检索结果-内蒙古大学图书馆

第二军医大学学报 2001年第6期22卷 567-569页

作者：姚建忠刘建飞张万年王小燕朱驹周有骏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的 :研究锌二氢卟吩 f (3)的合成及实验性抗溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用。方法 :蚕沙叶绿素粗品经酸碱降解反应制得二氢卟吩 f (2 ) ,(2 )与醋酸锌络合制得锌二氢卟吩 f (3)。通过给大鼠 ip 0 .2 %吲哚美辛 (2 0 m g/ kg)制备... 详细信息

目的 :研究锌二氢卟吩 f (3)的合成及实验性抗溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用。方法 :蚕沙叶绿素粗品经酸碱降解反应制得二氢卟吩 f (2 ) ,(2 )与醋酸锌络合制得锌二氢卟吩 f (3)。通过给大鼠 ip 0 .2 %吲哚美辛 (2 0 m g/ kg)制备胃溃疡模型 ,测定溃疡指数和溃疡个数 ;以 0 .3%硫代乙酰胺 (30 mg/ kg)和 0 .3%四氯化碳 (30 m g/ kg)分别 ip小鼠形成急性肝损伤 ,测定血清 AL T活性。观察 ip化合物 (3)后对急性肝损伤的保护作用和抗溃疡活性。结果 :锌二氢卟吩 f (3)为新化合物。ip化合物 (3) 80 m g/ kg,能显著降低吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡指数 (P<0 .0 0 1)和溃疡个数 (P<0 .0 0 1)。 ip化合物 (3) 10 0mg/ kg× 3,能显著降低小鼠硫代乙酰胺 (P<0 .0 1)和四氯化碳 (P<0 .0 5 )急性肝损伤后升高的 AL T活性。结论 :化合物 (3)对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡和硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用 ,提示化合物 (3)是一种有开发前景的抗溃疡和保肝侯选化合物。

关键词：蚕沙叶绿素降解锌二氢卟吩f 化学合成溃疡肝损伤

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发根农杆菌RiT-DNA对墨旱莲的遗传转化

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中草药 2001年第10期32卷 924-926页

作者：张汉明许铁峰丁如贤李博华第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 第二军医大学肿瘤国际合作研究所上海200433

目的　建立墨旱莲 Eclipta prostrata的毛状根离体培养系统。方法　分别用发根农杆菌 A4,R16 0 1,ATCC15 8343种菌株感染墨旱莲的子叶外植体 ,获得毛状根 ,并筛选了优质株系 ;测定了毛状根的生长曲线 ;利用高压纸电泳法对毛状根进行 T- ... 详细信息

目的　建立墨旱莲 Eclipta prostrata的毛状根离体培养系统。方法　分别用发根农杆菌 A4,R16 0 1,ATCC15 8343种菌株感染墨旱莲的子叶外植体 ,获得毛状根 ,并筛选了优质株系 ;测定了毛状根的生长曲线 ;利用高压纸电泳法对毛状根进行 T- DNA转化的检测。结果　首次利用发根农杆菌 A 4,R16 0 1,ATCC15 8343种菌株成功地从墨旱莲中诱导出毛状根 ;经高压纸电泳检测 ,墨旱莲毛状根中含有甘露碱 ,表明 Ri质粒的 T- DNA已整合进毛状根中。

关键词：发根农杆菌毛状银墨旱莲 Ri质粒 T-DNA

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新型中枢兴奋药物莫达非尼的合成新工艺

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第二军医大学学报 2001年第3期22卷 293-294页

作者：姚斌刘超美第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

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减肥新药西布曲明中间体的合成

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第二军医大学学报 2001年第9期22卷 861-861,877页

作者：刘建飞姚建忠王小燕周有骏娄武剑第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

西布曲明(sibutramine)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再吸收的抑制剂,原用作抗抑郁治疗,因其具有提高饱满感(satiety)和加快代谢的双重作用,在临床试验中西布曲明盐酸盐单水合物具有明显的减肥作用.与其他减肥药不同的是西布曲明能维持疗效... 详细信息

西布曲明(sibutramine)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再吸收的抑制剂,原用作抗抑郁治疗,因其具有提高饱满感(satiety)和加快代谢的双重作用,在临床试验中西布曲明盐酸盐单水合物具有明显的减肥作用.与其他减肥药不同的是西布曲明能维持疗效达1年之久,不反弹[1],因此于1998年作为减肥新药上市[2].

关键词： KF/Al2O3 环烷化西布曲明合成减肥药中间体 1-(4-氯苯基)环丁烷碳氰

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两种非固醇类抗炎药治疗类风湿性关节炎的成本-效果分析

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第二军医大学学报 2001年第3期22卷 299-300页

作者：邢文荣邵元福张纯陈盛新第二军医大学长征医院药材科上海200003 药学院药事管理学教研室

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种难以治愈的慢性疾病，临床上主要采用非甾体抗炎药物(nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs)对症治疗，以消除或减轻患者的痛苦。本文运用药物经济学的方法，分析和评价不同治疗... 详细信息

类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种难以治愈的慢性疾病，临床上主要采用非甾体抗炎药物(nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs)对症治疗，以消除或减轻患者的痛苦。本文运用药物经济学的方法，分析和评价不同治疗方案的成本-效果，以期为RA患者临床用药提供合理依据。1　材料和方法1.1　病例选择　收集1999年3～10月在上海市仁济医院、长海医院、长征医院风湿免疫科门诊病例106例。年龄19～70岁。排除［1］其他风湿免疫性疾病(强直性脊柱炎、骨关节炎或风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)及在治疗开始的前两周使用过双氯芬酸(扶他林)或双氯芬酸钠/米索前列醇(奥湿克)等NSAIDs药物者。1.2　治疗方案及分组　治疗方案：双氯芬酸钠/米索前列醇组(A组，55例)：NSAIDs使用双氯芬酸钠/米索前列醇片(美国西尔大药厂生产)，50 mg, bid, po；疾病调修药物(disease-modifying drugs)可使用甲氨蝶呤(MTX)、青霉胺、柳氮磺吡啶(SASP)、氯喹等，其他药物可视病情选用，但糖皮质激素(如强的松)试验期间不应使用(关节注射除外);双氯芬酸组(B组，51例)：NSAIDs使用双氯芬酸片(北京诺华制药公司生产)，25 mg,tid,po，其他药物选用同A组。　　分组方法［2］：采用随机排列区组法将患者分为A组和B组。两个治疗组在年龄、病程、经济情况方面没有显著性差异，性别及关节功能分级经χ2检验没有显著性差异，其他临床指标两组间基本一致，具有可比性。根据美国风湿病学会(ACR)1995年疗效标准［3］对疗效进行判断。1.3　成本的计算　成本资料来源于医院财务部门，各种医疗费用按照上海市卫生局核定的收费标准执行，成本计算参照卫生经济学的有关要求，包括直接成本、间接成本和隐性成本。1.4　统计学处理　采用FOXPRO建立数据库，SPSS 8.0统计软件进行统计分析。

关键词：成本-效果分析药物经济学类风湿性关节炎非甾体抗炎药非固醇类抗炎药

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黄芪总皂苷口腔速溶片的制备及其体外溶出度的研究

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第二军医大学学报 2001年第z1期22卷 45-47页

作者：张白晶蒋雪涛汤真张大军第二军医大学药学院药剂教研室上海200433 第二军医大学药学院药剂教研室上海200433 解放军第208医院空军93350部队

目的:促进黄芪总皂苷片的溶出,达到速释和使用方便的目的.方法:选用微晶纤维素(MCC)为填充剂和助流剂,十水硫酸钠为促溶剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂.按照正交设计法筛选处方,采用直接压片法压片,并考察各辅料对药物溶出度的影响.结果:制成... 详细信息

目的:促进黄芪总皂苷片的溶出,达到速释和使用方便的目的.方法:选用微晶纤维素(MCC)为填充剂和助流剂,十水硫酸钠为促溶剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂.按照正交设计法筛选处方,采用直接压片法压片,并考察各辅料对药物溶出度的影响.结果:制成了含10%MCC,4%CMS-Na及40% Na2SO410H2O,硬度约为2.5 kg/cm2的黄芪总皂苷口腔速溶片.结论:所制得的黄芪总皂苷口溶片溶出50%的时间为2.27 min.

关键词：黄芪总皂苷速溶片 HPLC法

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1-[2-(N-甲基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑化合物的合成

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中国现代应用药学 2001年第3期18卷 206-207页

作者：冯志祥张万年周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药化教研室上海200433

目的 :改进 1- [2 - (N-甲基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氯苯基 )乙基 ]- 1H- 1,2 ,4-三唑的合成方法 ,降低成本 ,提高收率。方法 :以 2 -氯 - 1- (2 ,4-二氯苯基 )乙酮为原料 ,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原 (A法 ) ,或与 N-甲基... 详细信息

目的 :改进 1- [2 - (N-甲基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氯苯基 )乙基 ]- 1H- 1,2 ,4-三唑的合成方法 ,降低成本 ,提高收率。方法 :以 2 -氯 - 1- (2 ,4-二氯苯基 )乙酮为原料 ,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原 (A法 ) ,或与 N-甲基甲酰胺进行 L eukart反应(B法 )。结果 :A和 B两种方法制得目标化合物的收率分别为 5 7.6 %和 6 3.2 %。结论 :A和 B两种方法原料易得 ,反应简便 ,降低了成本。

关键词： 1-[2-(N-甲基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑合成抗真菌

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商陆皂苷甲对兔滑膜细胞产生IL-1和TNF的影响

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第二军医大学学报 2001年第5期22卷 425-426页

作者：郑钦岳王慧峰郑向民肖振宇易杨华第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433 药学院天然药物化学教研室

目的 :研究商陆皂苷甲 (Es A)对脂多糖 (L PS)刺激兔滑膜细胞产生白介素 1(IL - 1)和肿瘤坏死因子 (TNF)的影响。方法 :用胸腺细胞增殖法和用 L92 9细胞作靶细胞的生物测定法 ,分别检测与 Es A共育的受 L PS刺激的兔滑膜细胞培养上清中 ... 详细信息

目的 :研究商陆皂苷甲 (Es A)对脂多糖 (L PS)刺激兔滑膜细胞产生白介素 1(IL - 1)和肿瘤坏死因子 (TNF)的影响。方法 :用胸腺细胞增殖法和用 L92 9细胞作靶细胞的生物测定法 ,分别检测与 Es A共育的受 L PS刺激的兔滑膜细胞培养上清中 IL- 1和 TNF的含量。结果 :Es A在 5～ 40 μg/ m l范围内能明显抑制 L PS诱导兔滑膜细胞产生 IL- 1和 TNF。结论 :Es A可抑制滑膜细胞产生 IL - 1和 TNF的作用提示其可能有助于消除类风湿性关节炎的关节炎症。

关键词：商陆皂苷甲白细胞介素1 肿瘤坏死因子兔滑膜细胞中药

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染料木素和槲皮素体外抗肝纤维化作用

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药学学报 2001年第9期36卷 648-651页

作者：齐荔红康鲁平张俊平史宁张珉吴堂明南京军区福州总院药剂科福建福州350001 第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433

目的　研究染料木素和槲皮素对体外肝维化的保护作用。方法　细胞增殖和胶原合成分别用结晶紫染色法和3H 脯氨酸参入法。原胶原mRNA水平用RT PCR法测定。结果　染料木素 (2 5 - 70 μmol·L- 1 )和槲皮素 (6 2 5- 5 0 μmol·L... 详细信息

目的　研究染料木素和槲皮素对体外肝维化的保护作用。方法　细胞增殖和胶原合成分别用结晶紫染色法和3H 脯氨酸参入法。原胶原mRNA水平用RT PCR法测定。结果　染料木素 (2 5 - 70 μmol·L- 1 )和槲皮素 (6 2 5- 5 0 μmol·L- 1 )浓度依赖抑制PDGF促HSC T6细胞增殖和TGFβ1 刺激的胶原合成及I型原胶原mRNA的表达。结论　染料木素和槲皮素抑制PDGF和TGFβ1

关键词：染料木素槲皮素抗纤维化作用肝纤维化 mRNA PT-PCR

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1-(1H-1,2,4-三唑基)-2-(2′,4′-二氟苯基)-3-含硫侧链-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

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第二军医大学学报 2001年第9期22卷 871-874页

作者：孙青龑刘超美赵红兵曹永兵张大志赵靖霞卢山第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学药学院药理学教研室第三军医大学成都军医学院药理学教研室

目的 :研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法 :设计合成了 15个含硫侧链取代三唑醇类化合物 ,其中 13个为新化合物 ;选择了 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果 :目标化合物对所选菌株均有一定... 详细信息

目的 :研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法 :设计合成了 15个含硫侧链取代三唑醇类化合物 ,其中 13个为新化合物 ;选择了 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果 :目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性 ,其中化合物 2对白色念珠菌的 MIC80 值为 2 μg/ m l,与氟康唑的活性相当 ;化合物 7和 10对白色念珠菌的MIC80 值为 0 .5和 0 .2 5 μg/ m l,分别为氟康唑活性的 4倍和 8倍。结论

关键词：三唑类抗真菌药 1-(1H-1,2,4-三唑基)-2-(2',4’-二氟苯基)-3-含硫侧链-2-丙醇类化合物合成

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