检索结果-内蒙古大学图书馆

烟台大学学报（自然科学与工程版） 2017年第2期30卷 111-116页

作者：李新利赵风兰管忠俊蔡艺柴晓云吴秋业孟庆国烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C... 详细信息

为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.

关键词：青藤碱合成抗炎活性 NF-κB

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代谢组学方法应用于肾性贫血静脉铁剂治疗的疗效预测

代谢组学方法应用于肾性贫血静脉铁剂治疗的疗效预测

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第六届全国药物分析大会

作者：吴琼赖学莉朱臻宇洪战英董昕郭志勇柴逸峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海 200433

前言：贫血是慢性肾脏疾病患者最为普遍的并发症之一，几乎所有的终末期肾病患者和约70％的早期慢性肾病患者均需接受贫血治疗。由于其在治疗贫血中的重要性，肾性贫血人群对铁剂的依赖性逐渐增加。

关键词：贫血静脉铁剂治疗代谢轮廓 LC/MS 终末期肾脏病

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N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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现代药物与临床 2017年第7期32卷 1171-1176页

作者：李唯周峰陈婉清周有骏福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室福建福州350001 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433 上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200040

目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H... 详细信息

目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。

关键词： 4,6-二氯嘧啶 6-氨基-1,4-苯并二氧杂环杂环抗肿瘤活性

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基于UPLC-QTOF MS的血清代谢轮廓分析揭示尿毒症并发瘙痒患者体内分子扰乱状态

基于UPLC-QTOF MS的血清代谢轮廓分析揭示尿毒症并发瘙痒患者体内...

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第六届全国药物分析大会

作者：吴琼丁家荣张欢洪战英郭志勇朱臻宇柴逸峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海 200433

作为慢性肾脏疾病患者中最麻烦的并发症之一，尿毒性瘙痒症的病因仍然未知，且目前的治疗方案也极为有限且不那么令人满意。为了确定潜在的生物标志物从而改善诊断治疗并更深入的理解尿毒症瘙痒发病机制，我们基于UPLC-QTOF MS 技术比... 详细信息

作为慢性肾脏疾病患者中最麻烦的并发症之一，尿毒性瘙痒症的病因仍然未知，且目前的治疗方案也极为有限且不那么令人满意。为了确定潜在的生物标志物从而改善诊断治疗并更深入的理解尿毒症瘙痒发病机制，我们基于UPLC-QTOF MS 技术比较了严重及轻微尿毒症瘙痒症患者的血清代谢轮廓。

关键词：尿毒症瘙痒症慢性肾病血清代谢组学生物标志物

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驻极体外静电场对胰岛素结构和介电特性的影响

驻极体外静电场对胰岛素结构和介电特性的影响

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第二十一届全国静电学术会议

作者：崔黎丽苑旺梁媛媛郭鑫黄平徐立丽江键第二军医大学药学院无机教研室中国上海200433 第二军医大学基础部数理教研室中国上海200433

自1922 年利用胰岛素治疗糖尿病以来，胰岛素已成为各类糖尿病患者控制血糖和缓解病程的首选用药。近年来，胰岛素缓控释给药技术研究成为静电学、生物医学工程学、药剂学和临床药学等领域科学家们的研究热点，胰岛素缓控释透皮给药技...

自1922 年利用胰岛素治疗糖尿病以来，胰岛素已成为各类糖尿病患者控制血糖和缓解病程的首选用药。近年来，胰岛素缓控释给药技术研究成为静电学、生物医学工程学、药剂学和临床药学等领域科学家们的研究热点，胰岛素缓控释透皮给药技术主要包括离子导入、电致孔、驻极体、纳米粒、微针以及两种以上技术的联合使用等。在两种以上技术联合使用时，胰岛素透皮给药系统中胰岛素在透皮过程中始终处于电场的作用下，电场对胰岛素的结构、降糖效果及其安全用药等方面的影响直接关系到胰岛素控释给药系统的疗效及其临床应用前景，相关问题的研究结果至今鲜见报道。

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正极性驻极体5氟尿嘧啶贴剂药物释放规律研究

正极性驻极体5氟尿嘧啶贴剂药物释放规律研究

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第二十一届全国静电学术会议

作者：徐立丽黄平苑旺梁媛媛崔黎丽江键第二军医大学基础部数理教研室中国上海200433 第二军医大学药学院无机教研室中国上海200433

5 氟尿嘧啶是胸苷酸合成酶抑制剂.5 氟尿嘧啶通过干扰DNA 和RNA 的合成，抑制成纤维细胞增殖与胶原蛋白的合成，具有抗肿瘤活性和治疗增生性瘢痕的作用.临床上用于增生性瘢痕治疗的5 氟尿嘧啶制剂有口服片剂、局部注射剂和膏剂等.口服...

5 氟尿嘧啶是胸苷酸合成酶抑制剂.5 氟尿嘧啶通过干扰DNA 和RNA 的合成，抑制成纤维细胞增殖与胶原蛋白的合成，具有抗肿瘤活性和治疗增生性瘢痕的作用.临床上用于增生性瘢痕治疗的5 氟尿嘧啶制剂有口服片剂、局部注射剂和膏剂等.口服片剂存在局部组织吸收不完全，全身毒副作用大，疗效有待进一步提高等缺陷.局部注射剂因注射疼痛，患者的顺应性较差.膏剂因接触损耗等因素导致药物损失而影响其疗效.因此，合理选择5 氟尿嘧啶的药物剂型和提高其生物利用度是改善增生性瘢痕治疗效果的关键.透皮给药系统是药物直接作用于皮肤表面并以一定的速率经皮肤角质层到达真皮层、毛细血管丛和体循环的新型药物制剂.经年来，水杨酸、利多卡因、美洛昔康、环孢菌素和胰岛素等药物的驻极体透皮给药制剂的体外和在体实验在国内已得到较深入的研究，近期有望相继进入临床应用研究.本研究拟在驻极体调控5 氟尿嘧啶在正常皮肤和瘢痕皮肤中分布研究的基础上开展驻极体5 氟尿嘧啶缓控释给药贴剂的研究，为临床增生性瘢痕的治疗提供新的技术和方法.

关键词：

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LC-TOFMS法测定大鼠血液微透析液中积雪草酸衍生物A1浓度及其应用

LC-TOFMS法测定大鼠血液微透析液中积雪草酸衍生物A1浓度及其应用

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中国医药教育协会感染疾病专业委员会第二届学术大会、第八届全国侵袭性真菌病实验室诊断及临床治疗新进展研讨会暨2016中国药学会药物临床评价研究专业委员会年会

作者：赵娜萍侯静朱冰李善心李铁军张黎第二军医大学附属长海医院药学部上海200433 第二军医大学药学院药理教研室上海200433

目的：建立一种能够测定大鼠血液微透析液中积雪草酸衍生物A1 浓度的分析方法,并对A1 在大鼠体内的药代动力学情况进行研究.方法：采用LC-TOFMS 法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(100 mm×3.0 mm,3.5 μm),柱温25℃;流动相为乙腈-... 详细信息

目的：建立一种能够测定大鼠血液微透析液中积雪草酸衍生物A1 浓度的分析方法,并对A1 在大鼠体内的药代动力学情况进行研究.方法：采用LC-TOFMS 法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(100 mm×3.0 mm,3.5 μm),柱温25℃;流动相为乙腈-水=50：50(V：V),等度洗脱;流速0.3mL/min;进样量为10μL;质谱采用ESI 离子源、正离子检测,SIM 模式进行质谱分析,测定大鼠血液微透析液中A1(m/z=551.29)的浓度.

关键词：微透析 LC-TOFMS 积雪草酸衍生物药代动力学

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3,23-O-异丙叉积雪草酸抗抑郁作用研究

3,23-O-异丙叉积雪草酸抗抑郁作用研究

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作者：侯静赵娜萍李善心朱冰李铁军张黎第二军医大学附属长海医院药学部上海200433 第二军医大学药学院药理教研室上海200433

目的：考察积雪草衍生物(3,23-O-异丙叉积雪草酸)的抗抑郁作用,并对其一般药理作用进行研究。方法：通过小鼠悬尾实验、强迫游泳实验等考察3,23-O-异丙叉积雪草酸的抗抑郁效果;通过观察该药对实验动物神经、心血管及呼吸系统的影响研究... 详细信息

目的：考察积雪草衍生物(3,23-O-异丙叉积雪草酸)的抗抑郁作用,并对其一般药理作用进行研究。方法：通过小鼠悬尾实验、强迫游泳实验等考察3,23-O-异丙叉积雪草酸的抗抑郁效果;通过观察该药对实验动物神经、心血管及呼吸系统的影响研究其安全性与一般药理作用。

关键词： 3,23-O-异丙叉积雪草酸抑郁积雪草酸

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双丙戊酸钠缓释片在比格尔犬体内的药动学和相对生物利用度研究

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药学服务与研究 2016年第3期16卷 220-224页

作者：蓝丽爱范国荣第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 上海市第一人民医院药剂科上海200080

目的:建立HPLC-MS法测定比格尔犬体内丙戊酸浓度,研究双丙戊酸钠缓释片(divalproex sodium sustainedrelease tablets,DSSRT)在比格尔犬体内的药动学及相对生物利用度。方法:采用双周期随机交叉实验设计,进行国产和进口DSSRT的比格尔犬... 详细信息

目的:建立HPLC-MS法测定比格尔犬体内丙戊酸浓度,研究双丙戊酸钠缓释片(divalproex sodium sustainedrelease tablets,DSSRT)在比格尔犬体内的药动学及相对生物利用度。方法:采用双周期随机交叉实验设计,进行国产和进口DSSRT的比格尔犬单剂量与多剂量给药药动学实验,用HPLC-MS法测定比格尔犬血浆中丙戊酸的浓度,并对两者的药动学参数进行比较。结果:比格尔犬单剂量口服给予进口和国产DSSRT后药动学参数如下:t1/2(7.49±2.03)和(6.07±0.94)h,MRT(11.20±1.75)和(8.81±1.31)h,cmax(18.97±3.24)和(20.63±2.93)μg/ml,tmax(3.7±1.6)和(4.0±1.6)h,AUC0~24h(146.06±35.67)和(142.28±22.17)μg·h·ml-1,AUC0~∞(165.41±41.26)和(152.77±25.98)μg·h·ml^(-1);国产制剂对进口制剂的相对生物利用度为(100.1±14.9)%。多剂量口服给予进口和国产DSSRT后药动学参数如下:tmax(3.7±1.6)和(3.8±1.2)h,cmax(20.34±1.19)和(18.77±2.17)μg/ml,AUCSS(166.38±23.18)和(169.81±22.99)μg·h·ml-1,cmin(1.83±0.60)和(1.87±0.40)μg/ml,cav(6.93±0.97)和(7.08±0.96)μg/ml,DF(2.72±0.43)和(2.40±0.23),相对生物利用度为(102.4±7.7)%。结论:本研究建立的HPLC-MS法可用于比格尔犬体内丙戊酸的浓度测定。国产和进口DSSRT在比格尔犬体内的药动学参数无显著差异。

关键词：双丙戊酸钠缓释片色谱法高效液相质谱法药代动力学相对生物利用度比格尔犬

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协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究

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药学实践杂志 2016年第2期34卷 129-134页

作者：赵晶李冉代黎蔡瞻张大志姜远英福建中医药大学药学院福建福州350122 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

目的基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑（FCZ）抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。方法以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨... 详细信息

目的基于前期研究的胡椒乙胺和咖啡酸类化合物分别具有协同氟康唑（FCZ）抗耐药真菌的作用,将两类化合物结构片段通过适当的连接子连接,设计合成新型化合物,研究其体外抗耐药真菌活性。方法以胡椒乙胺为起始原料,与叔丁氧羰基保护的氨基酸缩合,随后脱保护基,再与咖啡酸缩合,形成目标化合物。对4个中间体和9个目标化合物进行体外协同FCZ抗耐药白念珠菌作用评价。结果9个目标化合物均具有协同FCZ（8.0μg/ml）抗耐药白念珠菌活性,MIC80为0.5~2.0μg/ml;其中,3b、3f、3g、3i等化合物的MIC80均为0.5μg/ml,与对照化合物7b和5相当。结论将胡椒乙胺和咖啡酸通过4-哌啶甲酸（3b）、缬氨酸（3g）、亮氨酸（3f）、异亮氨酸（3i）连接,可以获得协同FCZ抗耐药真菌的高活性化合物。

关键词：抗真菌耐药协同合成白念珠菌

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