检索结果-内蒙古大学图书馆

吉林中医药 2008年第12期28卷 934-936页

作者：宋颖赵文杰宋宇刘小熙长春市宽城区医院内科吉林长春130051 吉林天药科技有限公司科技部规范化中药药理实验室吉林长春130012 吉林大学畜牧兽医学院吉林长春130062

目的：研究吴茱萸碱（Evodiamine,Evo）对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌腹水型HepA的影响。方法：小鼠左腋部皮下分别接种S180和HepA。灌胃给药,每日1次,连续给药10 d。比较药物的抑瘤作用,并求出肿瘤抑制百分率。结果：吴茱萸碱对S180和HepA... 详细信息

目的：研究吴茱萸碱（Evodiamine,Evo）对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌腹水型HepA的影响。方法：小鼠左腋部皮下分别接种S180和HepA。灌胃给药,每日1次,连续给药10 d。比较药物的抑瘤作用,并求出肿瘤抑制百分率。结果：吴茱萸碱对S180和HepA的生长均具有明显的抑制作用,ig20 mg/kg、10 mg/kg和5 mg/kg吴茱萸碱,可使抑瘤率达到30%-60%左右。结论：在一定剂量范围内,吴茱萸碱对小鼠在体肿瘤S180和HepA具有一定的抑制作用。

关键词：吴茱萸碱抗肿瘤小鼠

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N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N′-烷基胍类衍生物的合成和生物活性

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药学学报 2007年第2期42卷 152-156页

作者：徐云根邢爱敏洪敏孙晓玉中国药科大学新药研究中心江苏南京210009 南京中医药大学国家科技部规范化中药药理实验室江苏南京210029

为了寻找对诱生型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）有抑制活性的新型化合物，设计合成了-系列N-[4-（苯并咪唑-2-硫基）苯基]-N′-烷基胍类衍生物（Ⅰ1-Ⅰ12）。以2-巯基苯并咪唑（1）为原料，经缩合和还原得到2-... 详细信息

为了寻找对诱生型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）有抑制活性的新型化合物，设计合成了-系列N-[4-（苯并咪唑-2-硫基）苯基]-N′-烷基胍类衍生物（Ⅰ1-Ⅰ12）。以2-巯基苯并咪唑（1）为原料，经缩合和还原得到2-（4-氨基苯硫基）苯并咪唑（3），再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲（4），4经水解和S-烷基化得到关键中间体S-乙基-N-[4-（苯并咪唑-2-硫基）苯基]异硫脲氢碘酸盐（6），6与伯胺或仲胺反应得目标化合物Ⅰ1-Ⅰ12。这些化合物的结构经IR，^1H NMR，MS和元素分析得到确证。初步的iNOS抑制活性测定结果显示，3个化合物（Ⅰ1，Ⅰ8和Ⅰ10）的活性强于阳性对照药氨基胍，其中化合物Ⅰ1的活性是氨基胍的5．5倍。

关键词：一氧化氮合酶抑制剂胍类衍生物合成

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去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙通道电流作用的比较

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南京中医药大学学报 2007年第5期23卷 316-318,F0003页

作者：陈龙王玲玲徐斌余黎王丽萍朱荃南京中医药大学针药结合实验室南京中医药大学药学院江苏南京210029 南京中医药大学科技部规范化中药药理实验室

目的比较去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙电流的作用强度,分析其可能的机制。方法采用膜片钳全细胞式的记录方法,观察去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对L型钙电流幅度及电流—电压关系曲线的影响。结果异丙肾上腺素对L型... 详细信息

目的比较去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙电流的作用强度,分析其可能的机制。方法采用膜片钳全细胞式的记录方法,观察去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对L型钙电流幅度及电流—电压关系曲线的影响。结果异丙肾上腺素对L型钙电流的增加作用能部分地被去甲肾上腺素所抑制。结论(1)α1肾上腺素受体具有对抗β肾上腺素受体过度兴奋的作用,或/和(2)异丙肾上腺素对心脏β1肾上腺素受体的作用强于去甲肾上腺素。

关键词：异丙肾上腺素去甲肾上腺素膜片钳 L型钙通道

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1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

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中国药科大学学报 2006年第3期37卷 213-217页

作者：邢爱敏徐云根洪敏孙晓玉中国药科大学新药研究中心南京210009 南京中医药大学国家科技部规范化中药药理实验室南京210029

目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的... 详细信息

目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化合物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。

关键词：一氧化氮合酶(NOS)抑制剂胍类衍生物合成生物活性

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吴茱萸碱诱导人肺腺癌细胞SPC-A1细胞周期阻滞及凋亡

吴茱萸碱诱导人肺腺癌细胞SPC-A1细胞周期阻滞及凋亡

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第九次学术讨论会

作者：宋宇邓旭明赵文杰房金荣吉林大学畜牧兽医学院吉林天药科技有限公司科技部规范化中药药理实验室

吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对人肺腺癌细胞株SPC-A1具有抑制其增殖的作用, 并呈明显的时-效和量-效关系。其作用24、48、72 hr IC50值为9．680、5．060、2．619μg／ml。流式细胞仪检测Evo作用24hr后,G0／G1期细胞减少,S期细胞减少,大量... 详细信息

吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对人肺腺癌细胞株SPC-A1具有抑制其增殖的作用, 并呈明显的时-效和量-效关系。其作用24、48、72 hr IC50值为9．680、5．060、2．619μg／ml。流式细胞仪检测Evo作用24hr后,G0／G1期细胞减少,S期细胞减少,大量细胞停滞在G2／M 期,凋亡细胞增多,Annexin V-FITC+／PI-双标检测Evo作用的凋亡细胞百分率明显增多, 呈时间依赖性,5μg／ml的Evo作用SPC-A1细胞,大约有35％的细胞发生凋亡,18hr时有约2／3的细胞处于凋亡早期;经过Evo作用后,caspase-8和caspase-3活性均有所增加。Evo 可明显抑制SPC-A1细胞的增殖,Evo使SPC-A1细胞阻滞于G2／M期,并启动caspase-3, 8依赖的途径诱导凋亡发生。

关键词：吴茱萸碱 SPC-A1细胞细胞周期凋亡

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去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙通道电流作用的比较

去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙通道电流作用...

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2006年江苏省博士生研究生学术论坛—中医药创新与发展

作者： Chen Long 陈龙 Wang Ling-ling 王玲玲 XU Bin 徐斌 YU Li 余黎 Wang Li-ping 王丽萍 ZHU Quan 朱荃针药结合国家重点实验室培育点南京210029 南京中医药大学中医药研究院科技部规范化中药药理实验室南京210029 针药结合国家重点实验室培育点南京210029 Nanjing University of Traditional Chinese Medicine Nanjing 210029China 南京中医药大学药学院南京210029 南京中医药大学中医药研究院科技部规范化中药药理实验室南京210029

目的：比较去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙电流的作用强度，分析其可能的机制;方法：采用膜片钳全细胞式的记录方法，观察去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对L型钙电流幅度及电流—电压关系曲线的影响;结果：异丙肾上腺素... 详细信息

目的：比较去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对大鼠心室肌细胞L型钙电流的作用强度，分析其可能的机制;方法：采用膜片钳全细胞式的记录方法，观察去甲肾上腺素与异丙肾上腺素对L型钙电流幅度及电流—电压关系曲线的影响;结果：异丙肾上腺素对L型钙电流的增加作用能部分地被去甲肾上腺素所抑制;结论：(1)α1肾上腺素受体具有对抗β肾上腺素受体过度兴奋的作用，(2)异丙肾上腺素对心脏β1肾上腺素受体的作用强于去甲肾上腺素。

关键词：异丙肾上腺素去甲肾上腺素动物实验心室肌细胞钙通道电流强度

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吴茱萸碱诱导人肺腺癌细胞SPC-Al细胞周期阻滞及凋亡

吴茱萸碱诱导人肺腺癌细胞SPC-Al细胞周期阻滞及凋亡

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第九次学术讨论会

作者：宋宇邓旭明赵文杰房金荣吉林大学畜牧兽医学院长春 130062 吉林天药科技有限公司科技部规范化中药药理实验室长春 130012

吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对人肺腺癌细胞株SPC-A1具有抑制其增殖的作用,并呈明显的时-效和量-效关系.其作用24、48、72 hr IC50值为9.680、5.060、2.619 μg/ml.流式细胞仪检测Evo作用24hr后,G0/G1期细胞减少,S期细胞减少,大量细胞停滞... 详细信息

吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对人肺腺癌细胞株SPC-A1具有抑制其增殖的作用,并呈明显的时-效和量-效关系.其作用24、48、72 hr IC50值为9.680、5.060、2.619 μg/ml.流式细胞仪检测Evo作用24hr后,G0/G1期细胞减少,S期细胞减少,大量细胞停滞在G2/M期,凋亡细胞增多,Annexin V-FITC+/PI-双标检测Evo作用的凋亡细胞百分率明显增多,呈时间依赖性,5 μg/ml的Evo作用SPC-A1细胞,大约有35％的细胞发生凋亡,18hr时有约2/3的细胞处于凋亡早期;经过Evo作用后,caspase-8和caspase-3活性均有所增加.Evo可明显抑制SPC-A1细胞的增殖,Evo使SPC-A1细胞阻滞于G2/M期,并启动caspase-3,8依赖的途径诱导凋亡发生.

关键词：吴茱萸碱 SPC-A1细胞细胞周期细胞凋亡

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