检索结果-内蒙古大学图书馆

高电压技术 2015年第4期41卷 1390-1394页

作者：黄平石岩郭鑫梁媛媛王美玲江键第二军医大学基础医学部数理教研室上海200433 第二军医大学海医系上海200433

为了研究驻极体环保菌素A贴剂的透皮给药机制,利用药剂学技术制备了环孢菌素A贴剂,通过栅控恒压电晕充电系统将聚丙烯（PP）薄膜制备成初始表面电位为500 V和1 000 V的驻极体,并将环孢菌素A贴剂与驻极体复合后得到了驻极体环孢菌素A贴... 详细信息

为了研究驻极体环保菌素A贴剂的透皮给药机制,利用药剂学技术制备了环孢菌素A贴剂,通过栅控恒压电晕充电系统将聚丙烯（PP）薄膜制备成初始表面电位为500 V和1 000 V的驻极体,并将环孢菌素A贴剂与驻极体复合后得到了驻极体环孢菌素A贴剂。借助于开路热刺激放电（TSD）技术研究了不同初始表面电位的驻极体对环孢菌素A贴剂的热释电特性。结果显示：①环孢菌素A贴剂中基质和模型药物分子处于弱极性和非极性状态,其开路TSD电流谱中出现相应的弱小低温偶极峰群、高温偶极峰群和空间电荷峰;②不同初始表面电位的正极性驻极体能提供稳定的外静电场以作用于环孢菌素A贴剂,500 V驻极体作用时间为10 h时,环孢菌素A贴剂的40-60℃低温偶极电流峰迁移至40-70℃温区,且峰形展宽和峰值相应增加;③随着驻极体作用时间的延长和作用电压的增加,驻极体外电场能使更多的环孢菌素A贴剂内极化分子分子极化程度增加并沿外电场方向排列取向。可得结论：驻极体可引起环孢菌素A的极化,环孢菌素A的极化程度随驻极体外静电场及作用时间的增加而加强,驻极体可实现对环孢菌素A贴剂中的模型药物的可控释放。

关键词：聚丙烯薄膜驻极体环孢菌素A 贴剂开路热刺激放电极化透皮给药机制

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负极性驻极体环孢菌素A贴剂的压电性

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高电压技术 2014年第6期40卷 1916-1920页

作者：郭鑫崔黎丽梁媛媛黄平王美玲江键第二军医大学基础医学部数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

为比较研究不同表面电位的驻极体对环孢菌素A贴剂内模型药物的极化及其压电性影响,进一步探讨驻极体环孢菌素A贴剂内药物极化及释放机制,利用药剂学方法制备了空白贴剂和不同药物质量的环孢菌素A贴剂。利用电晕充电技术制备了不同表面... 详细信息

为比较研究不同表面电位的驻极体对环孢菌素A贴剂内模型药物的极化及其压电性影响,进一步探讨驻极体环孢菌素A贴剂内药物极化及释放机制,利用药剂学方法制备了空白贴剂和不同药物质量的环孢菌素A贴剂。利用电晕充电技术制备了不同表面电位的双裸面驻极体,将驻极体与环孢菌素A贴剂组合制备成驻极体贴剂。借助于等温表面电位衰减测量和准静态压电系数测量研究了驻极体对环孢菌素A贴剂压电性的影响。结果显示:驻极体环孢菌素A贴剂的内、外电场具有良好的稳定性;驻极体可引起环孢菌素A贴剂内模型药物的极化,药物的极化程度随驻极体表面电位的升高而增强、随驻极体作用时间的延长而衰减并逐步趋于稳定;环孢菌素A药物质量越高,则驻极体环孢菌素A贴剂的压电活性越低。可得结论:驻极体可引起环孢菌素A的极化,药物的极化与驻极体表面电位、驻极体作用时间、贴剂内模型的药物质量密切相关;驻极体产生的电场力与极化的药物分子相互作用,可实现模型药物在驻极体环孢菌素A贴剂内的可控释放。

关键词：驻极体环孢菌素A 贴剂极化静电场压电性

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特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响

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中国药学杂志 2000年第4期35卷 237-239页

作者：曹永兵姜远英殷明杨鹏远张万年第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的 :研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法 :用薄层色谱扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后 ,其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化。结果 :特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降 ,羊毛甾醇含量增加 ,两者的含量... 详细信息

目的 :研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法 :用薄层色谱扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后 ,其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化。结果 :特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降 ,羊毛甾醇含量增加 ,两者的含量变化均有明显的剂量依赖性 ;同浓度时特苄康唑对真菌生长繁殖和麦角甾醇生物合成的抑制作用无显著差异。结论 :特苄康唑是通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥其高效抗真菌活性的 ,为羊毛甾醇 14α 去甲基化酶抑制剂。

关键词：特苄康唑 CYP51 麦角甾醇羊毛甾醇真菌病

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Triazolodiazepine在体外对小鼠脾细胞和腹腔巨噬细胞的抑制作用(英文)

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中国药理学报 1994年第1期15卷 65-68页

作者：鞠佃文郑钦岳王洪斌方军第二军医大学药学院药理教研室

Triazolodiazepine (Tri)体外对Con A和LPS诱导的小鼠脾细胞增殖以及巯基乙醇硫酸盐激活的腹腔巨噬细胞吞噬功能呈浓度依赖性抑制作用。Tri还明显抑制Con A诱导的脾细胞释放集落刺激因子和巨噬细胞释放白细胞介素-1,结果提示,Tri抑制小... 详细信息

Triazolodiazepine (Tri)体外对Con A和LPS诱导的小鼠脾细胞增殖以及巯基乙醇硫酸盐激活的腹腔巨噬细胞吞噬功能呈浓度依赖性抑制作用。Tri还明显抑制Con A诱导的脾细胞释放集落刺激因子和巨噬细胞释放白细胞介素-1,结果提示,Tri抑制小鼠脾细胞和巨唾细胞功能可能与其广泛而强大的抗炎作用有关。

关键词：集落刺激因子脾脏巨噬细胞抑制

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P44/42 MAPK和STAT3在γ射线诱发的小鼠白血病骨髓细胞中的表达

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生物化学与生物物理进展 2003年第2期30卷 199-203页

作者：傅志超蔡建明韩玲王凤玫黄定德黄越承李百龙高建国第二军医大学海医系放射医学教研室上海200433 第二军医大学基础部组织胚胎学教研室上海200433

为了观察P4 4 / 4 2MAPK和STAT3在γ射线诱发的小鼠白血病骨髓细胞中的变化情况 ,首先利用γ射线诱发Balb/C小鼠发生白血病 ,成功地建立了辐射致癌模型 .在此基础上 ,将动物分为三组 :癌变组、辐射未癌变组和对照组 ,利用免疫沉淀和免... 详细信息

为了观察P4 4 / 4 2MAPK和STAT3在γ射线诱发的小鼠白血病骨髓细胞中的变化情况 ,首先利用γ射线诱发Balb/C小鼠发生白血病 ,成功地建立了辐射致癌模型 .在此基础上 ,将动物分为三组 :癌变组、辐射未癌变组和对照组 ,利用免疫沉淀和免疫印迹技术 ,检测各组骨髓细胞的P4 4 / 4 2MAPK和STAT3蛋白及磷酸化水平变化情况 .结果显示 :癌变组骨髓细胞P4 4 / 4 2MAPK蛋白及磷酸化水平均高于辐射未癌变组和对照组 (P <0 0 5 ) ;而STAT3蛋白及磷酸化水平在三组骨髓细胞之间无显著差异 (P >0 0 5 ) .说明Ras/P4 4 / 4 2MAPK途径可能在γ射线诱发的小鼠白血病中发挥一定的作用。

关键词： P44/42MAPK STAT3 白血病骨髓细胞辐射致癌信号转导肿瘤生长因子丝裂活化蛋白激酶

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Bcl-2蛋白抑制剂结合腔的性质分析

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高等学校化学学报 2008年第3期29卷 591-595页

作者：郑灿辉周有骏朱驹陈军李耀武盛春泉宋云龙吕加国蒋俊航刘娜第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析.结果显示,结合腔可分成P1,L1,P2,P3和P4等5个区域,其底部呈疏水性,而P3部位不适合芳香性大基团的结合.结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重... 详细信息

采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析.结果显示,结合腔可分成P1,L1,P2,P3和P4等5个区域,其底部呈疏水性,而P3部位不适合芳香性大基团的结合.结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重要残基.MCSS计算得到的各种性质官能团在结合腔内的能量优势位置和取向能与已知结合模式的高活性抑制剂的重要基团位置吻合得较好.

关键词： Bcl-2蛋白多重拷贝同时搜寻抑制剂合理设计

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β微管蛋白中紫杉醇(Taxol)结合腔的性质分析

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高等学校化学学报 2006年第11期27卷 2084-2087页

作者：李耀武周有骏朱驹郑灿辉张珉盛春泉陈军吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用多拷贝同时搜寻法(MCSS),并结合现有微管抑制剂的SAR及3D-QSAR对β微管蛋白中Taxol(紫杉醇)结合腔的性质进行了分析.结构研究结果表明,Taxol结合腔以疏水性质为主,并指出官能团分布的具体位置:在Phe270上方(Leu361-Pro272-Leu273-Le... 详细信息

采用多拷贝同时搜寻法(MCSS),并结合现有微管抑制剂的SAR及3D-QSAR对β微管蛋白中Taxol(紫杉醇)结合腔的性质进行了分析.结构研究结果表明,Taxol结合腔以疏水性质为主,并指出官能团分布的具体位置:在Phe270上方(Leu361-Pro272-Leu273-Leu228之间)的弧形区域、Asp26羧基下方及其与G lu22羧基之间、M-loop的中部,以及Asp224内侧且靠近Arg276的胍基的位置.而Asp224的内侧又是新提出的结合位点.研究结果符合现有微管抑制剂的SAR,为现有抗肿瘤药物的结构改造以及小分子微管抑制剂设计提供了理论依据.

关键词：微管多拷贝同时搜寻法(MCSS) 抗肿瘤药物计算机辅助药物设计

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血小板激活因子刺激血小板在脑微血管内皮细胞上粘附及药物的阻断作用(英文)

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中国药理学报 1995年第4期16卷 318-321页

作者：胡晋红孙笃新曾国钱林爱友芮耀诚第二军医大学药学院药理教研室

目的:研究血小板激活因子(PAF)刺激脑微血管内皮细胞导致血小板在内皮细胞上粘附及WEB,DMPP和粉防己碱的抑制作用. 方法:用[~3H]腺嘌呤标记血小板探讨PAF导致血小板在脑微血管内皮细胞上粘附和药物的抑制作用. 结果:PAF 10—100 nmol L^... 详细信息

目的:研究血小板激活因子(PAF)刺激脑微血管内皮细胞导致血小板在内皮细胞上粘附及WEB,DMPP和粉防己碱的抑制作用. 方法:用[~3H]腺嘌呤标记血小板探讨PAF导致血小板在脑微血管内皮细胞上粘附和药物的抑制作用. 结果:PAF 10—100 nmol L^(-1)显著增加血小板与脑微血管内皮细胞的粘附率,WEB,DMPP和粉防己碱抑制由PAF刺激而导致的血小板在脑微血管内皮细胞上的粘附. 结论:DMPP和粉防己碱能够抑制PAF对脑血管的损害作用.

关键词：血小板激活因子血管内皮粉防己碱吡喃药理

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脑卒中治疗靶点和药物研究

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第12期30卷 1264-1272页

作者：缪朝玉第二军医大学药理学教研室

脑卒中作为我国人口第一大致死原因,已成为严重影响国计民生的公共卫生问题,但仅3%~5%患者可接受唯一获准的缺血性脑卒中药物组织型纤溶酶原激活剂治疗,出血性脑卒中更是无药可用。因此,脑卒中药物治疗迫切需要解决。尽管目前已认识到... 详细信息

脑卒中作为我国人口第一大致死原因,已成为严重影响国计民生的公共卫生问题,但仅3%~5%患者可接受唯一获准的缺血性脑卒中药物组织型纤溶酶原激活剂治疗,出血性脑卒中更是无药可用。因此,脑卒中药物治疗迫切需要解决。尽管目前已认识到神经保护剂可作为缺血性脑卒中和出血性脑卒中治疗的共性策略,但大量神经保护剂在临床试验中的转化失败,使得脑卒中药物研究成为世界性难题。本文将结合当前脑卒中治疗策略和药物研发现状,阐述靶向兴奋毒性、氧化和硝化应激、炎症反应的脑卒中损伤机制及相应药物的临床试验进展,并从新的视角提出增强机体内在防御机制作为脑卒中治疗的新策略,重点阐述本课题组研究的烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸防御系统及其抗脑卒中新靶点Nampt,以及在研新药烟酰胺单核苷酸。希望通过不懈努力,能够破解脑卒中治疗的瓶颈问题,减轻社会和家庭的经济负担和精神压力,造福于人类。

关键词：脑卒中治疗靶点药物研究神经保护剂烟酰胺磷酸核糖转移酶分泌蛋白

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辣椒素和辣椒酯的合成

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高等学校化学学报 2007年第7期28卷 1310-1312页

作者：杨艳金永生董真秀胡宏岗俞世冲吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

Capsaicin and(E)-4-hydroxy-3-methoxybenzyl-8-methylnon-6-enoate were important intermediate of *** research proposed a new method for synthesizing them from 6-bromohexanoic ester by Wittig reaction to give(Z)-8-methyl-6-nonenoic acid(4),then treated by nitrous acid and NaNO2 to induce Z→E isomerization reaction of the carbon-carbon double bond,then followed by condensation reaction to give product in an overall yield of 31%.The method is more convenient than traditional methods.

关键词：辣椒素 8-甲基-E-6-壬烯酸(4′-羟基-3′-甲氧基)苄酯 Wittig反应

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