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中华中医药学会2009年药用植物化学与中药资源可持续发展学术研讨会

作者：汤海峰周杰潘敏祥邱峰林厚文王忠壮王晓娟姚新生易杨华程光张淑瑜袁卫华马宁田冶奚苗苗林洪第四军医大学西京医院药剂科，陕西西安 710032 第四军医大学西京医院脑科医院，陕西西安 710032 第二军医大学药学院海洋药物研究中心，上海 200433 沈阳药科大学中药学院天然药物教研室，辽宁沈阳 110015 第二军医大学长征医院药剂科，上海 200003 第二军医大学长海医院药学部，上海 200433 第四军医大学口腔医学院药剂科，陕西西安 710032 第四军医大学西京医院药剂科，陕西西安 710032 沈阳药科大学中药学院天然药物教研室，辽宁沈阳 110015

本文阐述了本课题组近5年来对10种海洋生物和中药中具有抗肿瘤、抗糖尿病作用的皂苷成分的研究成果。对中华五角海星、中华疣海星和面包海星等3种海星、紫伪翼手参、棕环海参、图纹白尼参和奇乳海参等4种海参、九节龙、土贝母和太白楤木... 详细信息

本文阐述了本课题组近5年来对10种海洋生物和中药中具有抗肿瘤、抗糖尿病作用的皂苷成分的研究成果。对中华五角海星、中华疣海星和面包海星等3种海星、紫伪翼手参、棕环海参、图纹白尼参和奇乳海参等4种海参、九节龙、土贝母和太白楤木等3种中药的皂苷成分进行了系统的提取、分离和结构鉴定，共鉴定了111个皂苷，其中新化合物54个，多数化合物都具有新颖的结构特征。对多数皂苷成分进行了体外、体内抗肿瘤和抗糖尿病活性测试以及具体作用机制研究，发现了一批具有新颖作用机制、活性显著的抗肿瘤、抗糖尿病化合物，为进一步开发抗肿瘤、抗糖尿病新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。

关键词：海洋生物抗肿瘤作用抗糖尿病作用结构鉴定皂苷成分

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气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

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第二十一届全国脾胃病学术交流会

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科上海 200081 第二军医大学药学院药理学教研室上海 200433

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。药典记载柴胡常用于感冒发热、胸胁胀痛;延胡索具活血、利气和止痛作用;枳壳能理气宽中、行滞消胀;香附可行气解郁、调经止痛;白芍具平肝止痛、养血调经功能;甘草则可缓... 详细信息

气滞胃痛颗粒主要由柴胡、延胡索、枳壳、香附、白芍、甘草组成。药典记载柴胡常用于感冒发热、胸胁胀痛;延胡索具活血、利气和止痛作用;枳壳能理气宽中、行滞消胀;香附可行气解郁、调经止痛;白芍具平肝止痛、养血调经功能;甘草则可缓急止痛、调和诸药。气滞胃痛颗粒临床上用于肝郁气滞，胸痞胀满，胃脘疼痛。研究认为胃排空及肠蠕动通常与多巴胺受体、M受体和吗啡受体等有关，外周镇痛作用常以醋酸引起小鼠扭体反应评价。本实验利用多巴胺、阿托品和吗啡制作胃肠运动障碍模型观察了气滞胃痛颗粒对正常小鼠以及模型小鼠胃肠动力的影响，并评价了其对醋酸引起小鼠疼痛模型的镇痛效果。

关键词：胃肠运动气滞胃痛颗粒疼痛模型镇痛效果

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气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

气滞胃痛颗粒促进胃肠运动和镇痛作用研究

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中华医学会北京分会第四届全国幽门螺杆菌感染及消化疾病诊治临床论坛

作者：李晏陈渊源伊佳蒋红沈甫明中国人民解放军第411医院药剂科上海 200081 第二军医大学药学院药理学教研室上海 200433

目的观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃肠动力的影响和镇痛作用，为气滞胃痛颗粒的临床合理应用提供理论依据.方法以胃肠内标记物葡聚糖蓝-2000在小鼠胃内色素残留及小肠内推进比为指标，观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃排空及肠推进的影响;以醋酸... 详细信息

目的观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃肠动力的影响和镇痛作用，为气滞胃痛颗粒的临床合理应用提供理论依据.方法以胃肠内标记物葡聚糖蓝-2000在小鼠胃内色素残留及小肠内推进比为指标，观察气滞胃痛颗粒对小鼠胃排空及肠推进的影响;以醋酸所致小鼠扭体反应为疼痛指标，观察气滞胃痛颗粒的镇痛作用.结果气滞胃痛颗粒低、中、高剂量组(1.25g/kg、2.50 g/kg、5.00g/kg)可以改善阿托品和多巴胺引起的小鼠胃排空障碍、以及小肠推进抑制作用;对吗啡引起的小鼠胃排空障碍和小肠推进抑制作用无显著影响;中、高剂量组可以促进正常小鼠胃排空，高剂量促进小肠推进.低、中、高剂量组可以显著减少醋酸引起的小鼠扭体次数.

关键词：气滞胃痛颗粒胃肠功能镇痛

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四逆散对慢性应激大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴作用的实验研究

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上海中医药杂志 2009年第9期43卷 56-59页

作者：梁尚华朱凌凌陈慧娟车荣华童瑶路长林上海中医药大学基础医学院上海201203 香港大学中医药学院香港薄扶林道999077 第二军医大学神经生物学教研室上海200433

目的研究调和肝脾之四逆散对慢性应激大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的影响。方法实验设正常组、模型1组、模型2组、四逆散组。除正常组外其余各组用电刺激法制备慢性应激动物模型,并给予相应的处理。观察大鼠行为学指标的变化,测定... 详细信息

目的研究调和肝脾之四逆散对慢性应激大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的影响。方法实验设正常组、模型1组、模型2组、四逆散组。除正常组外其余各组用电刺激法制备慢性应激动物模型,并给予相应的处理。观察大鼠行为学指标的变化,测定血浆皮质酮(CORT)、下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)的含量,同时检测大鼠下丘脑CRH mRNA和垂体ACTH mRNA含量变化。结果四逆散能改善大鼠行为表现,降低大鼠血浆ACTH、下丘脑CRH、血浆CORT的含量及下丘脑CRH mRNA和垂体ACTH mRNA的过度表达。结论四逆散可有效调整慢性应激大鼠HPA轴的异常。

关键词：四逆散慢性应激下丘脑-垂体-肾上腺轴促肾上腺皮质激素释放激素促肾上腺皮质激素血浆皮质酮

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傣族传统医药的研究概述

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中国中医药咨讯 2009年第6期1卷 23-24页

作者：年华马明华徐玲玲郑汉臣上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药剂科上海200437 上海市杨浦区中心医院药剂科上海200090 第二军医大学药学院生药教研室上海200433

通过文献调研和实地考察对傣族民族医药的发展和现状进行了深入细致地分析、研究和总结。介绍了傣医药的基础理论-“四塔、五蕴”理论，以及傣药的分类，常用药物及其资源分布。对傣医药的研究与发展提出了一些有价值的建议，为进一步... 详细信息

通过文献调研和实地考察对傣族民族医药的发展和现状进行了深入细致地分析、研究和总结。介绍了傣医药的基础理论-“四塔、五蕴”理论，以及傣药的分类，常用药物及其资源分布。对傣医药的研究与发展提出了一些有价值的建议，为进一步深入、系统、完整地研究傣族医药提供科学依据。

关键词：傣族传统医药

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Bcl-2蛋白抑制剂结合腔的性质分析

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高等学校化学学报 2008年第3期29卷 591-595页

作者：郑灿辉周有骏朱驹陈军李耀武盛春泉宋云龙吕加国蒋俊航刘娜第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析.结果显示,结合腔可分成P1,L1,P2,P3和P4等5个区域,其底部呈疏水性,而P3部位不适合芳香性大基团的结合.结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重... 详细信息

采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析.结果显示,结合腔可分成P1,L1,P2,P3和P4等5个区域,其底部呈疏水性,而P3部位不适合芳香性大基团的结合.结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重要残基.MCSS计算得到的各种性质官能团在结合腔内的能量优势位置和取向能与已知结合模式的高活性抑制剂的重要基团位置吻合得较好.

关键词： Bcl-2蛋白多重拷贝同时搜寻抑制剂合理设计

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作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的结合模式研究与结构模型的构建

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化学学报 2008年第14期66卷 1735-1739页

作者：李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军盛春泉吕加国唐辉栗亚男张珏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,... 详细信息

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,将抑制剂的结构分为A,B以及AB间的桥连三个部分,从而建立了由A部分中的疏水中心H1、氢键受体A1,B部分中的疏水中心H2、疏水基团H3和极性原子P以及桥连结构中的氢键受体A2组成的结构模型.并指出H1与H2对活性的影响因素分别为疏水基团的体积和平面特征,而桥连部分则应以刚性的形式保证AB处于桥连的同侧(即顺式构象).还提出在A2与loop区之间存在一个的潜在氢键受体A3.研究结果为设计新型小分子微管蛋白抑制剂提供指导.

关键词：微管蛋白秋水仙碱对接结合模式结构模型

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两种促进烫伤小鼠愈合的融合肽

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第二军医大学学报 2008年第3期29卷 259-265页

作者：方晨郭葆玉第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433

目的:观察设计合成的两种融合肽对小鼠烫伤的疗效。方法:针对烫伤经历炎症反应、感染、而后细胞增殖修复的特点,选择相应的氨基酸序列人工合成两种融合肽M-Tα1和M-T508,将其应用于深Ⅱ度烫伤的小鼠模型上,观察愈合情况。同时,为了在微... 详细信息

目的:观察设计合成的两种融合肽对小鼠烫伤的疗效。方法:针对烫伤经历炎症反应、感染、而后细胞增殖修复的特点,选择相应的氨基酸序列人工合成两种融合肽M-Tα1和M-T508,将其应用于深Ⅱ度烫伤的小鼠模型上,观察愈合情况。同时,为了在微观领域证实愈合情况,选择了6个检测指标,包括:利用免疫组化方法检测烫伤皮肤组织中Ⅰ型胶原、血管内皮生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)和细胞角蛋白(CK)的表达;用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测烫伤小鼠血清中TNF-α的含量变化和伊文思蓝(Evans blue)染色检测烫伤皮肤组织中血管通透性的改变。结果:两组用药组比对照组创伤愈合时间提前1周左右;免疫组化结果显示两组用药组第10天Ⅰ型胶原、VEGF、PCNA和CK都呈阳性表达,而同时相的对照组各个指标则是阴性结果。烫伤组织TNF-α的ELISA检测和血管通透性的Evans blue检测则印证了我们所合成的融合肽有抗炎、抗渗作用。结论:设计合成的两种融合肽对烫伤小鼠均有明显加快愈合的作用。

关键词：融合肽电烧伤伤口愈合免疫组织化学

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双向电泳分析CCR5对二氢叶酸还原酶表达的抑制作用

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第二军医大学学报 2008年第7期29卷 768-772页

作者：邱磊丁力张冉冯皓郭葆玉第二军医大学药学院生化药学教研室上海200433

目的:采用双向电泳为基础的蛋白质组学的研究手段,发现趋化因子受体5被配体激活后的功能相关蛋白质。方法:构建稳定表达CCR5的HEK-293细胞株。用RANTES刺激12 h后,用双向电泳方法进行分析。在以PDQuest图像分析软件进行分析后,对表达有... 详细信息

目的:采用双向电泳为基础的蛋白质组学的研究手段,发现趋化因子受体5被配体激活后的功能相关蛋白质。方法:构建稳定表达CCR5的HEK-293细胞株。用RANTES刺激12 h后,用双向电泳方法进行分析。在以PDQuest图像分析软件进行分析后,对表达有差异的蛋白质进行MOLDI-TOF MS/MS质谱鉴定,并对鉴定的蛋白作RT-PCR初步分析。结果:流式细胞仪检测结果表明HEK-293细胞稳定表达CCR5,在受RANTES刺激后作双向电泳分析并经质谱鉴定后,发现二氢叶酸还原酶表达降低,与RT-PCR检测结果相一致。结论:经蛋白质学组方法分析,发现CCR5被其配体RANTES 激活后抑制了二氢叶酸还原酶的表达。

关键词：双向凝胶电泳 RANTES CCR5受体四氢叶酸脱氢酶

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寡聚酰胺化学与生物学研究进展

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药学学报 2008年第11期43卷 1089-1093页

作者：祝绍隆高平挥李鹏姜远英张大志第二军医大学药学院药理学教研室上海200433 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降... 详细信息

含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降解,是一类很有前途的基因调控工具。本文从寡聚酰胺配对规则、对DNA序列的选择性与结合力、合成方法、透膜吸收、基因调控和动物体内实验等方面的研究进展进行综述,并讨论其在研究中面临的问题,为寡聚酰胺的研究提供参考。

关键词：寡聚酰胺 DNA识别基因调控

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