检索结果-内蒙古大学图书馆

分析试验室 2025年第4期44卷 609-616页

作者：吴文璞李晓维魏国隋磊许卉宋志花烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室烟台264005

抗生素在医药与农业领域发挥了重要作用,有效抑制了细菌感染性疾病,但抗生素的滥用正威胁人类的生活健康与生态系统的正常运行。鉴于此,抗生素类化合物的分离分析具有重要意义。分离抗生素的技术主要有样品前处理、传感分析、色谱分离等... 详细信息

抗生素在医药与农业领域发挥了重要作用,有效抑制了细菌感染性疾病,但抗生素的滥用正威胁人类的生活健康与生态系统的正常运行。鉴于此,抗生素类化合物的分离分析具有重要意义。分离抗生素的技术主要有样品前处理、传感分析、色谱分离等;应用的材料主要包括分子印迹聚合物、金属有机框架材料、碳材料等。此类功能材料具有优异的物理化学性质,能够实现抗生素类药物的高效分离和分析。本文对分离抗生素的几种新型功能材料进行了汇总,分析了其特点,并对目前存在的问题及日后的研究方向进行了总结与展望。

关键词：抗生素分离金属有机框架分子印迹聚合物碳材料离子液体

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成分表征结合机器学习的木瓜药材鉴定及化学标志物筛选

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烟台大学学报(自然科学与工程版) 2025年第2期38卷 217-223页

作者：李震丁晨李玉赵妍烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心山东烟台264005

运用成分表征方法结合机器学习模型建立中国和韩国两种常见木瓜药材—皱皮木瓜和光皮木瓜的识别区分途径。采用液相色谱质谱联用技术,获得两种木瓜代谢谱中14种指标成分的含量,并利用随机森林模型实现其准确分类。通过平均下降基尼和曲... 详细信息

运用成分表征方法结合机器学习模型建立中国和韩国两种常见木瓜药材—皱皮木瓜和光皮木瓜的识别区分途径。采用液相色谱质谱联用技术,获得两种木瓜代谢谱中14种指标成分的含量,并利用随机森林模型实现其准确分类。通过平均下降基尼和曲线下面积进行特征筛选及比对,确定区分两种木瓜药材的6种化学标志物分别为绿原酸、咖啡酸、芦丁、槲皮素、白桦脂酸和熊果酸。在此基础上,使用极限梯度提升算法,得出木瓜药材的简化鉴定标准为绿原酸的含量(低于50.28 mg/kg为光皮木瓜,其余为皱皮木瓜),并在测试集上显示出良好的预测性能。为易混淆中药的鉴定提供了一种简便量化的新颖策略。

关键词：木瓜药材成分表征机器学习鉴定化学标志物

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基于人工智能的PLK1 PBD新型抑制剂的筛选

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烟台大学学报(自然科学与工程版) 2025年第1期38卷 92-100页

作者：朱艳娟刘小倩冯大为王璐琪刘钰杭曹琳慧芦静烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心山东烟台264005

使用基于化合物性质预测的COVIDVS模型和基于蛋白-化合物相互作用预测的RTMScore模型对具有超140万个化合物进行虚拟筛选,并根据在结合口袋(酪氨酸结合口袋和含有H538、K540的磷酸肽结合口袋)的结合模式选择靶向PLK1 PBD的新型小分子抑... 详细信息

使用基于化合物性质预测的COVIDVS模型和基于蛋白-化合物相互作用预测的RTMScore模型对具有超140万个化合物进行虚拟筛选,并根据在结合口袋(酪氨酸结合口袋和含有H538、K540的磷酸肽结合口袋)的结合模式选择靶向PLK1 PBD的新型小分子抑制剂。通过MTT法测定化合物抑制肿瘤细胞增殖的活性,然后进行细胞克隆实验和细胞划痕实验,检测化合物抗HCT116肿瘤细胞增殖、迁移的能力;最后通过分子动力学模拟和细胞热转移分析实验验证化合物的靶向性。结果表明,从COVIDVS预测打分为1且RTMScore打分≥80的2291个化合物中选择的5个化合物,其中化合物1在10μmol·L^(-1)时对HCT116肿瘤细胞增殖的抑制率超过60%,IC 50为7.24μmol·L^(-1),化合物1抑制HCT116细胞克隆的形成和HCT116肿瘤细胞的迁移;分子模拟实验显示化合物1与PLK1 PBD结构域结合,并通过细胞热转移实验证实。

关键词： PLK1 PBD结构域小分子抑制剂活性测试

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基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和生物活性比较分析栀子不同部位的差异

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烟台大学学报(自然科学与工程版) 2025年第1期38卷 101-109页

作者：杨晓丽姜晓雪徐若瑄张燕艳刘荣霞烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心山东烟台264005

采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS方法对栀子果实、花、叶、根四个部位的谱图进行综合分析,以阐明其化学成分差异,结合体外抗炎和抗增殖活性实验来探讨栀子不同部位的药用潜力。首先,从栀子的四个部位共鉴定到53个化合物,包括环烯醚萜苷类、... 详细信息

采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS方法对栀子果实、花、叶、根四个部位的谱图进行综合分析,以阐明其化学成分差异,结合体外抗炎和抗增殖活性实验来探讨栀子不同部位的药用潜力。首先,从栀子的四个部位共鉴定到53个化合物,包括环烯醚萜苷类、萜类、多酚类、黄酮类、有机酸酯类等化合物;其次,采用韦恩图和热图可视化分析,展示栀子四个部位化学成分的分布和含量差异;最后,采用LPS诱导的RAW 264.7细胞抗炎模型和PDGF-BB诱导的VSMC细胞抗增殖模型评价栀子四个不同部位的生物活性。结果表明:栀子果实、花、叶、根的化学成分存在明显差异,果实中西红花苷等二萜类化合物是独有的,与其他部位相比,栀子果实和花中成分种类和含量相近;综合活性实验,栀子花抗炎和抗增殖活性优于传统药用部位。

关键词：栀子不同部位 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 生物活性

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含氟材料在抗生素检测中的应用

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化学试剂 2025年第5期47卷 84-91页

作者：王蕊隋磊刘轩语姜学海宋志花烟台大学药学院山东烟台264005 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心山东烟台264005 烟台大学分子药理和药物评价教育部重点实验室山东烟台264005

目前,由于抗生素滥用,食品和环境中的抗生素残留污染已经成为一个世界性问题。开发准确、实时、高通量、简便、经济的检测方法以评估食品和生物样品中的抗生素残留显得尤为迫切。随着纳米技术的不断发展,纳米材料在医疗和检测等方面得... 详细信息

目前,由于抗生素滥用,食品和环境中的抗生素残留污染已经成为一个世界性问题。开发准确、实时、高通量、简便、经济的检测方法以评估食品和生物样品中的抗生素残留显得尤为迫切。随着纳米技术的不断发展,纳米材料在医疗和检测等方面得到广泛应用。基于纳米材料建立的抗生素检测方法可以克服传统检测方法灵敏度低、检测速度慢等缺点,将碳基纳米材料引入生物传感器,可以显著放大各类生物传感器的信号,增强分析物与受体之间的相互作用,提高灵敏度和选择性。此外,在纳米材料中引入氟可以增强碳基纳米材料中碳的电负性,使其与周围溶剂发生相互作用,增加电荷载流子密度和偶极子相互作用,降低表面能,从而改善材料的稳定性以及电化学性能。结合近年来国内外相关文献,总结了纳米材料的类型及特点,对含氟纳米材料检测抗生素的方法进行了综述,主要包括荧光碳点、比色法和表面增强拉曼散射(SERS)等。同时也阐述了含氟材料的预处理方法以及其在色谱固定相中的应用和发展前景。

关键词：含氟材料抗生素纳米材料色谱固定相表面增强拉曼散射磁性固相萃取

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微管菌素类似物的合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2017年第1期38卷 47-55页

作者：白信法马宣解晓霞邵明莎郭宁宁严宁姚雷烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室烟台264005

以微管菌素为先导化合物,设计合成了一系列类似物;所有化合物的结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确证,均为新化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对其抗肿瘤活性进行了初步筛选,结果表明,化合物Ⅱb具有一定的抗肿瘤活性.

关键词：微管菌素类似物抗肿瘤活性

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注射用依匹哌唑缓释微球的体外释放度研究

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中国新药杂志 2023年第16期32卷 1684-1689页

作者：孙金梅余飞徐志红张连庆周凤梅刘万卉烟台大学药学院烟台大学分子药理和药物评价教育部重点实验室山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室

目的:建立注射用依匹哌唑缓释微球的体外加速释放度方法，并探讨与体内释放的相互关系，为该制剂处方筛选和质量控制提供参考。方法:考察了释放介质中表面活性剂的种类和浓度、盐种类、温度等对释放行为的影响，通过区分能力和体内外关... 详细信息

目的:建立注射用依匹哌唑缓释微球的体外加速释放度方法，并探讨与体内释放的相互关系，为该制剂处方筛选和质量控制提供参考。方法:考察了释放介质中表面活性剂的种类和浓度、盐种类、温度等对释放行为的影响，通过区分能力和体内外关系（in vivo and in vitro relationship, IVIVR）分析最终确定了体外加速释放方法。结果:建立了45℃、pH 7.4的羟乙基哌秦乙硫磺酸（HEPES,含0.2%十六烷基三甲基溴化铵）的体外加速释放度方法，与体内释放具有良好的相互关系（r2>0.99）。结论:本研究建立的体外加速释放度方法可以在药物开发的各阶段指导处方筛选以及工艺变更，对产品的质量控制具有重大意义。

关键词：依匹哌唑缓释微球体内外关系十六烷基三甲基溴化铵体外加速释放实验

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人参皂苷Rh2与血清白蛋白相互作用立体选择性的光谱及分子对接研究

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光谱学与光谱分析 2018年第12期38卷 3839-3845页

作者：李红许茜郑晓丽许卉陈庚孟庆国烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005 烟台大学化学与化工学院山东烟台264005

立体化学是影响外源性药物与生物功能大分子相互作用的关键结构因素。人参皂苷Rh2具有抗肿瘤等生理活性,已发现其中的C-20立体化学与多种生物学效应有关,但其与体内重要药物载体血清白蛋白(SA)相互作用的立体选择性研究鲜见报道。为此,... 详细信息

立体化学是影响外源性药物与生物功能大分子相互作用的关键结构因素。人参皂苷Rh2具有抗肿瘤等生理活性,已发现其中的C-20立体化学与多种生物学效应有关,但其与体内重要药物载体血清白蛋白(SA)相互作用的立体选择性研究鲜见报道。为此,采用紫外吸收光谱、荧光光谱、同步荧光光谱和分子对接技术,研究人参皂苷Rh2的C-20差向异构体在模拟生理条件下与SA相互作用的立体选择性特点及其机制。20S-和20R-Rh2均能与SA按摩尔比1∶1自发形成稳定的复合物,主要通过氢键和疏水相互作用,使SA的相关发光基团疏水性增强,同时改变Trp,Tyr等氨基酸残基周围微环境,从而影响紫外光谱特征吸收峰的位置和强度,并引起内源荧光的静态猝灭。二者与SA的相互作用特征及结合模式均存在显著差异,突出表现为结合区域以及参与氢键和疏水相互作用的基团和氨基酸残基数目及类别明显不同,20S-Rh2具有相对更高的结合常数和结合自由能。人参皂苷Rh2与血清白蛋白的相互作用具有立体选择性,C-20立体化学差异是其中的重要机制。

关键词：人参皂苷Rh2 血清白蛋白立体选择性多光谱分析分子对接

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基于光谱分析的姜黄素碱性自氧化及其产物的抗氧化活性

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高等学校化学学报 2017年第9期38卷 1549-1555页

作者：杨昕张迪宋立敏许茜许卉刘珂烟台大学化学与化工学院烟台264005 烟台大学药学院烟台264005 烟台大学分子药理和药物评价教育部重点实验室烟台264005 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心烟台264005 苏州雷纳药物研发有限公司苏州215123

在室温及弱碱性条件下进行姜黄素自氧化反应,应用柱色谱分离、紫外吸收光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)等分析技术,分离并鉴定了主要自氧化产物的化学结构.针对反应进程,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-D... 详细信息

在室温及弱碱性条件下进行姜黄素自氧化反应,应用柱色谱分离、紫外吸收光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)等分析技术,分离并鉴定了主要自氧化产物的化学结构.针对反应进程,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)分析技术,从底物消除和产物生成2个方面进行了定性及定量研究.以抗坏血酸作阳性对照,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O_2^(-·))体系,定量比较了产物和姜黄素的体外抗氧化活性.结果表明,姜黄素在室温及弱碱性条件下的降解消除以自氧化反应为主,姜黄素消除过程和自氧化产物生成过程均符合一级动力学特征.自氧化产物具有双环乙酰丙酮的骨架结构,并显示有DPPH·,·OH和O_2^(-·)等自由基清除活性,但作用强度均显著低于姜黄素,因此在姜黄素应用过程中应严格控制pH条件,避免发生自氧化反应.

关键词：姜黄素自氧化反应双环乙酰丙酮抗氧化活性光谱分析

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以热休克蛋白HSP70为靶点的药物研究进展

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中国药科大学学报 2017年第4期48卷 416-424页

作者：刘宗亮张仁梅孟庆囯烟台大学药学院烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)烟台264005

热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错... 详细信息

热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错误折叠相关的疾病,如肿瘤和神经退行性疾病等。目前已有多类以HSP70为靶点的药物处于临床前研究中。本文综述了HSP70的分类、结构、功能及以HSP70为靶点的药物研究进展。

关键词： HSP70 结构功能靶点激动剂进展

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