检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 1992年第10期27卷 758-762页

作者：杨悦武吴如金第二军医大学药学院药分教研室上海200433 中国药科大学南京210009

对睾酮及表睾酮的三甲基硅烷化进行了详细考察,找到了较好的抗氧剂巯基乙醇,确定了较好的衍生化条件,衍生化产物单一。并采用GC—MS法测定了尿中睾酮与表睾酮的比值。实验条件为:以氦为载气,SE—54熔融石英柔性毛细管柱、程序升温进行... 详细信息

对睾酮及表睾酮的三甲基硅烷化进行了详细考察,找到了较好的抗氧剂巯基乙醇,确定了较好的衍生化条件,衍生化产物单一。并采用GC—MS法测定了尿中睾酮与表睾酮的比值。实验条件为:以氦为载气,SE—54熔融石英柔性毛细管柱、程序升温进行样品分离,多离子检测(MID),监测m/z432的离子。该法专属、灵敏、快速。睾酮与表睾酮比值在1:1～10:1(睾酮为20ng/μl)与相应峰面积比呈线性关系(r=0.998),最低检测限为1ng,最低检测尿药浓度为8ng/ml。

关键词：三甲基硅烷化睾酮表睾酮抗氧剂

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吡咯卡因的抗心律失常作用

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中国药理学与毒理学杂志 1990年第2期4卷 111-113页

作者：梅其炳陶静仪屠世忠田巧莲第四军医大学药理教研室西安710033 第二军医大学药学系中西药研究室上海200433

吡咯卡因能对抗乌头碱引起的麻醉大鼠心律失常;能使BaCl_2诱发的大鼠室性心动过速转为正常;能提高豚鼠心脏哇巴因中毒的耐受量;并能降低CaCl_2—ACh诱发的小鼠心室纤颤的发生率和死亡率,其50％有效剂量(ED_(50))与利多卡因相近。本实验... 详细信息

吡咯卡因能对抗乌头碱引起的麻醉大鼠心律失常;能使BaCl_2诱发的大鼠室性心动过速转为正常;能提高豚鼠心脏哇巴因中毒的耐受量;并能降低CaCl_2—ACh诱发的小鼠心室纤颤的发生率和死亡率,其50％有效剂量(ED_(50))与利多卡因相近。本实验测得小鼠ip吡咯卡因和利多卡因的半数致死剂量(LD_(50))分别为140±11mg/kg和143±15mg/kg,但吡咯卡因的急性心脏毒性作用则明显低于利多卡因。

关键词：吡咯卡因心律失常利多卡因

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湖北山麦冬化学成分的研究

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药学学报 1989年第10期24卷 749-754页

作者：刘伟王禄梁华清第二军医大学药学系植化教研室

从湖北山麦冬(Liriope spicata Lout(Thunb).*** ***)块根的醇提物中分得四种甾体甙类化合物,根据化学性质和波谱(IR,~1HNMR,^(13)CNMR,EI-MS,FAB-MR)分析,确定甙Ⅰ为以β-谷甾醇为主、豆甾醇为次的混合甾醇的β-D-吡喃葡萄糖甙;甙Ⅱ为2... 详细信息

从湖北山麦冬(Liriope spicata Lout(Thunb).*** ***)块根的醇提物中分得四种甾体甙类化合物,根据化学性质和波谱(IR,~1HNMR,^(13)CNMR,EI-MS,FAB-MR)分析,确定甙Ⅰ为以β-谷甾醇为主、豆甾醇为次的混合甾醇的β-D-吡喃葡萄糖甙;甙Ⅱ为25(S)-鲁斯可皂甙元1-O-β-D-吡喃夫糖3-O-α-L-吡喃鼠李糖甙;甙Ⅲ为25(S)-鲁斯可皂甙元1-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃木糖甙;甙Ⅳ为25(S)-鲁斯可皂甙元1-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)](β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃夫糖甙,其中甙Ⅲ和甙Ⅳ为新的甾体皂甙。

关键词：湖北山麦冬螺甾醇甙甾体皂甙

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咪苯嗪酮对花生四烯酸环氧酶途径代谢产物的选择性影响

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中国药理学与毒理学杂志 1989年第2期3卷 85-90页

作者：陈新生龙焜岳天立万维勤第二军医大学药学系药理教研室上海200433 第二军医大学药学系药物化学教研室上海200433

兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20 mg/kg,用RIA法测定其血浆中TXB_2和6—kcto—PGF_(1α)含量,给药后30 min和60 min.6—keto—PGF_(1α)/TXB_2比值显著升高(p<0.05).在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板^(14)C—AA代谢实验中,CI—914在2～500 μmol/L范围内以剂量依赖方式抑制大鼠血小板TXB_2生成,IC_(50)为51.5μmol/L,对HHT生成的抑制明显弱于对TXB_2生成的抑制作用;在相同剂量范围内,CI—914同时以剂量依赖方式使PGE_2,PGF_(2α)和PGD_2生成增加.在相同实验条件下,50μmol/L的已知的TXA_2合成酶抑制剂DAZ,与大剂量CI—914的实验结果类似.上述结果提示,CI—914对血小板TXA_2合成酶可能具有选择性抑制作用.

关键词：咪苯嗪酮花生四烯酸

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山莨菪碱抑制酵母多糖刺激小鼠巨噬细胞释放前列腺素及白三烯

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中国药理学与毒理学杂志 1989年第2期3卷 91-95页

作者：岳天立曾国钱李坚第二军医大学药学系药理教研室上海200433

酵母多糖刺激[~3H]AA预标的小鼠腹腔巨噬细胞可释放[~3H]AA代谢物LTC_4,LTB_4,TXB_2,6-keto-PGF_(1α)及PGE_2.山莨菪碱可显著抑制上述刺激释放作用,使总~3H释放量及各[~3H]AA代谢物释放量均显著减少.这种抑制作用随山莨菪碱剂量增加而... 详细信息

酵母多糖刺激[~3H]AA预标的小鼠腹腔巨噬细胞可释放[~3H]AA代谢物LTC_4,LTB_4,TXB_2,6-keto-PGF_(1α)及PGE_2.山莨菪碱可显著抑制上述刺激释放作用,使总~3H释放量及各[~3H]AA代谢物释放量均显著减少.这种抑制作用随山莨菪碱剂量增加而增强.当其浓度为0.5 mmol/L时.总~3H释放量下降46％(2 h),45％(5 h)及34％(15 h).本实验结果进一步证实山莨菪碱是通过抑制AA释放而减少PG及LT的形成.

关键词：山茛菪碱酵母多糖巨噬细胞

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酮康唑栓剂的制备、溶出度和生物利用度研究

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中国药学杂志 1989年第6期24卷 343-346页

作者：刘皋林张义善蔡琼英戴富宝李玲第二军医大学药学系药剂学教研室第二军医大学药学系分析化学教研室

设计和制备了酮康唑栓剂,并运用高效液相色谱法进行了家兔体内生物利用度研究,旨在探讨酮康唑直肠吸收程度及处方设计的合理性。实验测得,酮康唑栓剂的 T_(max)=2.64h;C_(max)=3.59μg/ml;AUC_(0-∞)=43.94μg·h/ml。与口服酮康唑... 详细信息

设计和制备了酮康唑栓剂,并运用高效液相色谱法进行了家兔体内生物利用度研究,旨在探讨酮康唑直肠吸收程度及处方设计的合理性。实验测得,酮康唑栓剂的 T_(max)=2.64h;C_(max)=3.59μg/ml;AUC_(0-∞)=43.94μg·h/ml。与口服酮康唑混悬液相比,栓剂的相对生物利用度为53.15%,其结果可供临床研究时参考。

关键词：酮康唑栓剂生物利用度溶出度

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山莨菪碱抑制内毒素引起的小鼠巨噬细胞释放前列腺素和白三烯

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科学通报 1989年第5期34卷 387-390页

作者：麦凯岳天立第二军医大学药学系药理教研室

鉴于花生四烯酸(AA)代谢物前列腺素(PG)和白三烯(LT)在感染性休克发病学中起重要作用,研究山莨菪碱(654-2)对AA代谢的影响有可能从一个方面阐明大剂量654—2的抗休克机理。有报道654—2可减少血小板形成血栓素B_2(TXB_2),在感染性休克... 详细信息

鉴于花生四烯酸(AA)代谢物前列腺素(PG)和白三烯(LT)在感染性休克发病学中起重要作用,研究山莨菪碱(654-2)对AA代谢的影响有可能从一个方面阐明大剂量654—2的抗休克机理。有报道654—2可减少血小板形成血栓素B_2(TXB_2),在感染性休克动物早期给予654—2可降低血浆PG水平。然对于654-2与AA代谢间的确切关系迄今不明。作者发现654-2可拮抗乙酰胆碱和去甲肾上腺素引起的PG释放。

关键词：山莨菪碱花生四烯酸前列腺素

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白三烯与胃

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生理科学进展 1989年第2期20卷 164-166页

作者：岳天立第二军医大学药学系药理学教研室

大鼠及人的胃粘膜可释放白三烯(LT)。LT可引起胃蛋白酶分泌增多,胃粘膜血流量减少,影响胃的运动及降低跨胃电位差。乙醇引起的胃粘膜损伤与LT释放量增加呈平行关系。脂氧酶抑制剂等保护胃粘膜的作用与抑制LT释放有密切关系。脂氧酶抑制... 详细信息

大鼠及人的胃粘膜可释放白三烯(LT)。LT可引起胃蛋白酶分泌增多,胃粘膜血流量减少,影响胃的运动及降低跨胃电位差。乙醇引起的胃粘膜损伤与LT释放量增加呈平行关系。脂氧酶抑制剂等保护胃粘膜的作用与抑制LT释放有密切关系。脂氧酶抑制剂有可能成为一类有效的胃溃疡治疗药物。

关键词：白三烯胃

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新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用

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第二军医大学学报 1989年第1期10卷 49-52页

作者：顾科民杨友才万维勤第二军医大学训练部药理学教研室第二军医大学药学系药物化学教研室

本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作... 详细信息

本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作用类似ISO,在蓄积给药条件下呈现较好的量-效关系,而AP的正性肌力作用较弱;(2)ISO和AP均有非常显著的正性频率作用;CI-914虽也可使心房收缩率增加,但并不显著;(3)在离体豚鼠左心房上CI-914使细胞外Ca^(2+)浓度-肌力效应曲线左移,提示CI-914对Ca^(2+)内流似有促进作用。

关键词：强心药 CI-914 离体心房

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蝙蝠葛碱对血小板聚集及花生四烯酸代谢的影响

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药学学报 1989年第2期24卷 85-88页

作者：佟丽岳天立第二军医大学药学系药理教研室进修生第一军医大学中西医结合研究室上海 200433

蝙蝠葛碱(Dau) 抑制AA及ADP诱导的大鼠血小板聚集,也能抑制AA,ADP及Adr诱导的人血小板聚集。这种抑制作用与Dau剂量呈依赖关系。Dau抑制大鼠洗涤血小板对[1-C]AA经环氧酶途径的代谢,TXB与HHT的形成均呈剂量依赖性减少。当Dau浓度达到0.1... 详细信息

蝙蝠葛碱(Dau) 抑制AA及ADP诱导的大鼠血小板聚集,也能抑制AA,ADP及Adr诱导的人血小板聚集。这种抑制作用与Dau剂量呈依赖关系。Dau抑制大鼠洗涤血小板对[1-C]AA经环氧酶途径的代谢,TXB与HHT的形成均呈剂量依赖性减少。当Dau浓度达到0.1 mmol/L时亦能抑制12-HETE的形成。Dau对AA代谢的上述影响可能是其抑制血小板聚集的机理之一。

关键词：蝙蝠葛碱血小板聚集花生四烯酸代谢血栓素B2 12-羟-5,8,10-十七碳三烯酸 12-羟-6,8,11,14-廿碳四烯酸

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