检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2008年第11期43卷 1089-1093页

作者：祝绍隆高平挥李鹏姜远英张大志第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降... 详细信息

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降解,是一类很有前途的基因调控工具。本文从寡聚酰胺配对规则、对DNA序列的选择性与结合力、合成方法、透膜吸收、基因调控和动物体内实验等方面的研究进展进行综述,并讨论其在研究中面临的问题,为寡聚酰胺的研究提供参考。

关键词：寡聚酰胺 DNA识别基因调控

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基于协同氟康唑抗耐药真菌活性的小檗碱结构衍生化研究

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药学学报 2014年第11期49卷 1563-1568页

作者：田淑娟高越臧成旭蔡瞻倪廷峻弘谭善伦曹永兵姜远英张大志第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学药学院新药研究中心上海200433

前期研究发现小檗碱能显著提高氟康唑对耐药白念珠菌的敏感性,提示其具有协同氟康唑抗耐药真菌作用。通过结构修饰和改造等衍生化研究,可为研究其作用靶点和构效关系、提高成药性、获得新结构活性化合物提供依据。以13位引入苄基对小檗... 详细信息

前期研究发现小檗碱能显著提高氟康唑对耐药白念珠菌的敏感性,提示其具有协同氟康唑抗耐药真菌作用。通过结构修饰和改造等衍生化研究,可为研究其作用靶点和构效关系、提高成药性、获得新结构活性化合物提供依据。以13位引入苄基对小檗碱进行结构修饰;以胡椒乙胺为起始原料合成异喹啉类化合物,模拟打开小檗碱D环、保持其A、B、C、E环的方式,对小檗碱进行结构改造;对获得的化合物进行体外与氟康唑合用抗耐药白念珠菌活性测试。结果显示13-苄基取代小檗碱类衍生物1a^1e保持了协同氟康唑抗耐药白念珠菌的活性,提示可通过13位苄基取代的方式引入各种功能基团而不降低其活性。小檗碱结构改造类似物N-苄基异喹啉类衍生物活性总体不高,但化合物2b、2c、4b表现了一定的活性,说明其基本骨架D环可以打开,值得进一步优化研究。

关键词：小檗碱氟康唑耐药白念珠菌构效关系合成

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7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物药理学性质研究进展

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国际药学研究杂志 2015年第3期42卷 310-315页

作者：吴婵陈建明第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)是一种很有应用前景的抗肿瘤药物,但其水溶性极差,在任何一种生物相容性试剂中都无法溶解,且内酯环(E环)在碱性条件下不稳定,这些因素都限制了其在临床上的应用。通过衍生化,可以在一定程度上改善其不足,提... 详细信息

7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)是一种很有应用前景的抗肿瘤药物,但其水溶性极差,在任何一种生物相容性试剂中都无法溶解,且内酯环(E环)在碱性条件下不稳定,这些因素都限制了其在临床上的应用。通过衍生化,可以在一定程度上改善其不足,提高溶解性和稳定性,改进药理学性质,对更好发挥SN-38的抗肿瘤作用具有重要意义。本文综述了已应用于临床、处于临床试验及临床前研究阶段的SN-38不同结构的衍生物及其药理学性质的研究进展。

关键词： 7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物抗肿瘤溶解性

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尼古丁给药和撤药模型的制备与评价

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第二军医大学学报 2008年第2期29卷 156-161页

作者：蓝晓红徐添颖缪朝玉第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

目的:制备一种尼古丁给药和撤药大鼠模型,通过三项相关指标评价该模型的特征与应用研究价值.方法:10～11周龄的雄性SD大鼠随机分为生理盐水组、尼古丁给药组和尼古丁撤药组3组.生理盐水组给生理盐水6周;尼古丁给药组给尼古丁(3 mg·... 详细信息

目的:制备一种尼古丁给药和撤药大鼠模型,通过三项相关指标评价该模型的特征与应用研究价值.方法:10～11周龄的雄性SD大鼠随机分为生理盐水组、尼古丁给药组和尼古丁撤药组3组.生理盐水组给生理盐水6周;尼古丁给药组给尼古丁(3 mg·kg-1·d-1)6周;尼古丁撤药组先给尼古丁(3 mg·kg-1·d-1)3周,随后改为给生理盐水3周.各组给药途径均为皮下注射,每日1次,给药容积为0.5 ml/kg,同时记录体质量、饮食量和饮水量的变化.造模后通过体质量、血清生化指标、各部位脂肪称量来评价该模型.结果:尼古丁给药后体质量下降;血清三酰甘油、胰岛素水平降低;皮下脂肪、内脏脂肪和主动脉周围脂肪质量减少;撤药后上述指标回升.结论:该模型可用于研究尼古丁的多种药理作用,以及吸烟、戒烟对机体的影响.

关键词：尼古丁吸烟吸烟戒断动物模型脂肪类体质量主动脉

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立方晶及其在药剂学中的研究进展

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第二军医大学学报 2009年第7期30卷 834-839页

作者：陈琰陈建明陈酩高申钟延强第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

立方晶是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的立方液晶的纳米分散体系。立方晶属于自稳定体系,是双连续的水相和脂相形成的类似"蜂窝"状的结构,在其中表面活性剂插入脂质双分子层,晶胞在三维方向上以无限循环方式排列,形... 详细信息

立方晶是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的立方液晶的纳米分散体系。立方晶属于自稳定体系,是双连续的水相和脂相形成的类似"蜂窝"状的结构,在其中表面活性剂插入脂质双分子层,晶胞在三维方向上以无限循环方式排列,形成极小曲面的紧密结构。立方晶独特的脂水双连续相立方液晶结构,能够同时增溶亲水、亲脂及两亲性分子,具有生物可降解性、高生物黏附性、制备工艺简单等诸多优点使之在药物载体领域展现较大的优势。本文结合近年文献报道,阐述了立方晶的结构、制备、表征和药物载体的研究进展。

关键词：立方晶立方液晶纳米粒单油酸甘油酯结构制备表征药物载体

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β-抑制蛋白调控炎症性疾病的研究进展

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第二军医大学学报 2013年第11期34卷 1237-1242页

作者：崔美健刘冲蔡国君第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

β-抑制蛋白(β-arrestins)是一类介导受体脱敏的重要可溶性蛋白质,其生物功能多种多样,能调节细胞的增殖、生存、凋亡及基因转录过程。β-arrestins参与调节机体的炎症和免疫反应过程,抑制促炎转录因子NF-κB的基础活性,调节Toll样受体... 详细信息

β-抑制蛋白(β-arrestins)是一类介导受体脱敏的重要可溶性蛋白质,其生物功能多种多样,能调节细胞的增殖、生存、凋亡及基因转录过程。β-arrestins参与调节机体的炎症和免疫反应过程,抑制促炎转录因子NF-κB的基础活性,调节Toll样受体(TLR)/NF-κB信号转导通路对NF-κB的活化。β-arrestins参与多种炎症性疾病的发生发展,如炎症性肠病、类风湿关节炎、强直性脊柱炎和支气管哮喘等。β-arrestins通过多种途径调节其炎症反应,对于β-arrestins的研究将有助于揭示炎症性疾病的发病机制,为炎症性疾病的治疗提供新的思路。本文就近年来关于β-arrestins调控炎症性疾病的研究进展作一简要综述。

关键词： β-抑制蛋白类 NF-κB 炎症性疾病

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三维演进特征投影图及其量化方法识别联用色谱数据中选择性区域

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高等学校化学学报 2004年第10期25卷 1825-1829页

作者：亓云鹏吴玉田柴逸峰李通化范国荣陆峰第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433 同济大学化学系上海200092

提出三维演进特征投影图 ( 3 D-LPG)和定量识别三维 LPG上直线段的方法 ,即 T-图法 ,并采用上述方法对模拟体系和实验体系进行了解析 .结果表明 ,三维 LPG可提供比二维 LPG更丰富的信息 ,当组分的光谱非常相似时 ,只有三维 LPG才能正确... 详细信息

提出三维演进特征投影图 ( 3 D-LPG)和定量识别三维 LPG上直线段的方法 ,即 T-图法 ,并采用上述方法对模拟体系和实验体系进行了解析 .结果表明 ,三维 LPG可提供比二维 LPG更丰富的信息 ,当组分的光谱非常相似时 ,只有三维 LPG才能正确地显示出重叠色谱峰中选择性区域的范围 ;同时 ,T-图法可准确地指示出三维 LPG上直线段区域的所在范围 ,从而可正确识别出体系的选择性区域。

关键词：三维演进特征投影图量化方法联用色谱数据识别选择性区域

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与红花苞叶刺性状紧密连锁的SRAP分子标记研究

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药学学报 2007年第7期42卷 794-797页

作者：郭庆华郭美丽第二军医大学药学院生药学教研室上海200433

利用相关序列扩增多态性(SRAP)技术研究与红花苞叶刺性状紧密连锁的基因,为研究与红花重要性状相关的遗传基础及红花的分子标记辅助育种提供实验依据。采用分离体分组混合分析法(BSA),以杂交F2代红花个体苞叶刺多而长以及苞叶无刺的极... 详细信息

利用相关序列扩增多态性(SRAP)技术研究与红花苞叶刺性状紧密连锁的基因,为研究与红花重要性状相关的遗传基础及红花的分子标记辅助育种提供实验依据。采用分离体分组混合分析法(BSA),以杂交F2代红花个体苞叶刺多而长以及苞叶无刺的极端性状为依据,分别构建有刺与无刺两个近等基因池。利用SRAP标记技术,在两亲本及基因池间筛选45对引物,通过单株验证,获得与红花苞叶刺性状连锁的1个SRAP标记(M3E3)。从聚丙烯酰胺凝胶上回收和克隆SRAP片段(M3E3),并测序。该标记在苞叶有刺的20个单株中,有16株扩增出该特异性条带,4株未扩增出该条带。苞叶无刺的15个单株均无该条带。经计算,该标记和有刺红花基因之间的交换值为11.4%,说明两者之间紧密连锁。该片段的精确长度为349bp,其碱基组成为A+T=41.08%。与红花苞叶刺性状紧密连锁的SRAP标记M3E3可作为无刺红花品种选育的辅助分子标记。

关键词：红花 SRAP 苞叶刺

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毛细管电泳非环糊精体系拆分手性药物的研究进展

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药学学报 2002年第1期37卷 75-80页

作者：慈薇柴逸峰刘荔荔尹茶吴玉田第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433

据统计，目前所用药物，523种天然及半合成药物中手性药物有517种，1327种全合成药物中手性药物有528种。

关键词：手性药物毛细管电泳非环糊精体系手性拆分

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新型异黄酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性

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第二军医大学学报 2010年第8期31卷 864-869页

作者：董环文张月莉刘珏莹权振华李铁军李科刘超美第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 复旦大学附属华东医院内科上海200040 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间... 详细信息

目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。

关键词：苯并吡喃酮 Heck coupling反应 Sonogashira coupling反应 Suzuki Coupling反应抗肿瘤药

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