检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医学物理学杂志 2018年第12期35卷 1483-1488页

作者：梁合鹃黄平梁媛媛郭鑫崔黎丽江键第二军医大学卫生勤务学系数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的:采用线性回归方法研究驻极体5-氟尿嘧啶(5-Fu)贴剂的药物释放规律。方法:利用驻极体实验技术与药剂学方法研制驻极体5-Fu贴剂,采用高效液相色谱仪检测驻极体5-Fu贴剂药物累积释放量,并对相关实验数据进行回归分析,从而将驻极体5-F... 详细信息

目的:采用线性回归方法研究驻极体5-氟尿嘧啶(5-Fu)贴剂的药物释放规律。方法:利用驻极体实验技术与药剂学方法研制驻极体5-Fu贴剂,采用高效液相色谱仪检测驻极体5-Fu贴剂药物累积释放量,并对相关实验数据进行回归分析,从而将驻极体5-Fu贴剂药物释放规律模型化。结果:(1)驻极体可以为5-Fu贴剂提供稳恒静电场,该静电场大小与驻极体等效表面电位正相关。(2)驻极体5-Fu贴剂内静电场可改变贴剂黏性,从而实现对5-Fu药物释放量的调控;电场越强,贴剂黏性越小,贴剂累积释药量(Q)越大。(3)驻极体5-Fu贴剂的释药规律满足以下回归方程:V>0时,Q=(0.003V+13.47)t^(1/2)+0.136 6V^(1/2)+47.574;V=0时,Q=13.767t^(1/2)+48.052;V<0时,Q=(-0.003 8V+13.471)t^(1/2)+0.162 2(-V)^(1/2)+48.442。结论:驻极体静电场可对5-Fu贴剂释药量进行调节,其极性和等效表面电位是调控驻极体5-Fu贴剂释药速率的关键因素。

关键词：驻极体 5-氟尿嘧啶药物释放规律线性回归

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氟马西尼不同给药途径的催醒作用评价

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药学实践杂志 2018年第1期36卷 30-33,54页

作者：侯成卢光照张翮鲁莹钟延强邹豪第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的研究氟马西尼不同给药途径对受地西泮和唑吡坦催眠小鼠的催醒作用,评价氟马西尼口服制剂的可行性。方法首先,昆明种小鼠分别腹腔注射生理盐水和戊巴比妥钠(S+W)、地西泮和戊巴比妥钠(D+W)、唑吡坦和戊巴比妥钠(Z+W),观察(D+W)组和(Z... 详细信息

目的研究氟马西尼不同给药途径对受地西泮和唑吡坦催眠小鼠的催醒作用,评价氟马西尼口服制剂的可行性。方法首先,昆明种小鼠分别腹腔注射生理盐水和戊巴比妥钠(S+W)、地西泮和戊巴比妥钠(D+W)、唑吡坦和戊巴比妥钠(Z+W),观察(D+W)组和(Z+W)组能否延长戊巴比妥钠睡眠时间,验证地西泮和唑吡坦的催眠效果;然后提前腹腔注射给药氟马西尼,以小鼠睡眠时间为评价指标,评价其催醒作用;最后考察提前灌胃给药氟马西尼,观察其睡眠时间,评价氟马西尼灌胃给药的催醒作用。结果与对照组(S+W)相比,地西泮组(D+W)和唑吡坦组(Z+W)能显著延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间(P<0.001,P<0.05);提前腹腔注射或灌胃给药氟马西尼,与地西泮组(D+W)和唑吡坦组(Z+W)相比,小鼠的睡眠时间显著缩短(P<0.001,P<0.05)。结论氟马西尼无论是腹腔注射还是灌胃给药,均能拮抗地西泮和唑吡坦的催眠作用,表明氟马西尼制成的口服制剂,同样能显著发挥药效,为研制氟马西尼口服制剂的可行性提供了依据。

关键词：氟马西尼地西泮唑吡坦催眠催醒

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淫羊藿和仙茅有效部位配伍防治骨质疏松的代谢组学研究

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药学服务与研究 2018年第5期18卷 326-331页

作者：蒋益萍夏天爽张志伟秦路平张巧艳薛黎明第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 上海市疾病预防控制中心化学品毒性检定所上海200336

目的:用NMR代谢组学技术分析去卵巢大鼠口服淫羊藿总黄酮、仙茅苯甲酸酯类总酚苷及其配伍剂后,尿液和血液代谢图谱的差异,考察淫羊藿配伍仙茅抗骨质疏松的协同作用。方法:36只雌性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组、淫羊藿... 详细信息

目的:用NMR代谢组学技术分析去卵巢大鼠口服淫羊藿总黄酮、仙茅苯甲酸酯类总酚苷及其配伍剂后,尿液和血液代谢图谱的差异,考察淫羊藿配伍仙茅抗骨质疏松的协同作用。方法:36只雌性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组、淫羊藿组、仙茅组和联合用药组,每组6只。以0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为溶剂配制药液,给药体积为10ml/kg。假手术组和模型组给予10 ml/kg生理盐水,阳性对照组给予1 mg/kg尼尔雌醇(每周1次),淫羊藿组给予100mg/kg淫羊藿总黄酮,仙茅组给予50 mg/kg仙茅苯甲酸酯类总酚苷,联合用药组给予100 mg/kg淫羊藿总黄酮+50mg/kg仙茅苯甲酸酯类总酚苷,每天一次灌胃给药,每周6次,给药12周。对大鼠的骨密度和血清氧化应激指标进行测定,对大鼠血清和尿液进行1 H-NMR测定,采用偏最小二乘判别分析法鉴定和分析差异特征代谢物,推测其代谢通路。结果:淫羊藿和仙茅的有效部位均能显著增加去卵巢大鼠的骨密度,两者配伍呈相加作用。核磁数据的偏最小二乘法判别分析结果鉴定了13个血清代谢物和16个尿液代谢物,发现淫羊藿和仙茅有效部位配伍对血糖、血脂及尿液中牛磺酸、谷氨酸水平具有显著协同调节作用。结论:淫羊藿和仙茅配伍抗骨质疏松与协同调控糖代谢、牛磺酸代谢和谷氨酸代谢相关。

关键词：淫羊藿总黄酮仙茅苯甲酸酯类总酚苷代谢组学骨质疏松去卵巢大鼠

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1,2-二苯氧基乙烷的合成及其表征

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化学世界 2019年第5期60卷 300-304页

作者：陈浩胡鹏伟杨峰解放军总医院海南分院药剂科海南三亚572013 河北北方学院药学系河北张家口075000 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

以1,2-二溴乙烷和苯酚为原料,KOH水溶液为溶剂,采用相转移催化法和分步加碱法,合成1,2-二苯氧基乙烷。探讨了反应物质的投料比、催化剂的种类、反应温度及回流时间等对收率的影响,确定了1,2-二苯氧基乙烷合成的最佳工艺。当n(苯酚)∶n(1... 详细信息

以1,2-二溴乙烷和苯酚为原料,KOH水溶液为溶剂,采用相转移催化法和分步加碱法,合成1,2-二苯氧基乙烷。探讨了反应物质的投料比、催化剂的种类、反应温度及回流时间等对收率的影响,确定了1,2-二苯氧基乙烷合成的最佳工艺。当n(苯酚)∶n(1,2-二溴乙烷)=1∶2,n(苯酚)∶n(KOH)=1∶2,加入聚乙二醇PEG-1000作为相转移催化剂,80～90℃回流反应20 h,120℃浓缩分水使反应完全,产率可达90.60%。采用了GC-MS、~1H NMR,熔点测定等对产物进行了分子结构与相关性能的表征。优化1,2-二苯氧基乙烷的合成工艺,为工业生产提供依据。

关键词： 1,2-二溴乙烷苯酚 1,2-二苯氧基乙烷增感剂

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有机化学教学改革探讨

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山东化工 2018年第12期47卷 178-178,180页

作者：柴晓云俞世冲汪亭金永生张大志第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

有机化学是临床医学专业的一门基础理论课程,对于专业课的学习有着非常重要的意义。为提高有机化学的课堂教学效果和教学质量,探索了以"反应类型"为导向的教学方法,引导学员独立思考,自主讨论,加深学员对有机化学知识的理解。

关键词：有机化学教学改革教学方法教学质量

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正交设计法优化炭疽杆菌表面糖抗原关键中间体二糖化合物的合成工艺

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第二军医大学学报 2017年第9期38卷 1211-1213页

作者：吴俊琪黄蕾王宏瑞陈晋东李斌俞世冲第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

炭疽杆菌表面糖抗原（图1）是炭疽杆菌细胞荚膜的主要成分[1],炭疽杆菌表面糖抗原的人工合成对炭疽疫苗的研发具有重大意义[2]。1-叔丁基二苯基硅烷基-2-叠氮-3-O-（α-四-O-苄基-1-氧代-β-D-吡喃半乳糖基）-4,6-O-对甲氧基苄基-β-D-... 详细信息

炭疽杆菌表面糖抗原（图1）是炭疽杆菌细胞荚膜的主要成分[1],炭疽杆菌表面糖抗原的人工合成对炭疽疫苗的研发具有重大意义[2]。1-叔丁基二苯基硅烷基-2-叠氮-3-O-（α-四-O-苄基-1-氧代-β-D-吡喃半乳糖基）-4,6-O-对甲氧基苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）是化学合成炭疽杆菌表面糖抗原的重要中间体。同类β-硫苷糖基化得到的1,3位连接的二糖产物为α、β构型混合物,α构型产率基本维持在17%54%[3-5],由于本研究中单糖受体上的保护基位阻较大,导致路线（图2）中的二糖化合物（1）的预实验产率仅为21.1%,

关键词：正交试验糖基化炭疽芽孢杆菌化学合成

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鳖甲在抗肝纤维化和抗肝癌作用中的研究进展

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基因组学与应用生物学 2017年第4期36卷 1446-1450页

作者：蒋华波陆斌第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433

鳖甲性寒味咸,归肝肾经,能滋阴潜阳,善于软坚散结。张仲景创立的经典方剂鳖甲煎丸方中以鳖甲为主药,具有行气活血、祛湿化痰、软坚消癥的功效。近年来鳖甲及其复方鳖甲煎丸在临床上广泛应用于肝硬化及肝癌的治疗,取得了较好的疗效。在... 详细信息

鳖甲性寒味咸,归肝肾经,能滋阴潜阳,善于软坚散结。张仲景创立的经典方剂鳖甲煎丸方中以鳖甲为主药,具有行气活血、祛湿化痰、软坚消癥的功效。近年来鳖甲及其复方鳖甲煎丸在临床上广泛应用于肝硬化及肝癌的治疗,取得了较好的疗效。在作用机制研究中发现鳖甲的抗肝纤维化作用可能与其对机体炎症环节的影响有关,同时对细胞外基质(ECM)和肝星状细胞(HSC)具有调控作用;在抗肝癌研究中,发现单味鳖甲和鳖甲煎丸可能通过增强小鼠的免疫功能、肝脏保护作用,发挥抑制肝癌细胞生长的作用。本研究对鳖甲及其复方鳖甲煎丸在肝纤维化和肝癌的临床治疗应用,以及实验研究进展做一综述,以期为研究鳖甲在抗肝纤维化和抗肝癌作用中的机制研究,及肝纤维化及肝癌的治疗和预防提供参考。

关键词：鳖甲肝纤维化肝癌

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盐酸丙帕他莫合成工艺改进

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山东化工 2018年第15期47卷 26-27,31页

作者：武锬洋王朝明付奔柴晓云第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学基础医学院学员六队上海200433 烟台大学药学院山东烟台264005

盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物,是重要的解热镇痛药。现有合成方法存在收率低及成本高等问题,研究及改进其合成工艺具有重要的经济效益和社会效益。本文以对乙酰基氨基酚为起始原料,经酰化、氨化、酸化成盐制备盐酸丙帕他莫。... 详细信息

盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物,是重要的解热镇痛药。现有合成方法存在收率低及成本高等问题,研究及改进其合成工艺具有重要的经济效益和社会效益。本文以对乙酰基氨基酚为起始原料,经酰化、氨化、酸化成盐制备盐酸丙帕他莫。采用的反应条件温和,后处理简单,总收率达77%。本文方法简便、总收率高,对工业化生产有重要的指导意义。

关键词：丙帕他莫合成改进

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共生真菌对植物抗旱性的影响及机制研究进展

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药学实践杂志 2018年第5期36卷 392-398页

作者：叶冰竹李春艳贾敏翟欣秦路平韩婷第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 浙江中医药大学药学院浙江杭州310053

共生真菌分布广泛,与植物形成共生体。研究表明,某些共生真菌可以增强植物对生物胁迫和非生物胁迫,包括干旱、高温、矿物质失调和高盐的耐受性,从而使被内生真菌感染的植株比未感染植株对有限的资源更具竞争力而且生长得更好。植物共生... 详细信息

共生真菌分布广泛,与植物形成共生体。研究表明,某些共生真菌可以增强植物对生物胁迫和非生物胁迫,包括干旱、高温、矿物质失调和高盐的耐受性,从而使被内生真菌感染的植株比未感染植株对有限的资源更具竞争力而且生长得更好。植物共生真菌可以通过多样化途径来增强植物体的抗性机能,其提高抗旱性的机制主要表现在营养物质的吸收、植物的保护系统、激素调节、水解酶、水分代谢、相关基因表达、植物防御信号途径等方面。总结共生真菌提高植物耐旱性的机制研究进展,以使读者能全面、及时地了解这一领域的研究动态。

关键词：共生真菌抗旱水分胁迫激素调节植物保护系统

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负极性驻极体静电场对5-氟尿嘧啶贴剂体外释放规律的影响

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第二军医大学学报 2017年第3期38卷 294-299页

作者：徐立丽苑旺梁媛媛郭鑫黄平崔黎丽江键第二军医大学基础部数理学教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。方法采用常温电晕充电技术制备-1 000V负极性驻极体和-2 000V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为... 详细信息

目的研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。方法采用常温电晕充电技术制备-1 000V负极性驻极体和-2 000V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为增塑剂、水溶性氮酮为化学促渗剂制备负极性驻极体5-FU贴剂。单因素考察压敏胶Eudragit E100、增塑剂、水溶性氮酮和负极性驻极体对5-FU贴剂相关参数的影响,通过正交设计试验筛选5-FU贴剂的最优处方。利用改良的Franz扩散池和高效液相色谱仪研究负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。结果 (1)0.25g Eudragit E100、增塑剂和Eudragit E100的质量比为55∶100、水溶性氮酮的质量分数为3%组合时为5-FU贴剂的最优处方。(2)-1 000V驻极体和-2 000V驻极体均促进了5-FU的体外释放,且电压越高促进作用越强。(3)与单用3%水溶性氮酮相比,负极性驻极体联合质量分数为3%的水溶性氮酮进一步提高了5-FU的体外释放量(P<0.05)。结论负极性驻极体与水溶性氮酮均能降低5-FU贴剂的持黏力,促进5-FU的体外释放,两者联合使用时促进作用更为显著。

关键词：驻极体 5-氟尿嘧啶压敏胶贴剂水溶性氮酮静电场

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