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化学学报 2018年第2期76卷 95-98页

作者：宋慧刘超吴仪君胡宏岗阎芳潍坊医学院药学院潍坊261053 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

芳基硼酸酯作为一种新型的多肽固相合成保护基,相比较烯丙基等传统保护基具有脱除条件简便、高效以及脱保护试剂绿色环保等优势.采用标准9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成策略,通过固相环合方法,以芳基硼酸酯作为Asp侧链保护基成功首次合成... 详细信息

芳基硼酸酯作为一种新型的多肽固相合成保护基,相比较烯丙基等传统保护基具有脱除条件简便、高效以及脱保护试剂绿色环保等优势.采用标准9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成策略,通过固相环合方法,以芳基硼酸酯作为Asp侧链保护基成功首次合成具有独特双环结构的人胰高血糖素受体多肽类抑制剂BI-32169.该方法合成效率高,操作简便,能够为其他类似环肽的化学全合成提供参考.

关键词：芳基硼酸酯多肽固相合成双环肽 BI-32169

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驻极体在药物经皮给药中的应用及研究进展

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第二军医大学学报 2018年第3期39卷 308-313页

作者：崔黎丽江键海军军医大学(第二军医大学)药学院无机化学教研室上海200433 海军军医大学(第二军医大学)卫生勤务学系数理教研室上海200433

药物经皮吸收的独特优势使其具有良好的应用前景,已成为目前药物制剂的研究热点之一。为了克服皮肤的天然屏障功能,药学工作者进行了很多物理学、化学和药剂学促渗技术研究,以提高药物的经皮渗透和经皮吸收。驻极体是一类具有永久保持... 详细信息

药物经皮吸收的独特优势使其具有良好的应用前景,已成为目前药物制剂的研究热点之一。为了克服皮肤的天然屏障功能,药学工作者进行了很多物理学、化学和药剂学促渗技术研究,以提高药物的经皮渗透和经皮吸收。驻极体是一类具有永久保持电极化状态的功能电介质材料,其产生的静电场和微电流可以作为物理促渗源提高药物的经皮吸收。本文主要综述了驻极体的经皮促渗作用及其机制、影响因素和目前研究进展。

关键词：驻极体静电场微电流生物效应透皮给药

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胍丁胺的柱前衍生方法及评价

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国际检验医学杂志 2019年第2期40卷 242-246页

作者：周娟张惠静胡岚岚汤建林陆军军医大学第二附属医院临床药理基地重庆400037 陆军军医大学药学院药物分析与分析化学教研室重庆400038

胍丁胺是精氨酸脱羧基生成的内源性代谢产物,生物学作用丰富,广泛存在于植物、细菌及哺乳类动物的各种组织中。胍丁胺极性强,相对分子质量小,其结构中无紫外和荧光吸收基团,难以气化,加之内源性胍丁胺含量低,生物样品中干扰成分较多,一... 详细信息

胍丁胺是精氨酸脱羧基生成的内源性代谢产物,生物学作用丰富,广泛存在于植物、细菌及哺乳类动物的各种组织中。胍丁胺极性强,相对分子质量小,其结构中无紫外和荧光吸收基团,难以气化,加之内源性胍丁胺含量低,生物样品中干扰成分较多,一般方法难以检测。胍丁胺与荧光试剂进行柱前衍生化,不仅可以增加胍丁胺的相对分子质量,还可以使其带上荧光,大大提高检测灵敏度,使内源性胍丁胺得到很好的分离,是目前测定胍丁胺含量的重要方法。该文对胍丁胺近年来常用的柱前衍生化试剂进行了总结,并对各种衍生试剂的优缺点、最佳衍生条件及检测方法做了比较全面的分析,旨在为后期测定胍丁胺的含量及生物学研究提供方法与思路。

关键词：胍丁胺柱前衍生化相对分子质量定量分析

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阿尔茨海默病的中药治疗和血脑屏障转运蛋白功能变化研究进展

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中国药学杂志 2018年第7期53卷 490-495页

作者：张明勇刘敏洪战英柴逸峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 第二军医大学长海医院药学部上海200433

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以记忆与认知功能下降为主要临床表现的中枢神经系统疾病。中药防治AD的实验室研究和临床应用上取得了一定进展,但AD病理机制和中药治疗AD靶点仍未明确。血脑屏障(blood-brain barrier,B... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以记忆与认知功能下降为主要临床表现的中枢神经系统疾病。中药防治AD的实验室研究和临床应用上取得了一定进展,但AD病理机制和中药治疗AD靶点仍未明确。血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是维持中枢神经系统动态平衡的生理屏障,AD疾病状态下BBB损伤且转运蛋白的表达和功能异常,对脑内淀粉样蛋白的清除以及AD药物、中药活性成分跨BBB转运均产生影响。笔者对中药防治AD的研究、AD发生发展中BBB损伤、相关转运蛋白的功能变化及药物影响等进行综述,以期为开发AD治疗的新策略和新药物提供参考。

关键词：阿尔茨海默病血脑屏障转运蛋白中药

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磁共振含钆造影剂脑沉积的现状及进展

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第二军医大学学报 2018年第11期39卷 1255-1258页

作者：王骐榕李新方杨峰海军军医大学(第二军医大学)药学院无机化学教研室上海200433 上海海淞医院呼吸内科上海200940

含钆造影剂是目前临床应用最广泛的磁共振造影剂,近年来大量证据表明脑深部核团的磁共振信号改变与重复注射含钆造影剂有关,尤其是在齿状核和苍白球组织,钆沉积现象最为明显。本文主要综述了含钆造影剂脑部沉积现象的研究现状,分析了脑... 详细信息

含钆造影剂是目前临床应用最广泛的磁共振造影剂,近年来大量证据表明脑深部核团的磁共振信号改变与重复注射含钆造影剂有关,尤其是在齿状核和苍白球组织,钆沉积现象最为明显。本文主要综述了含钆造影剂脑部沉积现象的研究现状,分析了脑部钆沉积与含钆造影剂类型的关系,并对相关政策进展进行介绍。

关键词：含钆造影剂脑沉积磁共振成像苍白球齿状核

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雷公藤红素对炎症性肠病小鼠血清中胆汁酸代谢谱的影响

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药学服务与研究 2018年第6期18卷 429-433页

作者：亓云鹏张天王仁萍宋云龙陆峰段更利复旦大学药学院药物分析学教研室上海201203 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

目的:通过研究雷公藤红素对炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)模型小鼠血清中胆汁酸代谢谱的影响,探究雷公藤红素干预IBD的可能机制。方法:用葡聚糖硫酸钠诱导IBD小鼠模型,采用色谱-串联质谱技术,测定IBD小鼠血清中22种胆汁... 详细信息

目的:通过研究雷公藤红素对炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)模型小鼠血清中胆汁酸代谢谱的影响,探究雷公藤红素干预IBD的可能机制。方法:用葡聚糖硫酸钠诱导IBD小鼠模型,采用色谱-串联质谱技术,测定IBD小鼠血清中22种胆汁酸的含量。结果:IBD小鼠血清中胆酸(CA)、鹅去氧胆酸(CDCA)等游离型初级胆汁酸的相对含量显著升高,而牛磺胆酸(TCA)、牛磺去氧胆酸(TDCA)等结合型初级胆汁酸的相对含量明显降低,石胆酸(LCA)等次级胆汁酸的相对含量显著降低。给予雷公藤红素后,IBD小鼠血清中上述初级和次级胆汁酸的代谢趋势均有所恢复。结论:雷公藤红素可能调节了IBD小鼠肝脏功能及其中相关代谢酶的表达,干预了结合型胆汁酸的合成过程,从而改善IBD小鼠的症状。

关键词：肠病,炎症性雷公藤红素胆汁酸作用机制小鼠

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细胞膜色谱研究进展及其在中药活性成分筛选中的应用

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分析化学 2018年第11期46卷 1695-1702页

作者：王晓宇陈啸飞顾妍秋曹岩原永芳洪战英柴逸峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海市第九人民医院北院药剂科

细胞膜色谱法作为近年来发展迅速的生物色谱技术,已成为筛选中药复杂体系中活性成分和研究药物与受体相互作用的重要工具。本文综述了细胞膜色谱技术的发展、分离原理、制备方法、针对其稳定性和寿命等问题进行的制备方法学优化、多种... 详细信息

细胞膜色谱法作为近年来发展迅速的生物色谱技术,已成为筛选中药复杂体系中活性成分和研究药物与受体相互作用的重要工具。本文综述了细胞膜色谱技术的发展、分离原理、制备方法、针对其稳定性和寿命等问题进行的制备方法学优化、多种二维色谱方法学和应用策略,以及在中药等复杂体系活性成分筛选中的应用情况。在此基础上,本文展望了细胞膜色谱技术未来的发展趋势,以期为细胞膜色谱技术的进一步发展以及在药物高通量筛选领域的拓展应用提供思路。

关键词：细胞膜色谱法共价制备策略全二维细胞膜色谱分析系统中药活性成分筛选评述

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脱痂软膏中氧化锌和龙脑的含量测定

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药学服务与研究 2018年第2期18卷 117-119,126,133页

作者：王晓君徐晓阳陆松伟虞慧华宋洪杰第二军医大学长海医院药学部上海200433 郑州大学药学院药物分析学教研室郑州450001

目的:建立脱痂软膏中氧化锌和龙脑的含量测定方法。方法:采用配位滴定法测定氧化锌含量,通过考察水浴温度和时间、稀盐酸和磷酸氢二钠试液用量优化测定条件。采用气相色谱法测定龙脑含量。气相色谱条件:DB-5ms毛细管色谱柱(30m×0.2... 详细信息

目的:建立脱痂软膏中氧化锌和龙脑的含量测定方法。方法:采用配位滴定法测定氧化锌含量,通过考察水浴温度和时间、稀盐酸和磷酸氢二钠试液用量优化测定条件。采用气相色谱法测定龙脑含量。气相色谱条件:DB-5ms毛细管色谱柱(30m×0.25mm,0.25μm);氢火焰离子化检测器(FID);载气:氦气,流速1.0ml/min;进样口温度:180℃;柱温:85℃;检测器温度:200℃;分流比为10∶1。结果:氧化锌的平均回收率为(94.77±0.14)%(n=6)。龙脑在0.053 7~0.214 8mg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均加样回收率为(96.34±0.74)%(n=6)。结论:所建立的方法能够快速、准确地定量检测处方中的氧化锌和龙脑,可用于脱痂软膏的质量控制。

关键词：脱痂软膏氧化锌龙脑含量测定色谱法,气相配位滴定

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表面等离子共振技术在定量分析中的应用和研究

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药学实践杂志 2018年第1期36卷 18-23页

作者：陈朗东董中云吕狄亚朱臻宇陆斌曹岩第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433 第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433 第二军医大学药学院分析测试中心上海200433

表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)是一种基于物质间相互作用所导致的芯片表面质量变化而产生的一种光学现象,能够简单、快速、准确地对分子间作用的强度进行动态监测。SPR生物传感器具有无标记、灵敏度高、检测结果准确... 详细信息

表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)是一种基于物质间相互作用所导致的芯片表面质量变化而产生的一种光学现象,能够简单、快速、准确地对分子间作用的强度进行动态监测。SPR生物传感器具有无标记、灵敏度高、检测结果准确、可在线实时检测等优点。SPR技术在药物发现、临床诊断、食品安全、环境监测、蛋白组学等领域都有应用。对SPR在食品卫生、环境监测、临床应用中定量分析的相关应用和研究进行综述,期望能为相关研究提供参考。

关键词：表面等离子共振定量分析食品卫生环境监测生物医学分析

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用纤维素衍生物手性固定相HPLC法拆分盐酸西替利嗪对映体

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药学服务与研究 2018年第3期18卷 192-194页

作者：丁子超施艺玮张明勇闻俊洪战英第二军医大学 2014级本科生上海200433 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433

目的:建立一种用手性固定相HPLC法拆分盐酸西替利嗪对映体的方法。方法:选用CHIRALCEL OD-H色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),考察了流动相组成比例、酸性添加剂比例及流速对盐酸西替利嗪对映体拆分效果的影响。结果:确定了下列拆分条件:... 详细信息

目的:建立一种用手性固定相HPLC法拆分盐酸西替利嗪对映体的方法。方法:选用CHIRALCEL OD-H色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),考察了流动相组成比例、酸性添加剂比例及流速对盐酸西替利嗪对映体拆分效果的影响。结果:确定了下列拆分条件:以正己烷∶乙醇∶三氟乙酸(80∶20∶0.05,V/V/V)为流动相,流速为0.8 ml/min,柱温为25℃,检测波长为230nm,盐酸西替利嗪对映体能够得到良好的拆分,右旋体和左旋体的保留时间分别为9.6 min和12.0min,分离度为1.64。结论:该法操作简单,可用于盐酸西替利嗪对映体的分离和质量控制。

关键词：盐酸西替利嗪手性拆分对映体手性固定相纤维素衍生物色谱法高效液相

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