检索结果-内蒙古大学图书馆

Acta Pharmacologica Sinica 2002年第7期23卷 64-70页

作者：肖振宇郑钦岳张俊平姜远英易杨华中国 200433 第二军医大学药学院天然药化教研室上海第二军医大学药学院药理教研室

目的:考察商陆皂苷甲对自身免疫性模型小鼠的影响及其可能的机制.方法:自身免疫性小鼠模型通过甲醛化空弯菌CJ-S131辅以佐剂免疫小鼠获得.检测正常小鼠、模型小鼠及商陆皂苷甲处理的模型小鼠血清中的抗ds DNA抗体水平、细胞增殖及骨关... 详细信息

目的:考察商陆皂苷甲对自身免疫性模型小鼠的影响及其可能的机制.方法:自身免疫性小鼠模型通过甲醛化空弯菌CJ-S131辅以佐剂免疫小鼠获得.检测正常小鼠、模型小鼠及商陆皂苷甲处理的模型小鼠血清中的抗ds DNA抗体水平、细胞增殖及骨关节病理切片.通过形态学和流式细胞仪检测胸腺细胞凋亡.通过逆转录PCR的方法检测ECV304细胞中ICAM-1的mRNA表达.结果:商陆皂苷甲能有效地降低模型小鼠的抗ds DNA抗体水平、抑制淋巴细胞增殖并能缓解其骨关节炎症.而且,商陆皂苷甲能显著促进ConA活化的胸腺细胞的凋亡并能降低ECV304 细胞中ICAM-1的mRNA表达.结论:商陆皂苷甲对自身免疫性模型小鼠有治疗作用;促进胸腺细胞凋亡和降低ECV304细胞中ICAM-1的mRNA表达可能是其作用的重要机制.

关键词：商陆皂苷甲自身免疫炎症细胞间粘附分子-1 细胞凋亡类风湿性关节炎

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

VEGF诱导牛主动脉内皮细胞通透性升高及丹酚酸B对其的抑制作用(英文)

引用

Acta Pharmacologica Sinica 2001年第2期22卷 25-28页

作者：邱彦芮耀诚张黎李铁军张卫东第二军医大学药学院天然药化教研室上海200433 中国第二军医大学药学院药理教研室

目的:考察血管内皮生长因子/血管通透因子(VEGF)对体外培养牛主动脉内皮细胞脂蛋白通透性的影响及丹酚酸B的抑制作用。方法:将不同浓度的VEG、丹酚酸B及培养基加入牛主动脉内皮细胞单层,与125I-LDL共孵育,在不同的时间段用SN-695型液闪... 详细信息

目的:考察血管内皮生长因子/血管通透因子(VEGF)对体外培养牛主动脉内皮细胞脂蛋白通透性的影响及丹酚酸B的抑制作用。方法:将不同浓度的VEG、丹酚酸B及培养基加入牛主动脉内皮细胞单层,与125I-LDL共孵育,在不同的时间段用SN-695型液闪计数器测其通过细胞单层的百分率。结果:VEGF可显著增强牛主动脉内皮细胞单层对125I-LDL的通透性(P<0.01),这种增加具有时间和剂量依赖性。丹酚酸B能显著抑制VEGF诱导的这种高通透(P<0.01)。结论:上述结果提示VEGF在动脉粥样硬化的形成和发展过程中起一定作用。丹酚酸B对VEGF诱导血管内皮通透性升高有显著的抑制作用。

关键词：血管内皮生长物质通透性丹酚酸B

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

人顶体酶活性腔性质及与抑制剂的结合模式

引用

高等学校化学学报 2009年第12期30卷 2409-2414页

作者：张珏郑灿辉盛春泉周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药化教研室上海200433

顶体酶是目前抗生育药物的一个潜在靶点.在前期同源模建人顶体酶三维结构复合物的基础上,采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对人顶体酶活性腔进行分析.结果显示,活性腔的P1,P2和G3个区域均具有较大极性,且P1对抑制剂结合尤为重要.另外,G... 详细信息

顶体酶是目前抗生育药物的一个潜在靶点.在前期同源模建人顶体酶三维结构复合物的基础上,采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对人顶体酶活性腔进行分析.结果显示,活性腔的P1,P2和G3个区域均具有较大极性,且P1对抑制剂结合尤为重要.另外,G和P1边缘及P2底部还具有一定疏水性,且其中的部分重要残基还能与配体形成氢键作用和静电作用.MCSS计算结果确定的关键配体结合位点与人顶体酶复合物结构和定点突变实验结果相吻合.在此基础上用分子对接方法将6个人顶体酶代表性抑制剂对接入活性腔,阐明其结合模式,确定与配体结合相关的关键残基.

关键词：顶体酶多重拷贝同时搜寻抑制剂抗生育药物(KF950) 分子对接

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

CoMFA网格点的生成及选取对结果影响的研究

引用

中国药学杂志 1999年第6期34卷 417-420页

作者：朱杰张万年周有骏季海涛刘晓玲朱驹上海第二军医大学药学院药化教研室

目的：验证网格点位置及数目变化会对ＣｏＭＦＡ结果产生较大影响的想法。方法：采用三种不同步长对常规ＣｏＭＦＡ生成的ｒｅｇｉｏｎ作系统的平移研究。结果：网格点位置变化对ＣｏＭＦＡ结果产生极大的影响，超过任何其它可调因素；... 详细信息

目的：验证网格点位置及数目变化会对ＣｏＭＦＡ结果产生较大影响的想法。方法：采用三种不同步长对常规ＣｏＭＦＡ生成的ｒｅｇｉｏｎ作系统的平移研究。结果：网格点位置变化对ＣｏＭＦＡ结果产生极大的影响，超过任何其它可调因素；而网格点数目的增多仅能减少格点平移对结果造成的波动，增加了计算时间却未必会提高结果。在合适的范围内增大σｍｉｎ可在稳定结果的同时极大的提高ＰＬＳ分析速度。结论：常规ＣｏＭＦＡ操作存在分子力场的模拟具有随机性的缺陷，实际工作中应选取合适的σｍｉｎ值对所研究的化合物进行ＣｏＭＦＡ的格点系统平移操作，以获得更好且较为稳定的结果。

关键词： 3D-QSAR CoMFA 喜树碱抗癌药网格点

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

二氢卟吩e_6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性

引用

中国药学杂志 2002年第6期37卷 452-453页

作者：章玲姚建忠刘建飞王小燕张万年周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药化教研室上海200433

目的　寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法　以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果　Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporph... 详细信息

目的　寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法　以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果　Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivative ,HPD) ;Ⅰ1～Ⅰ4 对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用 ,其中Ⅰ3 的光动力损伤作用要好于HPD。结论　提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤新药。

关键词：二氢卟吩e6酰胺衍生物光敏效应肿瘤光生物活性光动力治疗 PDT

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

N－甲基－N－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

引用

药学学报 1996年第12期31卷 925-931页

作者：李科张万年吕加国周有俊杨济秋万维勤第二军医大学药学院药化教研室

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０... 详细信息

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０倍，化合物８，１０，１１和２１等活性为ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ的２～１０倍，化合物８，９，１０，１１和２１等对Ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｕｍｓｃｈｅｎｃｋｉｉ及Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｆｕｍｉｇａｔｕｓ的活性为ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ的８～１５倍，化合物７，８，９和２１等对Ｃｒｙｐｔｏｃｃｏｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ亦表现出较高活性，ＭＩＣ为０．３１～１．２５μｇ·ｍｌ－１。

关键词：取代苄胺类抗真菌活性合成苄胺类化合物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

引用

药学学报 1997年第12期32卷 902-907页

作者：周有骏张万年吕加国李科朱驹第二军医大学药学院药化教研室

设计合成了２１个１［２（取代苯基甲硫基）２（２，４二氟苯基）乙基］１Ｈ１，２，４三唑类化合物，其中１９个为首次报道。体外抑菌试验表明：所有目标化合物对８种试验真菌均有不同程度的抗菌活性，其中化合物１，... 详细信息

设计合成了２１个１［２（取代苯基甲硫基）２（２，４二氟苯基）乙基］１Ｈ１，２，４三唑类化合物，其中１９个为首次报道。体外抑菌试验表明：所有目标化合物对８种试验真菌均有不同程度的抗菌活性，其中化合物１，２，５对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的５１２倍以上；化合物５对白色念株菌的活性为硫康唑的３２倍；化合物２对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的３２倍；化合物２，１４对新型隐球菌的活性分别为硫康唑的６４倍，３２倍；化合物１。

关键词：三唑类合成抗真菌活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

中药白及中一新的联苄化合物

引用

药学学报 2002年第3期37卷 194-195页

作者：韩广轩王立新顾正兵张卫东第二军医大学药学院天然药化教研室上海200433

目的　研究中药白及Bletillastriata (Thunb .)Reichb .f.根茎的化学成分。方法　利用硅胶柱及SephadexLH 2 0等色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　得到 3个化合物 ,分别鉴定为 5 羟基 4 (对羟基苄基 )... 详细信息

目的　研究中药白及Bletillastriata (Thunb .)Reichb .f.根茎的化学成分。方法　利用硅胶柱及SephadexLH 2 0等色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　得到 3个化合物 ,分别鉴定为 5 羟基 4 (对羟基苄基 ) 3′ ,3 二甲氧基联苄 (I) ,五味子醇甲 (II) ,4,4′ 二甲氧基 2 ,2′,7,7′ 四羟基 1,1′ 联菲 (III)。结论　I为新化合物 ,II为从该植物中首次分得。

关键词：白及 5-羟基-4-(对羟基苄基)-3',3-二甲氧基联苄联苄化合物化学成分中药

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

糙叶败酱碱的分离与结构鉴定

引用

药学学报 2002年第11期37卷 867-869页

作者：顾正兵杨根金李廷钊刘文庸邱彦张卫东第二军医大学药学院天然药化教研室上海200433

目的　研究糙叶败酱 (PatriniascabraBunge)根中的化学成分。方法　用硅胶柱色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　从其脂溶性部位分离得到了 4个化合物 ,分别鉴定为十六烷酸 α 单甘油酯 (I)、齐墩果酸 (... 详细信息

目的　研究糙叶败酱 (PatriniascabraBunge)根中的化学成分。方法　用硅胶柱色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　从其脂溶性部位分离得到了 4个化合物 ,分别鉴定为十六烷酸 α 单甘油酯 (I)、齐墩果酸 (II)、槲皮素 (III)、N 苯甲酰基苯丙氨酸 2 乙酰胺基苯丙醇酯 (IV)。结论　所得化合物均为首次从该植物中分得 ,IV为一个新的生物碱 ,命名为糙叶败酱碱 (patriscabratine)。

关键词：糙叶败酱碱分离结构鉴定

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物的合成及抗真菌活性

引用

药学学报 1993年第9期28卷 661-667页

作者：吴秋业李科刘超美刘国相王小燕第二军医大学药学院药化教研室上海200433

根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性... 详细信息

根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强于克霉唑和益康唑。化合物5,6和23除对白念珠菌外,对其它七种试验菌株,也有较强活性。

关键词：氮唑类抗真菌活性抗真菌药

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：