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2’-羟基查尔酮的合成工艺研究

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第二军医大学学报 2010年第5期31卷 572-573页

作者：齐秀霖杨航陈炳阳豆甲泰赵菲金永生王小燕第二军医大学研究生管理大队上海200433 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学药学院实验教学中心上海200433

查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。

关键词： 2’-羟基-3,4-二甲氧基查尔酮查尔酮正交试验制药工艺学

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抗肿瘤糖疫苗的研究进展

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中国肿瘤生物治疗杂志 2010年第4期17卷 462-467页

作者：李婕张俊平第二军医大学药学院微生物与生化药学教研室上海200433

肿瘤相关糖抗原(tumor-associated carbohydrate antigens,TACAs)是肿瘤表面重要的分子标记物,基于TACAs的肿瘤疫苗已成为肿瘤免疫治疗的热点。寻找合适的糖抗原与大分子载体连接,或者在免疫过程中添加免疫佐剂,是目前抗肿瘤糖疫苗设计... 详细信息

肿瘤相关糖抗原(tumor-associated carbohydrate antigens,TACAs)是肿瘤表面重要的分子标记物,基于TACAs的肿瘤疫苗已成为肿瘤免疫治疗的热点。寻找合适的糖抗原与大分子载体连接,或者在免疫过程中添加免疫佐剂,是目前抗肿瘤糖疫苗设计的主要思路,如将TACAs与蛋白载体共价结合制备糖结合物疫苗,或与T细胞肽表位或免疫刺激表位连接制备多组分糖疫苗。从天然糖抗原疫苗,到半合成和全合成的糖抗原疫苗,抗肿瘤糖疫苗的发展十分迅速,并有一些疫苗进入了临床研究。近年来,联合应用TACAs类似物糖疫苗和肿瘤细胞糖质工程在肿瘤免疫治疗中也取得了可喜的结果,更多有效的TACAs相关肿瘤免疫策略也在积极研究中,相信在不久的将来会取得重大的突破。

关键词：肿瘤相关糖抗原糖疫苗细胞糖工程肿瘤免疫治疗

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肿瘤的主动靶向给药系统研究现状

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第二军医大学学报 2010年第3期31卷 321-328页

作者：丁宝月敖雷丁雪鹰高静范伟高申第二军医大学长海医院药学部上海200433 嘉兴学院医学院药剂教研室嘉兴314001 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

主动靶向给药系统能使抗肿瘤药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上结合并起作用,可使药物能够可控性地分布于靶区并持续缓慢地释放药物,在提高药物抗癌效果的同时可降低其对正常组织的不良反应。尽管开发研究主动靶向给药系统还有... 详细信息

主动靶向给药系统能使抗肿瘤药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上结合并起作用,可使药物能够可控性地分布于靶区并持续缓慢地释放药物,在提高药物抗癌效果的同时可降低其对正常组织的不良反应。尽管开发研究主动靶向给药系统还有许多问题有待解决,广泛应用于临床尚需时日,但它们对于克服肿瘤治疗中的不良反应,提高疗效具有不可忽视的作用,是抗肿瘤药物的理想剂型,具有良好的应用前景。本文通过查阅大量近年来国内外主动靶向给药系统在肿瘤治疗中的相关研究文献,进行分析、归纳和总结,综述了在研并取得一定进展的抗肿瘤主动靶向给药系统的作用、特点、存在的问题及可能的解决方法,为肿瘤的靶向给药研究提供思路和方法。

关键词：肿瘤治疗主动靶向给药系统抗体受体肿瘤细胞脂质体偶联物不良反应特异性

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蒺藜中甾体皂苷TTS-12对白念珠菌生物被膜形成的抑制作用

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第二军医大学学报 2010年第2期31卷 132-135页

作者：陆文铨曹颖瑛陈海生姜远英第二军医大学长征医院药学部上海200003 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433 第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

目的观察蒺藜甾体皂苷类化合物TTS-12对白念珠菌生物被膜形成的影响,探讨其可能的作用机制。方法采用激光共聚焦显微镜观察TTS-12对白念珠菌生物被膜生长形态的影响;采用XTT法考察不同浓度TTS-12对白念珠菌生物被膜形成的影响;应用光密... 详细信息

目的观察蒺藜甾体皂苷类化合物TTS-12对白念珠菌生物被膜形成的影响,探讨其可能的作用机制。方法采用激光共聚焦显微镜观察TTS-12对白念珠菌生物被膜生长形态的影响;采用XTT法考察不同浓度TTS-12对白念珠菌生物被膜形成的影响;应用光密度值测定及实时定量RT-PCR(real-time RT-PCR)法考察不同浓度TTS-12对白念珠菌细胞表面疏水性(cell surface hydrophobicity,CSH)及相关基因表达的影响。结果与未加TTS-12的正常对照细胞相比,经TTS-12处理的白念珠菌生物被膜结构疏松,TTS-12可剂量依赖性地抑制白念珠菌生物被膜的形成,其生长动力学及细胞表面疏水性值下降,CSH1基因表达水平降低(P<0.01)。结论TTS-12可能通过降低白念珠菌CSH1基因表达来抑制白念珠菌生物被膜的形成。

关键词：白念珠菌生物被膜蒺藜 TTS-12 细胞表面疏水性

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植物转基因发根的研究方向和应用

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第二军医大学学报 2010年第4期31卷 433-437页

作者：刘娟李杨陈万生张磊第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 佳木斯大学化学与药学院生药学教研室佳木斯154007 第二军医大学长征医院药学部上海200003

利用发根农杆菌转化药用植物建立发根培养体系,以其独有的优势可以大规模生产次生代谢物,有效解决天然植化产品资源短缺的问题。同时诱发植物产生毛状根的质粒(Ri质粒)还是植物基因工程理想的载体,可将抗虫、抗病基因或植物次生代谢物... 详细信息

利用发根农杆菌转化药用植物建立发根培养体系,以其独有的优势可以大规模生产次生代谢物,有效解决天然植化产品资源短缺的问题。同时诱发植物产生毛状根的质粒(Ri质粒)还是植物基因工程理想的载体,可将抗虫、抗病基因或植物次生代谢物合成关键酶基因,进一步整合到植物宿主基因组并得到表达,从而达到改良植物性状、提高次生代谢物含量的目的。转基因发根培养体系的建立为进一步利用遗传代谢工程手段调控植物次生代谢物含量和进行药用活性成分的工业化生产奠定了基础。本文综述了该领域的最新研究进展和相关应用。

关键词：植物发根农杆菌转基因发根代谢工程

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中药射干的化学成分分析

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第二军医大学学报 2010年第10期31卷 1120-1122页

作者：冯传卫沈刚陈海生第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

目的对中药射干Belamcanda chinensis(L.)DC根茎80%乙醇提取物进行化学成分分析。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS、NMR等光谱方法对分得的化合物进行结构鉴定。结果从射干根茎中分离并鉴定... 详细信息

目的对中药射干Belamcanda chinensis(L.)DC根茎80%乙醇提取物进行化学成分分析。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS、NMR等光谱方法对分得的化合物进行结构鉴定。结果从射干根茎中分离并鉴定了10个化合物,分别为鸢尾苷(tectoridin,Ⅰ),香草乙酮(acetovanillone,Ⅱ),对羟基苯乙酮(4-hydroxy-acetophenone,Ⅲ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅳ),β-胡萝卜苷(β-daucosterol,Ⅴ),5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(5,7,4′-trihydroxyl-3′,5′-dimethoxyflavone,Ⅵ),木犀草素(luteolin,Ⅶ),芹菜素(apigenin,Ⅷ),5,7,4′-三羟基二氢黄酮(5,7,4′-trihydroxyflavanones,Ⅸ),异鼠李素(isorhamnetin,Ⅹ)。结论化合物Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ为首次从射干中分离得到。

关键词：射干化学成分黄酮类

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RRLC-TOF/MS鉴别防风血浆、尿液中成分及代谢产物

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第二军医大学学报 2010年第7期31卷 760-763页

作者：李悦悦王慧陈俊赵亮张海柴逸峰张国庆第二军医大学东方肝胆外科医院药材科上海200438 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

目的应用高分离度快速液相-飞行时间质谱(RRLC-TOF/MS)联用技术鉴别防风入血成分及尿液中的原型成分及代谢产物,以探索防风可能的药效成分及体内代谢过程。方法采用Angilent Zorbax Extend-C18柱(250mm×4.6mm,5μmid),甲醇-水流动... 详细信息

目的应用高分离度快速液相-飞行时间质谱(RRLC-TOF/MS)联用技术鉴别防风入血成分及尿液中的原型成分及代谢产物,以探索防风可能的药效成分及体内代谢过程。方法采用Angilent Zorbax Extend-C18柱(250mm×4.6mm,5μmid),甲醇-水流动相体系梯度洗脱,在飞行时间质谱正离子模式下扫描,利用TOF/MS得到的准确相对分子质量,对照化学成分数据库,对血浆、尿液中的防风成分及代谢物进行鉴别。结果鉴别出血浆中6个防风原型成分:蔗糖、升麻苷、升麻素、紫花前胡苷元、5-O-甲基维斯阿米醇苷和3'-O-i-丁酰亥茅酚;尿液中8个原型成分:升麻苷、divaricatacid、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、(3S)-2,2-二甲基-3,5-二羟基-8-羟甲基-3,4-二氢-2H,6H-苯并-[1,2-b:5,4-b']双吡喃-6-酮、5-O-甲基维斯阿米醇、亥茅酚苷和汉黄芩素;及2个代谢产物:升麻素的葡萄糖醛酸苷和升麻素的同分异构体。结论该方法可靠、有效,可成功用于防风体内成分鉴别,并为进一步的药效实验提供参考和依据。

关键词：快速液相-飞行时间质谱法防风血浆尿代谢产物

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可注射的PLGA植入剂体外成形方法及药物突释特性的研究

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中国医药工业杂志 2010年第8期41卷 587-590页

作者：刘青锋鲁莹周闺臣钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

制备了氟尿嘧啶注射型植入剂,并采用HPLC法测定了体外成形过程中氟尿嘧啶及有机溶剂N,N-二甲基乙酰胺、乙酸甘油酯的释放量。结果表明,不同有机溶剂在注射型植入剂成形过程中的扩散速率不同。增大处方中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量... 详细信息

制备了氟尿嘧啶注射型植入剂,并采用HPLC法测定了体外成形过程中氟尿嘧啶及有机溶剂N,N-二甲基乙酰胺、乙酸甘油酯的释放量。结果表明,不同有机溶剂在注射型植入剂成形过程中的扩散速率不同。增大处方中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量和乙酸甘油酯的含量均可减小注射型植入剂中药物的突释量。

关键词：注射型植入剂成形氟尿嘧啶 N,N-二甲基乙酰胺乙酸甘油酯

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正交试验优选仙茅酚苷类成分的提取方法

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第二军医大学学报 2010年第11期31卷 1218-1223页

作者：刘雷韩婷薛黎明王寅秦路平辛海量张巧艳福建中医药大学药学院生药学教研室福州350108 第二军医大学药学院生药学教研室上海200433 解放军455医院药剂科上海200052 第二军医大学中医系上海200433

目的研究仙茅酚苷类成分的最佳提取方法。方法以苔黑酚葡萄糖苷、仙茅苷、仙茅素3种酚苷类成分的含量为考察指标,以HPLC进行含量测定,采用正交试验确定仙茅酚苷类成分的最佳提取方法。各因素考察水平:乙醇浓度(50%、70%、95%)、提取次... 详细信息

目的研究仙茅酚苷类成分的最佳提取方法。方法以苔黑酚葡萄糖苷、仙茅苷、仙茅素3种酚苷类成分的含量为考察指标,以HPLC进行含量测定,采用正交试验确定仙茅酚苷类成分的最佳提取方法。各因素考察水平:乙醇浓度(50%、70%、95%)、提取次数(1、2、3次)、提取时间(1、1.5、2h)、溶剂用量(6、8、10倍量)。结果乙醇浓度、提取时间、提取次数和溶剂用量均影响仙茅酚苷类成分的提取效率,其中以乙醇浓度的影响最为显著。最佳提取方法为10倍量70%乙醇回流提取3次,每次2h。结论采用本研究方法能够充分提取仙茅的酚苷类化学成分。

关键词：仙茅酚苷正交试验提取法

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中药黄芪甲苷对SD大鼠致畸性的研究

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中成药 2010年第10期32卷 1783-1785页

作者：朱玉平张天宝万旭英马玺里张川张卫东朱江波第二军医大学基础部卫生毒理学教研室上海200433 第二军医大学药学院天然药化教研室上海200433

目的:探讨黄芪甲苷对SD大鼠的致畸作用。方法:采用标准致畸试验,孕鼠随机分为4组,每组20只。实验组剂量分别为0.25,0.5和1.0mg/kg体重,对照组(0.85%生理盐水1/4稀释的1:1丙二醇:乙醇)。于妊娠第6～15天尾静脉注射给药,每日1次,于妊娠第2... 详细信息

目的:探讨黄芪甲苷对SD大鼠的致畸作用。方法:采用标准致畸试验,孕鼠随机分为4组,每组20只。实验组剂量分别为0.25,0.5和1.0mg/kg体重,对照组(0.85%生理盐水1/4稀释的1:1丙二醇:乙醇)。于妊娠第6～15天尾静脉注射给药,每日1次,于妊娠第20天处死孕鼠。检查母体妊娠与胎儿畸形情况。结果:黄芪甲苷在1.0mg/kg剂量时孕鼠增重与对照组比较明显降低,差异具有统计学意义。黄芪甲苷在1.0mg/kg剂量时SD大鼠的活胎率和死胎率与对照组比较差异具有统计学意义,表现为活胎率降低和死胎率升高,但胎儿外观畸形率、内脏畸形率、活胎身长、胎盘重和胎儿体重无显著影响。同时,黄芪甲苷在各受试剂量作用下对骨骼的发育也无明显影响。结论:黄芪甲苷在1.0mg/kg剂量时对SD大鼠有一定的母体毒性,在1.0mg/kg有一定的胚胎毒性;但在受试剂量下无胎儿毒性,也无明显的致畸作用。

关键词：黄芪甲苷母体毒性致畸作用胚胎毒性胎儿毒性

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