目的:评价仙茅苯甲酸酯类酚苷(benzylbenzoate glucosides from Curculigo orchioides,COBG)对去卵巢大鼠的抗骨质疏松作用。方法:70只3月龄的Sprague-Dawley大鼠被随机分为正常对照组和去卵巢组。再将去卵巢大鼠分为6组,连续12周分别...
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目的:评价仙茅苯甲酸酯类酚苷(benzylbenzoate glucosides from Curculigo orchioides,COBG)对去卵巢大鼠的抗骨质疏松作用。方法:70只3月龄的Sprague-Dawley大鼠被随机分为正常对照组和去卵巢组。再将去卵巢大鼠分为6组,连续12周分别灌胃给予蒸馏水,1mg/kg尼尔雌醇,6、18和54mg/kgCOBG,3.0g/kg仙茅乙醇提取物。用双能X线吸收仪测定骨密度,并制备胫骨切片进行骨形态计量分析,采用试剂盒测定血清和尿的生化指标。结果:去卵巢大鼠骨质流失和骨组织结构退化显著,其血清碱性磷酸酶活性升高,尿钙排出增加,血清抗氧化物水平降低(P<0.05,P<0.01)。6、18和54mg/kgCOBG使去卵巢大鼠骨密度显著增加,骨组织微结构得到改善,超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的损耗减少,并抑制氧化产物丙二醛的增加,减少尿钙排出(P<0.05,P<0.01)。结论:COBG通过改善去卵巢大鼠的抗氧化状态防止骨丢失,COBG有可能成为防治绝经后骨质疏松的有效药物。
目的构建血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)抑制剂的三维药效团模型,为设计新型抑制剂建立理论模型。方法应用Discovery Studio 2.5中的Catalyst模块,选取已确证结合于VEGFR-2活性腔、结合模式一致、抑制活性跨度5个数量级、结构具有...
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目的构建血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)抑制剂的三维药效团模型,为设计新型抑制剂建立理论模型。方法应用Discovery Studio 2.5中的Catalyst模块,选取已确证结合于VEGFR-2活性腔、结合模式一致、抑制活性跨度5个数量级、结构具有多样性的30个抑制剂,其中21个分子作为训练集,余9个分子作为测试集产生三维药效团模型。结果最优药效团模型由1个氢键受体、2个疏水中心、1个芳环平面和4个排斥体积组成,预测相关性R为0.89。结论交叉验证结果表明药效团模型具有较好的预测能力,可用于数据库搜索筛选结构新颖的抑制VEGFR-2的先导化合物。
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