检索结果-内蒙古大学图书馆

啤酒花化学成分和药理活性研究进展

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中国中药杂志 2017年第10期42卷 1830-1836页

作者：林柳悦蒋益萍张巧艳秦路平辛海量福建中医药大学药学院福建福州350122 第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

啤酒花是桑科葎草属植物啤酒花的未成熟带花果穗,广泛用于酿造业以增加啤酒香气及苦味。该文结合相关文献,对啤酒花的化学成分(树脂类、挥发油、多酚、多糖等)及药理活性研究作一简单概述,为之后进一步的开发研究提供依据和参考。

关键词：啤酒花化学成分药理活性

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加味四君子汤对结肠癌模型大鼠AQP-1、VEGF、COX-2表达的影响

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江苏中医药 2018年第4期50卷 84-87页

作者：李瑞芝马浩清金晓董陈大贵海宁市中医院浙江海宁314400 海宁卫生学校药学教研室浙江海宁314400 第二军医大学药学院上海200433

目的:探讨加味四君子汤对结肠癌模型大鼠水通道蛋白(AQP-1)、血管内皮生长因子(VEGF)、环氧化酶-2(COX-2)表达的影响。方法 :大鼠随机分为正常组、模型组、阳性药物组和加味四君子汤低、中、高剂量组,除正常组外,其余各组大鼠采用二甲肼... 详细信息

目的:探讨加味四君子汤对结肠癌模型大鼠水通道蛋白(AQP-1)、血管内皮生长因子(VEGF)、环氧化酶-2(COX-2)表达的影响。方法 :大鼠随机分为正常组、模型组、阳性药物组和加味四君子汤低、中、高剂量组,除正常组外,其余各组大鼠采用二甲肼(DMH)皮下注射加2%葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液饮用诱导大鼠产生结肠癌,分别灌胃给予相应药物4周后。观察各组大鼠造模、给药期间体重变化情况,比较各组大鼠干预后血清COX-2、VEGF和AQP-1含量及结肠组织中COX-2和VEGF表达。结果 :造模期第3、4周,模型组大鼠体重明显低于正常组(P<0.05,P<0.01);给药期间,各给药组大鼠体重较模型组有不同程度的增加(P<0.05,P<0.01)。模型组大鼠血清COX-2、VEGF和AQP-1含量明显高于正常组(P<0.01)。各给药组大鼠血清COX-2含量明显低于模型组(P<0.05),阳性药物组和加味四君子汤中、高剂量组大鼠血清VEGF含量明显低于模型组(P<0.05,P<0.01),加味四君子汤中、高剂量组大鼠血清AQP-1明显低于模型组(P<0.05,P<0.01)。模型组大鼠肿瘤细胞COX-2、VEGF均呈强阳性表达,而各给药组阳性表达均有不同程度降低。结论 :加味四君子汤能抑制结肠癌模型大鼠COX-2、VEGF和AQP-1的表达。

关键词：加味四君子汤结肠癌 COX-2 AQP-1 VEGF 实验研究

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基于液相色谱串联质谱的野生型C57BL/6衰老小鼠血清代谢物轮廓分析

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中国老年学杂志 2017年第6期37卷 1346-1350页

作者：郝晓伟卢宏涛夏德萌杨蕊董昕谌卫徐茂锦第二军医大学学员旅上海200433 第二军医大学海军医学系第二军医大学药学院分析测试中心第二军医大学长海医院内科教研室

目的运用代谢组学方法测定年轻小鼠与衰老小鼠血清源性物质谱的变化。方法收集4周龄(青年组)和40周龄(衰老组)野生型雄性C57BL/6小鼠外周血清,利用超高效液相色谱串联四级杆-飞行时间质谱(UHPLC/Q-TOF)技术对上述两组老鼠的血清进行代... 详细信息

目的运用代谢组学方法测定年轻小鼠与衰老小鼠血清源性物质谱的变化。方法收集4周龄(青年组)和40周龄(衰老组)野生型雄性C57BL/6小鼠外周血清,利用超高效液相色谱串联四级杆-飞行时间质谱(UHPLC/Q-TOF)技术对上述两组老鼠的血清进行代谢轮廓分析,利用正交偏最小二乘法进行多变量分析,找出4周龄(青年组)与40周龄(衰老组)小鼠中含量差异显著的内源性物质。结果衰老组,6种不饱和脂肪酸含量低于青年组,而饱和脂肪酸,主要为硬脂酸和软脂酸,均高于青年组;十二种溶血磷脂胆碱也明显降低,长链肉碱、黄嘌呤、次黄嘌呤、视黄醛、牛磺酸和牛磺胆酸均低于青年组,而谷氨酸、色氨酸等氨基酸也出现不同幅度下降。结论代谢组学可以找出衰老过程中的一些潜在标志物,从而推测衰老在代谢水平上的变化机制。这主要体现在脂肪酸代谢和蛋白质代谢中。

关键词：代谢组学液质联用衰老血清

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血脑屏障上的P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白及其研究方法

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药物分析杂志 2017年第9期37卷 1557-1565页

作者：王晓宇陈啸飞柴逸峰洪战英第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433

血脑屏障上存在的药物转运体P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白可以将包括药物在内的小分子等排出大脑,发挥保护作用,但是也给脑部疾病的治疗带来困扰,药物很难在脑内达到有效的浓度,从而无法发挥应有的药效,是导致治疗失败的主要原因。本文主... 详细信息

血脑屏障上存在的药物转运体P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白可以将包括药物在内的小分子等排出大脑,发挥保护作用,但是也给脑部疾病的治疗带来困扰,药物很难在脑内达到有效的浓度,从而无法发挥应有的药效,是导致治疗失败的主要原因。本文主要对血脑屏障上的P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白的功能特点、研究方法和蛋白定量分析进行了综述。

关键词：血脑屏障 P-糖蛋白乳腺癌耐药蛋白细胞模型基因敲除动物模型蛋白质定量

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靶向肿瘤微环境的紫杉醇前药研究进展

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药学实践杂志 2018年第1期36卷 1-8页

作者：程丹许幼发傅志勤陈建明第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 福建中医药大学药学院福建福州350122 天津天士力集团有限公司天津300402

紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段。随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作... 详细信息

紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段。随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作为靶标进行的紫杉醇靶向性前药的研究已取得极大进展。综述近年来以肿瘤微环境特殊的病理与生理特征为靶标的紫杉醇前药的研究进展。

关键词：紫杉醇前药肿瘤微环境靶向抗肿瘤

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同型半胱氨酸激活JNK信号通路诱导血管平滑肌细胞氧化应激的损伤研究

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药学实践杂志 2018年第6期36卷 499-502,511页

作者：沈启睿李永华张文杰王培中国计量大学生命科学院动植物检疫系浙江杭州310018 第二军医大学附属长征医院麻醉科上海200003 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的观察同型半胱氨酸(Hcy)在A10血管平滑肌细胞株(vascular smooth muscle cells,VSMC)上对氧化应激的影响及其可能的分子机制。方法在体外培养的A10细胞上,用3个不同浓度(5、30和100μmol/L)的Hcy孵育细胞共48h,随后破裂细胞,一方面... 详细信息

目的观察同型半胱氨酸(Hcy)在A10血管平滑肌细胞株(vascular smooth muscle cells,VSMC)上对氧化应激的影响及其可能的分子机制。方法在体外培养的A10细胞上,用3个不同浓度(5、30和100μmol/L)的Hcy孵育细胞共48h,随后破裂细胞,一方面使用试剂盒检测细胞裂解液中的活性氧(ROS)水平、H_2O_2含量、总抗氧化能力(T-AOC),以评价其氧化应激情况。另一方面,用免疫印迹法检测磷酸化应激活化蛋白激酶(JNK)及总JNK的表达量。结果Hcy可诱导ROS、H_2O_2的含量升高,而导致T-AOC的水平下降。而且,Hcy增加了磷酸化JNK的蛋白表达量(P<0.05)。结论 Hcy在VSMC上通过激活JNK信号通路诱导氧化应激。

关键词：氧化应激同型半胱氨酸血管平滑肌细胞 JNK

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丹参酮ⅡA对脑缺血后炎性反应影响机制的研究进展

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药学实践杂志 2018年第2期36卷 108-111页

作者：冯晶晶李铁军章越凡安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 上海市浦东新区浦南医院药剂科上海200125 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

丹参酮ⅡA是从丹参中提取的一种菲醌类衍生物,是丹参发挥脑缺血损伤保护药理作用的主要活性成分之一。炎症在脑缺血发病机制中具有重要作用。近年来许多证据表明,免疫细胞、黏附分子、炎性介质等通过诱导或调控脑缺血时中枢神经系统内... 详细信息

丹参酮ⅡA是从丹参中提取的一种菲醌类衍生物,是丹参发挥脑缺血损伤保护药理作用的主要活性成分之一。炎症在脑缺血发病机制中具有重要作用。近年来许多证据表明,免疫细胞、黏附分子、炎性介质等通过诱导或调控脑缺血时中枢神经系统内免疫应答参与发病过程。综述丹参酮ⅡA对脑缺血后炎性反应影响机制的研究进展,为丹参酮ⅡA的脑缺血保护作用机制研究提供新思路。

关键词：丹参酮ⅡA 脑缺血炎性反应

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高载药诱导的聚2-噁唑啉胶束形态变化研究

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第二军医大学学报 2017年第2期38卷 155-160页

作者：徐敏邹豪高静第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的制备载紫杉醇的聚2-噁唑啉纳米胶束,通过改变投药量考察药物引起的胶束形态变化,以期构建新型的高荷载嵌段共聚物胶束递药系统。方法采用薄膜水化法制备聚2-噁唑啉载药胶束,以粒径、包封率和载药量等评价其理化性质,采用膜透析法考... 详细信息

目的制备载紫杉醇的聚2-噁唑啉纳米胶束,通过改变投药量考察药物引起的胶束形态变化,以期构建新型的高荷载嵌段共聚物胶束递药系统。方法采用薄膜水化法制备聚2-噁唑啉载药胶束,以粒径、包封率和载药量等评价其理化性质,采用膜透析法考察其体外释药特性,利用CCK-8法测定其细胞毒性。结果随着投药比由80∶100(紫杉醇与聚2-噁唑啉质量比)增加至110∶100,胶束逐渐由球形延长,变为蠕虫状。投药比为80∶100时,球形胶束的平均粒径为(43.17±0.95)nm,包封率为(88.81±2.93)%,载药量为(40.49±2.03)%;投药比增加至110∶100后,所得蠕虫状胶束的平均粒径为(107.83±1.51)nm,包封率为(77.08±0.97)%,载药量为(40.34±0.51)%。球形和蠕虫状胶束在磷酸盐缓冲液中24h的累积释放量分别达到(76.58±3.07)%和(77.66±1.00)%,在含2%小牛血清白蛋白的PBS溶液中24h的累积释放量高达(100.31±1.80)%和(99.73±2.56)%。球形胶束和蠕虫状胶束对人肺腺癌细胞A549的杀伤IC50值分别为0.336和0.342μg/mL。结论成功制备了高荷载的球形和蠕虫状载药胶束,体外细胞毒性实验证明其具备抗肿瘤活性。

关键词：紫杉醇聚2-噁唑啉球形胶束蠕虫状胶束

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用环糊精手性固定相HPLC法拆分艾迪康唑及12种结构相似的抗真菌活性化合物

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药学服务与研究 2017年第1期17卷 8-13页

作者：郑振李武宏赵亮洪战英第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 解放军91837部队卫生队浙江舟山316291 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433 第二军医大学东方肝胆外科医院药材科上海200438

目的:建立环糊精手性固定相HPLC法分离艾迪康唑及其结构相似的抗真菌活性化合物。方法:采用Astec CycloBondⅠ2000DM环糊精手性柱,考察了环糊精固定相、流动相、pH值、缓冲液和柱温对拆分效果的影响。结果:确定最优化条件为固定相:Astec... 详细信息

目的:建立环糊精手性固定相HPLC法分离艾迪康唑及其结构相似的抗真菌活性化合物。方法:采用Astec CycloBondⅠ2000DM环糊精手性柱,考察了环糊精固定相、流动相、pH值、缓冲液和柱温对拆分效果的影响。结果:确定最优化条件为固定相:Astec CycloBondⅠ2000系列环糊精手性柱(25cm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.1%乙酸三乙胺溶液(pH 6.0)=30∶70(V/V),流速:0.8ml/min;柱温:25℃;检测波长220nm;进样量:10μl。艾迪康唑及12种结构相似的抗真菌活性化合物的对映体均达到基线分离(Rs>2.15)。结论:该方法简便快捷,可用于艾迪康唑及其结构相似的抗真菌活性化合物的手性拆分。

关键词：艾迪康唑手性拆分反相色谱法,高效液相手性固定相 β-环糊精

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丹参素酯类衍生物的合成及抗心肌缺血活性研究

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海峡药学 2018年第2期30卷 13-18页

作者：许春芳尚刘文心刘潭王庭芳张川福建中医药大学药学院福州350122 第二军医大学药学院中药鉴定教研室上海200433 江西宜春学院化学与生物工程学院宜春336000

目的以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性。方法采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生物。通过体外缺氧诱导H9c2大鼠心肌细胞损伤模型,初步评价新衍... 详细信息

目的以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性。方法采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生物。通过体外缺氧诱导H9c2大鼠心肌细胞损伤模型,初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系。结果合成了16种丹参素酯类衍生物,经1H NMR和MS确证结构;药理结果显示部分衍生物在设定的作用浓度范围内,表现出强于丹参素的抗心肌缺血活性。结论在保持邻二酚羟基的前提下,将羧酸基团酯化修饰能明显改善化合物的药理活性。

关键词：丹参素酯类衍生物合成抗心肌缺血

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