检索结果-内蒙古大学图书馆

基于方证代谢组学联合靶向蛋白分析策略的痹痛宁胶囊质量标志物（Q-Marker）研究

中草药 2025年第8期56卷 2662-2677页

作者：刘绍博姚龙宇查鑫陈妍陶玲闫广利孔玲沈祥春王喜军贵州医科大学中药功效成分发掘与利用全国重点实验室贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室黑龙江中医药大学经方与现代中药融合创新全国重点实验室

目的采用方证代谢组学联合靶向蛋白分析策略，进行痹痛宁胶囊（Bitongning Capsules,BC）质量标志物（quality markers,Q-Marker）的深入挖掘，为BC质量标准的提升奠定基础。方法以BC的临床主治病症为核心，建立风寒湿痹证下的骨关节... 详细信息

目的采用方证代谢组学联合靶向蛋白分析策略，进行痹痛宁胶囊（Bitongning Capsules,BC）质量标志物（quality markers,Q-Marker）的深入挖掘，为BC质量标准的提升奠定基础。方法以BC的临床主治病症为核心，建立风寒湿痹证下的骨关节病大鼠模型，进行非靶向代谢组学分析，提取病症成立下的血液代谢标记物，在药物有效性的前提下，确定BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键代谢轮廓，并联合生物信息学方法，提取关键代谢轮廓中的核心蛋白靶点，进行与BC体内直接作用物质的分子对接分析，确定药效物质基础，并联合Q-Marker“五原则”体系，最终完成BC Q-Marker的深入挖掘。结果代谢组学分析中共发现以1-甲基烟酰胺、D-谷氨酰胺、亚麻酸等为主的30个小分子代谢产物，并确定α-亚麻酸代谢为BC治疗风寒湿痹证下骨关节病的关键调控代谢通路，进一步进行该通路所涉基因的提取，最终得到PLA2G2A、PLA2G2F、PLA2G2D等6个关键蛋白靶点。同时，共筛选所得BC体内直接作用物质22种，在分子对接分析的基础上，确定了异甘草苷、香橙素、5,3′,4′-三羟基黄酮3种体内直接作用物质，符合Q-Marker的“五原则”要求。结论异甘草苷、香橙素、5,3′,4′-三羟基黄酮成分在满足有效性的前提下，同时还满足可测性、溯源性、功效关联性、特异性等原则，确定为BC Q-Marker。

关键词：痹痛宁胶囊质量标志物方证代谢组学骨关节病药效物质基础风寒湿痹证生物信息学分子对接 α-亚麻酸可测性溯源性功效关联性特异性异甘草苷香橙素 5,3′,4′-三羟基黄酮

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氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

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中草药 2018年第18期49卷 4277-4283页

作者：王益李婉蓉杨佳佳周雪吴林菁甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550014

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察... 详细信息

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。

关键词：氧化苦参碱磷脂复合物伪三元相图自乳化释药系统体外释放稳定性

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丹皮酚缓释滴丸的制备与体外释放度研究

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时珍国医国药 2018年第8期29卷 1870-1873页

作者：王益严俊丽姚文丽周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室省部共建贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用省部共建国家重点实验室贵州贵阳550014

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳... 详细信息

目的研究丹皮酚缓释滴丸(PASRDPs)的处方及制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸和PEG-6000为载体材料,熔融法制备PASRDPs。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken Design响应面法,以圆整度和重量差异综合评分为响应值,优选最佳处方和成型工艺。结果 PASRDPs的最优处方成型工艺为药物-基质(4∶6),硬脂酸-PEG6000(2∶8),药液温度75℃,滴距3. 6 cm,滴速45滴/min,冷凝液温度6~0℃,制得三批PASRDPs的平均丸重分别为45. 71 mg、45. 49 mg、46. 27 mg,圆整度(R)值最短径/最长径均在0. 93以上;体外12 h累积释放均在65%以上。结论该方法制备PASRDPs简便易行,且质量稳定。PASRDPs的释药机制为骨架溶蚀和药物扩散共同作用。

关键词： PA 缓释滴丸 Box-Behnken响应面法体外释放

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基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法研究

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中药药理与临床 2018年第5期34卷 132-136页

作者：周雪陈婷婷蒋朝晖吴林菁张炜沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵阳550025 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室(贵州医科大学) 贵阳550014 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳550025 贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵阳550025 贵州益康制药有限公司贵阳550001

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基... 详细信息

目的:基于天麻超微粉生物活性限值测定方法,建立其生物活性质量标准。方法:以给药剂量为考察因素,以天麻超微粉对小鼠自主活动的影响,以及对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间的影响为考察指标,建立天麻超微粉生物活性限值测定方法。结果:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法重复性、中间精密度、重现性均良好,方法适用性强。其中,天麻超微粉1.5g/kg对小鼠戊巴比妥钠诱导睡眠时间具有显著延长作用,天麻超微粉3g/kg对小鼠自主活动次数具有显著抑制作用。结论:基于镇静催眠作用的天麻超微粉生物活性限值测定方法可行性高,能有效配合传统检验方法对天麻微粉化制剂进行质量监控。

关键词：天麻超微粉镇静催眠生物活性限值

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薄荷油微乳凝胶的制备研究

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时珍国医国药 2018年第3期29卷 587-591页

作者：周雪姜丰严俊丽王益吴林菁张彦燕沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油... 详细信息

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。

关键词：薄荷油微乳凝胶伪三元相图

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丹参酮Ⅱ_A-PLGA-硬脂酸复合微球的制备

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中药材 2018年第9期41卷 2158-2162页

作者：严俊丽王益李婉蓉周雪贺智勇沈祥春陶玲贵州医科大学/天然药物资源优效利用重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室/贵阳市天然药物药理与成药性评价重点实验室贵州贵阳550025

目的:优选丹参酮Ⅱ_A复合微球(SP-TA-MS)处方,并考察其药剂学性能。方法:以硬脂酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为复合载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备SP-TA-MS,以微球外观形态、包封率为主要评价指标,单因素考察筛选处方,并研究其体... 详细信息

目的:优选丹参酮Ⅱ_A复合微球(SP-TA-MS)处方,并考察其药剂学性能。方法:以硬脂酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为复合载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备SP-TA-MS,以微球外观形态、包封率为主要评价指标,单因素考察筛选处方,并研究其体外释药性能。扫描电镜(SEM)观察外观形态,激光粒度仪测定粒径,傅里叶红外光谱扫描(FT-IR)和X射线衍射(XRD)对最佳处方制备所得微球进行物相表征分析。结果:SP-TA-MS最佳处方为:投药量40 mg,硬脂酸40 mg,PLGA 100 mg,PVA质量分数为1%,二氯甲烷-丙酮体积比为1.8∶0.2,搅拌速度为1 400 r/min;载药量为(21.99±0.15)%,包封率为(98.81±0.50)%;显微镜下无肉眼可见丹参酮Ⅱ_A(TA)晶体,微球基本圆整,平均粒径为(79.79±0.75)μm;物相考察结果表明药物多数以无定型形式存在于微球中。结论:制得的SP-TA-MS可为其新剂型的研究提供参考。

关键词：丹参酮ⅡA 复合材料微球体外释放

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共载光敏剂/UCNPs/双氢青蒿素脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性评价

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中草药 2020年第16期51卷 4151-4159页

作者：彭剑青邹颖徐金转刘丽娜陶玲黄静肖长帅陈艺贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的开发共载光敏剂玫瑰红(rose-bengal,RB)/上转换纳米粒(upconverting nanoparticles,UCNPs)/双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)的脂质体(LIP-RUD),并初步考察其体外抗结肠癌活性。方法采用溶剂热法和配体交换法制备水溶性UCNPs,通过薄膜分散法包载RB/UCNPs/DHA得到LIP-RUD;采用HPLC法检测LIP-RUD的包封率,用透射电子显微镜和粒径仪考察其理化性质;通过SOSG探针检测脂质体产生活性氧(ROS)的效率;采用激光共聚焦显微镜观察HCT-116结肠癌细胞对LIP-RUD的摄取情况,并用MTT法评价其体外抑制细胞生长的效果。结果制备得到的LIP-RUD粒径约150 nm,表面电位约-12 mV,RB和DHA包载效率分别达到54.5%和86.5%。UCNPs介导的光敏剂能量转换效率达49.8%;激光照射后,有大量单线态氧(singlet oxygen,1O_2)的生成,LIP-RUD中DHA的12 h累积释放率达到74.9%,相比于无光照组提高了25.6%。细胞实验表明,LIP-RUD能够显著提高药物对结肠癌细胞生长抑制作用,在激光照射下半数有效抑制浓度(IC_(50))为15.33μmol/L。结论 LIP-RUD为治疗结肠癌提供了光动力化疗联用的新思路,该脂质体平台有望增强光动力治疗的体内穿透性和光动力化疗的联合作用效果。

关键词：上转换纳米粒玫瑰红双氢青蒿素活性氧脂质体光敏剂结肠癌溶剂热法配体交换法薄膜分散法细胞摄取 MTT法单线态氧抑制作用

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艳山姜挥发油肺部定量给药用于缓解肺气肿的作用

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中国实验方剂学杂志 2022年第3期28卷 91-97页

作者：蔡梓民彭剑青陈艺潘迪张彦燕陶玲沈祥春龙庆德贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室药学院贵阳550025

目的:初步研究艳山姜挥发油(EOFAZ)经肺部定量给药后对猪胰弹性蛋白(PPE)诱导小鼠产生肺气肿的防治作用,并探讨其相关机制。方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组,模型组,EOFAZ低、高剂量组(2,20 mg·kg^(-1))及地塞米松组(1 mg·kg... 详细信息

目的:初步研究艳山姜挥发油(EOFAZ)经肺部定量给药后对猪胰弹性蛋白(PPE)诱导小鼠产生肺气肿的防治作用,并探讨其相关机制。方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组,模型组,EOFAZ低、高剂量组(2,20 mg·kg^(-1))及地塞米松组(1 mg·kg^(-1))。采用肺部给药定量雾化器每隔7 d给予PPE诱导小鼠产生肺气肿,共给药4次。在此期间,隔天使用肺部给药定量雾化器定量给予EOFAZ,共给药14次。小鼠肺部经苏木素-伊红(HE)染色用于观察各组形态学变化并测量和计算平均内衬间距(MLI),采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测小鼠血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL^(-1)β),白细胞介素-6(IL-6)的含量,通过生化试剂盒测定肺组织中超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)的活性及丙二醛(MDA)的含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测核因子E2相关因子2(Nrf2),醌氧化还原酶1(NQO1),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax),Bcl-2的表达。结果:肺部形态学观察及MLI检测结果显示,与正常组比较,模型组小鼠肺部出现明显的炎症浸润、肺泡腔扩大和融合的现象,MLI升高(P<0.05);与模型组比较,EOFAZ肺部定量给药后能有效地缓解PPE引起的肺泡腔扩张、肺部炎症细胞浸润及肺组织细胞凋亡等病理变化,MLI也出现下降(P<0.05)。ELISA结果显示,模型组小鼠的炎症水平显著升高(P<0.01),肺部定量给予EOFAZ后血浆中TNF-α,IL^(-1)β和IL-6的含量均下降(P<0.01)。氧化应激结果显示,模型组小鼠的氧化应激水平显著升高(P<0.01),肺部定量给予EOFAZ后提高了肺组织中SOD,CAT的活力(P<0.01)和降低MDA的含量(P<0.01)。Western blot结果显示,与正常组比较,模型组凋亡蛋白明显升高(P<0.01),抗氧化应激蛋白Nrf2,NQO1表达明显下降(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,肺部定量给予EOFAZ后凋亡蛋白Bax/Bcl-2的蛋白相对表达量下降(P<0.01),抗氧化应激蛋白Nrf2,NQO1的表达增加(P<0.05)。结论:EOFAZ通过肺部定量给药能够有效降低炎症和氧化应激水平,减少肺组织细胞凋亡,缓解肺气肿的发生和发展,其抗氧化机制与提高Nrf2及其下游NQO1蛋白表达密切相关。

关键词：艳山姜挥发油肺部定量给药肺气肿氧化应激凋亡

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星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球处方工艺及其体外释药机制研究

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中草药 2020年第15期51卷 3901-3910页

作者：杨佳佳韦世权李婉蓉杨增秋吴林菁周雪肖婷沈祥春陶玲贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇... 详细信息

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇)的质量比、高速剪切温度及时间、均质压力及时间进行处方工艺筛选。采用星点设计效应面法考察丹皮酚投药量、高压均质压力对Pae-LM制剂性质的影响,用二项式模型及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法分析最佳处方。按照优化所得最佳处方制备Pae-LM,并考察体外释药特性。结果最优处方制得的Pae-LM外观基本圆整,平均粒径为(149.27±0.57)nm,Zeta电位为(-36.01±3.09)mV,包封率为(98.24±0.32)%,载药量为(11.94±0.04)%。Ke与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚原料药12、24、36 h的累积释放量分别为71.84%、85.21%、95.07%,而Pae-LM在12、24、36 h时累积释放量仅为57.21%、59.66%、63.91%,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论星点设计-效应面法适用于Pae-LM的处方优化。优化的Pae-LM粒径适宜,包封率高,可为丹皮酚心血管递送系统的开发提供参考。

关键词：丹皮酚脂微球星点设计-效应面法体外释放机制离心稳定性常数 Ritger-peppas模型心血管递送系统

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白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠共无定形体系改善溶解度和物理稳定性

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中草药 2024年第21期55卷 7248-7256页

作者：李珏姜飞李慧丽沈祥春贺智勇易媛丹刘文陶玲贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550006 贵州省妇幼保健院贵州贵阳550000

目的通过共无定形体系(coamorphous system,CAS)来改善和提升白藜芦醇(resveratrol,Res)的溶解度和物理稳定性。方法通过溶剂挥发法进行白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)共无定形体系(Res-STDCAS)制备研究,考... 详细信息

目的通过共无定形体系(coamorphous system,CAS)来改善和提升白藜芦醇(resveratrol,Res)的溶解度和物理稳定性。方法通过溶剂挥发法进行白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)共无定形体系(Res-STDCAS)制备研究,考察了最佳物质的量比;利用粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、拉曼光谱、固态核磁、差示扫描量热分析和扫描电子显微镜等技术表征其固态特征,并考察其在不同pH值缓冲液中的溶解度,进一步研究其吸湿性和物理稳定性。结果固态表征结果显示,白藜芦醇与STD形成了具有单一玻璃化转变温度的CAS,且存在分子间氢键作用;溶解度结果显示,在Res-STD-CAS物质的量比为1∶1、1∶2、1∶3的CAS中,白藜芦醇的溶解度均高于其原料药及其物理混合物;在40℃、75%相对湿度条件下,其稳定性高达3个月。结论 Res-STD-CAS大幅提高了白藜芦醇的溶解度,并具有良好的物理稳定性。

关键词：白藜芦醇牛磺脱氧胆酸钠共无定形体系增溶溶解度稳定性溶剂挥发法吸湿性

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