检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2011年第2期32卷 210-217页

作者：梁曜华毕葳杨滨赵良梁国刚澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

合成了trans-[RuCl4(DMSO)(4-MeIm)][(4-MeIm)H].HCl(4-MeIm=4-甲基咪唑)(1)和trans-[RuCl4(DMSO)(N-MeIm)][(N-MeIm)H](N-MeIm=N-甲基咪唑)(2).通过紫外-可见光谱、核磁共振谱和循环伏安法研究了配体结构(4-甲基咪唑,N-甲基咪唑)对NAMI-A衍生物的水解机理、水解动力学、电化学性质及溶液稳定性的影响.结果表明,化合物1的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理与NAMI-A相似,但其各级水解速率皆比NAMI-A快,即将推电子的甲基引入咪唑环(4位)明显加快了NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率.化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液.

关键词：钌配合物抗肿瘤转移水解动力学稳定性

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配体结构对NAMI-A衍生物水解机理、速度的影响

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无机化学学报 2008年第12期24卷 1983-1988页

作者：梁曜华梁国刚澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国中医科学院中药研究所北京100700

制备并用紫外-可见分光光度法研究了trans-[RuCl4(DMSO)(N-EtIm)][(N-EtIm)H](N-EtIm=N-乙基咪唑)(化合物1)在pH=7.40及5.00,0.15mol·L-1NaCl,37℃溶液中的水解机理及动力学。化合物1在pH=7.40的缓冲溶液中发生两步水解脱氯反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解)(分步反应),最终溶液颜色变深形成聚合物。在pH=5.00缓冲溶液中二甲基亚砜(DMSO)水解。其Ⅰ氯、Ⅱ氯水解及DMSO水解反应皆为零级反应。测定了各水解反应表观速率常数Kobs及半衰期t1/2。化合物1的Ⅰ氯及Ⅱ氯水解反应与NAMI-A相似,而且各水解速度也相差不大,即将推电子的乙基引入咪唑环,对NAMI-A的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速度影响较小。化合物在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。

关键词：钌化合物抗转移水解动力学稳定性

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银杏叶总黄酮自微乳化口腔速溶膜的制备及其性质研究

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中草药 2011年第8期42卷 1517-1522页

作者：肖璐易涛刘颖宦娣何吉奎西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所

目的研制银杏叶总黄酮的自微乳化口腔速溶膜,并考察其体外性质。方法采用溶解度法和伪三元相图法筛选确定银杏叶总黄酮自微乳化给药系统处方;在此基础上,以成膜性和体外崩解时间为指标筛选固体载体,制备能在口腔中迅速自微乳化的固体膜... 详细信息

目的研制银杏叶总黄酮的自微乳化口腔速溶膜,并考察其体外性质。方法采用溶解度法和伪三元相图法筛选确定银杏叶总黄酮自微乳化给药系统处方;在此基础上,以成膜性和体外崩解时间为指标筛选固体载体,制备能在口腔中迅速自微乳化的固体膜剂。考察其自微乳化性能、崩解时间、体外释放度等体外性质,采用差示扫描量热法和扫描电子显微镜表征药物晶型和膜的表面形态。结果光子相关光谱法测得本制剂微乳液的平均粒径为(48.1±5.45)nm,与银杏叶总黄酮自微乳化给药系统的微乳粒径无差异;崩解时间为(9.94±0.26)s;体外释放度在5 min时即可达到(70.98±0.31)%,显著快于市售片。结论银杏叶总黄酮自微乳化口腔速溶膜结合了自微乳化给药系统和口腔速溶膜的双重优点,是具有应用前景的新剂型。

关键词：银杏叶总黄酮自微乳化给药系统口腔速溶膜体外表征体外释放度

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微粉硅胶对固体自微乳化给药系统小肠吸收的影响

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药学学报 2011年第4期46卷 466-471页

作者：宦娣易涛刘颖肖璐何吉奎西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门000853

固体载体对固体自微乳化给药系统(solid self-microemulsifying drug delivery systems,S-SMEDDS)的体内外性质有重要影响。本文探讨微粉硅胶对S-SMEDDS药物吸收的影响,为选择适宜固体载体提供依据。通过研究微粉硅胶对小肠脂解和S-SME... 详细信息

固体载体对固体自微乳化给药系统(solid self-microemulsifying drug delivery systems,S-SMEDDS)的体内外性质有重要影响。本文探讨微粉硅胶对S-SMEDDS药物吸收的影响,为选择适宜固体载体提供依据。通过研究微粉硅胶对小肠脂解和S-SMEDDS体外释放的影响,并采用新型体外脂解-吸收模型研究微粉硅胶对S-SMEDDS离体小肠吸收的影响。结果发现微粉硅胶既能提高脂解速率,增加脂解后水性分散相中药物分配,促进药物吸收;又会延缓S-SMEDDS体外释药,影响药物的吸收速度;最终导致对S-SMEDDS的离体小肠吸收没有显著性影响。而且微粉硅胶对脂解和释药的影响都与其用量有关,这提示微粉硅胶适合作为S-SMEDDS的固体载体,其用量需要进一步筛选优化。

关键词：微粉硅胶自微乳化给药系统小肠吸收体外脂解模型吲哚美辛

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吲哚美辛微观结晶机制及纳米包衣的影响

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药学学报 2011年第6期46卷 707-712页

作者：欧阳辉易涛郑琴刘峰西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门000853

药物的无定形状态比晶态具有更大的溶解度,可以促进吸收,提高口服生物利用度,但是稳定性差,易转变为晶体状态。本文采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究无定形吲哚美辛的微观结晶机制,并... 详细信息

药物的无定形状态比晶态具有更大的溶解度,可以促进吸收,提高口服生物利用度,但是稳定性差,易转变为晶体状态。本文采用偏光显微镜、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、X-射线衍射法和拉曼光谱法等研究无定形吲哚美辛的微观结晶机制,并对药物表面进行喷金包衣,厚度为10 nm,研究结晶行为变化。结果发现,无定形吲哚美辛自由表面的结晶速率远大于其内部,金包衣可显著抑制自由表面的结晶。这提示,自由表面的结晶是影响无定形药物稳定性的关键因素,纳米包衣可用于增强无定形药物的稳定性。

关键词：无定形结晶表面纳米包衣吲哚美辛

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脂质制剂体外动态肠吸收模型的建立及评价

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药学学报 2011年第8期46卷 983-989页

作者：刘颖易涛宦娣肖璐何吉奎西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门000853

根据脂质制剂肠消化吸收的特性,本文在体外脂解模型基础上,引入肠吸收评价方法,建立了一种用于筛选评价脂质制剂的新型体外动态肠吸收模型,包括肠消化和肠组织培养两大体系。探究模型重要参数(Ca2+、葡萄糖、K+)的影响,发现Ca2+浓度的... 详细信息

根据脂质制剂肠消化吸收的特性,本文在体外脂解模型基础上,引入肠吸收评价方法,建立了一种用于筛选评价脂质制剂的新型体外动态肠吸收模型,包括肠消化和肠组织培养两大体系。探究模型重要参数(Ca2+、葡萄糖、K+)的影响,发现Ca2+浓度的增加能显著增强脂质制剂的肠消化;葡萄糖浓度的递增能显著减慢肠组织活性衰减;K+虽能维持肠组织的活性,但其浓度变化对肠组织活性衰减并无显著性影响;最终选择Ca2+10 mmol.L-1、葡萄糖15 mmol.L?1和K+5.5 mmol.L-1为模型参数。利用该模型评价TypeⅠ脂质制剂得到的体外吸收曲线与大鼠体内吸收曲线呈现极显著的点对点相关性(r=0.995 6,P<0.01)。本模型可望应用于脂质制剂的筛选、评价及预测。

关键词：脂质制剂肠消化肠组织活性吸收体内外相关性

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效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜

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药学学报 2011年第5期46卷 586-591页

作者：肖璐易涛刘颖宦娣何吉奎西南大学药学院重庆400715 澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所澳门000853

本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间... 详细信息

本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为(17.09±0.72)s,形成微乳粒径为(28.81±3.26)nm,体外2 min时释放率为(66.18±1.94)%。本剂型服用方便,口腔中迅速自微乳化,药物释放快速,抗拉伸性强,具有广阔的应用前景。

关键词：自微乳化给药系统口腔速溶膜效应面法 Box-Behnken 吲哚美辛

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含吡啶的抗肿瘤转移NAMI-A衍生物的制备和水解机理动力学

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无机化学学报 2011年第4期27卷 595-603页

作者：梁曜华毕葳梁国刚澳门药物及健康应用研究所澳门科技大学中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

目的研究配体结构对NAMI-A衍生物水解机理、电化学性质的影响。方法制备了trans-[RuCl4(DMSO)(3-MePy)][(3-MePy)H](3-MePy=3-甲基吡啶,化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-MePy)][(4-MePy)H](4-MePy=4-甲基吡啶,化合物2)。用UV、NMR、CV法研究化合物1、化合物2的水解机理-动力学、溶液稳定性及电化学性质。结果化合物1和化合物2与NAMI-A相似,在pH7.40的缓冲液中发生脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解)(分步反应);在pH 5.00缓冲液中DMSO(二甲亚砜)及少量吡啶水解。测定各水解反应表观速率常数及半衰期、溶液稳定性及氧化还原电位。结论化合物1、化合物2的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理与NAMI-A相似,而且各水解速率与NAMI-A相差不大,即用甲基吡啶取代咪唑环,对NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率影响较小。化合物在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。

关键词：钌配合物抗肿瘤转移水解动力学稳定性

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羟丙甲基纤维素作为过饱和自乳化给药系统的沉淀抑制剂的机制研究

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药学学报 2013年第5期48卷 767-772页

作者：肖璐易涛澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所中药质量研究国家重点实验室中国澳门000853

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。... 详细信息

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。

关键词：自乳化给药系统羟丙甲基纤维素过饱和沉淀抑制剂体外脂解

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含4－乙基吡啶的抗转移NAMI、NAMI－A衍生物的水解动力学及稳定性研究

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无机化学学报 2012年第10期28卷 2049-2058页

作者：梁曜华毕葳梁国刚张启伟中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门澳门科技大学药物健康与应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备了trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)]Na·2DMSO(4-EtPy=4-乙基吡啶)(化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)][(4-EtPy)H](化合物2)。用UV、NMR研究了化合物在pH 7.40及5.00(0.15 mol·L-1NaCl,37℃)缓冲液中的水解机理-动力学和溶液稳定性。测得各水解反应表观速率常数、半衰期。研究结果表明:两个化合物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理均与NAMI-A相似,但其各级水解速率比NAMI-A略快,即用4-EtPy取代咪唑环,可加快NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率。在含氮配体相同时,NAMI-A衍生物比相应NAMI衍生物的稳定性稍好。化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液。提供了用核磁法定量测定NAMI-A衍生物的水解机理-动力学。

关键词：钌化合物 4-乙基吡啶水解动力学稳定性核磁法

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