检索结果-内蒙古大学图书馆

中南药学 2018年第5期16卷 652-660页

作者：余史丹邬声远蓝丽爱程茹范国荣第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 同济大学医学院上海200092 上海应用技术大学上海201418 上海交通大学附属第一人民医院临床药学科上海200080

艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的重大传染病,抗病毒治疗是目前临床上控制和治疗艾滋病的关键手段。近年来,高效、安全的新型抗艾滋病药物不断研发上市,抗病毒治疗方案得到了进一步优化。本文主要对抗艾滋病药物体内分... 详细信息

艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的重大传染病,抗病毒治疗是目前临床上控制和治疗艾滋病的关键手段。近年来,高效、安全的新型抗艾滋病药物不断研发上市,抗病毒治疗方案得到了进一步优化。本文主要对抗艾滋病药物体内分析方法和药代动力学研究进展进行概述,以期为临床治疗药物监测及合理用药提供参考。

关键词：艾滋病抗艾滋病药物体内分析方法药代动力学

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炎症性肠病相关的代谢通路扰动及其药物研发

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药学进展 2017年第4期41卷 270-277页

作者：王仁萍张天柴逸峰范国荣段更利陆峰亓云鹏第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 复旦大学药学院药物分析学教研室上海201203

炎症性肠病(IBD)是一种可侵犯全消化道并伴有免疫异常的全身性疾病,发病机制未明,发病率逐年上升。目前,IBD治疗药物存在特异性不强、不良反应多等问题,亟待开展新型IBD治疗药物的基础与应用研究。代谢组学可表征机体中内源性小分子代... 详细信息

炎症性肠病(IBD)是一种可侵犯全消化道并伴有免疫异常的全身性疾病,发病机制未明,发病率逐年上升。目前,IBD治疗药物存在特异性不强、不良反应多等问题,亟待开展新型IBD治疗药物的基础与应用研究。代谢组学可表征机体中内源性小分子代谢物的种类和浓度在受到疾病扰动或药物干预时的整体和动态变化,有助于对疾病机制或药物作用机制的系统研究和全面阐释。IBD可引起体内代谢调控异常,综述近年来基于代谢组学技术开展IBD相关研究的进展,重点对代谢组学揭示的若干受到扰动的代谢通路进行整理,希望有助于全面深入探究IBD的发病机制,并为开展相关药物研发提供有益参考。

关键词：炎症性肠病代谢组学代谢通路发病机制新药研发

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参加咀嚼片的研制及其对小鼠的抗疲劳作用

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第二军医大学学报 2017年第6期38卷 799-803页

作者：程明和王巍陈卫星张晓洁王新霞第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 解放军455医院药剂科上海200052 解放军后勤保障部直属供应保障局丰台综合仓库药材供应站北京100071 第二军医大学东方肝胆外科医院药材科上海200438

目的研制一种具有抗疲劳作用的新型营养剂参加咀嚼片,探讨参加咀嚼片对小鼠的抗疲劳作用。方法以人参多糖、刺五加提取物、牛磺酸为原料按6∶8∶1的比例混合作为主药,甘露醇作填充剂、蔗糖作矫味剂、硬脂酸镁作润滑剂。采用正交试验法,... 详细信息

目的研制一种具有抗疲劳作用的新型营养剂参加咀嚼片,探讨参加咀嚼片对小鼠的抗疲劳作用。方法以人参多糖、刺五加提取物、牛磺酸为原料按6∶8∶1的比例混合作为主药,甘露醇作填充剂、蔗糖作矫味剂、硬脂酸镁作润滑剂。采用正交试验法,以甘露醇、蔗糖、硬脂酸镁用量为考察因素,通过外观、硬度、口感等指标评分对处方组成进行筛选。将60只雄性ICR小鼠随机分为参加咀嚼片低、中、高剂量组(200、600、1 800mg/kg)和空白对照组(给予生理盐水),每组15只,持续给药7d,通过小鼠负重游泳实验记录小鼠的负重游泳时间,游泳结束后检测小鼠体质量与血清生化相关指标三磷酸腺苷(ATP)、乳酸(Lac)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺激素(FT4)、皮质醇和褪黑素(MT)。结果参加咀嚼片的优选处方为人参多糖30%、刺五加提取物40%、牛磺酸5%、甘露醇19%、蔗糖5%、硬脂酸镁1.0%;制得片剂呈土黄色圆形、光滑细腻、口感清凉味甜。与空白对照组相比,不同剂量参加咀嚼片均能延长小鼠的负重游泳时间(P<0.01),中、高剂量组小鼠血清ATP、FT3、FT4和MT的水平均升高(P<0.05,P<0.01),高剂量组小鼠的血清Lac水平升高(P<0.05),低、中、高剂量组小鼠血清皮质醇含量增加(P<0.05,P<0.01)。参加咀嚼片对小鼠体质量增长无明显影响。结论参加咀嚼片的处方组成合理,制备工艺简单,载药量高、口感好,具有抗疲劳作用,是一种理想的抗疲劳营养剂。

关键词：人参多糖刺五加提取物牛磺酸疲劳咀嚼片

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驻极体促进5-氟尿嘧啶体外经皮渗透

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高电压技术 2016年第5期42卷 1463-1469页

作者：王春晓郭鑫徐立丽梁媛媛黄平崔黎丽江键第二军医大学基础医学部数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

为了比较研究不同极性不同表面电位的驻极体对模型药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响,利用表面电位为±500 V、±1 000 V和±1 500 V的聚丙烯(PP)驻极体为促渗源,并与未经驻极体作... 详细信息

为了比较研究不同极性不同表面电位的驻极体对模型药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响,利用表面电位为±500 V、±1 000 V和±1 500 V的聚丙烯(PP)驻极体为促渗源,并与未经驻极体作用的对照组进行对比,利用萃取等提取分离技术将大鼠皮肤内部的模型药物5-Fu滞留量检测出来,研究了驻极体对5-Fu经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响。结果显示:(1)-1 000 V和-1 500 V驻极体作用5-Fu 36 h时间,其累积透皮量均较对照组有显著增加(P<0.05),且负极性驻极体的表面电位绝对值越高,药物的累积透皮量就越大;(2)1 000 V和1 500 V驻极体作用5-Fu 36 h时间,5-Fu的累积透皮量均低于对照组,但在角质层和去角质层皮肤内的5-Fu滞留量显著增加(P<0.05),且随驻极体表面电位增高和时间的增加而增加。因此,合理选择驻极体的极性、表面电位和时间,有望给增生性瘢痕的治疗提供新方法和新剂型,同时也为皮肤肿瘤的治疗提供新思路。

关键词：驻极体聚丙烯 5-氟尿嘧啶皮肤静电场透皮给药

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基于Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂的研究进展

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中国药物化学杂志 2017年第2期27卷 146-151页

作者：涂杰张万年盛春泉董国强第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(Menin)与混合谱系白血病(mixed lineage leukemia,MLL)融合蛋白之间的相互作用可导致急性白血病,该蛋白复合物通过调控同源异型基因(HOX)的表达,导致造血干细胞的分化能力出现障碍,继而造成MLL易位型... 详细信息

多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(Menin)与混合谱系白血病(mixed lineage leukemia,MLL)融合蛋白之间的相互作用可导致急性白血病,该蛋白复合物通过调控同源异型基因(HOX)的表达,导致造血干细胞的分化能力出现障碍,继而造成MLL易位型白血病,即混合谱系白血病。有研究发现,有几类小分子化合物可以占据Menin蛋白上的MLL结合口袋,干扰Menin-MLL之间的相互作用,这一发现为此类急性白血病的治疗提供了一种新的思路。本文主要介绍Menin-MLL之间蛋白-蛋白相互作用的机制以及目前几种有前景的Menin小分子抑制剂。

关键词： Menin MLL 小分子抑制剂蛋白-蛋白相互作用

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抗体的发展过程及临床应用

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药学实践杂志 2017年第4期35卷 301-303,333页

作者：曲艺李志勇缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

单克隆抗体已经成为生物技术和制药领域的重要组成部分,目前多用基因工程制备嵌合抗体、人源化抗体、全人抗体。随着制备抗体技术的不断进步,其应用也越来越广泛,特别是抗体药物正迅速发展。近几年出现了许多具有里程碑意义的抗体药物,... 详细信息

单克隆抗体已经成为生物技术和制药领域的重要组成部分,目前多用基因工程制备嵌合抗体、人源化抗体、全人抗体。随着制备抗体技术的不断进步,其应用也越来越广泛,特别是抗体药物正迅速发展。近几年出现了许多具有里程碑意义的抗体药物,如程序性死亡受体1(PD-1)抗体、白介素17A(IL-17A)抗体、白介素5(IL-5)抗体、前蛋白转化酶枯草杆菌转化酶/可馨型9(PCSK9)抗体等,用于多种疾病的治疗,解决了不少临床难题。在现代医学中,单克隆抗体已经成为有效的治疗手段和诊断工具。本文结合中外文献主要介绍抗体的发展过程、抗体在临床方面的应用及近几年来FDA批准的具有重大意义的抗体药物。

关键词：单克隆抗体基因工程临床应用

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氟马西尼的药理、药效和剂型应用进展

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药学实践杂志 2017年第6期35卷 485-489页

作者：侯成卢光照李文清邹豪第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

氟马西尼作为苯二氮口(BDZ)受体拮抗剂,能特异性结合中枢BDZ受体,减少γ-氨基丁酸(GABA)的释放,从而拮抗BDZ类、非BDZ类药物引起的抗焦虑、镇静催眠、麻醉等作用。根据其作用靶点和方式,就目前氟马西尼在临床、科研上的应用和剂型进展... 详细信息

氟马西尼作为苯二氮口(BDZ)受体拮抗剂,能特异性结合中枢BDZ受体,减少γ-氨基丁酸(GABA)的释放,从而拮抗BDZ类、非BDZ类药物引起的抗焦虑、镇静催眠、麻醉等作用。根据其作用靶点和方式,就目前氟马西尼在临床、科研上的应用和剂型进展做一综述。

关键词：氟马西尼药理学药效学剂型

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小鼠Metrnl单克隆抗体的制备及鉴定

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药学实践杂志 2017年第2期35卷 126-129,192页

作者：曲艺李志勇缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的制备抗小鼠Metrnl单克隆抗体,并进行初步筛选鉴定。方法分别制备小鼠Metrnl多肽片段和全长蛋白作为免疫小鼠抗原,取免疫后小鼠脾细胞与SP2/0骨髓瘤细胞融合,筛选阳性杂交瘤细胞,并亚克隆获得稳定细胞株,制备腹水。用ELISA方法检测... 详细信息

目的制备抗小鼠Metrnl单克隆抗体,并进行初步筛选鉴定。方法分别制备小鼠Metrnl多肽片段和全长蛋白作为免疫小鼠抗原,取免疫后小鼠脾细胞与SP2/0骨髓瘤细胞融合,筛选阳性杂交瘤细胞,并亚克隆获得稳定细胞株,制备腹水。用ELISA方法检测腹水抗体效价;用Western blot方法鉴定抗体。结果由14种多肽抗原制备的56株单克隆抗体中,未筛选出可用于Western blot识别Metrnl的抗体;由全长蛋白制备的25株抗体中,有12株可识别Metrnl蛋白。结论本实验成功制备了12株单抗,可用于识别检测小鼠Metrnl蛋白。

关键词： Metrnl 杂交瘤技术单克隆抗体

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无机化学教学改革的感悟

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科教文汇 2017年第27期 39-40页

作者：罗俊刘宝姝张欣荣邱丽娟李武宏杨峰第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

无机化学是医科院校大学本科生的一门重要基础课,对于后续专业课的学习具有举足轻重的作用。为了进一步提高该门课的教学效果,激发学生们的学习兴趣,我们尝试了采取介绍无机化学领域最新的研究进展,广泛开展启发式教学,并引入有针对性... 详细信息

无机化学是医科院校大学本科生的一门重要基础课,对于后续专业课的学习具有举足轻重的作用。为了进一步提高该门课的教学效果,激发学生们的学习兴趣,我们尝试了采取介绍无机化学领域最新的研究进展,广泛开展启发式教学,并引入有针对性的案例式授课来提高无机化学的教学效果,收效显著。

关键词：医科院校无机化学教学改革教学效果

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13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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药学实践杂志 2017年第1期35卷 12-16页

作者：付奔田云桃丁力吴秋业郭忠武赵庆杰第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BE... 详细信息

目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。

关键词：苦参碱衍生物合成抗肿瘤活性

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