检索结果-内蒙古大学图书馆

高电压技术 2016年第5期42卷 1463-1469页

作者：王春晓郭鑫徐立丽梁媛媛黄平崔黎丽江键第二军医大学基础医学部数理教研室上海200433 第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

为了比较研究不同极性不同表面电位的驻极体对模型药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响,利用表面电位为±500 V、±1 000 V和±1 500 V的聚丙烯(PP)驻极体为促渗源,并与未经驻极体作... 详细信息

为了比较研究不同极性不同表面电位的驻极体对模型药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响,利用表面电位为±500 V、±1 000 V和±1 500 V的聚丙烯(PP)驻极体为促渗源,并与未经驻极体作用的对照组进行对比,利用萃取等提取分离技术将大鼠皮肤内部的模型药物5-Fu滞留量检测出来,研究了驻极体对5-Fu经离体大鼠皮肤的渗透规律及其在大鼠皮肤内分布的影响。结果显示:(1)-1 000 V和-1 500 V驻极体作用5-Fu 36 h时间,其累积透皮量均较对照组有显著增加(P<0.05),且负极性驻极体的表面电位绝对值越高,药物的累积透皮量就越大;(2)1 000 V和1 500 V驻极体作用5-Fu 36 h时间,5-Fu的累积透皮量均低于对照组,但在角质层和去角质层皮肤内的5-Fu滞留量显著增加(P<0.05),且随驻极体表面电位增高和时间的增加而增加。因此,合理选择驻极体的极性、表面电位和时间,有望给增生性瘢痕的治疗提供新方法和新剂型,同时也为皮肤肿瘤的治疗提供新思路。

关键词：驻极体聚丙烯 5-氟尿嘧啶皮肤静电场透皮给药

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基于Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂的研究进展

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中国药物化学杂志 2017年第2期27卷 146-151页

作者：涂杰张万年盛春泉董国强第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(Menin)与混合谱系白血病(mixed lineage leukemia,MLL)融合蛋白之间的相互作用可导致急性白血病,该蛋白复合物通过调控同源异型基因(HOX)的表达,导致造血干细胞的分化能力出现障碍,继而造成MLL易位型... 详细信息

多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(Menin)与混合谱系白血病(mixed lineage leukemia,MLL)融合蛋白之间的相互作用可导致急性白血病,该蛋白复合物通过调控同源异型基因(HOX)的表达,导致造血干细胞的分化能力出现障碍,继而造成MLL易位型白血病,即混合谱系白血病。有研究发现,有几类小分子化合物可以占据Menin蛋白上的MLL结合口袋,干扰Menin-MLL之间的相互作用,这一发现为此类急性白血病的治疗提供了一种新的思路。本文主要介绍Menin-MLL之间蛋白-蛋白相互作用的机制以及目前几种有前景的Menin小分子抑制剂。

关键词： Menin MLL 小分子抑制剂蛋白-蛋白相互作用

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氟马西尼的药理、药效和剂型应用进展

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药学实践杂志 2017年第6期35卷 485-489页

作者：侯成卢光照李文清邹豪第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

氟马西尼作为苯二氮口(BDZ)受体拮抗剂,能特异性结合中枢BDZ受体,减少γ-氨基丁酸(GABA)的释放,从而拮抗BDZ类、非BDZ类药物引起的抗焦虑、镇静催眠、麻醉等作用。根据其作用靶点和方式,就目前氟马西尼在临床、科研上的应用和剂型进展... 详细信息

氟马西尼作为苯二氮口(BDZ)受体拮抗剂,能特异性结合中枢BDZ受体,减少γ-氨基丁酸(GABA)的释放,从而拮抗BDZ类、非BDZ类药物引起的抗焦虑、镇静催眠、麻醉等作用。根据其作用靶点和方式,就目前氟马西尼在临床、科研上的应用和剂型进展做一综述。

关键词：氟马西尼药理学药效学剂型

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血清类黏蛋白的功能和临床意义

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检验医学 2018年第10期33卷 943-948页

作者：王志学侯晓丹金新源宋明明刘霞杨义力苏州市立医院北区烧伤整形科江苏苏州215008 中国医学科学院系统医学研究中心苏州系统医学研究所江苏苏州215123 第二军医大学药学院药理学教研室上海200433

类黏蛋白(ORM)属于急性时相反应蛋白,机体许多组织和细胞均能合成,但主要的合成器官是肝脏。ORM能够调节参与天然免疫和获得性免疫的多种细胞,平衡机体的能量代谢,并具有抗疲劳作用。许多组织损伤均可诱导细胞及血中的ORM升高。在感染... 详细信息

类黏蛋白(ORM)属于急性时相反应蛋白,机体许多组织和细胞均能合成,但主要的合成器官是肝脏。ORM能够调节参与天然免疫和获得性免疫的多种细胞,平衡机体的能量代谢,并具有抗疲劳作用。许多组织损伤均可诱导细胞及血中的ORM升高。在感染和创伤的过程中,血中ORM水平在炎症的多个阶段均持续升高。因此,监测血中ORM水平能够与C反应蛋白(CRP)互补,反映炎症性疾病的持续、进展和消退情况,从而为精准治疗提供新的线索。文章从ORM的结构特征、生物功能以及检测ORM的临床意义等方面对ORM进行综合性的阐述。

关键词：类黏蛋白 C反应蛋白天然免疫获得性免疫

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无机化学教学改革的感悟

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科教文汇 2017年第27期 39-40页

作者：罗俊刘宝姝张欣荣邱丽娟李武宏杨峰第二军医大学药学院无机化学教研室上海200433

无机化学是医科院校大学本科生的一门重要基础课,对于后续专业课的学习具有举足轻重的作用。为了进一步提高该门课的教学效果,激发学生们的学习兴趣,我们尝试了采取介绍无机化学领域最新的研究进展,广泛开展启发式教学,并引入有针对性... 详细信息

无机化学是医科院校大学本科生的一门重要基础课,对于后续专业课的学习具有举足轻重的作用。为了进一步提高该门课的教学效果,激发学生们的学习兴趣,我们尝试了采取介绍无机化学领域最新的研究进展,广泛开展启发式教学,并引入有针对性的案例式授课来提高无机化学的教学效果,收效显著。

关键词：医科院校无机化学教学改革教学效果

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养心氏片抗抑郁症的药理作用

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中成药 2017年第6期39卷 1256-1260页

作者：陈安妮高越刘世钰赵亚红薛丹柴逸峰张海张国庆第二军医大学东方肝胆外科医院药材科上海200438 第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433 上海医药集团股份有限公司中央研究院上海200123

目的考察养心氏片对慢性温和不可预知刺激大鼠抑郁模型及小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型的药理作用。方法采用慢性温和不可预知刺激大鼠模型和小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型,随机分为空白对照/假手术组,模型组,氟西汀组... 详细信息

目的考察养心氏片对慢性温和不可预知刺激大鼠抑郁模型及小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型的药理作用。方法采用慢性温和不可预知刺激大鼠模型和小鼠脑缺血再灌注诱导的血管性抑郁模型,随机分为空白对照/假手术组,模型组,氟西汀组,养心氏片高、中、低剂量组。除空白对照组、模型组外,其余各组从建模第1天起,每天灌胃给药,进行大鼠蔗糖水偏好测试、强迫游泳实验、旷场实验,小鼠悬尾实验、旷场实验,并检测大鼠血清中5-羟色胺(5-HT)、皮质酮(CORT)及促肾上腺皮质激素(ACTH)水平及小鼠大脑海马组织及血清中相关因子。结果模型组检测结果与空白对照组差异具有统计学意义(P<0.01);与模型组相比,养心氏片各剂量组和氟西汀组差异具有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论养心氏片能明显改善慢性温和不可预知刺激大鼠的抑郁状态及脑缺血再灌注诱导小鼠的血管性抑郁状态。

关键词：养心氏片药理作用抗抑郁慢性温和不可预知刺激(CUMS) 血管性抑郁

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13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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药学实践杂志 2017年第1期35卷 12-16页

作者：付奔田云桃丁力吴秋业郭忠武赵庆杰第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433

目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BE... 详细信息

目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。

关键词：苦参碱衍生物合成抗肿瘤活性

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仪器分析教学中培养学生英文应用能力的探讨

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基础医学教育 2017年第7期19卷 525-527页

作者：亓云鹏刘悦陆峰高越林美玉柴逸峰第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

仪器分析已成为药学专业必修的重要基础课之一。但是,由于英文水平所限和缺乏相关经验,目前学生理解英文文献、应用外语的能力亟待提高。为此,在仪器分析教学中进行了一些有益尝试,请学生自选研究对象,向他们介绍检索文献的方法,学生自... 详细信息

仪器分析已成为药学专业必修的重要基础课之一。但是,由于英文水平所限和缺乏相关经验,目前学生理解英文文献、应用外语的能力亟待提高。为此,在仪器分析教学中进行了一些有益尝试,请学生自选研究对象,向他们介绍检索文献的方法,学生自主开展文献研读并进行课堂汇报。通过这个过程,学生的英文文献学习能力和外语应用能力得到了很好的锻炼。

关键词：仪器分析药学英语教学教学改革

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基于疾病动物模型的中药药动学研究进展

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药学实践杂志 2017年第2期35卷 108-111,140页

作者：王韵柴逸峰朱臻宇第二军医大学药学院药物分析学教研室上海200433

中药药动学是中药现代化研究必不可少的环节,是中医药与世界接轨的重要手段。药物在作用部位只有达到足够浓度,才能在体内发挥药效,而药物浓度不仅与给药剂量有关,亦受到药物体内过程的影响。传统中药药动学研究多基于健康实验动物展开... 详细信息

中药药动学是中药现代化研究必不可少的环节,是中医药与世界接轨的重要手段。药物在作用部位只有达到足够浓度,才能在体内发挥药效,而药物浓度不仅与给药剂量有关,亦受到药物体内过程的影响。传统中药药动学研究多基于健康实验动物展开,忽视了疾病状态下生理和病理变化可能引起相关药动学参数显著改变。本文系统综述了近年来基于常见疾病动物模型开展的中药药动学比较研究,并对不同动物模型药动学比较的研究发展趋势进行讨论和展望。

关键词：疾病状态动物模型药代动力学中药现代化

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LC-MS/MS法研究替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦在SD大鼠体内的组织分布

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中南药学 2018年第5期16卷 581-589页

作者：余史丹邬声远蓝丽爱程茹范国荣第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 同济大学医学院上海200092 上海应用技术大学上海201418 上海交通大学附属第一人民医院临床药学科上海200080

目的建立同时测定SD大鼠组织中替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦的LC-MS/MS分析方法,并研究三药联用口服给药后各药物在SD大鼠体内的组织分布。方法以恩曲他滨为内标,通过甲醇沉淀组织样品蛋白,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用Agilent ZORB... 详细信息

目的建立同时测定SD大鼠组织中替诺福韦、拉米夫定和依非韦伦的LC-MS/MS分析方法,并研究三药联用口服给药后各药物在SD大鼠体内的组织分布。方法以恩曲他滨为内标,通过甲醇沉淀组织样品蛋白,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以水(含25 mmol·L^(-1)醋酸铵+0.1%甲酸)-甲醇为流动相,梯度洗脱,正离子多反应监测(MRM)检测。结果在线性范围内替诺福韦、拉米夫定及依非韦伦的线性关系良好,日内和日间精密度、准确度、回收率、稳定性等均符合生物样品定量分析要求。各药物广泛分布于SD大鼠体内,其中替诺福韦和拉米夫定在肾组织中含量最高,脑组织中最少;依非韦伦在肝组织中含量最高,肺组织中最少。结论本方法快速、灵敏、准确,适用于新型抗艾滋病复方药物在SD大鼠体内的组织分布研究。

关键词： LC-MS/MS 替诺福韦拉米夫定依非韦伦组织分布 SD大鼠

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