检索结果-内蒙古大学图书馆

第二军医大学学报 2012年第7期33卷 794-798页

作者：秦烨张偌瑜缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)是生命体内200多种氧化还原反应的辅酶,在很多细胞生理过程中发挥着重要作用。烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)是哺乳动物NAD合成途径的限速酶,调节着细胞内的NAD水平,是生物体内进行各种生命活动和能量代谢的重... 详细信息

烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)是生命体内200多种氧化还原反应的辅酶,在很多细胞生理过程中发挥着重要作用。烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)是哺乳动物NAD合成途径的限速酶,调节着细胞内的NAD水平,是生物体内进行各种生命活动和能量代谢的重要蛋白,具有多种生物学活性。在癌症中,肿瘤细胞为了快速增殖,对细胞内NAD水平的依赖比正常细胞更强。研究表明Nampt有促血管生成活性,支持着一些肿瘤细胞的生长,抑制Nampt酶活性可起到很好的抗肿瘤作用。这使得Nampt成为近年来药物研究中一个非常有吸引力的靶标,Nampt抑制剂被用于肿瘤化疗干预研究。目前有研究报道的Nampt抑制剂共4个:FK866、CHS828、CB30865、IS001。本文就近年来Nampt抑制剂在肿瘤治疗方面的研究进展进行综述,以期为Nampt调控剂的开发和应用提供参考。

关键词：烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂肿瘤

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驻极体在药物经皮给药中的应用及研究进展

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第二军医大学学报 2018年第3期39卷 308-313页

作者：崔黎丽江键海军军医大学(第二军医大学)药学院无机化学教研室上海200433 海军军医大学(第二军医大学)卫生勤务学系数理教研室上海200433

药物经皮吸收的独特优势使其具有良好的应用前景,已成为目前药物制剂的研究热点之一。为了克服皮肤的天然屏障功能,药学工作者进行了很多物理学、化学和药剂学促渗技术研究,以提高药物的经皮渗透和经皮吸收。驻极体是一类具有永久保持... 详细信息

药物经皮吸收的独特优势使其具有良好的应用前景,已成为目前药物制剂的研究热点之一。为了克服皮肤的天然屏障功能,药学工作者进行了很多物理学、化学和药剂学促渗技术研究,以提高药物的经皮渗透和经皮吸收。驻极体是一类具有永久保持电极化状态的功能电介质材料,其产生的静电场和微电流可以作为物理促渗源提高药物的经皮吸收。本文主要综述了驻极体的经皮促渗作用及其机制、影响因素和目前研究进展。

关键词：驻极体静电场微电流生物效应透皮给药

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介孔材料HW与微孔材料ZSM-5止血性能的比较

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第二军医大学学报 2014年第3期35卷 291-296页

作者：徐达圆毕宏达蔡国君邢新第二军医大学长海医院整形外科上海200433 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的比较组成成分相近而比表面积与孔径不同的介孔材料和微孔材料的止血性能和放热反应规律,为以介孔材料为载体研发新型急救止血剂奠定基础。方法将15只雄性家猪随机分为3组(A组、B组、C组),分别建立猪股动脉致命性出血模型,A组应用介... 详细信息

目的比较组成成分相近而比表面积与孔径不同的介孔材料和微孔材料的止血性能和放热反应规律,为以介孔材料为载体研发新型急救止血剂奠定基础。方法将15只雄性家猪随机分为3组(A组、B组、C组),分别建立猪股动脉致命性出血模型,A组应用介孔材料HW止血,B组应用微孔材料ZSM-5止血(阳性对照),C组应用标准纱布止血(阴性对照)。比较3组材料的止血性能以及放热反应对组织的影响。结果 A和B组止血时间分别为(49.50±3.27)s和(59.50±2.42)s(P<0.05),C组应用标准纱布止血失败;A、B、C各组局部最高温度分别为(42.0±1.58)、(46.4±1.14)和(36.8±0.84)℃,各组间差异均有统计学意义(P<0.05);组织学检查发现A组应用介孔材料HW的放热反应对组织造成的损伤轻于B组微孔材料ZSM-5。结论介孔材料HW比微孔材料ZSM-5具有更加快速的止血性能和更轻的放热反应,有望成为新一代急救止血剂研究载体。

关键词：创伤和损伤出血止血材料微孔材料介孔材料

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N-(9-芴甲氧羰基)-O-(2,3,4,6-四苄基-α-D-半乳糖基)-L-丝氨酸的合成

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第二军医大学学报 2011年第11期32卷 1227-1230页

作者：李翔郭俊香张春梅吴秋业胡宏岗第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学研究生管理大队上海200433

目的得到全苄基保护的糖氨基酸,用于各种糖肽的合成。方法以半乳糖为起始化合物通过5步反应得到全苄基保护的半乳糖硫苷(5),并将5与Fmoc-Ser-OAllyl进行糖基化,再脱去烯丙基得到目标糖氨基酸(1)。结果中间体及目标化合物结构均通过NMR... 详细信息

目的得到全苄基保护的糖氨基酸,用于各种糖肽的合成。方法以半乳糖为起始化合物通过5步反应得到全苄基保护的半乳糖硫苷(5),并将5与Fmoc-Ser-OAllyl进行糖基化,再脱去烯丙基得到目标糖氨基酸(1)。结果中间体及目标化合物结构均通过NMR、MS等光谱确证,得到目标糖氨基酸。结论合成方法具有操作简便、通用性好及保护基易脱除等特点,目标糖氨基酸适用于各类糖肽的合成。

关键词：糖氨基酸丝氨酸半乳糖合成

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驻极体外电场对季铵化壳聚糖生长因子纳米粒制备的影响

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第二军医大学学报 2016年第7期37卷 805-809页

作者：郭鑫石岩梁媛媛黄平崔黎丽江键第二军医大学基础部数理教研室上海200433 第二军医大学海军医学系上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的研究驻极体外电场对季铵化壳聚糖生长因子纳米粒制备及表征的影响,探究季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的经皮载药转运机制。方法以表皮生长因子为模型药物、季铵化壳聚糖为材料、三聚磷酸钠为交联剂,在不同表面电位驻极体产生的外静电... 详细信息

目的研究驻极体外电场对季铵化壳聚糖生长因子纳米粒制备及表征的影响,探究季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的经皮载药转运机制。方法以表皮生长因子为模型药物、季铵化壳聚糖为材料、三聚磷酸钠为交联剂,在不同表面电位驻极体产生的外静电场作用下,采用离子交联法制备不同电场条件下的季铵化壳聚糖生长因子纳米粒。透射电镜观察纳米粒的表面形态,粒径-zeta电位仪测定纳米粒的粒径和zeta电位。结果 (1)用离子交联法制备的季铵化壳聚糖生长因子纳米粒呈球形,分布均匀、分散性较好,且具有良好的稳定性。(2)季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的粒径随季铵化壳聚糖浓度的增加而增大,季铵化壳聚糖的浓度可能是调控季铵化壳聚糖生长因子纳米粒粒径的主要因素。(3)外静电场能引起壳聚糖生长因子纳米粒极化。季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的粒径随静电场场强的增大而减小,zeta电位的变化也与外加电场的极性密切相关。(4)经静电场处理后的季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的粒径随存放时间的推移而减小。结论季铵化壳聚糖生长因子纳米粒的形态、粒径和zeta电位与外加电场的场强大小和极性密切相关,要制备粒径适当、稳定性好的纳米粒,必须合理选择电场参数。

关键词：驻极体静电场表皮生长因子纳米粒子壳聚糖

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新型绿色室温离子液体催化合成monastrol及其衍生物

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第二军医大学学报 2011年第9期32卷 1019-1022页

作者：袁文琳夏天一沈颂章王小燕何邦平孙青第二军医大学研究生管理大队药学队上海200433 第二军医大学药学院实验教学中心上海200433 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的探索操作简便的monastrol及其衍生物的绿色合成方法。方法以(取代)苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲(或尿素)作为起始原料,在微波加热、无溶剂条件下,采用自行设计的绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐催化Biginelli反应合... 详细信息

目的探索操作简便的monastrol及其衍生物的绿色合成方法。方法以(取代)苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲(或尿素)作为起始原料,在微波加热、无溶剂条件下,采用自行设计的绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐催化Biginelli反应合成monastrol及其衍生物。结果该离子液体在微波加热、无溶剂条件下可催化Biginelli反应合成monastrol及其衍生物,且操作过程简单、反应时间短、环境友好。结论以新型绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐作为催化剂,经微波、无溶剂Biginelli反应合成monastrol及其衍生物是一种方法简单、操作方便、反应温和的绿色合成方法。

关键词：室温离子液体 monastrol Biginelli反应 1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐微波

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微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究

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第二军医大学学报 2011年第1期32卷 80-83页

作者：张玮高静张敏王晓宇丁雪鹰武鑫侯雪梅高申第二军医大学长海医院药学部上海200433 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤... 详细信息

目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4～50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。

关键词：微针熊果苷氮酮皮肤投药

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近红外光谱技术在线监测积雪草药材活性成分的大孔树脂分离纯化过程

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光谱学与光谱分析 2013年第1期33卷 98-101页

作者：刘桦叶晓岚杨光亓云鹏范国荣第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 广东药学院药科学院药物分析学教研室广东广州510006

利用近红外(NIR)光谱技术研究并建立可在线监测积雪草药材活性成分———羟基积雪草苷和积雪草苷的大孔树脂分离纯化过程的方法。收集积雪草药材提取物的50%乙醇大孔树脂洗脱液,并采集其近红外光谱信息,建立上述收集液中羟基积雪草苷、... 详细信息

利用近红外(NIR)光谱技术研究并建立可在线监测积雪草药材活性成分———羟基积雪草苷和积雪草苷的大孔树脂分离纯化过程的方法。收集积雪草药材提取物的50%乙醇大孔树脂洗脱液,并采集其近红外光谱信息,建立上述收集液中羟基积雪草苷、积雪草苷的高效液相色谱(HPLC)含量测定方法;然后,采用偏最小二乘法(PLS)建立上述收集液的NIR光谱与其中羟基积雪草苷及积雪草苷含量的线性关系。建模过程中,以相关系数(R2)、交叉验证均方根误差(RMSECV)为指标,确定用于建模的最优近红外波段和光谱预处理方法,即羟基积雪草苷和积雪草苷模型的最佳建模波段分别为12 000.8～7 499.8cm-1和12 000.8～9 750.3cm-1;R2分别为96.44和96.07;RMSECV分别为0.084 80和0.000 99。将上述模型用于在线监测积雪草药材提取物大孔树脂分离纯化过程中羟基积雪草苷及积雪草苷的含量,结果表明此模型预测效果良好。该方法快速、简便、准确,可用于生产过程中羟基积雪草苷及积雪草苷的在线检测和质量控制。

关键词：积雪草近红外大孔树脂高效液相色谱

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驻极体透皮贴剂体外实验的优化设计探讨

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第二军医大学学报 2009年第5期30卷 477-480页

作者：滕海英宋茂海程亮孔玉秀江键第二军医大学基础部数理学教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的:目前驻极体透皮贴剂的体外实验多采用比较低效的单因素实验设计方法。为了更系统和有效地分析各因素之间的影响,本文根据驻极体透皮贴剂的研究目标,提出驻极体透皮贴剂的体外实验的优化方案。方法:由于影响驻极体电荷储存稳定性的... 详细信息

目的:目前驻极体透皮贴剂的体外实验多采用比较低效的单因素实验设计方法。为了更系统和有效地分析各因素之间的影响,本文根据驻极体透皮贴剂的研究目标,提出驻极体透皮贴剂的体外实验的优化方案。方法:由于影响驻极体电荷储存稳定性的因素和水平数较多,首先采用均匀设计与正交试验设计相结合的方法设计筛选电荷储存稳定的驻极体透皮贴剂的实验;在随后的体外实验设计中,先利用双因素析因设计筛选理想表面电位极性和促渗剂的实验,再进一步用正交设计方法研究主药、表面电位和促渗剂的不同水平对透皮吸收的影响。结论:所提方案全面考虑各种因素的影响,采用了多因素的试验设计方法,能够更有效地分析实验数据、减少工作量,是具有一定可行性的优化方案。

关键词：驻极体皮肤投药研究设计析因设计正交设计均匀设计

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聚丙烯/多孔聚四氟乙烯/聚丙烯复合驻极体的储电性能

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第二军医大学学报 2009年第5期30卷 473-476页

作者：宋茂海孔玉秀程亮王冬肖永恒崔黎丽江键第二军医大学基础部数理学教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

目的:考察聚丙烯(PP)/多孔聚四氟乙烯(PTFE)/PP复合驻极体的储电性能。方法:利用热融法将多孔PTFE、聚乙烯(PE)和PP制备成PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体,利用等效表面电位衰减和开路热刺激放电(TSD)电流谱方法研究PP/多孔PTFE/PP驻极体的... 详细信息

目的:考察聚丙烯(PP)/多孔聚四氟乙烯(PTFE)/PP复合驻极体的储电性能。方法:利用热融法将多孔PTFE、聚乙烯(PE)和PP制备成PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体,利用等效表面电位衰减和开路热刺激放电(TSD)电流谱方法研究PP/多孔PTFE/PP驻极体的电荷储存稳定性及其输运规律。结果:(1)热融过程改变了空间电荷在PP/多孔PTFE/PP驻极体内部各能阱中的分布比例,使PP/多孔PTFE/PP复合驻极体的电荷储存稳定性优于常温注极的PP驻极体;(2)PP/多孔PTFE/PP驻极体在高湿环境下仍具有良好的电荷储存稳定性。结论:PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体具有良好的电荷储电稳定性,可作为激励源用于促药物透皮吸收制剂的研制。

关键词：静电场驻极体聚丙烯多孔聚四氟乙烯聚丙烯皮肤投药

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