检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2019年第12期35卷 1738-1742页

作者：胡春生秦红霞丁勇唐艳杨东林黄玖红重庆文理学院创新靶向药物国际研究院激酶类创新药物重庆市重点实验室

目的探索DY386对多种肿瘤细胞的抗肿瘤活性,探讨其抑制前列腺癌DU145细胞增殖的分子机制。方法采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐[(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,MTT)]法测定DY386对多种肿瘤细胞抑制作用;克隆形成、BrdU标记实验检测DY386抑制DU145细胞增殖的作用;流式细胞术检测DY386对DU145细胞周期的影响;Western blot检测周期相关蛋白表达。结果DY386对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,其中对前列腺癌DU145细胞抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC 50)值为11.86μmol·L^-1。DY386化合物通过抑制CyclinE1、CyclinB1蛋白表达,上调周期抑制蛋白p27表达,将前列腺癌DU145的细胞周期阻滞在S期,从而抑制肿瘤细胞增殖。结论DY386具有一定的抗前列腺癌活性,其机制可能是通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖。

关键词：吲唑衍生物前列腺癌细胞周期细胞增殖抗肿瘤机制研究

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多取代烯丙基硅化合物的立体选择性合成研究

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有机化学 2019年第12期39卷 3454-3459页

作者：姜铨何玲李卫东重庆大学药学院天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室

烯丙基硅化合物是一类重要的有机合成中间体,能参与多种类型的化学转化反应,被广泛应用于C-C键构建和复杂化合物的合成反应中,探索官能化烯丙基硅化合物的立体选择性合成对丰富有机合成方法学研究有重要意义.利用有机硅取代的环丙基三... 详细信息

烯丙基硅化合物是一类重要的有机合成中间体,能参与多种类型的化学转化反应,被广泛应用于C-C键构建和复杂化合物的合成反应中,探索官能化烯丙基硅化合物的立体选择性合成对丰富有机合成方法学研究有重要意义.利用有机硅取代的环丙基三级醇化合物的Julia烯烃化反应,得到了一系列新型的烷氧甲基取代的高碘代烯丙基硅化合物.相对于烷基取代的三级醇底物,芳基取代的三级醇底物能得到立体选择性更好的产物.

关键词：烯丙基硅 Julia烯烃化反应环丙基甲醇格氏试剂

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不同干燥方式对蓝莓叶中酚类物质及其抗氧化活性的影响

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中国农业科学 2018年第13期51卷 2570-2578页

作者：李晓英薛梅樊汶樵罗洁重庆文理学院林学与生命科学学院/水生动物疫病防控研究所创新靶向药物重庆市工程实验室激酶类创新药物重庆市重点实验室

【目的】探讨不同干燥方式对蓝莓叶酚类物质含量及抗氧化活性的影响,为蓝莓叶的综合开发利用提供参考。【方法】以蓝莓叶为试验材料,设置热风干燥、真空干燥、微波干燥、真空冷冻干燥4种干燥处理,分别采用福林酚和亚硝酸盐比色法及高效... 详细信息

【目的】探讨不同干燥方式对蓝莓叶酚类物质含量及抗氧化活性的影响,为蓝莓叶的综合开发利用提供参考。【方法】以蓝莓叶为试验材料,设置热风干燥、真空干燥、微波干燥、真空冷冻干燥4种干燥处理,分别采用福林酚和亚硝酸盐比色法及高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)检测各样品的总酚、总黄酮、绿原酸和芦丁含量,采用亚铁还原力(ferric reducing antioxidant power,FRAP)、DPPH和ABTS+自由基清除法测定各样品的抗氧化能力,并分析样品酚类物质含量与抗氧化活性的关系。【结果】4种干燥方式对蓝莓叶中总酚、总黄酮含量及多酚类组份均有不同程度的影响。其中,真空冷冻干燥蓝莓叶中酚类物质含量最高,总酚(55.7 mg GAE·g-1DW)、总黄酮(104.8 mg RE·g-1DW)两者含量为微波干燥方式的1.2倍左右,真空和热风干燥方式的3倍左右;多酚单体绿原酸(38.3 mg·g-1)、芦丁(10.2 mg·g-1)两者含量是微波干燥方式的1.5倍左右,热风和真空干燥方式的2—6倍。不同干燥方式对蓝莓叶的抗氧化活性影响显著(P<0.05)。其中,真空冷冻干燥样品的抗氧化能力最强,DPPH自由基和ABTS+·的半清除浓度EC50分别为54.8μg·m L-1和183.9μg·m L-1,亚铁还原能力FRAP值达到6.0,抗氧化能力略高于微波干燥法(DPPH自由基和ABTS+·的半清除浓度EC50分别为61.8μg·m L-1和225.7μg·m L-1,FRAP值4.0)。微波干燥法样品的抗氧化能力显著高于热风干燥(DPPH自由基和ABTS+·的半清除浓度EC50分别为136.6μg·m L-1和575.1μg·m L-1,FRAP值1.7)和真空干燥方法(DPPH自由基和ABTS+·的半清除浓度EC50分别为136.1μg·m L-1和225.7μg·m L-1,FRAP值1.8)(P<0.05)。热风和真空干燥样品间抗氧化活性没有明显差异(P>0.05)。相关性分析表明,除芦丁外,其他酚类物质含量与其抗氧化活性均存在极显著相关(P<0.01)。【结论】真空冷冻干燥能较好地保留蓝莓叶中的多酚类物质,且具备较强的抗氧化能力和还原能力;微波干燥的效果略低于真空冷冻干燥,生产上可根据样品处理量的大小和具体情况选择干燥方式。

关键词：蓝莓叶干燥方式酚类物质抗氧化活性

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一氧化氮负载的纳米材料作为化疗药物载体逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

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药学学报 2018年第10期53卷 1630-1636页

作者：陈敏吴梅岭范颖伍雯重庆大学药学院重庆市天然产物全合成与创新药物研究重点实验室重庆401331

化学治疗药物与放射治疗等治疗方法对攻克癌症做出了重大贡献,可肿瘤细胞的多药耐药(multidrug resistance,MDR)仍是实现高效化疗的主要障碍。近期的研究表明一氧化氮(nitricoxide,NO)可以克服MDR,不同于其他具有潜在毒性的化疗增敏剂,N... 详细信息

化学治疗药物与放射治疗等治疗方法对攻克癌症做出了重大贡献,可肿瘤细胞的多药耐药(multidrug resistance,MDR)仍是实现高效化疗的主要障碍。近期的研究表明一氧化氮(nitricoxide,NO)可以克服MDR,不同于其他具有潜在毒性的化疗增敏剂,NO是内源性分子,具有良好的生物相容性。这一特性使其有望成为高效低毒的肿瘤治疗策略。负载NO的纳米载药系统不仅有利于多种治疗药物的递送,而且有助于增加肿瘤细胞对药物的敏感性,克服MDR。因此,本文将综述利用负载NO的纳米材料输送抗癌药物以逆转肿瘤耐药性的研究进展及相关机制。

关键词：肿瘤多药耐药性一氧化氮供体纳米粒化疗增敏药物输送

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三种乳酸菌将粉葛汁转化为功能性饮料的潜力

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食品工业科技 2024年

作者：周瑶李娟苏智敏贾凤霞黄婧禹陈岗重庆市中药研究院中药创新药物与健康干预重庆市重点实验室

以粉葛为原料，探究了植物乳杆菌、鼠李糖杆菌和副干酪乳杆菌单菌株及其混合菌株（1:1）发酵粉葛对粉葛汁转化为功能性饮料的影响，筛选优势菌种。试验比较了不同乳酸菌对粉葛汁的pH值、可溶性固形物、可滴定酸、还原糖，总酚、总黄酮... 详细信息

以粉葛为原料，探究了植物乳杆菌、鼠李糖杆菌和副干酪乳杆菌单菌株及其混合菌株（1:1）发酵粉葛对粉葛汁转化为功能性饮料的影响，筛选优势菌种。试验比较了不同乳酸菌对粉葛汁的pH值、可溶性固形物、可滴定酸、还原糖，总酚、总黄酮、葛根素、大豆苷、大豆苷元理化特性及感官特性的影响，考察了发酵液抗氧化性（DPPH、ABTS、FRAP、SOD）、抗α-葡萄糖苷酶、抗酪氨酸酶的能力，并利用主成分分析进行综合评价优选出理想的发酵菌株。结果表明，在72 h的发酵过程中，单菌株和混合菌株发酵变化相似，发酵液pH值从5.23下降到3.17～3.48，总酸浓度由0.11 g/L提高至1.29～3.11 g/L。发酵后，植物乳杆菌以及植物乳杆菌和鼠李糖杆菌复配菌组显著提高了发酵液中葛根素的含量，均提升了54.5%。副干酪乳杆菌发酵后的大豆苷含量提升最高达到了71.7%。此外，所有发酵组经乳酸菌发酵后，大豆苷元含量均显著降低。感官评价结果表明，乳酸菌发酵改善了粉葛汁的香气和滋味，除了鼠李糖杆菌以外，其他发酵组感官评分无显著性差异（P＞0.05）。Spearman相关分析表明，酚类物质的代谢可能有助于增强α-葡萄糖苷酶和酪氨酸酶的抑制作用。发酵粉葛汁的抗氧化活性与发酵前相比均有显著提高（P＜0.05）。基于主成分分析的综合评价显示，植物乳杆菌在抗氧化性和功能成分含量上总体评价较高，而植物乳杆菌分别复配副干酪乳杆菌和鼠李糖杆菌时在SOD酶活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性上更具优势。因此，选择适宜的乳酸菌是开发粉葛汁新型功能性饮料的一种途径。

关键词：粉葛植物乳杆菌鼠李糖杆菌副干酪乳杆菌发酵功能性饮料

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去甲泽拉木醛通过调控细胞周期和自噬诱导的细胞凋亡抑制K562细胞生长的机制

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中国药理学通报 2022年第2期38卷 215-222页

作者：张亚军黄玖红何刘军胡春生杨东林陈中祝唐典勇重庆文理学院药学院、创新靶向药物国家地方联合工程研究中心、激酶类创新药物重庆市重点实验室重庆永川402160 西南大学药学院中医药学院重庆北碚400715

目的研究去甲泽拉木醛(demethylzeylasteral,ZST93)在体外抑制慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞的增殖作用,并初步探讨其可能的作用机制。方法以K562细胞为研究对象,采用CCK-8、细胞生长曲线和倒置显微镜检测ZST93对K... 详细信息

目的研究去甲泽拉木醛(demethylzeylasteral,ZST93)在体外抑制慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞的增殖作用,并初步探讨其可能的作用机制。方法以K562细胞为研究对象,采用CCK-8、细胞生长曲线和倒置显微镜检测ZST93对K562细胞增殖抑制作用;细胞转染和Western blot分析细胞自噬;PI染色、Annexin V-FITC/PI和流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。结果ZST93对K562细胞株的生长呈剂量和时间依赖性的抑制作用,IC_(50)值为2.59μmol·L^(-1),使细胞周期阻滞于G_(1)期。自噬检测中发现ZST93可诱导GFP-LC3积累、LC3-Ⅰ转化为LC3-Ⅱ以及p62表达水平降低。ZST93通过调控自噬激活caspase-8,诱导外部凋亡信号通路,促使caspase-9、caspase-3和PARP剪切而被激活,针对caspase-3的抑制剂Z-DEVD-FMK能够降低ZST93诱导的K562细胞凋亡。结论ZST93可有效抑制K562细胞增殖,促进细胞周期阻滞、细胞凋亡和自噬激活,可能与自噬激活/caspase-8/caspase-3凋亡信号通路有关。

关键词：去甲泽拉木醛 K562 增殖细胞周期细胞凋亡自噬

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四降三萜solanoeclepin A的合成研究进展

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有机化学 2019年第10期39卷 2759-2770页

作者：孙茂邱发洋李卫东安顺市人民医院药学实验室安顺561000 重庆大学药学院天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室重庆401331 西南交通大学生命科学与工程学院成都610031 中国科学院广州生物医药与健康研究院广州510530

Solanoeclepin A是由Mulder等从茄科植物马铃薯根部分离得到,是一种具有非常独特骨架结构的四降三萜类天然产物.研究表明,其对造成土豆大量减产的土豆包囊线虫(PCN,Globodera rostochiensis and ***)的孵化过程具有极强的诱导活性(0.3 g... 详细信息

Solanoeclepin A是由Mulder等从茄科植物马铃薯根部分离得到,是一种具有非常独特骨架结构的四降三萜类天然产物.研究表明,其对造成土豆大量减产的土豆包囊线虫(PCN,Globodera rostochiensis and ***)的孵化过程具有极强的诱导活性(0.3 g/ha土地).结合Corey教授关于glycinoeclepin的仿生合成工作,提出了solanoeclepin A可能的生源合成途径,综述了目前已报道的solanoeclepin A的全合成及片段合成策略.

关键词： solanoeclepin A 四降三萜天然产物全合成

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肝素三糖和四糖衍生物的高立体选择性合成

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中国科学：化学 2023年第3期53卷 529-536页

作者：代元伟刘威徐鹏俞飚中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室上海200032 重庆大学药学院天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室重庆401331 上海科技大学物质科学与技术学院上海201210

肝素是一种高度硫酸化的天然黏多糖类物质,可以介导各种生理和病理过程,临床上主要用于预防和治疗静脉血栓症.本文报道了一条利用正交保护基策略,高立体选择性合成肝素寡糖的路线,获得7个氨基葡萄糖基6-O-硫酸化修饰程度不同的肝素三糖... 详细信息

肝素是一种高度硫酸化的天然黏多糖类物质,可以介导各种生理和病理过程,临床上主要用于预防和治疗静脉血栓症.本文报道了一条利用正交保护基策略,高立体选择性合成肝素寡糖的路线,获得7个氨基葡萄糖基6-O-硫酸化修饰程度不同的肝素三糖和四糖衍生物(28~34).该路线采用叔丁基二苯基硅基(TBDPS)作为叠氮葡萄糖砌块伯羟基的保护基,利用N-苯基三氟乙酰亚胺酯给体,实现了关键的GlcN-(1→4)-GlcA糖苷键的高α选择性的构建;利用[1+2]和[2+2]糖苷化策略,合成了4个全保护的肝素三糖和四糖前体;采用优化的保护基脱除和硫酸化操作,高效便捷地获得目标肝素三糖和四糖.这一系列肝素寡糖衍生物在还原端带有氨基为端基的连接臂,为制备肝素类寡糖芯片,系统性研究肝素寡糖与蛋白,如乙酰肝素酶的相互作用打下了基础.

关键词：肝素寡糖叔丁基二苯基硅基 N-苯基三氟乙酰亚胺酯给体 α选择性糖苷化

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C20-二萜生物碱全合成及手性双功能配体的发展

C20-二萜生物碱全合成及手性双功能配体的发展

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中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：张长惠张全政张敏天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室药学院重庆大学

二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物,目前已有超过1200个成员从毛茛科乌头属（Aconitum）和翠雀属（Delphinium）及蔷薇科绣线菊属（Spiraea）等植物中分离鉴定,是目前全合成研究的热点。本课题组以反常区域选... 详细信息

二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物,目前已有超过1200个成员从毛茛科乌头属（Aconitum）和翠雀属（Delphinium）及蔷薇科绣线菊属（Spiraea）等植物中分离鉴定,是目前全合成研究的热点。本课题组以反常区域选择性的易烯醇化苯乙醛类亚胺叶立德的分子内1,3-偶极环加成反应和SmI2促进的去芳香化自由基加成等反应为关键反应,快速实现了C二萜生物碱中结构最为复杂的Hetisine型骨架的快速构建,并完成了于德全院士于上世纪八十年代分离鉴定的绣线菊碱IV和XI消旋体的首次全合成。

关键词：全合成二萜生物碱双功能配体

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基于超高分辨质谱的家蚕脂肪体样品处理方案优化研究

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西南大学学报（自然科学版） 2024年第12期46卷 109-116页

作者：赵东超刘丽婧赵莉张艳董照明夏庆友赵萍西南大学西部(重庆)科学城种质创制大科学中心/前沿交叉学科研究院生物学研究中心重庆400715 重庆市中药研究院中药创新药物与健康干预重庆市重点实验室重庆400065 兰州大学生态学院兰州730000

随着家蚕基因组图谱的发布,家蚕的研究逐渐进入后基因组时代,家蚕蛋白质组样品前处理方法没有统一的标准,鉴定到的蛋白质数量差异较大.基于超高分辨率质谱仪,建立冰上组织研磨器研磨提取蛋白质的方法,能极大地避免材料的损失,具有稳定... 详细信息

随着家蚕基因组图谱的发布,家蚕的研究逐渐进入后基因组时代,家蚕蛋白质组样品前处理方法没有统一的标准,鉴定到的蛋白质数量差异较大.基于超高分辨率质谱仪,建立冰上组织研磨器研磨提取蛋白质的方法,能极大地避免材料的损失,具有稳定和快速的优点.通过对不同提取试剂的摸索,发现尿素+DTT对家蚕组织样品的提取效果最好.通过对上样量和上样时间的摸索,确定最佳上样量为10μL,最佳上样时间为120 min.利用90%序列相似性原则构建非冗余家蚕数据库Strealine,在家蚕5龄第3 d脂肪体材料中,使用该库能鉴定到1910种蛋白质.进一步采用反相色谱柱对肽段进行分级,将鉴定到的蛋白数量提升至3986种.

关键词：家蚕蛋白质组脂肪体蛋白质数量肽段分级

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