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第三届中国药师大会

作者：徐文隋忠国张卫东青岛大学医学院附属医院药剂科，山东青岛2660022 第二军医大学药学院植化教研室，上海 200433

目的：考察中药淫羊藿的主要成分淫羊藿苷在大鼠体内的药物代谢和药代动力学情况，为阐明其药效物质基础、新药研发及临床合理应用提供依据。方法：大鼠分别灌胃、静脉注射和腹腔注射淫羊藿苷，采用液质联用法测定血浆中淫羊藿苷及其代... 详细信息

目的：考察中药淫羊藿的主要成分淫羊藿苷在大鼠体内的药物代谢和药代动力学情况，为阐明其药效物质基础、新药研发及临床合理应用提供依据。方法：大鼠分别灌胃、静脉注射和腹腔注射淫羊藿苷，采用液质联用法测定血浆中淫羊藿苷及其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ和次苷Ⅱ的药物浓度，采用非隔室模型计算药动学参数。结果：大鼠采用3种途径给予淫羊藿苷后，在血浆中除原型药外还检测出淫羊藿次苷Ⅰ和次苷Ⅱ，腹腔注射和灌胃淫羊藿苷的绝对生物利用度分别为72.0％和14.1％。结论：淫羊藿苷可能存在首过代谢，其代谢产物淫羊藿次苷Ⅱ可能为其体内的活性成分。

关键词：淫羊藿苷药物代谢药代动力学药物治疗

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9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价

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高等学校化学学报 2010年第9期31卷 1753-1761页

作者：张晓梦朱驹刘雪飞盛春泉郑灿辉付小旦宋云龙周有骏吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核... 详细信息

顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.

关键词：顶体酶抑制剂活性腔胍基鸟嘌呤晶体结构抑制活性

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生物样品中碘的分析方法概述

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药学实践杂志 2011年第6期29卷 408-411,415页

作者：崔俐俊范国荣廖跃华上海医疗器械高等专科学校上海200093 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 上海市药物代谢产物研究重点实验室上海200433

碘是具有重要生物效应的微量元素之一,与人体的生长发育、新陈代谢密切相关,自然界中碘分布广泛并以多种形式存在,对于人体、食物、药物及环境中碘含量的分析是人们极为关注的问题。本文综述了近年来有关碘特别是生物样品中碘的分析方... 详细信息

碘是具有重要生物效应的微量元素之一,与人体的生长发育、新陈代谢密切相关,自然界中碘分布广泛并以多种形式存在,对于人体、食物、药物及环境中碘含量的分析是人们极为关注的问题。本文综述了近年来有关碘特别是生物样品中碘的分析方法进展。

关键词：碘生物样品分析方法综述

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9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯的合成工艺研究

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药学实践杂志 2011年第1期29卷 27-28页

作者：王亮倪兰张春梅郭俊香胡宏岗吴秋业烟台大学药学院山东烟台264005 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 中国人民解放军第313医院辽宁葫芦岛125000

目的以天冬氨酸叔丁基酯为起始化合物,设计合成新的天冬氨酸衍生物,并研究其在环肽合成中的重要作用。方法对天冬氨酸叔丁基酯进行Fmoc保护并在其4位碳上引入苄基结构,然后脱除1位碳上的叔丁基保护,从而合成所需的目标化合物,所得化合... 详细信息

目的以天冬氨酸叔丁基酯为起始化合物,设计合成新的天冬氨酸衍生物,并研究其在环肽合成中的重要作用。方法对天冬氨酸叔丁基酯进行Fmoc保护并在其4位碳上引入苄基结构,然后脱除1位碳上的叔丁基保护,从而合成所需的目标化合物,所得化合物结构均经MS、1H-NMR等光谱确证。结果合成得到了9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯,总收率为61.3%。结论合成方法具有可行性,操作简便、总收率高,目标化合物适用于环肽的合成。

关键词： 9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯天冬氨酸合成

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白念珠菌基因变异对唑类药物耐受性的研究进展

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药学学报 2010年第7期45卷 821-826页

作者：朱春香高平挥姜远英第二军医大学药学院药理教研室上海200433

基因变异是白念珠菌产生唑类药物耐受性的主要原因之一。不同类型的变异在白念珠菌耐药性发生进程中起着不同程度的推动作用。其中ERG系列基因突变,主要是影响麦角甾醇合成通路;而白念珠菌CDR1、MDR1的调控因子TAC1、Mrr1突变影响白念... 详细信息

基因变异是白念珠菌产生唑类药物耐受性的主要原因之一。不同类型的变异在白念珠菌耐药性发生进程中起着不同程度的推动作用。其中ERG系列基因突变,主要是影响麦角甾醇合成通路;而白念珠菌CDR1、MDR1的调控因子TAC1、Mrr1突变影响白念珠菌药物外排泵蛋白的表达水平。此外,基因拷贝数的变异也逐渐受到人们的重视。因此,白念珠菌的耐药相关基因变异研究对于探讨白念珠菌耐药机制具有积极的意义。

关键词：白念珠菌耐药性基因变异

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绿色荧光蛋白在白念珠菌研究中的应用

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第二军医大学学报 2010年第5期31卷 541-544页

作者：鹿辉曹颖瑛王彦高平挥曹永兵姜远英第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院生化药学教研章上海200433

绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)是一种来源于水母的生物发光蛋白。GFP基因作为报告基因已被广泛应用于各种生物的研究中。白念珠菌感染在临床真菌感染中占有很大的比例,因此对白念珠菌进行深入研究具有重要意义。GFP在白... 详细信息

绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)是一种来源于水母的生物发光蛋白。GFP基因作为报告基因已被广泛应用于各种生物的研究中。白念珠菌感染在临床真菌感染中占有很大的比例,因此对白念珠菌进行深入研究具有重要意义。GFP在白念珠菌的研究中已得到广泛的应用。GFP基因可与目的基因融合形成融合基因,融合基因可表达融合蛋白,该融合蛋白可发出荧光信号,进行基因表达和蛋白定位等方面的研究。本文综述了GFP在白念珠菌研究中的应用。

关键词：绿色荧光蛋白白念珠菌基因表达蛋白定位

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新型异黄酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性

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第二军医大学学报 2010年第8期31卷 864-869页

作者：董环文张月莉刘珏莹权振华李铁军李科刘超美第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 复旦大学附属华东医院内科上海200040 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间... 详细信息

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。

关键词：苯并吡喃酮 Heck coupling反应 Sonogashira coupling反应 Suzuki Coupling反应抗肿瘤药

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壬苯醇醚-9胶囊在比格犬体内的药代动力学研究

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解放军药学学报 2011年第5期27卷 404-407页

作者：崔俐俊范国荣廖跃华闻俊上海医疗器械高等专科学校精密医疗器械系上海200093 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物代谢产物研究重点实验室上海200433

目的建立一种快速、专属的反相高效液相色谱法测定比格犬血浆中壬苯醇醚-9的浓度,研究壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学。方法 6只健康♀比格犬,体质量9.5～10.0 kg,单剂量(192 mg/只)口服给药壬苯醇醚-9自制胶囊,采用DiamonsilTM(钻... 详细信息

目的建立一种快速、专属的反相高效液相色谱法测定比格犬血浆中壬苯醇醚-9的浓度,研究壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学。方法 6只健康♀比格犬,体质量9.5～10.0 kg,单剂量(192 mg/只)口服给药壬苯醇醚-9自制胶囊,采用DiamonsilTM(钻石)ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm,ID),以甲醇-水(95∶5)作为流动相,流速:1.0 ml/min,聚乙二醇辛基苯基醚为定量内标物,荧光检测的激发波长:226 nm,发射波长:300 nm,柱温:30℃,测定壬苯醇醚-9经时血药浓度,计算药代动力学参数。结果壬苯醇醚-9在0.1～10.0μg/ml范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于10%,低、中、高(0.2、1.0、5.0μg/ml)3种浓度的方法回收率分别为(96.7±7.0)%、(103.4±6.8)%、(101.6±5.3)%。主要药代动力学参数为:t 1/2(11.81±2.94)h,t max(1.75±0.76)h,C max(8.58±1.11)μg/ml,AUC0-24(50.77±14.67)μg.h/ml,AUC0-∞(66.58±25.00)μg.h/ml,MRT(14.84±4.31)h。结论本法简便、灵敏度高、专属性好,可以满足壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学研究。

关键词：壬苯醇醚-9 药代动力学反相高效液相色谱法

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慢性心力衰竭大鼠心房血管紧张素Ⅱ1型受体和尼古丁α7受体的表达

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第二军医大学学报 2010年第12期31卷 1282-1285页

作者：杨中伟赵婷李冬洁倪敏沈甫明第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的观察血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和尼古丁α7受体(α7nAChR)在心力衰竭大鼠心房的表达。方法将雄性SD大鼠随机分成4组,行腹主动脉缩窄术,制备心衰模型。采用蛋白质印迹法,比较缩窄4、8、12和16周后对照组和缩窄组大鼠心房AT1R和α7nA... 详细信息

目的观察血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和尼古丁α7受体(α7nAChR)在心力衰竭大鼠心房的表达。方法将雄性SD大鼠随机分成4组,行腹主动脉缩窄术,制备心衰模型。采用蛋白质印迹法,比较缩窄4、8、12和16周后对照组和缩窄组大鼠心房AT1R和α7nAChR的表达变化情况。结果与同时间点对照组相比,心房AT1R和α7nAChR的表达在缩窄后4、8、12和16周差异均无统计学意义。结论在腹主动脉缩窄致大鼠心衰模型中,心房AT1R和α7nAChR可能并不参与心衰早期发生、发展的病理过程。

关键词：心力衰竭心房 1型血管紧张素受体尼古丁α7受体

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烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶的表达、纯化及活性测定

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第二军医大学学报 2010年第11期31卷 1251-1254页

作者：吕小群张偌瑜徐学文管云枫缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的获得具有较高纯度和酶活性的烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶-1(Nmnat1),为进一步对其功能及调控的研究奠定基础。方法在大肠杆菌中进行Nmnat1表达的条件优化,采用Ni-NTA亲和层析法对目的蛋白进行纯化,并通过酶联荧光法测定酶活性。结果 B... 详细信息

目的获得具有较高纯度和酶活性的烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶-1(Nmnat1),为进一步对其功能及调控的研究奠定基础。方法在大肠杆菌中进行Nmnat1表达的条件优化,采用Ni-NTA亲和层析法对目的蛋白进行纯化,并通过酶联荧光法测定酶活性。结果 BL21-CondonPlus (DE3)-RIL为适宜的宿主菌,优化的蛋白表达条件为:在2×YT培养基(37μg/ml氯霉素和75μg/ml卡那霉素)中于28℃、0.5mmol/LIPTG(isopropyl beta-D-thiogalactopyranoside,异丙基-β-D-硫代半乳糖苷)诱导8h。纯化获得的Nmnat1蛋白具有较高的纯度和酶活性。结论适宜的宿主菌对Nmnat1蛋白的高效表达至关重要,进行表达条件优化后可获得大量具有较高纯度和酶活性的目的蛋白。

关键词：烟酰胺单核苷酸腺苷转移酶表达纯化酶活性

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