检索结果-内蒙古大学图书馆

药学服务与研究 2015年第3期15卷 196-200页

作者：郑国帅赵鑫范国荣安徽中医药大学药学院中药资源学教研室合肥230031 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物重点实验室上海200433

目的:研究创新药物3′,4′-二甲氧基黄酮醇-D-葡萄糖苷(GDH)及其结构类似物的质谱裂解规律。方法:在正、负离子检测模式下,对GDH及其结构类似物进行电喷雾离子阱质谱(ESI-MSn)分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析其中主要的特征碎... 详细信息

目的:研究创新药物3′,4′-二甲氧基黄酮醇-D-葡萄糖苷(GDH)及其结构类似物的质谱裂解规律。方法:在正、负离子检测模式下,对GDH及其结构类似物进行电喷雾离子阱质谱(ESI-MSn)分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析其中主要的特征碎片离子,以及可能的裂解途径。结果:在正离子模式下,从3-羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮醇(NDH21)获得m/z299、284、266、239、238、165、137等特征离子;从GDH获得m/z483、461、321、299等特征离子;从3-乙酰氧基-3′,4′-二甲氧基黄酮(NDH01)获得m/z363、321、306等特征离子;从3-丙酰氧基-3′,4′-二甲氧基黄酮(NDH02)获得m/z 377、321、306等特征离子;从3,3′,4′-三甲氧基黄酮(甲基化NDH21)获得m/z 335、320、305等特征离子。在负离子模式下,从NDH21、GDH、NDH01、NDH02和甲基化NDH21均获得m/z297、282、267等特征离子。结论:在正离子模式下,除了NDH21显示较强的[M+H]+外,GDH及其他结构类似物均显示较强的[M+Na]+加合离子峰,主要产生丢失C环3-OH上取代基的碎片信息;除GDH外,其他黄酮醇糖苷类似物进一步产生丢失B环甲基的裂解途径。在负离子模式下,NDH21生成[M-H]-,GDH及其他结构类似物主要通过丢失C环3-OH上取代基发生裂解,并且同样出现丢失B环甲基的裂解途径。

关键词：黄酮醇糖苷电喷雾离子阱质谱裂解规律

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正极性聚丙烯驻极体对糖尿病大鼠皮肤结构的影响

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中国医学物理学杂志 2015年第6期32卷 835-840页

作者：苑旺梁媛媛崔黎丽江键王美玲石岩第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433 第二军医大学基础部数理教研室上海200433 第二军医大学海军医学系上海200433

目的:研究正极性驻极体作用在大鼠皮肤两侧形成静电场的稳定性,以及对糖尿病大鼠皮肤结构的影响,进而明确驻极体在经皮给药系统中对药物的促渗机制。方法:利用栅控恒压电晕充电系统制备不同表面电位的正极性聚丙烯驻极体。以糖尿病大鼠... 详细信息

目的:研究正极性驻极体作用在大鼠皮肤两侧形成静电场的稳定性,以及对糖尿病大鼠皮肤结构的影响,进而明确驻极体在经皮给药系统中对药物的促渗机制。方法:利用栅控恒压电晕充电系统制备不同表面电位的正极性聚丙烯驻极体。以糖尿病大鼠皮肤为研究对象,正常大鼠皮肤为对照,利用等温表面电位衰减测量大鼠皮肤两侧静电场的稳定性,利用光镜研究驻极体对糖尿病大鼠皮肤显微结构的影响。结果:(1)+1500 V驻极体作用糖尿病大鼠皮肤24 h,透过大鼠皮肤的等效表面电位可达驻极体初始表面电位的(61.78±2.38)%,且初始表面电位随时间衰减缓慢,表明大鼠皮肤处于较稳定的静电场中;(2)随着驻极体作用时间的延长,糖尿病大鼠皮肤角质层逐渐增厚,表皮层和真皮层细胞排列有序性增加,但是与正常大鼠皮肤相比,仍比较松散。结论:(1)正极性驻极体在糖尿病大鼠皮肤两侧形成了一定强度且稳定的静电场;(2)正极性驻极体产生的静电场,可以一定程度地改善大鼠皮肤的显微结构,而且角质层和表皮层细胞排列仍然松散,有利于大分子药物的经皮转运。

关键词：驻极体静电场糖尿病大鼠皮肤显微结构经皮给药

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肿瘤靶向纳米递释系统存在问题的分析

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药学实践杂志 2015年第2期33卷 106-109,170页

作者：李文清邹豪钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的探究目前肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题。方法在全面搜集查阅有关文献的基础上,对肿瘤靶向纳米递释系统研究现状进行归纳整理。结果从3个方面对肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题以及新的发展趋势提出建议与对策。结论要在研究中取... 详细信息

目的探究目前肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题。方法在全面搜集查阅有关文献的基础上,对肿瘤靶向纳米递释系统研究现状进行归纳整理。结果从3个方面对肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题以及新的发展趋势提出建议与对策。结论要在研究中取得突破,需要对人体生理学及肿瘤生物学进行深入研究,并在现有的给药策略和实验方法等方面进行调整。

关键词：肿瘤靶向纳米递释系统主动靶向 PEG化

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中国南海侧扁软柳珊瑚中9,11-开环甾醇类成分

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第二军医大学学报 2015年第6期36卷 655-660页

作者：缪文清周巍孙鹏刘宝姝汤华庄春林华会明张文福建中医药大学药学院药物化学教研室福州350122 第二军医大学药学院海洋药物研究中心上海200433 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚（Subergoria suberosa）中的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、半制备反相高效液相色谱法（RP-HPLC）等多种色谱手段,对侧扁软柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,... 详细信息

目的研究中国南海侧扁软柳珊瑚（Subergoria suberosa）中的化学成分。方法应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、半制备反相高效液相色谱法（RP-HPLC）等多种色谱手段,对侧扁软柳珊瑚的乙醚提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术结合文献报道的数据对分离得到的化合物进行结构鉴定,还检测了所得10个开环甾醇类化合物对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）的体外抗肿瘤活性以及对白假丝酵母菌（Candida alicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）的体外抗真菌活性。结果和结论从中国南海侧扁软柳珊瑚中共分离到10个开环甾醇类化合物,化合物2、7为首次从该属珊瑚中分离得到。在体外抗肿瘤细胞生长抑制活性测试中,化合物3~6及9对人肺腺癌细胞（A549）和人骨肉瘤细胞（MG63）显示不同程度的抑制活性,其IC50值分别为6.31、30.42、8.33、9.57、3.30μg/mL和30.83、21.32、9.19、28.01、8.62μg/mL;在抗真菌活性测试中,10个化合物对白假丝酵母菌（Candida albicans）和烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）均未表现出抑制作用。

关键词：侧扁软柳珊瑚 9,11-开环甾醇结构鉴定抗肿瘤药

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ASE-HPLC-PDA-ESI-ITMSn法分析甘遂中的二萜类成分

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中药新药与临床药理 2015年第4期26卷 517-525页

作者：张楹范国荣毋福海宋粉云广东药学院中药学院广东广州510006 广东药学院公共卫生学院广东广州510024 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 广东药学院药科学院广东广州510006

目的建立加速溶剂萃取法(ASE)提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺,并定性鉴别提取物中的二萜类成分。方法在单因素试验考察萃取溶剂、温度、时间和循环次数对提取率影响的基础上,采用响应面分析法对提取工艺参数进行优化,并与传统提取方... 详细信息

目的建立加速溶剂萃取法(ASE)提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺,并定性鉴别提取物中的二萜类成分。方法在单因素试验考察萃取溶剂、温度、时间和循环次数对提取率影响的基础上,采用响应面分析法对提取工艺参数进行优化,并与传统提取方法进行比较。利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测器-电喷雾离子阱多级质谱(HPLC-PDA-ESI-ITMSn)对提取物进行定性分析。结果加速溶剂萃取法提取甘遂二萜类成分的最优提取工艺为:以乙醇为提取溶剂,提取温度110℃,提取时间13 min,循环3次。通过HPLC-PDAESI-ITMSn鉴别出53个二萜类化合物,包括40个巨大戟二萜醇类二萜和13个假白榄酮型二萜。结论与传统提取方法相比,加速溶剂萃取法能最大程度地提取甘遂中的二萜类成分,具有操作简单方便、省时高效、安全环保等优点。

关键词：甘遂二萜加速溶剂萃取响应面分析高效液相色谱-光电二极管阵列检测器-电喷雾离子阱多级质谱

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难溶性药物log P值对纳米脂肪乳载药特性的影响

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药学实践杂志 2015年第6期33卷 513-517页

作者：陈丽娜陈建明第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的考察难溶性药物油/水分配系数(log P值)对纳米脂肪乳载药量、体外释药特性、相分布等载药特性的影响。方法选取6种难溶性药物:尼莫地平(NIM)、多西紫杉醇(DTX)、姜黄素(CUR)、紫杉醇(PTX)、替尼泊苷(TEN)、水飞蓟宾(SLB),分别考察其... 详细信息

目的考察难溶性药物油/水分配系数(log P值)对纳米脂肪乳载药量、体外释药特性、相分布等载药特性的影响。方法选取6种难溶性药物:尼莫地平(NIM)、多西紫杉醇(DTX)、姜黄素(CUR)、紫杉醇(PTX)、替尼泊苷(TEN)、水飞蓟宾(SLB),分别考察其log P值与PEG400中溶解度、载药纳米脂肪乳的载药量、粒径、Zeta电位、体外释药特性以及相分布等的关系。结果随着log P值的增加,药物在PEG400中的溶解度呈先上升后下降的趋势,在纳米脂肪乳中的载药量增高,体外释放速率减慢,在油相中的分布增加,在乳化剂层的分布减小;药物log P值与载药纳米脂肪乳的粒径及Zeta电位无关。结论可综合考虑药物的log P值及PEG400中的溶解度,用以初步判断纳米脂肪乳的载药特性。

关键词：脂肪乳难溶性药物 log P值载药特性

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基于硝基苯类光扳机两亲性嵌段共聚物的合成及其光响应性质研究

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影像科学与光化学 2015年第6期33卷 494-502页

作者：张叶叶林秋宁卢光照朱麟勇钟延强邹豪第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 华东理工大学化学与分子工程学院结构可控先进功能材料及其制备教育部重点实验室上海200237

以香草醛为原料,制备了连接十二烷基长链的硝基苯类光扳机S-(o-硝基-m-甲氧基-p-十二烷氧基苄醇)(VND),并通过酰胺化反应与PEG1000-NH2生成具有光响应性的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-S-(o-硝基-m-甲氧基-p-十二烷氧基苄酯)(PEG-VND)。红... 详细信息

以香草醛为原料,制备了连接十二烷基长链的硝基苯类光扳机S-(o-硝基-m-甲氧基-p-十二烷氧基苄醇)(VND),并通过酰胺化反应与PEG1000-NH2生成具有光响应性的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-S-(o-硝基-m-甲氧基-p-十二烷氧基苄酯)(PEG-VND)。红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1 HNMR)证明了合成的结构即为目标产物。PEG-VND可以在水中自组装成胶束,通过马尔文粒径仪和透射电镜(TEM)测定胶束的粒径。用紫外-可见光谱法(UV-Vis)研究胶束溶液随光照时间推移吸收光谱的变化。包载模型药物尼罗红后,检测PEG-VND对尼罗红的光控释放性质,结果表明:PEG-VND随光照时间的增加逐渐降解,尼罗红荧光发射强度逐渐减小,说明光照使得胶束解组装,释放模型药物。制备的快速光响应型控制释药聚合物胶束,具有潜在的生物医学应用的可能性。

关键词：光响应性硝基苯类光扳机两亲性嵌段共聚物

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双配体修饰聚合物泡囊的制备及细胞摄取

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药学实践杂志 2015年第1期33卷 44-48页

作者：解方园俞媛耿雯倩钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的构建一种主动靶向的新型纳米药物载体——聚合物泡囊(polymer vesicles,PVs),并考察其细胞摄取。方法以马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MAL-PEG-PLGA)为载体材料,通过自组装制备PVs,用转铁蛋白(Tf)与Tet-1对PVs进行修饰... 详细信息

目的构建一种主动靶向的新型纳米药物载体——聚合物泡囊(polymer vesicles,PVs),并考察其细胞摄取。方法以马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MAL-PEG-PLGA)为载体材料,通过自组装制备PVs,用转铁蛋白(Tf)与Tet-1对PVs进行修饰,构建纳米药物载体(Tf/Tet-1-PVs)。以香豆素-6作为荧光探针包载于药物载体,考察脑微血管内皮细胞(BCEC)及神经细胞(Neuro-2a)对载体系统的摄取。结果 PVs粒径约80nm,形态圆整,电镜观察具有明显膜层结构。BCEC细胞和Neuro-2a细胞对Tf/Tet-1-PVs的摄取均显著优于空白对照组和单配体修饰对照组。结论 PVs经双配体Tf及Tet-1修饰后可促进脑微血管内皮细胞和神经细胞的摄取。

关键词：脑靶向聚合物泡囊血脑屏障

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二种不同输液器对十五种药物吸附性考察

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中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生 2015年第2期1卷 225-227页

作者：程明和吕加国第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

本文将以一次性重力输液与国产超低密度聚乙烯输液器为研究对象,通过配制药液模拟输液操作,测试流经连接管前后药物浓度的变化,对药物的吸附情况进行试验研究分析,为临床输液管的选择提供参考。

关键词：输液器药物吸附性模拟输液

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烟碱乙酰胆碱受体作为镇痛靶点的研究进展

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药学实践杂志 2015年第4期33卷 309-312,375页

作者：诸德源王一然蔡国君徐添颖第二军医大学长海医院上海200433 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

烟碱乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)亦称神经型尼古丁受体,在中枢和外周神经系统有广泛表达。该类受体在疼痛的信号调节中发挥重要作用。近几年,人们发现以nAChRs不同亚单位作为靶点的激动剂在多种急性和慢性... 详细信息

烟碱乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)亦称神经型尼古丁受体,在中枢和外周神经系统有广泛表达。该类受体在疼痛的信号调节中发挥重要作用。近几年,人们发现以nAChRs不同亚单位作为靶点的激动剂在多种急性和慢性疼痛模型上显示良好效果,对于发展新型低成瘾性的镇痛药物具有重要的指导意义。nAChRs阳性变构调节剂为进一步提高该类药物的镇痛效能和拓展治疗窗提供了新思路。综述近几年nAChRs与镇痛研究的最新进展,并分析该领域未来的研究热点。

关键词：烟碱受体镇痛阳性变构调节剂

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