检索结果-内蒙古大学图书馆

药学实践杂志 2015年第6期33卷 494-497,512页

作者：李翔邹燕吴茂诚黄婷胡宏岗吴秋业第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制... 详细信息

当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。

关键词： P53-MDM2 肽抑制剂

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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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药学实践杂志 2015年第2期33卷 131-133,142页

作者：周浩周峰周有骏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合... 详细信息

目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。

关键词：血管靶向药物 3-取代吲哚-2-酮类化合物微管蛋白抑制活性激酶抑制活性

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基于药用辅料的拉曼光谱鉴别络活喜仿冒药研究

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药学实践杂志 2015年第4期33卷 334-337页

作者：钱小峰柳艳陈辉陆峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

目的针对药物活性成分与原研药质量相同的一类仿冒药,以苯磺酸氨氯地平片原研药及仿冒药为工具药,建立基于两者所用药用辅料的差异,用于鉴别络活喜仿冒药的方法。方法收集络活喜片剂常用辅料的拉曼光谱,采用相似度算法及特征峰查找待检... 详细信息

目的针对药物活性成分与原研药质量相同的一类仿冒药,以苯磺酸氨氯地平片原研药及仿冒药为工具药,建立基于两者所用药用辅料的差异,用于鉴别络活喜仿冒药的方法。方法收集络活喜片剂常用辅料的拉曼光谱,采用相似度算法及特征峰查找待检样品中辅料,若待检样品的辅料与原研药辅料不同则判为仿冒药;若待检品辅料与原研药辅料相同,则采用主成分分析法区分仿冒药与原研药。结果与结论该方法可快速、准确地鉴别络活喜仿冒药。

关键词：药用辅料拉曼光谱仿冒药相似度法特征峰主成分分析

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地龙的研究进展

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药学实践杂志 2015年第5期33卷 396-400,410页

作者：周晓季倩张汉明张磊第二军医大学药学院药用植物学教研室上海200433

地龙是我国常用动物药材,药理作用广泛。笔者从化学成分、药理作用、品种鉴定与分类、养殖加工、品质评价等方面对地龙的研究现状做较全面的综述,指出了各方面研究可能存在的研究空白、重点及难点,为后续地龙相关研究提供参考依据。

关键词：地龙化学成分药理作用品种鉴定与分类养殖加工品质评价

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用HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中硫辛酸的浓度及其毒代动力学研究

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药学服务与研究 2015年第4期15卷 265-268页

作者：许晨昊杨光林彤远周霞范国荣安徽中医药大学药学院合肥230031 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 中国药科大学药学院药物分析学教研室南京210009

目的：建立测定SD大鼠血浆中硫辛酸的HPLC-MS/MS法,并将其应用于硫辛酸的毒代动力学研究。方法：采用XAqua C18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇（A）∶水（B）,0~2min A∶B=20∶80,2~7min A∶B=95∶5,7~9min A∶B=20∶80... 详细信息

目的：建立测定SD大鼠血浆中硫辛酸的HPLC-MS/MS法,并将其应用于硫辛酸的毒代动力学研究。方法：采用XAqua C18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇（A）∶水（B）,0~2min A∶B=20∶80,2~7min A∶B=95∶5,7~9min A∶B=20∶80,梯度洗脱9min;流速为1ml/min。采用负离子多反应监测模式（MRM）进行监测,离子对：硫辛酸m/z205→171,内标布洛芬m/z205→161,测定大鼠连续28d灌胃硫辛酸300mg/kg后的主要药动学参数。结果：硫辛酸线性范围为0.005~5μg/ml,最低定量限为0.005μg/ml;日内和日间精密度良好,RSD均〈15%。大鼠初次和末次给药后的AUC0~24h分别为（23.16±2.45）和（21.27±2.62）μg·h·ml-1,AUC0~∞分别为（23.70±2.56）和（21.67±2.66）μg·h·ml-1,cmax分别为（24.34±2.50）和（22.23±2.61）μg/ml,t1/2分别为（5.22±0.57）和（4.96±0.23）h。硫辛酸在SD大鼠体内无明显的药物蓄积现象。结论：该方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于生物样本中硫辛酸的测定及毒代动力学研究。

关键词：硫辛酸毒代动力学色谱法,高效液相串联质谱法

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季铵化壳聚糖胰岛素纳米粒的制备、处方优化及其初步药效学实验

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药学实践杂志 2015年第4期33卷 319-323页

作者：苑旺王美玲石岩崔黎丽第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433 第二军医大学基础部数理教研室上海200433 第二军医大学海军医学系上海200433

目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪... 详细信息

目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪测定纳米粒的粒径和Zeta电位;用高效液相色谱(HPLC)法测定纳米粒的包封率、载药量及体外释放情况。对糖尿病大鼠皮下注射给药,对其药效学进行初步考察。结果制得的纳米粒呈球形,分布均匀;平均粒径(63.26±1.88)nm;Zeta电位(33.1±0.3)mV;包封率(37.92±2.11)%;载药量(5.42±0.3)%;24h累计释放率63.83%。皮下注射给药8h,糖尿病大鼠血糖较单纯注射胰岛素组下降平缓,且药效持久。结论优化后的载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒形态较好、粒径较小,为研究胰岛素的新型给药途径奠定了基础。

关键词：胰岛素纳米粒离子交联法正交设计

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维药粉刺锦鸡儿抗类风湿性关节炎活性物质基础研究

维药粉刺锦鸡儿抗类风湿性关节炎活性物质基础研究

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2015中国植物学会第十三届全国药用植物及植物药学术研讨会暨2015年海峡两岸中医药科学交流会

作者：郑承剑秦路平第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

中药来源的抗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)药物在化学结构和作用机制方面具有丰富多样性。少数名族传统医药是中药的重要组成部分,有着丰富的实践经验和独特的理论基础。维药是我国四大少数民族药(藏、蒙、维、傣)之一,它... 详细信息

中药来源的抗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)药物在化学结构和作用机制方面具有丰富多样性。少数名族传统医药是中药的重要组成部分,有着丰富的实践经验和独特的理论基础。维药是我国四大少数民族药(藏、蒙、维、傣)之一,它主张内病外治,外病内治,内外相合沿用至今,在防治慢性病方面有很好的疗效。新疆属于干旱半干旱的地区,昼夜温差大,这种气候极易导致关节风湿疾病的发生,但是新疆地区风湿、类风湿的患病率并不高,原因就在于维药形成防治风湿、类风湿的体系。通过文献查考和资源调查,我们选取40多种具有祛风除湿的新疆药用植物进行抗RA活性筛选,筛选到豆科(Leguminosae)锦鸡儿属(Caragana Fabr)粉刺锦鸡儿(Cpruinosa Kom)具有良好的抗RA活性。鉴于粉刺锦鸡儿在民间广泛用于治疗RA,但其化学成分及药理作用未见报道。

关键词：维药豆科锦鸡儿属黄酮类风湿性关节炎

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黄酮类化合物的药动学和药理作用研究进展

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药学服务与研究 2015年第1期15卷 6-9页

作者：方一杰徐岩成安毛毛王芳姜远英沈阳药科大学生命科学与生物制药学院药理学教研室沈阳110016 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433 同济大学医学院生理学教研室上海200092

黄酮类化合物是一类多酚化合物,是植物在长期自然选择过程中产生的次级代谢产物,广泛存在于植物的各个部位。由于黄酮类化合物特殊的化学结构,使其具有多种生理活性,如抗氧化、调脂等作用,研发该类药物对防治疾病、维护健康有积极意义... 详细信息

黄酮类化合物是一类多酚化合物,是植物在长期自然选择过程中产生的次级代谢产物,广泛存在于植物的各个部位。由于黄酮类化合物特殊的化学结构,使其具有多种生理活性,如抗氧化、调脂等作用,研发该类药物对防治疾病、维护健康有积极意义。本文从黄酮类化合物的化学结构、药动学特点、药理作用及机制等方面对其研究进展进行综述,为黄酮类化合物的进一步开发利用提供参考。

关键词：黄酮类化合物化学结构药代动力学药理作用综述

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傣药豆豉姜抗类风湿性关节炎作用及其机制研究

傣药豆豉姜抗类风湿性关节炎作用及其机制研究

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2015中国植物学会第十三届全国药用植物及植物药学术研讨会暨2015年海峡两岸中医药科学交流会

作者：韩婷魏振桥林兵秦路平第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

豆豉姜为樟科植物山鸡椒Litsea cubeba (Lour.) Pers的干燥根茎,主治"风湿痹痛,四肢麻木,腰腿痛,跌打损伤等,为傣医常用药物.本课题研究目的为考察豆豉姜抗类风湿性关节炎(RA)的药理作用,物质基础及作用机制,为抗RA中药新药的研究...

豆豉姜为樟科植物山鸡椒Litsea cubeba (Lour.) Pers的干燥根茎,主治"风湿痹痛,四肢麻木,腰腿痛,跌打损伤等,为傣医常用药物.本课题研究目的为考察豆豉姜抗类风湿性关节炎(RA)的药理作用,物质基础及作用机制,为抗RA中药新药的研究及民族药物的开发利用奠定基础.一、豆豉姜提取物体内抗类风湿性关节炎作用研究采用完全弗氏佐剂诱导Wistar大鼠关节炎模型(Adjuvant Arthritis,AA),以足肿胀、关节炎指数、大鼠体重变化、免疫器官指数、外周血液单核细胞中环氧合酶-2 (Cyclooxygenase-2,COX-2)和5-脂加氧合酶表达水平及大鼠血清中关键细胞因子(TNF-α,IL-β,IL-6,IL-10)的表达为指标,考察豆豉姜提取物(200,50 mg/kg)体内抗类风湿性关节炎的药效作用.

关键词：

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适应多学科整合式教学,培养创新型药理学师资人才

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教育进展 2015年第3期5卷 57-60页

作者：蔡国君徐添颖第二军医大学药学院药理学教研室上海

多学科整合式教学是顺应当代社会发展需求、培养高素质医药学人才的重要途径。作者参加了我校开展的以不同导向为切入点的,多学科融合交叉的整合式教学实践。本文分别阐述了以器官系统为中心、以疾病为中心、以药物研发为中心和以人体... 详细信息

多学科整合式教学是顺应当代社会发展需求、培养高素质医药学人才的重要途径。作者参加了我校开展的以不同导向为切入点的,多学科融合交叉的整合式教学实践。本文分别阐述了以器官系统为中心、以疾病为中心、以药物研发为中心和以人体机能为中心的多学科整合式教学,通过与相关学科的融合渗透,探索新模式下的药理学理论与实验教学改革,并深入探讨了为适应整合式教学模式,药理学青年教师应更新教学观念,丰富知识结构,完善教学环节,提高施教能力,成为创新型的药理学人才。

关键词：药理学整合式教学人才培养

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