检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理通讯 2009年第2期26卷 57-58页

作者：王琳朴志松张兴权中国医学科学院药物研究所北京100050 美国加州大学圣地亚哥分校医学感染系疾病部 CA92117

林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇（5，3,5，4’-三羟基反式二苯乙烯，resveratrol）。1997年美国Jang等人。报导它有较强抗癌活性，我们全合成了化合物（5），并发现它有抑制HIV—1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药... 详细信息

林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇（5，3,5，4’-三羟基反式二苯乙烯，resveratrol）。1997年美国Jang等人。报导它有较强抗癌活性，我们全合成了化合物（5），并发现它有抑制HIV—1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药物，我们设计合成了天然产物异丹叶大黄素（1，isorhapontigenin）、银松素（3，pinosylvin）以及其类似物，并评价了其抗HIV-1活性，实验结果见表1。天然产物（1）的活性最强（IC50=1．59μM），进一步结构优化正在进行中。

关键词：抗HIV-1活性天然产物白藜芦醇类似物全合成抑制作用抗艾滋病药物异丹叶大黄素

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用

天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用

引用

全国第十一届生化与分子药理学学术会议

作者：王琳朴志松张兴权中国医学科学院药物研究所美国加州大学圣地亚哥分校医学感染系疾病部

林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇（5,3,5,4′-三羟基反式二苯乙烯,resveratrol）。1997年美国Jang等人报导它有较强抗癌活性,我们全合成了化合物（5）,并发现它有抑制HIV-1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药物,我们... 详细信息

林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇（5,3,5,4′-三羟基反式二苯乙烯,resveratrol）。1997年美国Jang等人报导它有较强抗癌活性,我们全合成了化合物（5）,并发现它有抑制HIV-1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药物,我们设计合成了天然产物异丹叶大黄素（1,isorhapontigenin）、银松素（3,pinosylvin）以及其类似物,并评价了其抗HIV-1活性,实验结果见表1。天然产物（1）的活性最强(IC=1.59μM),进一步结构优化正在进行中。

关键词：抑制作用天然产物白藜芦醇 HIV-1 类似物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用

天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用

引用

全国第十一次生化与分子药理学学术会议

作者：王琳朴志松张兴权中国医学科学院药物研究所北京 100050 美国加州大学圣地亚哥分校医学感染系疾病部 CA 92117

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

消旋11-去甲胡桐素A的合成方法改进及其药理学评价(英文)

引用

药学学报 2008年第7期43卷 707-718页

作者：王琳张兴权陈鸿珊陶佩珍李燕白玉扈金萍马涛邢振堂彭宗根周春梅高琦刘刚中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 美国加州大学圣地亚哥分校医学系感染疾病部 CA92117 中国北药集团药物研究与开发中心河北石家庄050015

本文发展一个实用改进方法以合成具有抗人免疫缺陷病毒(HIV-1)的天然产物的类似物11-去甲胡桐素A[(±)-1],方法改进包括以间苯三酚为起始原料与正丁酰乙酸乙酯在饱和氯化氢甲醇存在下,经过Pechmann反应生成5,7-双羟基-4-正丙基香豆... 详细信息

本文发展一个实用改进方法以合成具有抗人免疫缺陷病毒(HIV-1)的天然产物的类似物11-去甲胡桐素A[(±)-1],方法改进包括以间苯三酚为起始原料与正丁酰乙酸乙酯在饱和氯化氢甲醇存在下,经过Pechmann反应生成5,7-双羟基-4-正丙基香豆素(3),再与巴豆酸用多聚磷酸作溶剂及催化剂进行酰化,同时分子内环合得到收率为70%关键中间体苯并二氢吡喃酮(4),并与缩醛1,1-二乙氧基-3-甲基-2-丁烯用微波辅助催化得到苯并吡喃(6),最后用Luche还原以CeCl3.7H2O作催化剂,在低温下经NaBH4选择性还原化合物(6)得到目标产物即消旋11-去甲胡桐素A(±)-1。上述4步反应总收率32%,比原方法提高1倍。体外研究表明(±)-1对HIV-1(野株)及耐药株均有明显抑制逆转录酶和P24抗原的活性,(±)-1在细胞培养内分别与作用机制不同的3种治疗艾滋病药物(AZT、T-20、Indinavir)都有明显的协同作用。小鼠急性毒性,(±)-1的LD50灌胃给药为735.65 ***-1,腹腔给药为525.10 ***-1。小鼠灌胃给与(±)-1血浆峰浓度(Cmax)与药时曲线面积AUC0-∞分别为0.54μ***-1及1.08(μ***-1).h。为了初步观察(±)-1的体内药效,采用血清药理学方法,小鼠腹腔注射1次(±)-1或临床有效对照药奈韦拉平,30 min和60 min后血清有相似的抑制HIV-1逆转录酶活性。实验结果提示去甲11-胡桐素A值得进一步研究。

关键词：消旋去甲胡桐素A 人免疫缺陷病毒协同作用急性毒性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：