检索结果-内蒙古大学图书馆

药学实践杂志 2015年第6期33卷 513-517页

作者：陈丽娜陈建明第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的考察难溶性药物油/水分配系数(log P值)对纳米脂肪乳载药量、体外释药特性、相分布等载药特性的影响。方法选取6种难溶性药物:尼莫地平(NIM)、多西紫杉醇(DTX)、姜黄素(CUR)、紫杉醇(PTX)、替尼泊苷(TEN)、水飞蓟宾(SLB),分别考察其... 详细信息

目的考察难溶性药物油/水分配系数(log P值)对纳米脂肪乳载药量、体外释药特性、相分布等载药特性的影响。方法选取6种难溶性药物:尼莫地平(NIM)、多西紫杉醇(DTX)、姜黄素(CUR)、紫杉醇(PTX)、替尼泊苷(TEN)、水飞蓟宾(SLB),分别考察其log P值与PEG400中溶解度、载药纳米脂肪乳的载药量、粒径、Zeta电位、体外释药特性以及相分布等的关系。结果随着log P值的增加,药物在PEG400中的溶解度呈先上升后下降的趋势,在纳米脂肪乳中的载药量增高,体外释放速率减慢,在油相中的分布增加,在乳化剂层的分布减小;药物log P值与载药纳米脂肪乳的粒径及Zeta电位无关。结论可综合考虑药物的log P值及PEG400中的溶解度,用以初步判断纳米脂肪乳的载药特性。

关键词：脂肪乳难溶性药物 log P值载药特性

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双配体修饰聚合物泡囊的制备及细胞摄取

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药学实践杂志 2015年第1期33卷 44-48页

作者：解方园俞媛耿雯倩钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的构建一种主动靶向的新型纳米药物载体——聚合物泡囊(polymer vesicles,PVs),并考察其细胞摄取。方法以马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MAL-PEG-PLGA)为载体材料,通过自组装制备PVs,用转铁蛋白(Tf)与Tet-1对PVs进行修饰... 详细信息

目的构建一种主动靶向的新型纳米药物载体——聚合物泡囊(polymer vesicles,PVs),并考察其细胞摄取。方法以马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MAL-PEG-PLGA)为载体材料,通过自组装制备PVs,用转铁蛋白(Tf)与Tet-1对PVs进行修饰,构建纳米药物载体(Tf/Tet-1-PVs)。以香豆素-6作为荧光探针包载于药物载体,考察脑微血管内皮细胞(BCEC)及神经细胞(Neuro-2a)对载体系统的摄取。结果 PVs粒径约80nm,形态圆整,电镜观察具有明显膜层结构。BCEC细胞和Neuro-2a细胞对Tf/Tet-1-PVs的摄取均显著优于空白对照组和单配体修饰对照组。结论 PVs经双配体Tf及Tet-1修饰后可促进脑微血管内皮细胞和神经细胞的摄取。

关键词：脑靶向聚合物泡囊血脑屏障

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二种不同输液器对十五种药物吸附性考察

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中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生 2015年第2期1卷 225-227页

作者：程明和吕加国第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

本文将以一次性重力输液与国产超低密度聚乙烯输液器为研究对象,通过配制药液模拟输液操作,测试流经连接管前后药物浓度的变化,对药物的吸附情况进行试验研究分析,为临床输液管的选择提供参考。

关键词：输液器药物吸附性模拟输液

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季铵化壳聚糖胰岛素纳米粒的制备、处方优化及其初步药效学实验

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药学实践杂志 2015年第4期33卷 319-323页

作者：苑旺王美玲石岩崔黎丽第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433 第二军医大学基础部数理教研室上海200433 第二军医大学海军医学系上海200433

目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪... 详细信息

目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪测定纳米粒的粒径和Zeta电位;用高效液相色谱(HPLC)法测定纳米粒的包封率、载药量及体外释放情况。对糖尿病大鼠皮下注射给药,对其药效学进行初步考察。结果制得的纳米粒呈球形,分布均匀;平均粒径(63.26±1.88)nm;Zeta电位(33.1±0.3)mV;包封率(37.92±2.11)%;载药量(5.42±0.3)%;24h累计释放率63.83%。皮下注射给药8h,糖尿病大鼠血糖较单纯注射胰岛素组下降平缓,且药效持久。结论优化后的载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒形态较好、粒径较小,为研究胰岛素的新型给药途径奠定了基础。

关键词：胰岛素纳米粒离子交联法正交设计

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ASE-HPLC-PDA-ESI-ITMSn法分析甘遂中的二萜类成分

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中药新药与临床药理 2015年第4期26卷 517-525页

作者：张楹范国荣毋福海宋粉云广东药学院中药学院广东广州510006 广东药学院公共卫生学院广东广州510024 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 广东药学院药科学院广东广州510006

目的建立加速溶剂萃取法(ASE)提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺,并定性鉴别提取物中的二萜类成分。方法在单因素试验考察萃取溶剂、温度、时间和循环次数对提取率影响的基础上,采用响应面分析法对提取工艺参数进行优化,并与传统提取方... 详细信息

目的建立加速溶剂萃取法(ASE)提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺,并定性鉴别提取物中的二萜类成分。方法在单因素试验考察萃取溶剂、温度、时间和循环次数对提取率影响的基础上,采用响应面分析法对提取工艺参数进行优化,并与传统提取方法进行比较。利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测器-电喷雾离子阱多级质谱(HPLC-PDA-ESI-ITMSn)对提取物进行定性分析。结果加速溶剂萃取法提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺为:以乙醇为提取溶剂,提取温度110℃,提取时间13 min,循环3次。通过HPLC-PDAESI-ITMSn鉴别出53个二萜类化合物,包括40个巨大戟二萜醇类二萜和13个假白榄酮型二萜。结论与传统提取方法相比,加速溶剂萃取法能最大程度地提取甘遂中的二萜类成分,具有操作简单方便、省时高效、安全环保等优点。

关键词：甘遂二萜加速溶剂萃取响应面分析高效液相色谱-光电二极管阵列检测器-电喷雾离子阱多级质谱

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药材保障实战化教学演练的组织实施与体会

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药学实践杂志 2015年第6期33卷 570-572页

作者：栾智鹏舒丽芯储文功陈静刘照元李睿旻第二军医大学药学院药事管理与临床药学教研室上海200433

目的探讨药材保障实战化教学演练组织实施过程中的做法和经验体会。方法评述药材保障实战化教学演练的总体设计思路和组织实施的具体步骤,探讨实践效果并总结心得体会。结果通过6年的探索实践,形成了一套药材保障实战化教学演练的施训... 详细信息

目的探讨药材保障实战化教学演练组织实施过程中的做法和经验体会。方法评述药材保障实战化教学演练的总体设计思路和组织实施的具体步骤,探讨实践效果并总结心得体会。结果通过6年的探索实践,形成了一套药材保障实战化教学演练的施训方法。结论药材保障实战化教学演练的方向是正确和有效的,但实战化教研结合的组织实施方式和方法还需不断改进和完善。

关键词：药材保障军队药材供应教学演练实战化教学

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P53-MDM2界面的肽类及拟肽类抑制剂的研究进展

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药学实践杂志 2015年第6期33卷 494-497,512页

作者：李翔邹燕吴茂诚黄婷胡宏岗吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制... 详细信息

当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。

关键词： P53-MDM2 肽抑制剂

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中国南海侧扁软柳珊瑚中9,11-开环甾醇类成分

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第二军医大学学报 2015年第6期36卷 655-660页

作者：缪文清周巍孙鹏刘宝姝汤华庄春林华会明张文福建中医药大学药学院药物化学教研室福州350122 第二军医大学药学院海洋药物研究中心上海200433 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚（Subergoria suberosa）中的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、半制备反相高效液相色谱法（RP-HPLC）等多种色谱手段,对侧扁软柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,... 详细信息

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚（Subergoria suberosa）中的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、半制备反相高效液相色谱法（RP-HPLC）等多种色谱手段,对侧扁软柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术结合文献报道的数据对分离得到的化合物进行结构鉴定,还检测了所得10个开环甾醇类化合物对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）的体外抗肿瘤活性以及对白假丝酵母菌（Candida alicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）的体外抗真菌活性。结果和结论从中国南海侧扁软柳珊瑚中共分离到10个开环甾醇类化合物,化合物2、7为首次从该属珊瑚中分离得到。在体外抗肿瘤细胞生长抑制活性测试中,化合物3~6及9对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）显示不同程度的抑制活性,其IC50值分别为6.31、30.42、8.33、9.57、3.30μg/mL和30.83、21.32、9.19、28.01、8.62μg/mL;在抗真菌活性测试中,10个化合物对白假丝酵母菌（Candida albicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）均未表现出抑制作用。

关键词：侧扁软柳珊瑚 9,11-开环甾醇结构鉴定抗肿瘤药

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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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药学实践杂志 2015年第2期33卷 131-133,142页

作者：周浩周峰周有骏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合... 详细信息

目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。

关键词：血管靶向药物 3-取代吲哚-2-酮类化合物微管蛋白抑制活性激酶抑制活性

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地龙的研究进展

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药学实践杂志 2015年第5期33卷 396-400,410页

作者：周晓季倩张汉明张磊第二军医大学药学院药用植物学教研室上海200433

地龙是我国常用动物药材,药理作用广泛。笔者从化学成分、药理作用、品种鉴定与分类、养殖加工、品质评价等方面对地龙的研究现状做较全面的综述,指出了各方面研究可能存在的研究空白、重点及难点,为后续地龙相关研究提供参考依据。

关键词：地龙化学成分药理作用品种鉴定与分类养殖加工品质评价

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