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溃结灵对溃疡性结肠炎大鼠结肠黏膜的CINC-1及其受体CXCR2表达的作用

复旦学报（医学版） 2010年第3期37卷 310-314页

作者：何爱明林董林世明福建师范大学福清分校生物与化学工程系福清350300 福建省福清卫生学校药理教研组福清350300

目的探讨溃结灵对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠结肠黏膜的中性粒细胞趋化因子-1(cytokine-induced neutrophil chemoattractant-1,CINC-1)及其受体CXC趋化因子受体2(CXC chemokine receptor 2,CXCR2)表达的作用。方法90只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、艾迪莎组、溃结灵高剂量组、溃结灵中剂量组和溃结灵低剂量组,共6组,每组15只。用5%2,4,6-三硝基苯璜酸(2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid,TNBs)灌肠建立大鼠溃疡性结肠炎模型。造模成功后,除正常组外,各组分别给予生理盐水0.33 mL、艾迪莎***-1.d-1、溃结灵高(18.3 ***-1.d-1)、中(9.2 ***-1.d-1)、低(4.6 ***-1.d-1)剂量处理,7 d后处死动物。肉眼观察结合显微镜观察对结肠组织形态学评分;运用荧光定量PCR法及免疫组化染色法分别检测各组大鼠CINC-1及CXCR2 mRNA及其蛋白表达。结果溃结灵具有明确改善大鼠UC的效应,与艾迪莎组相比,溃结灵高剂量组的疗效差异无统计学意义(P>0.05),中、低剂量组的疗效差异有统计学意义(P<0.01);与正常组相比,模型组CINC-1及CXCR2 mRNA及蛋白质表达呈明显上升趋势(P<0.05),与炎症呈正相关;经过溃结灵和艾迪莎干预后,随着炎症改善,CINC-1及CXCR2 mRNA及其蛋白表达呈下降趋势。结论溃结灵可能通过干预CINC-1及CXCR2的表达来抑制中性粒细胞趋化,从而达到缓解TNBs诱导溃疡性结肠炎的效应。

关键词：溃结灵溃疡性结肠炎中性粒细胞趋化因子-1 CXC趋化因子受体2

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阿司匹林壳聚糖微球的研制及药动学参数测定

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复旦学报（医学版） 2007年第3期34卷 463-464页

作者：何爱明林世明赖双光王四英福建师范大学福清分校生化系福建福清350300 福建省福清卫生学校药理教研组福建福清350300

阿司匹林为临床常用的解热镇痛药,临床实践证明,小剂量阿司匹林还可用于血栓栓塞性疾病的治疗。但其常见的不良反应有胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应等,如果制备成缓释剂型则可减少临床给药次数及剂量,延长治疗作用时间,... 详细信息

阿司匹林为临床常用的解热镇痛药,临床实践证明,小剂量阿司匹林还可用于血栓栓塞性疾病的治疗。但其常见的不良反应有胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应等,如果制备成缓释剂型则可减少临床给药次数及剂量,延长治疗作用时间,有效地降低这些不良反应,使血药浓度平稳持久,提高药物疗效。作者以生物可降解性和生物相容性好的壳聚糖为载体固载阿司匹林研制出阿司匹林壳聚糖微球（aspirin chitosan microspheres,Asp CMs）,并对其体外释放特性和体内药动学特性进行了研究,以期为阿司匹林提供一种理想的缓释载体。

关键词：阿司匹林壳聚糖微球药动学

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溃结灵对溃疡性结肠炎大鼠中性粒细胞凋亡的影响及其机制

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中国药科大学学报 2010年第5期41卷 471-475页

作者：何爱明卞明燕林世明福建师范大学福清分校生物与化学工程系福清350300 福清卫生学校药理学教研组福清350300

探讨溃结灵对溃疡性结肠炎大鼠结肠黏膜外周血中性粒细胞(PMN)的作用及其机制。采用5%2,4,6三硝基苯磺酸100 mg/kg灌肠建立大鼠溃疡性结肠炎(UC)模型,动物分为模型组、治疗组(高、中、低剂量)和阳性对照组。第3天开始,除正常组外,各组... 详细信息

探讨溃结灵对溃疡性结肠炎大鼠结肠黏膜外周血中性粒细胞(PMN)的作用及其机制。采用5%2,4,6三硝基苯磺酸100 mg/kg灌肠建立大鼠溃疡性结肠炎(UC)模型,动物分为模型组、治疗组(高、中、低剂量)和阳性对照组。第3天开始,除正常组外,各组分别按剂量给予生理盐水、美沙拉嗪(阳性对照)、溃结灵处理,至第10天后处死动物。肉眼结合显微镜观察结肠组织,进行形态学评分;采用流式细胞仪检测动物外周血PMN凋亡,ELISA法检测IL-8、NO、ICAM-1水平。结果发现,中、高剂量(每日9.2、18.3 g/kg)溃结灵具有改善大鼠UC和提高外周血PMN凋亡率的效果(P<0.05);凋亡率随炎症好转有上升趋势并与溃结灵的使用剂量呈正相关;与模型组比较,溃结灵中、高剂量组和美沙拉嗪组均显著降低IL-8、NO和ICAM-1的水平(P<0.01),且IL-8、NO和ICAM-1水平降低与溃结灵剂量呈正相关;PMN凋亡率与IL-8、NO和ICAM-1相关系数分别为:-0.792 6、-0.705 1、-0.593 7。结果提示溃结灵对UC有明显治疗效果,并可能通过下调IL-8、NO、ICAM-1水平进而提高PMN凋亡率来发挥治疗作用。

关键词：溃结灵溃疡性结肠炎中性粒细胞细胞凋亡

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阿司匹林-β-环糊精包合物的制备工艺优选

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福建师大福清分校学报 2010年第5期28卷 35-41页

作者：何爱明范景鹏林世明福建师范大学福清分校生化系福建福清350300 福建省福清卫生学校药学教研组福建福清350300

目的寻找阿司匹林-β-环糊精包合物(ASP-β-CYD)的最佳制备工艺。方法以包合率、包合物收率为指标,采用正交实验法,初步研究饱和水溶液搅拌法、超声波法和研磨法包合阿司匹林的最佳工艺。结果饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为阿司匹... 详细信息

目的寻找阿司匹林-β-环糊精包合物(ASP-β-CYD)的最佳制备工艺。方法以包合率、包合物收率为指标,采用正交实验法,初步研究饱和水溶液搅拌法、超声波法和研磨法包合阿司匹林的最佳工艺。结果饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为阿司匹林的质量与β-环糊精的质量的比为1:8、包合温度为50℃、包合时间为2h、干燥温度50℃。包合率可以达到79.61%,包合物收率为76.19%。超声波法的最佳包合条件为阿司匹林的质量与β-环糊精的质量的比为1:8、超声时间为40min、干燥温度为50℃。包合率可以达到73.18%,包合物收率为79.26%。研磨法的最佳包合条件为阿司匹林的质量与β-环糊精的质量的比为1:8、研磨时间为20min、干燥温度为60℃。包合率可以达到84.41%,包合物收率为74.35%。结论超声波法制备包合物得到的包合率、综合评价均比其他两种方法高。

关键词：阿司匹林 β-环糊精包合物正交法制备工艺

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炎痛平透皮软膏的制备及活血作用的探讨

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药学实践杂志 2012年第4期30卷 269-274,278页

作者：何爱明徐洁王艺辉林世明福建师范大学福清分校生物与化学工程系福建福清350300 福建省福清卫生学校药理教研组福建福清350300

目的通过正交试验筛选出最佳配方及工艺,制备炎痛平透皮软膏剂,探讨其活血作用。方法以60 min体外累积透皮速率为指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验,通过研和法筛选出最佳配方及工艺,并对其进行质量评定。将小鼠分为空白对照组与模型... 详细信息

目的通过正交试验筛选出最佳配方及工艺,制备炎痛平透皮软膏剂,探讨其活血作用。方法以60 min体外累积透皮速率为指标,采用四因素三水平L9(34)正交试验,通过研和法筛选出最佳配方及工艺,并对其进行质量评定。将小鼠分为空白对照组与模型组,各组再分为6组,每组各6只,组别分别为:凡士林组,凡士林+脂肪醇组,小、中、大剂量炎痛平组和双氯芬酸二乙胺(扶他林)组。用微循环障碍法与显微测微法,在不同时间测量各组动物造模前与造模后的微动、静脉管径的差值(△A、△V),同时对微静脉血液的流态进行评分,作为观察指标,比较各组药物活血作用的差异。结果确定炎痛平透皮软膏剂最佳配比及工艺为A2B2C3D2,即凡士林与中药的重量比例(A)为50%、脂肪醇与中药的重量比例(B)为25%、研和温度(C)为80℃,加入顺序为:脂肪醇、中药、凡士林。并通过了物理外观、酸碱度、熔点、稳定性与刺激性等5项质量评定。造模前,测得小剂量炎痛平组在30 min时△A值大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.05);中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得△A、△V值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.01);小剂量炎痛平组在20、30 min时测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.05);中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.01)。造模后,小剂量炎痛平组在20min时测得△A值大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.05);小剂量炎痛平组在30 min时,中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得△A、△V值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.01);小剂量、中剂量与大剂量炎痛平组在各个时间段测得血流流态评分值均大于凡士林+脂肪醇组,其差异有统计学意义(P<0.01)。结论以最佳配方与工艺制备的炎痛平透皮软膏剂具有较显著活血作用。

关键词：炎痛平透皮软膏剂正交试验活血作用

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胱抑素C与家兔肾小球滤过率的相关性研究

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临床和实验医学杂志 2010年第11期9卷 836-837页

作者：何爱明黄启涛陈樟林世明福建师范大学福清分校生化系福建省福清市医院泌尿内科福建省福清卫生学校药理教研组福建福清350300

目的评价胱抑素C与家兔肾小球滤过率(GFR)的相关性研究。方法家兔12只,随机平均分2组,氨茶碱组家兔耳缘静脉注射0.5 g/2 ml氨茶碱2 ml/kg和生理盐水10 ml/kg,对照组家兔耳缘静脉注射12 ml/kg的生理盐水,对各组进行尿量测定,同时测定家... 详细信息

目的评价胱抑素C与家兔肾小球滤过率(GFR)的相关性研究。方法家兔12只,随机平均分2组,氨茶碱组家兔耳缘静脉注射0.5 g/2 ml氨茶碱2 ml/kg和生理盐水10 ml/kg,对照组家兔耳缘静脉注射12 ml/kg的生理盐水,对各组进行尿量测定,同时测定家兔血清胱抑素C浓度,血肌酐浓度和内生肌酐清除率。结果氨茶碱组家兔的血Cystatin C浓度与血肌酐浓度呈正相关,其回归方程为y=0.0102x-0.0344,r=0.9861(P<0.01),并与尿肌酐排出量呈负相关,其回归方程为y=-1.0212x+1.412,r=-0.9004(P<0.01)。结论氨茶碱组家兔肾小球滤过率显著增高,测定血清Cystatin C也是评价实验动物的GFR快速、精确及简便的方法。

关键词： CystatinC 氨茶碱肾小球滤过率

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100名护理专业中专生睡眠情况随机调查

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科协论坛(下半月) 2007年第10期 57-58页

作者：黄艳徐怀逵福建省福清卫生学校基础教研组福建厦门卫生职业中专学校

自远古以来,睡眠一直占据生活在地球上的人类生命1/3左右的时间,睡眠一直被认为是生命的一大奥秘。由于睡眠和人类的生活密切相关,同时联合国卫生研究组织(WHO)又确定"睡得香"是健康的最重要客观指标之一,可见睡眠对

关键词：护理专业毕业班睡眠情况中专生中专学生

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乌梅水煎物对实验性溃疡性结肠炎小鼠的作用

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药学实践杂志 2012年第5期30卷 357-360页

作者：何爱明王乙林林世明福建师范大学福清分校生物与化学工程系福建福清350300 福建省福清卫生学校药理教研组福建福清350300

目的探讨乌梅对溃疡性结肠炎(UC)小鼠结肠组织过氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的影响。方法采用3%葡聚糖硫酸钠(DSS)溶液给小鼠自由饮水,建立小鼠溃疡性结肠炎模型,造模成功后,正常组、模型组给予0.33 ml生理盐水灌胃,乌梅低... 详细信息

目的探讨乌梅对溃疡性结肠炎(UC)小鼠结肠组织过氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的影响。方法采用3%葡聚糖硫酸钠(DSS)溶液给小鼠自由饮水,建立小鼠溃疡性结肠炎模型,造模成功后,正常组、模型组给予0.33 ml生理盐水灌胃,乌梅低、中、高剂量组分别按设计剂量灌胃,每天1次,均连续给药10 d,期间进行隐血试验和观察粪便性状以及进行疾病活动度(DAI)评分;肉眼观察结合显微镜观察结肠组织形态学评分;测定病变结肠组织中SOD活性与MDA含量。结果发现乌梅中、高剂量组的小鼠无肉眼血便,可见松散大便。乌梅低、中、高剂量组的DAI均降低,中、高剂量组与模型组比较具有极显著性差异(P<0.01),在结肠黏膜病理改变中,乌梅高剂量组黏膜糜烂不严重,溃疡小,黏膜充血、水肿程度轻;在测定的SOD活力值中,中、高剂量组与模型组比较具有极显著性差异(P<0.01),均明显高于模型组。中剂量组与正常组比较具有显著性差异(P<0.05),高剂量组与正常组比较无显著性差异。测得MDA含量中,中、高剂量组与模型组比较具有极显著性差异(P<0.01),均明显低于模型组。结论提示自由基与UC的结肠组织损伤密切相关,参考UC的病理过程,乌梅对UC有明显治疗效果,并可能通过提高病变组织的SOD活性与降低MDA含量来发挥治疗作用。

关键词：乌梅溃疡性结肠炎过氧化物歧化酶丙二醛

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阿司匹林磁性壳聚糖微球的制备及其性能

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福建医科大学学报 2007年第2期41卷 179-181页

作者：何爱明林世明王钦琪赖双光王四英福建师范大学福清分校生化系福清350300 福清卫生学校药理教研组福清350300 福清市医院核医学科福清350300

目的以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球（AMCM）,研究其体外释放度与体内靶向性.方法利用壳聚糖为骨架材料,以Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作为交联剂,固载阿司匹林,研制AMCM,采用动态透析法及分光光度法进行体外释药实验... 详细信息

目的以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球（AMCM）,研究其体外释放度与体内靶向性.方法利用壳聚糖为骨架材料,以Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作为交联剂,固载阿司匹林,研制AMCM,采用动态透析法及分光光度法进行体外释药实验;设定纯种兔为一靶区,外加磁场,经兔耳缘静脉注射AMCM,观察AMCM在体内分布情况,并观察外加磁场强度对微球在靶区定位的影响.结果制备的AMCM成球性能好,无粘连,粒径1～8 μm,载药率0.922（W/W）,包封率82.4%,具有显著的缓释阿司匹林作用,经外加磁场下的AMCM有较好的靶向分布性且与磁场强度相平行.结论自制的AMCM具有显著的体外缓释与体内靶向作用.

关键词：阿司匹林壳聚糖胶囊迟效制剂微球体

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姜黄素衍生物——FM0807的镇痛作用研究

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中国临床药理学杂志 2019年第13期35卷 1346-1348页

作者：罗玉蓉吴伟芳许钊溢杨泽梁魏慧泉范芸林玉滢谢廷良张南文福建医科大学临床医学部福建医科大学药学院福建省福州儿童医院麻醉科福清卫生学校药理学教研室福建省天然药物药理学重点实验室

目的观察姜黄素衍生物（FM0807）的镇痛作用。方法（1）末次给药90min后,每只小鼠腹腔注射0. 6%醋酸溶液0. 2 m L构建化学刺激疼痛模型。按照体重将小鼠随机分为5组:模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组,每组8只。模型组灌胃给予0... 详细信息

目的观察姜黄素衍生物（FM0807）的镇痛作用。方法（1）末次给药90min后,每只小鼠腹腔注射0. 6%醋酸溶液0. 2 m L构建化学刺激疼痛模型。按照体重将小鼠随机分为5组:模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组,每组8只。模型组灌胃给予0. 9%Na Cl,对照组灌胃给予阿司匹林74 mg·kg;,低、中、高3个剂量实验组分别给予FM0807:50,100,200 mg·kg;,连续给药5 d。记录腹腔注射醋酸溶液后15 min内的小鼠扭体次数并计算扭体抑制率。（2）末次给药90 min后,于大鼠右后爪的跖面皮内注射角叉菜胶建立炎症疼痛模型。按体重将大鼠随机分为5组:模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组,每组8只。模型组灌胃给予0. 9%Na Cl,对照组灌胃给予阿司匹林37 mg·kg;,低、中、高3个剂量实验组分别给予FM0807:25,50,100 mg·kg;,连续给药5 d。用机械缩足反射痛阈值测定法测造模前和造模后1,3和6 h的痛阈值。结果（1）小鼠化学刺激疼痛:模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组的扭体抑制率分别为0%,50. 95%,25. 10%,45. 25%和69. 20%;对照组和中、高剂量2个实验组与模型组相比,差异均有统计学意义（P <0. 05,P <0. 001）。（2）注射角叉菜胶大鼠炎症疼痛:模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组6 h的痛阈值分别为（22. 11±4. 16）,（34. 28±2. 37）,（26. 34±5. 24）,（31. 78±2. 85）和（36. 55±2. 62） g,对照组和中、高剂量2个实验组与模型组相比,差异均有统计学意义（均P <0. 001）。结论 FM0807对醋酸和角叉菜胶诱发的外周疼痛具有明显的镇痛作用。

关键词：姜黄素衍生物镇痛醋酸角叉菜胶痛阈

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