检索结果-内蒙古大学图书馆

药物评价研究 2013年第6期36卷 422-425页

作者：张淑雅王小萍陈昕芦晓红张宏裴秀英宁夏医科大学生育力保持教育部重点实验室/生物化学与分子生物学系宁夏银川750004 宁夏医科大学总医院药剂科宁夏银川750004 第二军医大学药学院药用植物学教研室上海200433

目的研究牛蒡苷的抗炎和解热作用,为牛蒡苷及牛蒡子的临床应用提供依据。方法应用小鼠耳廓肿胀模型、大鼠肉芽肿和弗氏完全佐剂模型观察牛蒡苷对急慢性炎症的影响,采用大肠杆菌内毒素发热家兔模型观察牛蒡苷的解热作用。结果牛蒡苷在60... 详细信息

目的研究牛蒡苷的抗炎和解热作用,为牛蒡苷及牛蒡子的临床应用提供依据。方法应用小鼠耳廓肿胀模型、大鼠肉芽肿和弗氏完全佐剂模型观察牛蒡苷对急慢性炎症的影响,采用大肠杆菌内毒素发热家兔模型观察牛蒡苷的解热作用。结果牛蒡苷在60、120、240 mg/kg剂量下显著减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,减少大鼠肉芽组织增生,明显降低发热家兔体温,但并不改善佐剂性关节炎大鼠足关节肿胀程度。结论牛蒡苷具有良好的抗急性炎症和解热作用。

关键词：牛蒡苷炎症发热

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盐酸苯达莫司汀的电喷雾串联质谱分析

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药学服务与研究 2012年第6期12卷 414-417页

作者：刘珍仁叶晓岚范国荣张大志黄景华第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 广东药学院药物分析学教研室广州510006 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 广东八加一医药有限公司广州510515

目的:应用电喷雾串联质谱(ESI-MSn)技术对盐酸苯达莫司汀进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律。方法:样品溶液进样后,采用ESI-MS1～4碰撞裂解方式,解析盐酸苯达莫司汀的特征碎片离子。结果:盐酸苯达莫司汀在正离子模式... 详细信息

目的:应用电喷雾串联质谱(ESI-MSn)技术对盐酸苯达莫司汀进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律。方法:样品溶液进样后,采用ESI-MS1～4碰撞裂解方式,解析盐酸苯达莫司汀的特征碎片离子。结果:盐酸苯达莫司汀在正离子模式下,采用ESI-MS1获得了分子离子峰[M+H]+m/z 358;采用ESI-MS2获得了离子碎片m/z340;采用ESI-MS3获得m/z304、m/z276等离子碎片;采用ESI-MS4得到的主要离子碎片分别为m/z240、m/z268、m/z276等。负离子模式下采用ESI-MS1获得了[M-H]-m/z356,而采用ESI-MS2～4碰撞裂解,基本无响应。结论:盐酸苯达莫司汀在正离子模式下,主要通过脱去羧基中的H2O、CO碎片和5位N上的HCl、CH3Cl以及CH2=CHCl碎片的方式进行裂解。负离子模式下,只有一级电离产生的分子离子峰[M-H]-m/z356有一定响应。说明盐酸苯达莫司汀在负离子模式下比较稳定,而在正离子模式下容易裂解产生一系列碎片。本研究为盐酸苯达莫司汀的结构修饰及其代谢产物结构判断提供参考依据。

关键词：盐酸苯达莫司汀质谱法裂解途径离子碎片

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“Polypill”的发展及前景

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药学实践杂志 2012年第3期30卷 161-164,228页

作者：向丽姜鹏胡耀华王淑萍张卫东柳润辉第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

慢性疾病的发病率越来越高,尤其是心脑血管疾病,已成为人类死亡的首要原因。由于心脑血管疾病是由多种危险因素诱发,仅仅使用单一的药物远远不能达到预防或治疗的目的。基于此出现了多效药物"Polypill"的概念,具有使用方便、... 详细信息

慢性疾病的发病率越来越高,尤其是心脑血管疾病,已成为人类死亡的首要原因。由于心脑血管疾病是由多种危险因素诱发,仅仅使用单一的药物远远不能达到预防或治疗的目的。基于此出现了多效药物"Polypill"的概念,具有使用方便、成本低、提高了患者对药物的依从性等特点。本文就"Polypill"的研究发展及应用前景进行综述。

关键词： Polypill Polycap 心血管疾病联合用药依从性

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中药射干中总异黄酮提取工艺的研究

中药射干中总异黄酮提取工艺的研究

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中国医药教育协会成人教育委员会三届五次理事大会暨医药教育创新研究和慢病防治学术研讨会

作者：冯传卫沈刚赵卫权陈海生第二军医大学药学院天然药物化学教研室第二军医大学药学院分析化学教研室

利用正交试验的方法,优化射干中总异黄酮的提取工艺。选取乙醇浓度、乙醇用量和提取时间三个因素,以射干中总异黄酮的提取率为指标。考察不同产地射干中总异黄酮的含量,同时确定射干中总异黄酮的提取工艺,利用紫外分光光度法,对射干中... 详细信息

利用正交试验的方法,优化射干中总异黄酮的提取工艺。选取乙醇浓度、乙醇用量和提取时间三个因素,以射干中总异黄酮的提取率为指标。考察不同产地射干中总异黄酮的含量,同时确定射干中总异黄酮的提取工艺,利用紫外分光光度法,对射干中的总异黄酮的含量测定进行测定。

关键词：射干异黄酮提取工艺含量测定

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气相色谱-质谱法定性分析麝香保心丸挥发性入血成分的研究

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药学实践杂志 2012年第3期30卷 207-210页

作者：郭黎安王淑萍向丽姜鹏张卫东柳润辉第二军医大学训练部上海200433 第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

目的建立气相色谱-质谱法(GC-MS)定性分析麝香保心丸挥发性入血成分的方法。方法健康雄性SD大鼠给予麝香保心丸混悬液灌服(剂量3.4 g/kg体重),于口服30 min后肝门静脉取血,蛋白沉淀法处理血浆样品进行GC-MS分析。分析条件:Thermo TR-5 m... 详细信息

目的建立气相色谱-质谱法(GC-MS)定性分析麝香保心丸挥发性入血成分的方法。方法健康雄性SD大鼠给予麝香保心丸混悬液灌服(剂量3.4 g/kg体重),于口服30 min后肝门静脉取血,蛋白沉淀法处理血浆样品进行GC-MS分析。分析条件:Thermo TR-5 ms色谱柱;Xcalibur色谱工作站;载气为氦气;载气流速为1.0 ml/min;进样口温度为220℃;离子源温度为250℃;梯度升温;进样体积为1μl;分析时间59 min。结果通过比较麝香保心丸提取液、空白组及给药组,及与在线NIST05数据库比对,共识别和鉴定10个化学成分,其中6个为麝香保心丸中原型成分,其余4个为代谢物。结论本研究建立了一种快速筛选麝香保心丸中挥发性入血成分的方法,可为其深入研究提供基础。

关键词：麝香保心丸血清药物化学冠心病气相色谱-质谱联用

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苯磺酸左旋氨氯地平血药浓度的LC-MS/MS法测定及其人体内手性转化可能性考察

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第二军医大学学报 2012年第7期33卷 763-769页

作者：房晶范国荣李霁李优贺建昌徐贵丽李发美沈阳药科大学药学院分析化学教研室沈阳110016 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 上海海洋大学食品学院生物技术教研室上海201306 成都军区昆明总医院国家药品临床研究基地Ⅰ期临床试验研究室昆明650032

目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中左旋氨氯地平血药浓度并进行体内手性转化可能性考察。方法以氯氮为内标,采用CHIRAL-AGP柱(150.0mm×4.0mm,5μm)对氨氯地平消旋体进行分离手性对映体,流动相为10mmol/L乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇... 详细信息

目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中左旋氨氯地平血药浓度并进行体内手性转化可能性考察。方法以氯氮为内标,采用CHIRAL-AGP柱(150.0mm×4.0mm,5μm)对氨氯地平消旋体进行分离手性对映体,流动相为10mmol/L乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(982,V/V);选择固相萃取法提取10例健康男性受试者单次口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg后的血浆样品,大气压化学电离源(APCI)结合正离子MRM扫描分析测定人体内S-(-)-氨氯地平浓度,其中氨氯地平和内标离子对分别是m/z 409.0→237.9和m/z 300.0→282.0。结果 S-(-)-/R-(+)-氨氯地平对映体血药浓度在0.103 1～20.62μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 8,r=0.999 7),绝对回收率大于70.0%,相对回收率均在85.0%～115.0%范围内,日内和日间RSD均小于15.0%。10例健康男性受试者单剂量口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg后体内不同时间点血浆样品均未检测到R-(+)-氨氯地平对映体,S-(-)-氨氯地平在健康男性受试者体内的药代动力学参数t1/2为(42.77±8.08)h,Cmax为(3.06±0.51)μg/L,tmax为(6.3±1.0)h,MRT为(69.25±8.04)h,AUC0-144为(176.20±31.89)h.μg.L-1,AUC0-∞为(197.92±37.54)h.μg.L-1。结论本方法选择性强,灵敏度高,无杂质干扰,精密度好,成功地应用于苯磺酸左旋氨氯地平人体药代动力学分析,并证实S-(-)-氨氯地平对映体在健康男性受试者体内未发现其手性转化。

关键词：氨氯地平液相色谱-串联质普法手性拆分药代动力学手性转化

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四氢萘类化合物合成工艺研究

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药学实践杂志 2012年第1期30卷 35-37页

作者：付丙月唐辉郑灿辉刘嘉周峰周有骏朱驹吕加国第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433 山东大学附属省立医院山东济南250021

目的优化取代四氢萘类化合物的合成工艺,重点考察10%Pd/C对关键中间体合成的影响。方法平行试验比较10%Pd/C和三乙基硅烷催化羰基还原反应,并对实验结果进行总体分析;对10%Pd/C催化还原采用正交设计法,考察反应物与10%Pd/C的投料比例及... 详细信息

目的优化取代四氢萘类化合物的合成工艺,重点考察10%Pd/C对关键中间体合成的影响。方法平行试验比较10%Pd/C和三乙基硅烷催化羰基还原反应,并对实验结果进行总体分析;对10%Pd/C催化还原采用正交设计法,考察反应物与10%Pd/C的投料比例及溶剂对收率的影响。结果 10%Pd/C催化羰基还原的成本明显低于三乙基硅烷,且收率高,杂质少,易处理;正交试验证实,催化剂与反应物的投料比例对反应的影响最为显著。结论实验证实,利用10%Pd/C催化还原关键中间体,使得取代四氢萘类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。

关键词：取代四氢萘合成正交设计

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海南狗牙花活性成分研究

海南狗牙花活性成分研究

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中国医药教育协会成人教育委员会三届五次理事大会暨医药教育创新研究和慢病防治学术研讨会

作者：金丽陈海生梁爽黄矛张晓冬金永生第二军医大学药学院天然药物化学教研室南京军区药检所第二军医大学新药评价中心

目的系统研究海南狗牙花化学成分。方法醇提取,酸碱处理,层析分离,波谱结构鉴定。结果分离鉴定了30个化合物(EH1～EH30)。结论化合物EH15、EH16为一新的吲哚生物碱,EH10、EH13、EH14、EH18、EH19、EH23、EH28、EH29为首次从该植物中发现。

关键词：海南狗牙花吲哚类生物碱戒毒作用

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高喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究进展

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中国药物化学杂志 2012年第4期22卷 323-329页

作者：邹磊郭巍缪震元张万年田泾解放军77326部队卫生队第二军医大学药学院药物化学教研室上海长海医院药剂科

高喜树碱是新一代喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它与喜树碱的主要区别是将喜树碱E环的α-羟基-δ-内酯环变为β-羟基-ε-内酯环。高喜树碱的结构修饰与喜树碱类似,主要集中在高喜树碱的7、9、10及20位,从中发现获得了多个高活性化合物,... 详细信息

高喜树碱是新一代喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它与喜树碱的主要区别是将喜树碱E环的α-羟基-δ-内酯环变为β-羟基-ε-内酯环。高喜树碱的结构修饰与喜树碱类似,主要集中在高喜树碱的7、9、10及20位,从中发现获得了多个高活性化合物,其中化合物BN80915和BN80927分别进入Ⅱ期和Ⅰ期临床研究用于治疗非小细胞肺癌和晚期实体瘤。本文对高喜树碱的研究进展做一综述。

关键词：高喜树碱综述拓扑异构酶Ⅰ抑制剂抗肿瘤活性

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微生物转化在天然产物研究中的应用

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药学实践杂志 2012年第5期30卷 321-325页

作者：刘庆鑫李慧梁柳润辉福建中医药大学药学系福建福州350108 第二军医大学药学院天然药物化学教研室上海200433

随着生物科学技术的不断发展,微生物转化逐渐应用于天然产物的研究中。本文简介了微生物转化反应的专一有效、反应条件温和、收率高等特点,对近5年来微生物转化在天然产物研究中的应用进行了综述,重点综述了微生物对蒽醌类、黄酮类、萜... 详细信息

随着生物科学技术的不断发展,微生物转化逐渐应用于天然产物的研究中。本文简介了微生物转化反应的专一有效、反应条件温和、收率高等特点,对近5年来微生物转化在天然产物研究中的应用进行了综述,重点综述了微生物对蒽醌类、黄酮类、萜类、甾体类、生物碱类和苷类化合物的生物转化,并对其发展前景进行了展望。

关键词：微生物转化天然产物研究应用

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