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中国药理学与毒理学杂志 1995年第3期9卷 231-234页

作者：姜开余钱曾年苏州医学院药理学教研室苏州医学院附属第一医院临床药理研究室

观察了三七总皂甙（ＰＮＳ）对氰化钠引起鸡胚脑神经细胞缺氧和大鼠全脑缺血纹状体细胞外嘌呤类代谢产物的影响。结果表明：ＰＮＳ（５０和１００ｍｇ·Ｌ－１）明显延缓缺氧２ｈ神经细胞的能量耗竭，促进再给氧期细胞内高能磷酸化... 详细信息

观察了三七总皂甙（ＰＮＳ）对氰化钠引起鸡胚脑神经细胞缺氧和大鼠全脑缺血纹状体细胞外嘌呤类代谢产物的影响。结果表明：ＰＮＳ（５０和１００ｍｇ·Ｌ－１）明显延缓缺氧２ｈ神经细胞的能量耗竭，促进再给氧期细胞内高能磷酸化合物的合成。大鼠脑缺血前给予ＰＮＳ（２００ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）能明显降低缺血和再灌注期纹状体细胞外液次黄嘌呤，黄嘌呤和肌苷含量的升高。提示：ＰＮＳ对神经细胞氰化钠损伤及大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用，其机理可能与改善能量代谢有关。

关键词：皂苷三七总皂甙脑缺血再灌注损伤脑保护作用

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盐酸曲马朵片的生物等效性研究

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中国药学杂志 2003年第12期38卷 947-949页

作者：吴丽花申屠建中黄明珠陈志根史美甫郑树森浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室浙江杭州310003

目的　对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价。方法　 2 4名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照 2× 2交叉试验设计法 ,禁食 12h后空腹 po 10 0mg受试制剂或参比制剂 ,并采集 36h内动态血标本 ;用反相高效液相色谱法... 详细信息

目的　对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价。方法　 2 4名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照 2× 2交叉试验设计法 ,禁食 12h后空腹 po 10 0mg受试制剂或参比制剂 ,并采集 36h内动态血标本 ;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数 ,判定两制剂是否生物等效。结果　参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数 :tmax分别为 (2 .5 4 2± 0 .932 )和 (2 .4 79± 1.0 0 5 )h ,cmax分别为 (373.5 95± 10 3.2 5 8)和 (384 .6 0 3± 110 .916 ) μg·L-1,AUC0～t分别为 (4 76 6 .980± 1888.80 7)和 (4 70 7.5 11± 174 9.5 6 7) μg·h·L-1,t1/ 2 (ke) 分别为 (8.891± 1.5 71)和 (8.76 8± 1.5 5 4 )h ,Ke分别为 (0 .0 81± 0 .0 17)和 (0 .0 82± 0 .0 16 )h-1。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验 ,并计算 90 %置信区间 ,表明两种制剂生物等效 ,相对生物利用度为 (10 0 .6± 13.7) %。

关键词：盐酸曲马朵片生物等效性反相高效液相色谱法药动学

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阿莫西林克拉维酸钾片的人体生物等效性研究

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中国药学杂志 2004年第8期39卷 617-619页

作者：卢晓阳申屠建中吴丽花章霞陈志根史美甫浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室浙江杭州310003

目的对国产和进口阿莫西林克拉维酸钾(7:1)片剂进行生物等效性评价。方法 18名健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,禁食12 h后空腹口服进口(参比)制剂或国产(受试)制剂各800 mg(以阿莫西林含量计算),并采集8 h内动态血标本;采... 详细信息

目的对国产和进口阿莫西林克拉维酸钾(7:1)片剂进行生物等效性评价。方法 18名健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,禁食12 h后空腹口服进口(参比)制剂或国产(受试)制剂各800 mg(以阿莫西林含量计算),并采集8 h内动态血标本;采用RP-HPLC荧光检测法检测血清中药物浓度,并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片及受试制剂阿莫西林克拉维酸钾片的主要药动学数据,克拉维酸的tmax分别为(1.11±0.46)和(1.28±0.43)h,cmax分别为(2.73±1.04)和(2.66±1.11)mg·L-1,AUCo-5分别为(6.09±1.96)和(5.93±1.89)mg·h·L-1,t1/2ke分剐为(1.45±0.35)和(1.59±0.54)h,Ke分别为(0.50±0.11)和(0.47±0.11)h-1;阿莫西林的tmax分别为(2.11±0.53)和(2.19±0.73)h,cmax分别为(21.55±5.75)和(20.26±3.84)mg·L-1,AUCo-1分别为(79.21±12.72)和(77.37±9.14)mg·h·L-1,t1/2ke分别为(1.87±0.36)和(2.03±0.43)h,Ke分别为(0.38±0.06)和(0.36±0.08)h-1两种制剂的克拉维酸及阿莫西林主要药动学参数cmax,AUCo-1经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,克拉维酸及阿莫西林的相对生物利用度分别为(98.21±13.99)％和(99.25±14.

关键词：阿莫西林克拉维酸钾片生物等效性高效液相色谱法抗菌药

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西洛他唑片人体生物等效性研究

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中国药学杂志 2005年第12期40卷 926-928页

作者：黄明珠申屠建中卢晓阳周惠丽陈志根史美甫浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室浙江杭州310003

目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究。方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂... 详细信息

目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究。方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及受试制剂中西洛他唑的主要药动学数据tmax分别为(3.350±1.137)和(3.350±1.089)h,cmax分别为(745.2±208.7)和(732.6±212.9)ng·mL-1,AUC0-1分别为(8777±2158)和(8813±2526)ng·h·mL-1,AUc0-∞分别为(9366±2038)和(9259±2595)ng·h·mL-1,t1/2(ke)分别为(14.251±6.174)和(11.864±3.447)h,Ke分别为(0.05908±0.02871)和(0.06261±0.01566)h-1;两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为(100.52±15.52)%。结论两种制剂生物等效。

关键词：西洛他唑生物等效性高效液相色谱

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丹参素对CD11b、P-selectin、ICAM-1、VCAM-1、E-selectin表达的影响

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中国药理学通报 2000年第6期16卷 682-685页

作者：姜开余顾振纶阮长耿苏州医学院附属第一医院临床药理研究室苏州2150062 苏州医学院药理学教研室苏州215007 江苏省血液病研究所南京210000

目的　考察丹参素对血小板、白细胞和血管内皮细胞表达细胞粘附分子CD11b、P selectin、ICAM 1、VCAM 1、E selectin的影响 ,以期探明其抗血栓形成作用的机制。方法　用流式细胞仪测定由TNFα、fMLP和凝血酶诱导细胞表面细胞粘附分子的... 详细信息

目的　考察丹参素对血小板、白细胞和血管内皮细胞表达细胞粘附分子CD11b、P selectin、ICAM 1、VCAM 1、E selectin的影响 ,以期探明其抗血栓形成作用的机制。方法　用流式细胞仪测定由TNFα、fMLP和凝血酶诱导细胞表面细胞粘附分子的表达。结果　人粒细胞受到fMLP刺激后 ,细胞表面CD11b表达明显增加。丹参素与粒细胞预孵30min后 ,则剂量依赖性地抑制CD11b的表达。血小板与凝血酶 (1× 10 3U·L-1)共孵 2 0min ,可明显增加血小板表面P selectin的表达。丹参素 (10 0～ 30 0mg·L-1)与血小板预孵 30min ,对凝血酶诱导的血小板表面P selectin的表达未见明显抑制作用。人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)经TNFα处理后 ,明显增加细胞表面ICAM 1、VCAM 1和E selectin的表达 ,不同浓度的丹参素与HUVEC预孵 2h ,对TNFα诱导HUVEC表面ICAM 1的表达未见明显抑制作用 ,对TNFα诱导的VCAM 1、E selectin表达则可产生明显的抑制作用。结论　丹参素可抑制血管内皮细胞和粒细胞表达细胞粘附分子。这可能是丹参素发挥抗血栓形成作用的机制之一。

关键词：丹参素细胞粘附分子 CD116 抗血栓形成 ICAM-1

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头孢羟氨苄胶囊的药代动力学及人体生物等效性研究

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中国临床药理学杂志 2001年第5期17卷 352-355页

作者：章霞吴丽花申屠建中陈志根史美甫浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室杭州310003

目的：研究头孢羟氨苄胶囊的药代动力学和相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性。方法：２４名男性健康志愿者按标准的２ｘ２交叉试验方案随机交叉给药，分别口服单剂量石家庄制药的头孢羟氨苄胶囊（参比制剂）及上海三维制药的头孢... 详细信息

目的：研究头孢羟氨苄胶囊的药代动力学和相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性。方法：２４名男性健康志愿者按标准的２ｘ２交叉试验方案随机交叉给药，分别口服单剂量石家庄制药的头孢羟氨苄胶囊（参比制剂）及上海三维制药的头孢羟氨苄胶囊（受试制剂），采用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度，计算两者药代动力学参数及相对生物利用度，并求征两制剂的生物等效性。结果：口服头孢羟氨苄胶囊的参比制剂及受试制剂１０００ｍｇ后的主要药代动力学参数：ｔｍаｘ分别为１．８１±０．５５ｈ和１．６９±０．３２ｈ，Ｃｍаｘ分别为２４．６５±３．４９ｍｇ·Ｌ－１和２６．７２±３．５４ｍｇ·Ｌ－１，ＡＵＣ（０－１０）分别为９３．８９±１１．９９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和１００．２０±１２．８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，ＡＵＣ（０－ｉｎｆ）分别为９９．４５±１３．３６ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和１０５．９９±１３．８３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ，ｔ１／２Ｋа分别为１．６２±０．１５ｈ和１．６０±０．１５ｈ，ｔ１／２Ｋе分别为２．３３±０．４４ｈ和２．４４±０．４５ｈ，Ｋе分别为０．３１±０．０６ｈ－１和０．２９±０．０５ｈ－１。受试制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度Ｆ－ＡＵＣ（０

关键词：头孢羟氨苄生物利用度高效液相色谱法

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乙醇脱氢酶3的遗传多态性对摄入乙醇唾液和全血中乙醛含量的影响

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中国药理学与毒理学杂志 2004年第1期18卷 53-56页

作者：李俊杰暨南大学医学院第一附属医院临床药理研究室广东广州510630

目的　探讨不同乙醇脱氢酶 3(ADH3)基因型对乙醇体内氧化的影响。方法　采用PCR扩增反应测定ADH3基因型 ,将 2 2名健康受试者分为ADH31 -1 ,ADH31 -2 和ADH32 -2 3组。受试者一次po 0 .3g·kg-1 乙醇后 ,采用高效液相色谱荧光法测定... 详细信息

目的　探讨不同乙醇脱氢酶 3(ADH3)基因型对乙醇体内氧化的影响。方法　采用PCR扩增反应测定ADH3基因型 ,将 2 2名健康受试者分为ADH31 -1 ,ADH31 -2 和ADH32 -2 3组。受试者一次po 0 .3g·kg-1 乙醇后 ,采用高效液相色谱荧光法测定 4h内唾液和全血中的乙醛浓度经时过程。结果ADH31 -1 组的乙醛唾液cmax为 (1 2 .5± 2 .3) μmol·L-1 ,AUC为 (1 .4± 0 .4)mmol·min·L-1 ;ADH31 -2 组唾液cmax为 (9.4±1 .7) μmol·L-1 ,AUC为 (1 .1±0 .3)mmol·min·L-1 ;ADH32 -2 组唾液cmax为 (8.7± 2 .2 )μmol·L-1 ,AUC为 (0 .93± 0 .1 9)mmol·min·L-1 。ADH31 -1 组的唾液中乙醛浓度显著高于ADH31 -2 和ADH32 -2 组 ,但全血中的组间差异不如唾液中明显。结论　基因型为ADH31 -1 的个体在摄入乙醇后唾液中乙醛量显著增加 ,提示ADH31 -1

关键词：乙醇脱氢酶3 遗传多态性唾液血液乙醛含量

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国产头孢泊肟酯片的生物等效性研究

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中国新药杂志 2002年第9期11卷 716-718页

作者：申屠建中吴丽花章霞陈志根汪涛史美甫浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室杭州310003

目的 :研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性。方法 :2 4例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法 ,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg ,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度 ,并用 3P97程序对试验数据进行... 详细信息

目的 :研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性。方法 :2 4例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法 ,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg ,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度 ,并用 3P97程序对试验数据进行处理。结果 :国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax 分别为 (2 .2 7± 0 .4 9)和 (2 .5 0±0 .6 1)h ,Cmax分别为 (3.6 4± 0 .5 3)和 (3.4 8± 0 .5 7)mg·L- 1 ,AUC0 -t分别为 (18.12± 2 .79)和 (17.95± 3.0 7)mg·hL- 1 ;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为 (10 2 .31± 15 .4 0 ) %。结论 :国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性。

关键词：头孢泊肟酯生物等效性高效液相色谱

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RP-HPLC法测定人血浆中西洛他唑浓度

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药物分析杂志 2006年第4期26卷 473-475页

作者：申屠建中周惠丽黄明珠陈智浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室杭州310003

目的:建立测定人血浆中西洛他唑浓度的 HPLC 法。方法:色谱柱为 Waters Symmetry C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(45:55),检测波长254 nm,流速1.0 mL·min^(-1)。血样以固相萃取法进行预处理。结果:西洛他唑在10... 详细信息

目的:建立测定人血浆中西洛他唑浓度的 HPLC 法。方法:色谱柱为 Waters Symmetry C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(45:55),检测波长254 nm,流速1.0 mL·min^(-1)。血样以固相萃取法进行预处理。结果:西洛他唑在10～5000 ng·mL^(-1)范围内线性良好(r=0.9998),方法的最低检测浓度为10 ng·mL^(-1)(S/N=3)。血浆中低、中、高3种浓度的方法回收率在86.4%～99.6%,日内 RSD 为0.48%～4.0%和日间为1.5%～5.1%。结论:此方法快速、准确、灵敏,适用于药代动力学研究和血药浓度监测。

关键词：西洛他唑高效液相色谱法固相萃取

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固相萃取反相高效液相色谱法测定人血浆中美罗培南浓度

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药物分析杂志 2004年第5期24卷 557-558页

作者：黄明珠申屠建中卢晓阳浙江大学医学院附属第一医院临床药理研究室杭州310003

美罗培南(meropenem)是一种新型的碳青霉烯类抗生素，由于其抗菌谱广，抗菌活性强，对大多数β-内酰胺酶及头孢菌素酶高度稳定，临床使用日益广泛。本文采用固相萃取法，净化并富集了血浆中的美罗培南的浓度，操作简便，可用于美罗培南... 详细信息

美罗培南(meropenem)是一种新型的碳青霉烯类抗生素，由于其抗菌谱广，抗菌活性强，对大多数β-内酰胺酶及头孢菌素酶高度稳定，临床使用日益广泛。本文采用固相萃取法，净化并富集了血浆中的美罗培南的浓度，操作简便，可用于美罗培南的临床药动学及生物利用度研究。

关键词：美罗培南人血浆反相高效液相色谱法碳青霉烯类抗生素头孢菌素酶临床使用 β-内酰胺酶浓度抗菌谱抗菌活性

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