检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2025年第1期41卷 193-199页

作者：陈昭颖方骁枫刘丹彦陈梦琴凌夕赵洁旻魏伟吴育晶安徽医科大学临床药理研究所抗炎免疫药物教育部重点实验室安徽合肥230032 安徽医科大学第二临床医学院安徽合肥230022

目的以课题组纯化获得的蛋白样本为观察对象,对比原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)及扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)的观察结果,并总结AFM观察生物大分子的主要问题和解决方法。方法将蛋白样本使用PBS稀释... 详细信息

目的以课题组纯化获得的蛋白样本为观察对象,对比原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)及扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)的观察结果,并总结AFM观察生物大分子的主要问题和解决方法。方法将蛋白样本使用PBS稀释至15 nmol·L^(-1),分别固定于载玻片、硅片和云母片上烘干,制成固相观察样本,SEM样本在观察前镀铂,使用AFM及SEM观察蛋白质表面结构,计算样本高度,对比结果差异。结果带正电的蛋白样本在观察时由于AFM探针的斥力会向右偏移;云母片能很好地消除蛋白正电荷从而避免样本移动;PBS能为蛋白样本提供良好的稳定环境,但PBS盐结晶会干扰探针运行和成像清晰度;SEM样本需要镀铂后观察,无法达到AFM的精度。结论使用AFM和SEM均可在体外环境直接观察蛋白质结构,AFM能提供更高精度的观察结果;在蛋白样本稳定性允许的情况下首选超纯水为溶剂载体,乙醇等挥发性液体也可作为溶剂载体,AFM的应用可为药理学生物大分子互作研究提供一新途径。

关键词：原子力显微镜扫描电子显微镜受体结构蛋白质体外结构超微结构云母载体

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去氧氟尿苷两种片剂与胶囊在恶性肿瘤患者中的药代动力学及生物等效性研究

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中国临床药理学杂志 2002年第4期18卷 290-293页

作者：冒国光裘福荣陈波戴敏孙华孙瑞元皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所芜湖　241000

目的:在恶性肿瘤志愿者体内对去氧氟尿苷两种片剂和胶囊的药代动力学和生物等效性研究。方法:24名消化道肿瘤病人受试者按体重分层,随机三交叉口服去氧氟尿苷两种受试片和参比制剂去氧氟尿苷胶囊,剂间间隔为1周,剂量均为600mg。每次服药... 详细信息

目的:在恶性肿瘤志愿者体内对去氧氟尿苷两种片剂和胶囊的药代动力学和生物等效性研究。方法:24名消化道肿瘤病人受试者按体重分层,随机三交叉口服去氧氟尿苷两种受试片和参比制剂去氧氟尿苷胶囊,剂间间隔为1周,剂量均为600mg。每次服药后180min内多点采集血样,用HPLC法测定血清中药物浓度,药-时数据用3P97拟合,按一室模型计算药物动力学参数。结果:两受试片剂和参比胶囊t1/2ka分别为（11.85±0.90）min,（14.10±7.66）min和（16.64±8.54）min,t1/2ke分别为（23.02±6.58）min,（21.85±4.80）min和（23.28±7.47）min,tmax分别为（41.94±12.62）min,（37.08±11.03）min和（43.33±11.38）min,Cmax分别为（5.27±2.02）mg·L-1,（5.84±2.50）mg·L-1和（5.47±2.25）mg·L-1,AUC0-150分别为（271.77±67.84）mg·min·L-1,（294.71±94.92）mg·min·L-1和（282.55±75.65）mg·min·L-1。和参比胶囊相比,两种受试片剂的相对生物利用度分别为（102.62±12.19）％和（106.46±12.66）％。结论:两受试去氧氟尿苷片剂与参比胶囊具有生物等效性。

关键词：去氧氟尿苷片药代动力学生物等效性

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甲基莲心碱对敌敌畏抑制兔胆碱酯酶毒效动力学的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第4期24卷 46-50+97-98页

作者：熊玉卿曾繁典华中科技大学同济医学院临床药理研究所南昌 330006 武汉 430030 中国江西医学院临床药理研究所

目的:研究甲基莲心碱(Nef)对敌敌畏(DDVP)抑制兔胆碱酯酶(ChE)毒效动力学的影响,探讨Nef重活化被抑制的ChE在体和离体实验的相关性。方法:采用比色法测定兔血中 DDVP浓度,计算毒代动力学参数。用Ellman氏法测定血中ChE活力单位,绘制在... 详细信息

目的:研究甲基莲心碱(Nef)对敌敌畏(DDVP)抑制兔胆碱酯酶(ChE)毒效动力学的影响,探讨Nef重活化被抑制的ChE在体和离体实验的相关性。方法:采用比色法测定兔血中 DDVP浓度,计算毒代动力学参数。用Ellman氏法测定血中ChE活力单位,绘制在体的毒效动力学曲线和离体的量效曲线,观察Nef对各曲线的影响。结果:Nef对DDVP毒代动力学没有影响,而ig 12.5 mg/kg DDVP中毒家兔应用Nef(7.5 mg/kg)和氯磷定(2-PAM·Cl 50 mg/kg)解救后被抑制的ChE毒效动力学曲线斜率增大3倍,与未施救组比较差异非常显著(P<0.01)。离体实验中Nef使DDVP抑制的ChE累积量效曲线右移,最大抑制反应显著降低。离体的浓度-效应关系与在体的毒效关系结果趋势相似,两直线回归所得b值不具差异(P>0.05)。结论:Nef重活化被抑制的ChE使其毒效动力学曲线下移,可采用离体实验方法初步研究ChE复能剂的重活化效应。

关键词：甲基莲心碱敌敌畏胆碱酯酶类酶重活化剂动力学

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国产微粉化非诺贝特分散片的相对生物利用度研究

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中国临床药理学杂志 2002年第4期18卷 287-289页

作者：戴敏裘福荣陈波冒国光孙华钟秋杨菁菁严文魁皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所芜湖　241000

目的:研究口服微粉非诺贝特分散片在18名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法:用双交叉试验,18名健康志愿者口服单剂量微粉非诺贝特分散片和胶囊两种制剂200mg,用RP-HPLC法测定人血浆中非诺贝特酸浓度。结果:分散片和胶囊t... 详细信息

目的:研究口服微粉非诺贝特分散片在18名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法:用双交叉试验,18名健康志愿者口服单剂量微粉非诺贝特分散片和胶囊两种制剂200mg,用RP-HPLC法测定人血浆中非诺贝特酸浓度。结果:分散片和胶囊t1/2分别为 18.15±5.87h和18.02±5.11h,tmax分别为5.2±1.0h和5.4±1.2h,Cmax分别为13.76±3.06mg·L-1和13.59±2.73mg·L-1,AUC0-72分别为222.07±64.10mg·h·L-1和225.26±73.82mg·h·L-1。试验品的相对生物利用度为100.53％±14.39％。结论:微粉非诺贝特分散片与胶囊具有生物等效性。

关键词：微粉非诺贝特分散片相对生物利用度反相高效液相色谱法

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液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平的浓度

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中国药理学通报 2010年第11期26卷 1516-1519页

作者：孙华李相鸿周理想卢建平杨菁菁赵亚男谢海棠皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所安徽芜湖241001

目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为尼群地平,色谱柱为Kromasil C18(4.6mm×150mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-水(90:10,V/V),流速为0.5ml·min-1。质谱采用ESI离子... 详细信息

目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为尼群地平,色谱柱为Kromasil C18(4.6mm×150mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-水(90:10,V/V),流速为0.5ml·min-1。质谱采用ESI离子源负离子检测,定量分析的离子对为:m/z345.1/122.0(硝苯地平),m/z359.2/122.0(内标尼群地平)。结果硝苯地平在0.5μg·L-1～50μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9987),批内批间RSD均小于15%,提取回收率为64.06%～77.10%。结论该方法快速,灵敏,准确,可用于硝苯地平的临床药动学研究。

关键词：硝苯地平尼群地平 LC/MS/MS 药动学血清蛋白沉淀

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醋氨酚、咖啡因和布他比妥联合镇痛组方的定量设计与优化(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第8期22卷 23-28页

作者：郑青山王学文桂常青孙瑞元中国 241001 中国科学技术大学生命科学学院结构生物学实验室皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所皖南医学院弋矶山医院临床药理研究所合肥 230027 芜湖

目的:寻找醋氨酚(Ace),咖啡因(Caf)和布他比妥(Bul)联合镇痛作用的优化组方,并定量分析三药相互作用特点。方法:角叉菜致大鼠足爪急性炎症,以痛阈下降率作为药效指标;用权重配方法进行组方优选,映射法分析药效相互作用,参数法分析急性... 详细信息

目的:寻找醋氨酚(Ace),咖啡因(Caf)和布他比妥(Bul)联合镇痛作用的优化组方,并定量分析三药相互作用特点。方法:角叉菜致大鼠足爪急性炎症,以痛阈下降率作为药效指标;用权重配方法进行组方优选,映射法分析药效相互作用,参数法分析急性毒性的相互作用。结果:在联合镇痛组方中的重要程度为Ace>Caf>Bull。联用中Ace呈现明显的量效关系,而Caf和Bul则不甚明显。理论分析获得一个新的优化组方,并经确定性实验证实,其Ace+Caf+Bul联用比例为8.6:1:1.5,剂量为(240+28+42)mg/kg(ig)。Caf和Bul对Ace均有协同作用,而Caf更强。同样比例,Ace(153.6-300mg/kg)与Caf(17.9-35mg/kg)和Bul(26.8-52.5mg/kg)联用,其镇痛效应明显增加。剂量至(300+35+52.5)mg/kg,对大鼠产生镇静作用。上述剂量的药效达峰时间约为1h,峰值具有剂量依赖性,作用持续时间小于2h。联用时急性毒性表现为相加性(即未增加)。结论:Ace+Caf+Bul(240+28+42)mg/kg(ig)是一个优化组方;该方的治疗窗为Ace(153.6-240mg/kg)+Caf(17.9—28mg/kg)+Bul(26.8-42mg/kg),其联用比例为8.6:1:1.5;Caf对Ace的协同作用强于Bul。

关键词：联合药物疗法药物相互作用药物协同作用药物剂量效应关系镇痛醋氨酚布他比妥咖啡因

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萘丁美酮分散片的人体药动学及生物等效性研究

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中国药学杂志 2004年第8期39卷 619-621页

作者：姜敏张会杰夏春华熊玉卿江西医学院临床药理研究所江西南昌330006

目的建立测定萘丁关酮活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸血浆浓度的HPLC紫外检测法,考察萘丁关酮在国人中的药动学及生物等效性。方法采用双周期交叉实验设计,选用20名健康志愿者单剂量po 1 000 mg萘丁关酮分散片或萘丁美酮片,用HPLC测定6-... 详细信息

目的建立测定萘丁关酮活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸血浆浓度的HPLC紫外检测法,考察萘丁关酮在国人中的药动学及生物等效性。方法采用双周期交叉实验设计,选用20名健康志愿者单剂量po 1 000 mg萘丁关酮分散片或萘丁美酮片,用HPLC测定6-甲氧基-2-萘乙酸的血药浓度并计算药动学参数及相对生物利用度,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果供试制剂与参比制剂的药时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC分别为(884.2±288.1)与(90:3.6±368.7)mg·h·L-1,AUCo∞分别为(924.2±299.4)与(945.4±384)mg·h·L-1,cmax分别为(16.727±6.529)与(17.676±5.742)mg·L-1,tmax分别为(8.3±7.2)与(7.9±7.3)h,t1／2β分别为(24.8±5.5)与(24.7±6.2)h。供试制剂的相对生物利用度F为(100.8±22.5)％。两制剂InAUCo-120,InAUCo-∞和Incmax方差分析、双单侧t检验的结果无显著性差异。结论两国产萘丁关酮制剂具有生物等效性。

关键词：萘丁美酮分散片药动学生物等效性测定高效液相色谱法

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酒石酸唑吡坦在中国健康受试者体内的生物等效性研究

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中国药学杂志 2001年第11期36卷 748-750页

作者：熊玉卿姜敏戴群江西医学院临床药理研究所江西南昌330006

目的　建立测定酒石酸唑吡坦血浆浓度的HPLC 荧光检测法 ,研究国产和进口的酒石酸唑吡坦片的药动学及人体生物等效性。方法　选择 2 0名健康男性志愿者单次交叉 po 10mg国产或进口酒石酸唑吡坦片测定血浆药物浓度 ,经 3P97拟合 ,计算其... 详细信息

目的　建立测定酒石酸唑吡坦血浆浓度的HPLC 荧光检测法 ,研究国产和进口的酒石酸唑吡坦片的药动学及人体生物等效性。方法　选择 2 0名健康男性志愿者单次交叉 po 10mg国产或进口酒石酸唑吡坦片测定血浆药物浓度 ,经 3P97拟合 ,计算其药动学参数和相对生物利用度 ,评价两制剂的生物等效性。结果　国产与进口片的药时曲线符合一级吸收的一房室开放模型 ,其主要药动学参数AUC0～ 12 分别为 (5 32 .7± 135 .7)与 (5 30 .9± 136 .5 ) μg·h·L-1,cmax分别为 (134 .2± 31.5 )与(136 .3± 35 .3) μg·L-1,tmax分别为 (1.0 5± 0 .39)与 (1.10± 0 .45 )h ,t1/2 分别为 (2 .34± 0 .2 9)与 (2 .32± 0 .2 1)h。国产片的生物利用度为 (10 1.16± 12 .0 0 ) %。结论　药动学参数经方差分析、双向单侧t检验无显著性差别 ,提示国产和进口的酒石酸唑吡坦片具有生物等效性。

关键词：酒石酸唑吡坦高效液相色谱法生物等效性血药浓度

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国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等效性研究

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中国药学杂志 2004年第7期39卷 533-535页

作者：傅军李艳艳张会杰徐文炜熊玉卿江西医学院临床药理研究所江西南昌330006

目的评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po 10 mg非那雄胺国产或进口片剂后,血浆中非那雄胺的浓度。结果非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC0-24均值分别为(8... 详细信息

目的评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po 10 mg非那雄胺国产或进口片剂后,血浆中非那雄胺的浓度。结果非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC0-24均值分别为(840.63±140.84)和(847.51±166.96)ng·h·mL-1,实测cmax均值分别为(117.17±19.74)和(117.43±18.06)ng·mL-1,实测tmax分别为(1.88±0.48)和(1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为(100.73±15.27)％。结论经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。

关键词：非那雄胺高效液相色谱法药动学生物等效性

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依托度酸胶囊的人体药动学及生物等效性研究

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中国药学杂志 2002年第8期37卷 608-611页

作者：姜敏张红熊玉卿江西医学院临床药理研究所江西南昌330006

目的　建立测定依托度酸血浆浓度的HPLC紫外检测法 ,考察依托度酸在国人中的药动学及生物等效性。方法　采用双周期交叉实验设计 ,选用 1 8名健康志愿者单剂量 po 2 0 0mg依托度酸胶囊或依托度酸片 ,用HPLC测定依托度酸血药浓度并计算... 详细信息

目的　建立测定依托度酸血浆浓度的HPLC紫外检测法 ,考察依托度酸在国人中的药动学及生物等效性。方法　采用双周期交叉实验设计 ,选用 1 8名健康志愿者单剂量 po 2 0 0mg依托度酸胶囊或依托度酸片 ,用HPLC测定依托度酸血药浓度并计算药动学及相对生物利用度 ,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果　供试制剂与参比制剂的药时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型 ,其主要药动学参数AUC0～ 36 分别为 (1 2 5 .6± 2 1 .4)与 (1 30 .2± 2 7.3)mg·h·L- 1 ,AUC0～∞ 分别为(1 30 .4± 2 2 .7)与 (1 35 .4± 2 7.9)mg·h·L- 1 ,cmax分别为 (1 9.81 4± 4 .359)与 (2 1 .362± 5 .930 )mg·L- 1 ,tmax分别为 (1 .2 9±0 .55)与 (1 .31± 0 .69)h ,t1 / 2 β分别为 (8.4± 1 .4)与 (7.8± 1 .2 )h。供试制剂的相对生物利用度F为 (97.9± 1 3 .6) %。两种制剂lnAUC0～ 36 ,lnAUC0～∞ 和lncmax方差分析、双单侧t检验的结果无显著性差异。

关键词：依托度酸生物等效性高效液相色谱法药物代谢动力学非甾体类抗炎药

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