检索结果-内蒙古大学图书馆

药学实践杂志 2015年第2期33卷 114-118页

作者：王欢佘岚王琳召马志强张欣荣杨峰福建中医药大学药学院福建福州350108 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的制备氧化介孔碳球纳米粒(oMCN),考察其理化性质以及作为抗肿瘤药物紫杉醇递送载体的研究。方法采用低浓度水热法合成介孔碳球纳米粒,观察其形貌特征,测定其介孔性质参数、粒径、Zeta电位、载药量大小,利用透析法研究体外释药行为,用... 详细信息

目的制备氧化介孔碳球纳米粒(oMCN),考察其理化性质以及作为抗肿瘤药物紫杉醇递送载体的研究。方法采用低浓度水热法合成介孔碳球纳米粒,观察其形貌特征,测定其介孔性质参数、粒径、Zeta电位、载药量大小,利用透析法研究体外释药行为,用CCK-8法考察体外抗肿瘤活性。结果 oMCN的比表面积为704.63m2/g、孔容积为0.57cm3/g、孔径分布约为3.23nm、平均粒径为140nm、Zeta电位为-36mV、载药量高达45.6%,72h体外累积释药量为57.6%,具有良好的药物负载与缓释性能,对小鼠肺癌LLC细胞具有显著的抑制作用。结论 oMCN作为抗肿瘤药物紫杉醇的载体具有较好的应用前景。

关键词：介孔碳纳米粒氧化修饰肿瘤载药系统

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基于协同氟康唑抗耐药真菌活性的小檗碱结构衍生化研究

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药学学报 2014年第11期49卷 1563-1568页

作者：田淑娟高越臧成旭蔡瞻倪廷峻弘谭善伦曹永兵姜远英张大志第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

前期研究发现小檗碱能显著提高氟康唑对耐药白念珠菌的敏感性,提示其具有协同氟康唑抗耐药真菌作用。通过结构修饰和改造等衍生化研究,可为研究其作用靶点和构效关系、提高成药性、获得新结构活性化合物提供依据。以13位引入苄基对小檗... 详细信息

前期研究发现小檗碱能显著提高氟康唑对耐药白念珠菌的敏感性,提示其具有协同氟康唑抗耐药真菌作用。通过结构修饰和改造等衍生化研究,可为研究其作用靶点和构效关系、提高成药性、获得新结构活性化合物提供依据。以13位引入苄基对小檗碱进行结构修饰;以胡椒乙胺为起始原料合成异喹啉类化合物,模拟打开小檗碱D环、保持其A、B、C、E环的方式,对小檗碱进行结构改造;对获得的化合物进行体外与氟康唑合用抗耐药白念珠菌活性测试。结果显示13-苄基取代小檗碱类衍生物1a^1e保持了协同氟康唑抗耐药白念珠菌的活性,提示可通过13位苄基取代的方式引入各种功能基团而不降低其活性。小檗碱结构改造类似物N-苄基异喹啉类衍生物活性总体不高,但化合物2b、2c、4b表现了一定的活性,说明其基本骨架D环可以打开,值得进一步优化研究。

关键词：小檗碱氟康唑耐药白念珠菌构效关系合成

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新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究

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药学实践杂志 2015年第6期33卷 525-528,535页

作者：田霖郭海霞张洁焦育强吴秋业张川福建中医药大学药学院福建福州350122 第二军医大学药学院中药鉴定教研室上海200433 解放军266医院医务处河北承德067000 国防大学第二门诊部北京100039 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。方法以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2... 详细信息

目的通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。方法以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。结果合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5μmol/L时表现出强于丹参素的活性。结论多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。

关键词：丹参素结构修饰合成药理活性

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脂质组学在微生物领域中的研究进展

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第二军医大学学报 2014年第12期35卷 1368-1372页

作者：杨宇曹颖瑛朱臻宇第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

脂质具有重要的生物功能,其代谢与多种疾病的发生、发展密切相关。脂质分析对疾病的发生机制、生物标志物的发现、诊断治疗以及新药研究都有非常重要的意义。脂质组学就是对生物样品中的脂质及其相互作用的分子进行系统的分析。本文就... 详细信息

脂质具有重要的生物功能,其代谢与多种疾病的发生、发展密切相关。脂质分析对疾病的发生机制、生物标志物的发现、诊断治疗以及新药研究都有非常重要的意义。脂质组学就是对生物样品中的脂质及其相互作用的分子进行系统的分析。本文就脂质的生物功能以及脂质组学在微生物领域中的分析方法及研究现状作简要评述,并展望了脂质组学在该领域的应用前景。

关键词：脂质组学质谱分析法微生物学生物学标记

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苄基芳基醚重排催化反应的研究进展

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药学实践杂志 2015年第6期33卷 486-489页

作者：王重庆马宁宁杨超刘世豪朱驹郑灿辉第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433 总后直属供应保障局门诊部北京100071

苄基芳基醚(BPE)的重排反应在有机化学和药物合成中具有重要作用。综述BPE在三氟乙酸、磷钨酸、环糊精、熔融锡和三溴化铝等不同催化体系中的重排反应,并探讨其可能的反应机制。

关键词：苄基芳基醚重排磷钨酸环糊精熔融锡苄基碳正离子

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介孔材料HW与微孔材料ZSM-5止血性能的比较

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第二军医大学学报 2014年第3期35卷 291-296页

作者：徐达圆毕宏达蔡国君邢新第二军医大学长海医院整形外科上海200433 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的比较组成成分相近而比表面积与孔径不同的介孔材料和微孔材料的止血性能和放热反应规律,为以介孔材料为载体研发新型急救止血剂奠定基础。方法将15只雄性家猪随机分为3组(A组、B组、C组),分别建立猪股动脉致命性出血模型,A组应用介... 详细信息

目的比较组成成分相近而比表面积与孔径不同的介孔材料和微孔材料的止血性能和放热反应规律,为以介孔材料为载体研发新型急救止血剂奠定基础。方法将15只雄性家猪随机分为3组(A组、B组、C组),分别建立猪股动脉致命性出血模型,A组应用介孔材料HW止血,B组应用微孔材料ZSM-5止血(阳性对照),C组应用标准纱布止血(阴性对照)。比较3组材料的止血性能以及放热反应对组织的影响。结果 A和B组止血时间分别为(49.50±3.27)s和(59.50±2.42)s(P<0.05),C组应用标准纱布止血失败;A、B、C各组局部最高温度分别为(42.0±1.58)、(46.4±1.14)和(36.8±0.84)℃,各组间差异均有统计学意义(P<0.05);组织学检查发现A组应用介孔材料HW的放热反应对组织造成的损伤轻于B组微孔材料ZSM-5。结论介孔材料HW比微孔材料ZSM-5具有更加快速的止血性能和更轻的放热反应,有望成为新一代急救止血剂研究载体。

关键词：创伤和损伤出血止血材料微孔材料介孔材料

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生物还原响应型聚合物用于基因传递系统的研究进展

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中国医药工业杂志 2014年第11期45卷 1078-1085页

作者：吴珊钟延强邹豪第二军医大学药学院药剂教研室上海200433

基因治疗是将遗传信息通过一定方式导入人体特定细胞,指导合成特定蛋白质,从而治疗疾病的生物技术。良好的基因载体对基因有效载入细胞核内起重要作用。生物还原响应型聚合物结构中含有重复的二硫键,是一类在胞外生理条件下稳定、在胞... 详细信息

基因治疗是将遗传信息通过一定方式导入人体特定细胞,指导合成特定蛋白质,从而治疗疾病的生物技术。良好的基因载体对基因有效载入细胞核内起重要作用。生物还原响应型聚合物结构中含有重复的二硫键,是一类在胞外生理条件下稳定、在胞内还原性条件下容易降解的基因载体材料,具有低细胞毒性和高转染效率,成为研究热点。本文综述了近10年来生物还原响应型聚合物的研究进展,包括生物还原响应型阳离子脂质体、聚合物、胶束、高分子材料聚合物(壳聚糖、明胶、聚乙烯亚胺、聚酰胺-胺、树枝状聚合物)和多肽等。

关键词：基因治疗生物还原响应型聚合物脂质体胶束高分子聚合物多肽综述

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医院药剂科生产效率描述性指标评价方法的建立

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药学实践杂志 2015年第5期33卷 471-473页

作者：霍花栾智鹏顾洪双黄海波沈阳军区总医院北陵临床部辽宁沈阳110031 第二军医大学药学院药事管理学教研室上海200433

目的探讨建立能够客观、简便地评价药剂科生产效率的方法。方法分析25家军队医疗机构药学部门的投入产出数据,构建药剂科生产效率描述性评价指标。结果建立以年人均药品收入、每张床位年均药品收入、人均日调配处方量作为经济产出效率指... 详细信息

目的探讨建立能够客观、简便地评价药剂科生产效率的方法。方法分析25家军队医疗机构药学部门的投入产出数据,构建药剂科生产效率描述性评价指标。结果建立以年人均药品收入、每张床位年均药品收入、人均日调配处方量作为经济产出效率指标,以临床药师服务时数作为改善型效率指标和人均用药差错防范评分作为防范型效率指标的描述性评价方法。结论经济产出效率指标具有局限性,质量产出效率指标量化方法需要进一步规范和完善。

关键词：军队医院医院药学生产效率描述性指标

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可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗兔肝癌模型的研究

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第二军医大学学报 2014年第4期35卷 362-365页

作者：王新霞程明和钟延强赵亮徐爱民张国庆第二军医大学东方肝胆外科医院药材科上海200438 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433 第二军医大学东方肝胆外科医院微创二科上海200438

目的研究可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗新西兰兔肝癌模型的疗效。方法将肝肿瘤模型兔随机分为3组,分离右侧后肢的股动脉,经股动脉插入微导管至肝动脉,经导管将各组药物分别注入肝脏肿瘤组织周围动脉:空白组不给予任何药物治... 详细信息

目的研究可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗新西兰兔肝癌模型的疗效。方法将肝肿瘤模型兔随机分为3组,分离右侧后肢的股动脉,经股动脉插入微导管至肝动脉,经导管将各组药物分别注入肝脏肿瘤组织周围动脉:空白组不给予任何药物治疗;药物对照组给予氟尿嘧啶注射液和碘化油注射液;实验组给予自制可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。定期影像学评价,观察肿瘤生长和药物栓塞情况。结果发现可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球能有效栓塞在肝肿瘤组织周围,肿瘤细胞明显凋亡,具显影效果,治疗作用更持久。结论可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球具有一定的缓释作用,显影效果较好,有广阔的临床应用前景。

关键词：肝肿瘤治疗性栓塞氟尿嘧啶可显影微球体碘化

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6-甲氧基靛红的合成工艺改进

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药学实践杂志 2015年第2期33卷 127-130页

作者：王鸿玉宋云龙章玲曾强朱驹张辉沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的探索6-甲氧基靛红的合成工艺改进方法。方法以3-甲氧基苯胺为起始原料,经Sandmeyer方法首先生成中间体1-肟基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺,在甲磺酸催化下关环得到6-甲氧基靛红。结果在关环反应中,催化剂采用甲磺酸,替代文献中常用的浓... 详细信息

目的探索6-甲氧基靛红的合成工艺改进方法。方法以3-甲氧基苯胺为起始原料,经Sandmeyer方法首先生成中间体1-肟基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺,在甲磺酸催化下关环得到6-甲氧基靛红。结果在关环反应中,催化剂采用甲磺酸,替代文献中常用的浓硫酸,温度80℃,反应30min,收率达81.24%。结论提出了一条操作简单、条件温和、收率高的6-甲氧基靛红的合成工艺,适合大量制备。

关键词： 6-甲氧基靛红合成工艺甲磺酸

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