P53R2 的表达.

关键词：吉西他滨核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸 LC-MS

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顶空气相色谱-电子捕获检测器法测定正清风痛宁制剂原料中三氯甲烷的残留量

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药物分析杂志 2015年第9期35卷 1645-1648页

作者：陈汀波李栋仇萍周华刘良中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学) 澳门药物及健康应用研究院澳门科技大学中国澳门湖南正清制药集团股份有限公司长沙410001

目的：建立正清风痛宁的制剂原料盐酸青藤碱中三氯甲烷残留量的测定方法。方法：采用顶空进样气相色谱法进行测定,使用Agilent DB-5MS毛细管色谱柱（30.0 m×250μm,涂层0.25μm）,载气为高纯氮气,流量2 m L·min^-1,进样量为1m... 详细信息

目的：建立正清风痛宁的制剂原料盐酸青藤碱中三氯甲烷残留量的测定方法。方法：采用顶空进样气相色谱法进行测定,使用Agilent DB-5MS毛细管色谱柱（30.0 m×250μm,涂层0.25μm）,载气为高纯氮气,流量2 m L·min^-1,进样量为1m L,分流比10∶1,进样口温度为200℃,柱温为60℃,采用电子捕获检测器,检测器温度为200℃;顶空进样法,水为溶剂,平衡温度为60℃,平衡时间30 min。结果：三氯甲烷在0.242 7~97.06 ng·m L^-1范围内呈良好的线性关系（r2=0.998 4）;平均回收率为98.48%,RSD为1.69%（n=6）;最低定量限为4.854 ng·g^-1。所检测6个批次的正清风痛宁制剂原料中三氯甲烷残留量介于0至237.6 ng·g^-1之间。结论：顶空气相色谱（HS-GC）-电子捕获检测器（ECD）法灵敏、准确,优于现有其他检测方法,可作为盐酸青藤碱中三氯甲烷残留的检测方法,有利于提高制剂的安全性。

关键词：正清风痛宁盐酸青藤碱三氯甲烷溶剂残留顶空气相色谱(HS-GC) 电子捕获检测器(ECD)

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东北雷公藤的化学成分研究

东北雷公藤的化学成分研究

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中国化学会第29届学术年会

作者：范东生白丽萍姜志宏澳门科技大学澳门药物及健康应用研究院中药质量研究国家重点实验室

卫矛科雷公藤属植物（如,雷公藤）在我国有悠久的药用历史,主要用于治疗类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,银屑病等。现代药理研究表明其具有较强的抗炎,免疫抑制,抗癌等药理作用。雷公藤属植物化学成分复杂,包括二萜、三萜、倍半萜、倍... 详细信息

卫矛科雷公藤属植物（如,雷公藤）在我国有悠久的药用历史,主要用于治疗类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,银屑病等。现代药理研究表明其具有较强的抗炎,免疫抑制,抗癌等药理作用。雷公藤属植物化学成分复杂,包括二萜、三萜、倍半萜、倍半萜生物碱及甾体类化合物等[1],其中二萜和三萜类成分被认为是其特征性活性成分[2-3],而倍半萜类成分具有抑制P-糖蛋白过度表达的作用[4]。东北雷公藤（Tripterygium regelii）系雷公藤属植物,分布于中国的东北,韩国,日本等地[5]。有关该植物的化学成分研究鲜见报道。本课题组对东北雷公藤进行了系统的化学成分研究,利用硅胶和ODS柱色谱及制备液相色谱等分离方法从东北雷公藤的茎的甲醇提取物中分离到20个单体化合物。利用HRMS和NMR等波谱技术鉴定了17个化合物的结构。这些化合物分别为:1个倍半萜化合物:（1S,4S,5R,6R,7R,9S,10S）-6,9-dibenzoyloxy-1-（3-furoyloxy）-4-hydroxy-dihydro-β-agarofuran（Fig.1）;5个二萜化合物:triptoquinone A、B、D、F和triptobenzene B;8个三萜化合物:tingenin、celastrol、polpunonic acid、regelin D、dulcioic acid、triptocalline A、wilforlide A和wilforlide B;3个甾体化合物:ergosterol peroxide、β-sitosterol和daucosterol。（1S,4S,5R,6R,7R,9S,10S）-6,9-dibenzoyloxy-1-（3-furoyloxy）-4-hydroxy-dihydro-β-agarofuran为新化合物。我们将对上述化合物进行深入的药理活性研究。

关键词：东北雷公藤倍半萜二萜三萜

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铁椤中新颖的含氮柠檬苦素类化合物

铁椤中新颖的含氮柠檬苦素类化合物

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中国化学会第29届学术年会

作者：朱国元白丽萍姜志宏澳门科技大学澳门药物与健康研究院中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)

柠檬苦素类化合物因其结构和生物活性多样而成为近年天然产物研究的热点领域之一。天然来源的柠檬苦素类化合物主要存在于楝科和芸香科植物,目前已从楝科植物中分离得到超过1160个各种类型的柠檬苦素类化合物,但仅包含约十一个含氮原子... 详细信息

柠檬苦素类化合物因其结构和生物活性多样而成为近年天然产物研究的热点领域之一。天然来源的柠檬苦素类化合物主要存在于楝科和芸香科植物,目前已从楝科植物中分离得到超过1160个各种类型的柠檬苦素类化合物,但仅包含约十一个含氮原子的柠檬苦素类化合物。最近,我们课题组报道了从楝科崖摩属植物铁椤(Amoora tsangii(Merr.)X.M)枝叶中分离鉴定了12个新的含氮柠檬苦素类化合物(Amooramides A-L),其中Amooramides A-G的结构中在C-17位连有不常见的21-碳基-γ-内酰胺侧链,而Amooramides H-L的C-17位则连接了23-碳基-γ-内酰胺侧链。对铁椤枝叶乙醇提取物的乙酸乙酯部位的进一步研究中,我们又从中分得两个新柠檬苦素类化合物(化合物1和2)。经多种波谱方法如高分辨质谱、一维及二维核磁共振谱等进行结构解析后,发现化合物1和2是两个结构新颖的含γ-内酰胺的柠檬苦素类化合物且是一对同分异构体。化合物1的结构中在C-17位连接了23-羟基-γ-内酰胺侧链,化合物2则在相应位置连接了21-羟基-γ-内酰胺侧链(Fig.1)。化合物1和2是天然界首次发现的含羟基取代γ-内酰胺侧链的柠檬苦素类化合物。铁椤中新颖的含γ-内酰胺柠檬苦素类化合物的分离与鉴定进一步丰富了该类化合物的结构多样性并为进一步开发利用该植物奠定了基础。

关键词：铁椤楝科 γ-内酰胺柠檬苦素

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铁椤中新颖的含氮柠檬苦素类化合物

铁椤中新颖的含氮柠檬苦素类化合物

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中国化学会第29届学术年会

作者：朱国白丽萍姜志宏澳门科技大学澳门药物与健康研究院中药质量研究国家重点实验室(澳门科技大学)澳门氹仔伟龙马路

柠檬苦素类化合物因其结构和生物活性多样而成为近年天然产物研究的热点领域之一.天然来源的柠檬苦素类化合物主要存在于楝科和芸香科植物，目前已从楝科植物中分离得到超过1160个各种类型的柠檬苦素类化合物，但仅包含约十一个含氮原... 详细信息

柠檬苦素类化合物因其结构和生物活性多样而成为近年天然产物研究的热点领域之一.天然来源的柠檬苦素类化合物主要存在于楝科和芸香科植物，目前已从楝科植物中分离得到超过1160个各种类型的柠檬苦素类化合物，但仅包含约十一个含氮原子的柠檬苦素类化合物.最近，我们课题组报道了从楝科崖摩属植物铁椤(Amoora tsangⅡ(Merr.)X.M)枝叶中分离鉴定了12个新的含氮柠檬苦素类化合物(Amooramides A-L)，其中Amooramides A-G的结构中在C-17位连有不常见的21-碳基-γ-内酰胺侧链，而Amooramides H-L的C-17位则连接了23-碳基-γ-内酰胺侧链.对铁椤枝叶乙醇提取物的乙酸乙酯部位的进一步研究中，我们又从中分得两个新柠檬苦素类化合物(化合物1和2).经多种波谱方法如高分辨质谱、一维及二维核磁共振谱等进行结构解析后，发现化合物1和2是两个结构新颖的含γ-内酰胺的柠檬苦素类化合物且是一对同分异构体.化合物1的结构中在C-17位连接了23-羟基-γ-内酰胺侧链，化合物2则在相应位置连接了21-羟基-γ-内酰胺侧链(Fig.1).化合物1和2是天然界首次发现的含羟基取代γ-内酰胺侧链的柠檬苦素类化合物.铁椤中新颖的含γ-内酰胺柠檬苦素类化合物的分离与鉴定进一步丰富了该类化合物的结构多样性并为进一步开发利用该植物奠定了基础.

关键词：铁椤楝科 γ-内酰胺柠檬苦素

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羟丙甲基纤维素作为过饱和自乳化给药系统的沉淀抑制剂的机制研究

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药学学报 2013年第5期48卷 767-772页

作者：肖璐易涛澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。... 详细信息

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。

关键词：自乳化给药系统羟丙甲基纤维素过饱和沉淀抑制剂体外脂解

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盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价

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中国中药杂志 2013年第12期38卷 1924-1928页

作者：刘川许岩欧阳辉易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室澳门药物及健康应用研究院中国澳门000853

该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。药物的负... 详细信息

该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23)mm,载药量为(67.02±0.64)μg.g-1。荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中。小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药。这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型。

关键词：小珠 α-环糊精大豆油盐酸小檗碱自组装给药系统脂质制剂

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膜乳化法制备盐酸小檗碱自乳化微球及其体外表征

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药学学报 2013年第4期48卷 554-559页

作者：李红桥易涛西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

本文以难溶性药物盐酸小檗碱为模型药,采用膜乳化法制备一种新型固体自乳化给药系统——自乳化微球。以溶解度和伪三元相图法,筛选与优化液体自乳化给药系统处方。以海藻酸钠和氯化钙形成的凝胶为固体载体,采用膜乳化法制备自乳化微球,... 详细信息

本文以难溶性药物盐酸小檗碱为模型药,采用膜乳化法制备一种新型固体自乳化给药系统——自乳化微球。以溶解度和伪三元相图法,筛选与优化液体自乳化给药系统处方。以海藻酸钠和氯化钙形成的凝胶为固体载体,采用膜乳化法制备自乳化微球,并对其进行体外表征。结果显示,液体自乳化给药系统处方为:Capmul MCM/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油/1-2丙二醇为20∶32∶32∶16。自乳化微球的平均粒径为10.92μm,包封率为32.57%;遇水重分散后形成微乳的粒径为156.5 nm;盐酸小檗碱在自乳化微球中为无定形态;体外释药具有pH响应特性。以上结果表明,膜乳化法制备的自乳化微球为难溶性药物的口服给药提供了一种可能的新剂型。

关键词：膜乳化法自乳化给药系统微球盐酸小檗碱体外表征

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薯蓣皂苷元药理作用及其机制研究进展

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中草药 2013年第19期44卷 2759-2765页

作者：何焱王继双张鹏华子春澳门科技大学中医药学院澳门药物与健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室澳门999078 南京大学医药生物技术国家重点实验室江苏南京210093

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的... 详细信息

薯蓣皂苷元(diosgenin)作为一种重要的天然甾体皂苷元,来源广泛,主要从葫芦巴中获得,是合成甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种显著的药理作用,有很高的药用价值。综述了近5年有关薯蓣皂苷元药理作用及其机制的研究进展,着重阐述了薯蓣皂苷元的抗肿瘤活性。

关键词：薯蓣皂苷元甾体皂苷元抗肿瘤抗炎抗氧化

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