检索结果-内蒙古大学图书馆

中国真菌学杂志 2012年第2期7卷 125-128页

作者：商庆华曹颖瑛苗浩姜远英福建中医药大学药学院中药学教研室福州350000 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 沈阳药科大学药学院药理学教研室沈阳110016

白念珠菌是一种条件性致病菌,可在人体植入性器械表面形成生物被膜。与浮游和以个体形式存在的白念珠菌相比,生物被膜在结构及功能上有很大差异,这种差异本质上是由基因表达决定的。近年来,研究者们试图通过芯片和基因敲除等技术手段,... 详细信息

白念珠菌是一种条件性致病菌,可在人体植入性器械表面形成生物被膜。与浮游和以个体形式存在的白念珠菌相比,生物被膜在结构及功能上有很大差异,这种差异本质上是由基因表达决定的。近年来,研究者们试图通过芯片和基因敲除等技术手段,探索与白念珠菌生物被膜形成及耐药相关的基因,揭示其分子机制,寻找药物作用的新靶点。

关键词：白念珠菌生物被膜基因表达

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苦参碱衍生物抗内毒素血症作用及其作用机制的研究

苦参碱衍生物抗内毒素血症作用及其作用机制的研究

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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会

作者： Xu jing 胥静胡宏岗 Hu Honggang Li Jianzhong 厉建中 Wu Hongyuan 吴红媛 Qiu Lei 邱磊 Li Yinghua 李英华吴秋业 Wu Qiuye Zhang Junping 张俊平 Deparment of Biochemical Pharmacy School of PharmacySecond Military Medical UniversityShanghai 200 第二军医大学药学院生化药学教研室上海 200433

目的：研究苦参碱衍生物M19对致死性剂量内毒素引起的全身性炎症的作用及其机制。方法：通过腹腔注射LPS(10-15mg/kg)建立内毒素致死性小鼠模型;采用LPS刺激小鼠腹腔巨噬细胞和RAW264.7巨噬细胞系的炎症模型;以Griess法检测NO含量;用EL... 详细信息

目的：研究苦参碱衍生物M19对致死性剂量内毒素引起的全身性炎症的作用及其机制。方法：通过腹腔注射LPS(10-15mg/kg)建立内毒素致死性小鼠模型;采用LPS刺激小鼠腹腔巨噬细胞和RAW264.7巨噬细胞系的炎症模型;以Griess法检测NO含量;用ELISA法检测IL-6、IL-10、IL-12p40的含量;用Western blot法检测蛋白的表达水平。采用RNAi干扰技术敲减小鼠巨噬细胞RAW264.7中RPX基因表达。结果：(1) M19(1,10mg/Kg)能显著预防和治疗LPS的致死作用，降低内毒素血症小鼠血清谷丙转氨酶水平，抑制内毒素血症小鼠升高的IL-6, IL-12水平，并显著提高IL-10水平;(2)体外M19(1-10μM)显著抑制LPS刺激的小鼠腹腔巨噬细胞和RAW264.7巨噬细胞系释放NO,IL-6和IL-12，促进IL-10产生;M19剂量依赖关系地抑制LPS诱导p-AKT,p-JNK,p-ERK,p-P38的磷酸化水平;(3)采用RNAi干扰技术敲减M19的特异性结合蛋白RPX基因表达，能增敏LPS促进NO, IL-6和抑制IL-10的产生，同时组成性增加p-AKT-T308和S473磷酸化水平;而且RPX敲减可使LPS刺激的Akt-T308 , Akt-S473 , ERK和P38磷酸化水平进一步增加，但降低LPS上调的磷酸化JNK水平;(4) RPX敲减减弱M19的作用。结论：M19预防和治疗LPS的致死作用至少部分通过其特异性结合蛋白RPX，抑制LPS诱导的Akt和MAPK通路以及炎症介质和细胞因子产生有关。

关键词：内毒素血症苦参碱衍生物M19 炎症介质细胞因子药理活性

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他米巴罗汀的合成工艺改进

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药学实践杂志 2012年第4期30卷 287-288,304页

作者：赵明珠臧成旭蔡瞻姜志辉黄景华张大志第二军医大学药学院有机教研室上海200433 桂林八加一药物研究股份有限公司广西桂林541004

目的改进他米巴罗汀的合成工艺。方法以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗... 详细信息

目的改进他米巴罗汀的合成工艺。方法以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀。结果优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度>99.7%,单个杂质<0.1%)、收率高。结论新工艺的总收率达到26.6%,且适合工业化生产。目标产物结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确证。

关键词：他米巴罗汀合成工艺改进

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微生物转化在天然产物研究中的应用

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药学实践杂志 2012年第5期30卷 321-325页

作者：刘庆鑫李慧梁柳润辉福建中医药大学药学系福建福州350108 第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

随着生物科学技术的不断发展,微生物转化逐渐应用于天然产物的研究中。本文简介了微生物转化反应的专一有效、反应条件温和、收率高等特点,对近5年来微生物转化在天然产物研究中的应用进行了综述,重点综述了微生物对蒽醌类、黄酮类、萜... 详细信息

随着生物科学技术的不断发展,微生物转化逐渐应用于天然产物的研究中。本文简介了微生物转化反应的专一有效、反应条件温和、收率高等特点,对近5年来微生物转化在天然产物研究中的应用进行了综述,重点综述了微生物对蒽醌类、黄酮类、萜类、甾体类、生物碱类和苷类化合物的生物转化,并对其发展前景进行了展望。

关键词：微生物转化天然产物研究应用

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Anti-HER2抗体修饰阿霉素靶向隐形纳米粒的研制

Anti-HER2抗体修饰阿霉素靶向隐形纳米粒的研制

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中国颗粒学会第八届学术研讨会暨海峡两岸颗粒技术研讨会

作者：鲁莹陈婷刘俊杰钟延强中国人民解放军第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

本文选择临床常用抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)为模型药物,以聚乳酸羟基乙酸共聚物嵌合聚乙二醇片段(PLGA-PEG-COOH)为载体材料,采用改良的复乳溶剂挥发法制备载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs);并利用碳化二亚胺法将抗HER2人源化... 详细信息

本文选择临床常用抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)为模型药物,以聚乳酸羟基乙酸共聚物嵌合聚乙二醇片段(PLGA-PEG-COOH)为载体材料,采用改良的复乳溶剂挥发法制备载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs);并利用碳化二亚胺法将抗HER2人源化单克隆抗体rhHER2-mAb的靶向功能Fab,片段(anti-HER2 Fab')连接在纳米粒表面,制备了抗原HER2靶向的载DOX的PLGA-PEG纳米粒(DOX-NPs-HER)。期望通过纳米粒的包载、PEG的包裹和抗体的修饰提高药物体内靶向肿瘤的效率。

关键词： PLGA-PEG纳米粒阿霉素 HER2 单克隆抗体靶向给药

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黄芪炮制工艺优化及不同炮制品成分比较

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中国药房 2012年第39期23卷 3679-3681页

作者：陈靖刘建鑫何其睿李治芳冯锋秦路平宁夏医科大学药学院/宁夏回药现代化工程技术研究中心银川750004 第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

目的:优化黄芪蜜炙、盐炙、醋炙工艺,并比较不同炮制品水溶出物溶出率、黄芪甲苷含量差异。方法:采用均匀设计试验,以加辅料(蜜、盐、醋)倍数、浸泡时间、炒制时间、炒制温度为考察因素,以水溶出物溶出率、黄芪甲苷含量的综合评分为指标... 详细信息

目的:优化黄芪蜜炙、盐炙、醋炙工艺,并比较不同炮制品水溶出物溶出率、黄芪甲苷含量差异。方法:采用均匀设计试验,以加辅料(蜜、盐、醋)倍数、浸泡时间、炒制时间、炒制温度为考察因素,以水溶出物溶出率、黄芪甲苷含量的综合评分为指标,优选炮制工艺;采用香草醛-硫酸比色法测定黄芪甲苷含量。结果:蜜炙、盐炙、醋炙最优工艺为加蜜、盐、醋倍数分别为1:7、1:1、1:1(均为V/V),炒制时间分别为13、5、5min,炒制温度分别为70、240、70℃,浸泡时间均为0.5h;盐炙黄芪水溶出物溶出率高于醋炙品,且有显著性差异(P<0.01),而3种炮制方法下黄芪甲苷含量差异不明显。结论:所选工艺稳定、可靠;不同炮制方法对水溶出物有显著性影响。

关键词：均匀设计黄芪蜜炙盐炙醋炙

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覆盆子抗耐药真菌活性成分提取方法比较及活性部位初步筛选

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中国真菌学杂志 2012年第6期7卷 326-329页

作者：韩冰林辉陈佳喻轶群曹永兵姜远英上海市闵行区中心医院药剂科上海201199 福建中医药大学药学院中药学教研室福州350000 上海第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

目的考察热回流法、超声法及冷浸法提取覆盆子抗菌活性成分的优劣,初步筛选覆盆子提取物中具有体外抗真菌活性的部位。方法以覆盆子提取物联合氟康唑体外抗耐药真菌活性为主要指标,结合提取率评价三种提取覆盆子抗菌活性成分方法的优劣... 详细信息

目的考察热回流法、超声法及冷浸法提取覆盆子抗菌活性成分的优劣,初步筛选覆盆子提取物中具有体外抗真菌活性的部位。方法以覆盆子提取物联合氟康唑体外抗耐药真菌活性为主要指标,结合提取率评价三种提取覆盆子抗菌活性成分方法的优劣;依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯及正丁醇萃取覆盆子提取物,以所得部位联合氟康唑体外抗耐药真菌的活性为评价指标,初步筛选覆盆子提取物的抗菌活性部位。结果热回流法、超声法及冷浸法三种提取方法的提取率分别为21.0%、16.8%及12.8%,所得提取物联合氟康唑对耐药菌株100的FICI值分别为0.035 2、0.032 2及0.046 9,所得提取物联合氟康唑对耐药菌株103的FICI值分别为0.033 2、0.031 7及0.039 1;覆盆子提取物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇及水部位对耐药菌株100的FICI值分别为>1、0.502 0、0.507 8、0.033 2及>1,对耐药菌株103的FICI值分别为>1、0.531 3、0.507 8、0.033 2及>1。结论与热回流法及冷浸法相比,超声法提取覆盆子抗菌活性成分简便、稳定、高效,是一种较优的提取方法;覆盆子提取物的活性部位为其正丁醇部位。

关键词：覆盆子抗菌活性成分提取方法活性部位

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5-羟基-4'-硝基-7-取代苄氧基-异黄酮的合成及抗肿瘤活性

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药学实践杂志 2012年第6期30卷 427-429页

作者：王晓华王巍刘超美解放军第202医院辽宁沈阳110003 解放军第455医院上海200052 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的设计合成7-取代苄氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应、环合和苄基化得到目标化合物。结果合成了2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4... 详细信息

目的设计合成7-取代苄氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应、环合和苄基化得到目标化合物。结果合成了2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4'-硝基金雀异黄素和7个目标化合物,并经元素分析和1H NMR确证其结构。结论 7位羟基引入苄基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性。

关键词：异黄酮金雀异黄素化学合成抗肿瘤活性

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抗辐射的天然药物研究进展

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药学实践杂志 2012年第3期30卷 171-174,177页

作者：王庆宾韩婷孙连娜尚雯第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 中国人民解放军总后勤部司令部管理局卫生处北京100842

近年来,国际核危机形势严峻以及日常生活中人们长期遭受周围环境中低剂量辐射,使辐射防护药物的研究显得至关重要。而天然药物以及民族药物由于其资源丰富、疗效确切、副作用小等优点,越来越受到研究者的重视。本文就常见的具有抗辐射... 详细信息

近年来,国际核危机形势严峻以及日常生活中人们长期遭受周围环境中低剂量辐射,使辐射防护药物的研究显得至关重要。而天然药物以及民族药物由于其资源丰富、疗效确切、副作用小等优点,越来越受到研究者的重视。本文就常见的具有抗辐射作用的天然药物及其活性成分,以及疗效确切的抗辐射民族药物研究进展作一综述。

关键词：辐射损伤天然药物中草药民族药活性成分抗辐射

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LC-MS/MS法测定人尿液中舒巴坦钠的浓度及其动力学研究

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中国药房 2012年第6期23卷 531-533页

作者：叶显撑范国荣祝德秋上海市同济医院药剂科上海200065 第二军医大学药学院药物分析学教研室/上海市药物代谢产物研究重点实验室上海200433

目的:建立测定尿液中舒巴坦钠浓度的方法,并考察其动力学。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法,以Agilent Zorbax SB C18进行分离,通过串联质谱仪,以选择反应监测方式进行测定。用于定量分析的舒巴坦钠离子对为m/z23... 详细信息

目的:建立测定尿液中舒巴坦钠浓度的方法,并考察其动力学。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法,以Agilent Zorbax SB C18进行分离,通过串联质谱仪,以选择反应监测方式进行测定。用于定量分析的舒巴坦钠离子对为m/z231.8→140.0,按外标法定量。结果:舒巴坦钠尿药浓度在0.051～40.80μ***-1范围内线性关系良好(r=0.9999),该方法的最低检测限为0.051μ***-1;相对回收率为98.95%～102.6%,日内和日间RSD分别为1.54%～7.97%、1.99%～9.85%。3个剂量(1、2、4g)组舒巴坦钠24h内平均尿液累积排泄率分别为(79.48±17.22)%、(79.83±15.25)%、(77.72±10.94)%。结论:本方法快速、简便、准确、灵敏,适用于舒巴坦钠的人体药动学研究。

关键词：舒巴坦钠高效液相色谱串联质谱电喷雾检测法动力学尿药浓度

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