检索结果-内蒙古大学图书馆

化学学报 2010年第6期68卷 551-556页

作者：王志群陈石吕燕妮倪坤仪何华中国药科大学分析化学教研室南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009

针对嵌插型抗癌药物米托蒽醌(mitoxantrone,MTX)同B-DNA间作用模式的争议,采用分子模拟方法研究了米托蒽醌分子与B-DNA分子的相互作用.结果表明:米托蒽醌分子插入到B-DNA中有大小沟选择性及碱基对特异性,更倾向从小沟方向插入到DNA分子... 详细信息

针对嵌插型抗癌药物米托蒽醌(mitoxantrone,MTX)同B-DNA间作用模式的争议,采用分子模拟方法研究了米托蒽醌分子与B-DNA分子的相互作用.结果表明:米托蒽醌分子插入到B-DNA中有大小沟选择性及碱基对特异性,更倾向从小沟方向插入到DNA分子中;对5'-CG碱基对有特异性识别.通过详细能量项的分析,揭示了米托蒽醌插入DNA分子的驱动力及对碱基的特异性识别作用主要是空间相互作用特别是静电相互作用.在最佳作用位点复合物的构象分析则表明蒽醌环只有一部分插入碱基对中,侧链在小沟中延磷酸基骨架以3'-5'方向伸展,并通过静电作用进一步增强米托蒽醌与B-DNA的结合.

关键词：分子模拟嵌插特异性识别 B-DNA 米托蒽醌

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LC-MS分析生物样品中肽类及蛋白类药物的技术问题及其解决方案

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中国药科大学学报 2010年第5期41卷 401-407页

作者：周娜王晶丁黎中国药科大学药物分析教研室南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009

肽类及蛋白类药物的理化性质较为特殊,其LC-MS分析方法与传统的化学药物相比,存在不少特殊性,在定量分析测定上也存在不少问题。这些问题包括:容器壁对肽类及蛋白的吸附作用、生物样品中肽类及蛋白易降解、生物样品基质中大量内源性肽... 详细信息

肽类及蛋白类药物的理化性质较为特殊,其LC-MS分析方法与传统的化学药物相比,存在不少特殊性,在定量分析测定上也存在不少问题。这些问题包括:容器壁对肽类及蛋白的吸附作用、生物样品中肽类及蛋白易降解、生物样品基质中大量内源性肽类及蛋白对测定的干扰、极性较大在反相柱上不易保留、质谱分析肽类及蛋白时对离子源和质量分析器的要求以及内标不易寻找等。本文对液相色谱-质谱联用技术在肽类及蛋白类样品分析中的常见问题及其解决方法进行了综述。

关键词：生物样品肽蛋白液相色谱-质谱联用技术吸附衍生化多电荷离子

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基于量子点的荧光共振能量转移

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分析化学 2010年第7期38卷 1036-1039页

作者：刘海燕吴盛美程芳胡育筑严拯宇中国药科大学分析化学教研室中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室

研究了具有相反电荷的两种量子点间的荧光共振能量转移。分别以巯基乙酸(TGA)和十六烷基三甲基溴化胺(CTMAB)修饰发射绿色和红色荧光的CdSe/ZnS量子点,使其由油溶性变为水溶性,且表面带相反的电荷,并对修饰后的水相量子点进行琼脂糖凝... 详细信息

研究了具有相反电荷的两种量子点间的荧光共振能量转移。分别以巯基乙酸(TGA)和十六烷基三甲基溴化胺(CTMAB)修饰发射绿色和红色荧光的CdSe/ZnS量子点,使其由油溶性变为水溶性,且表面带相反的电荷,并对修饰后的水相量子点进行琼脂糖凝胶电泳、荧光成像、量子产率等系列表征。对两种量子点间的荧光共振能量转移现象进行研究。结果表明:在激发波长为400nm时,两种量子点在磷酸盐缓冲溶液(pH7.5)中具有较好的荧光共振能量转移效率(猝灭效率0.54,增强效率0.27)。

关键词：量子点十六烷基三甲基溴化胺巯基乙酸荧光共振能量转移

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高效液相色谱-荧光法测定小鼠脑组织中单胺递质及其相关物质

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中国药科大学学报 2010年第4期41卷 367-371页

作者：张璐璐冯芳叶小敏朱杰马冯飞中国药科大学药物分析教研室南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009

建立高效液相色谱-荧光分析方法,研究小鼠脑皮层、海马、纹状体、丘脑等不同部位的单胺类神经递质及其相关物质。脑组织样本经高氯酸沉淀蛋白后进行色谱分析,采用LichrospherC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为pH3.06缓冲液(含1mmo... 详细信息

建立高效液相色谱-荧光分析方法,研究小鼠脑皮层、海马、纹状体、丘脑等不同部位的单胺类神经递质及其相关物质。脑组织样本经高氯酸沉淀蛋白后进行色谱分析,采用LichrospherC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为pH3.06缓冲液(含1mmol/L庚烷磺酸钠;30mmol/L磷酸二氢钠-磷酸溶液)-甲醇(85∶15);流速:1.0mL/min;柱温:35℃。荧光检测:激发波长为280nm,发射波长为315nm。采用建立的方法,鉴别出小鼠脑中存在去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)、酪氨酸、色氨酸、3,4-二羟苯乙酸和5-羟吲哚乙酸等物质;对NE、DA和5-HT进行定量研究,确定它们的线性范围分别为2.4～471.0ng/mL(r=0.9996),2.6～519.5ng/mL(r=0.9994),2.4～469.3ng/mL(r=0.9991),日内、日间RSD均小于9.0%,准确度达到限度要求,提取回收率大于90%。本法专属性好,准确度高,可以反映不同鼠脑区域单胺类神经递质及相关物质含量上的差异。

关键词：高效液相色谱-荧光分析单胺类神经递质相关物质脑组织

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复方苦参注射液4种生物碱Beagle犬体内药动学研究

复方苦参注射液4种生物碱Beagle犬体内药动学研究

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第九次全国中药实验药理学学术会议

作者：刘继平黄鑫薛梅江振洲张陆勇马世平陕西中医学院药理教研室咸阳 712046 中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学中药药理教研室南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心南京210009 中国药科大学中药药理教研室南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室(中国药科大学) 南京210009 中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009

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不同代PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白的相互作用研究

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化学学报 2010年第17期68卷 1741-1748页

作者：张怀敬何华李杉杉芦金荣 Chuong Pham-Huy 中国药科大学分析化学教研室药物质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学有机化学教研室 Faculty of Pharmacy University of Paris V4 avenue de l’Observatoire75006

采用发散法合成了以乙二胺为核的聚酰胺-胺型(PAMAM)树状大分子,并应用荧光光谱法研究了生理条件下(pH=7.4)3.0代(G3.0)、3.5代(G3.5)和4.0代(G4.0)PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果表明,三种PAMAM树状大分子都能引... 详细信息

采用发散法合成了以乙二胺为核的聚酰胺-胺型(PAMAM)树状大分子,并应用荧光光谱法研究了生理条件下(pH=7.4)3.0代(G3.0)、3.5代(G3.5)和4.0代(G4.0)PAMAM树状大分子与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果表明,三种PAMAM树状大分子都能引起牛血清白蛋白荧光猝灭,其程度主要取决于各自末端基团的性质,猝灭机制属于静态猝灭.G4.0PAMAM,G3.5PAMAM和G3.0PAMAM与BSA的猝灭常数分别为2.73,1.69,1.55L·mmol-1.同时考察了体系pH值及离子强度的变化对PAMAM与BSA相互作用的影响.此外,同步荧光和紫外光谱法(UV)以及红边激发荧光位移(REES)等方法的研究结果表明,PAMAM树状大分子的存在改变了BSA的构象.

关键词： PAMAM树状大分子牛血清白蛋白荧光猝灭同步荧光光谱红边激发荧光位移

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4种附子配伍方给药后大鼠血浆中3个乌头类生物碱的药动学比较

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中国药科大学学报 2010年第1期41卷 55-59页

作者：何雷萍狄斌杜迎翔严方刘华清中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学分析化学教研室南京210009

目的:研究大鼠灌胃给予含附子汤剂后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的药动学。方法:4组大鼠分别灌胃给予四逆汤(药液a)、附子水煎液(药液b)、附子加炙甘草水煎液(药液c)及附子加干姜水煎液(药液d),用LC-MS-MS方法测定大鼠血浆中乌头碱、新... 详细信息

目的:研究大鼠灌胃给予含附子汤剂后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的药动学。方法:4组大鼠分别灌胃给予四逆汤(药液a)、附子水煎液(药液b)、附子加炙甘草水煎液(药液c)及附子加干姜水煎液(药液d),用LC-MS-MS方法测定大鼠血浆中乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的浓度,采用DAS2.0计算药动学参数。结果:4种不同配伍方给药后,乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的药动学参数有差异。与附子水煎液比,炙甘草与附子配伍,使乌头碱、新乌头碱和次乌头碱3个成分的tmax延迟,MRT0-t延长,且血药浓度-时间曲线出现多峰现象;由干姜及炙甘草配伍附子的四逆汤给药后tmax延迟,MRT0-t缩短。结论:药材配伍对相同成分的药动学行为有影响。

关键词：乌头碱新乌头碱次乌头碱药动学

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HPLC手性流动相添加剂法分离测定盐酸度洛西汀左旋异构体

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中国药科大学学报 2010年第3期41卷 259-262页

作者：沈卫阳潘端锦陈蓉中国药科大学分析化学教研室药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009

建立检查盐酸度洛西汀中左旋异构体的HPLC手性流动相添加剂法,为本品的质量控制提供有效的分析方法。通过优化手性添加剂环糊精种类和浓度、流动相pH和甲醇比例,确定实验条件为DiamonsilC18柱(150mm×4.6mm,5μm),10mg/mL磺丁基醚-... 详细信息

建立检查盐酸度洛西汀中左旋异构体的HPLC手性流动相添加剂法,为本品的质量控制提供有效的分析方法。通过优化手性添加剂环糊精种类和浓度、流动相pH和甲醇比例,确定实验条件为DiamonsilC18柱(150mm×4.6mm,5μm),10mg/mL磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)溶液(磷酸调pH至2.5)-甲醇(73∶27)为流动相,流速为1.0mL/min,柱温40℃,检测波长为230nm。在选定的色谱条件下盐酸度洛西汀对映体之间的分离度为2.3。左旋异构体在1.0～50μg/mL范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=0.9999),左旋异构体平均回收率为100.8%(RSD=1.0%),定量限为0.02μg。本研究建立的方法简便、准确、专属性强,可用于盐酸度洛西汀中左旋异构体的检查。

关键词：手性流动相添加剂盐酸度洛西汀左旋异构体磺丁基醚-β-环糊精高效液相色谱法

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高通量药物筛选现代检测技术研究进展

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中国科学：化学 2010年第6期40卷 599-610页

作者：郑枫刘文英吴峥药品质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学药物分析教研室南京210009

高通量药物筛选是发现创新药物的重要技术途径.高通量筛选结果必须通过适当的检测方法才能反映出来,检测技术是实现高通量药物筛选的基础.本文综述了近年来有关光学分析、色谱分析、热分析、电化学分析、质谱、核磁共振等现代检测技术... 详细信息

高通量药物筛选是发现创新药物的重要技术途径.高通量筛选结果必须通过适当的检测方法才能反映出来,检测技术是实现高通量药物筛选的基础.本文综述了近年来有关光学分析、色谱分析、热分析、电化学分析、质谱、核磁共振等现代检测技术在高通量药物筛选研究中的进展.

关键词：高通量药物筛选现代检测技术

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LC-MS在体内药物分析方法学研究中常见的问题及其对策

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中国科学：化学 2010年第6期40卷 611-620页

作者：杨靖丁黎刘文英药品质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学药物分析教研室南京210009

液相色谱-质谱联用技术(liquid chromatography-mass spectrometry,LC-MS)已成为体内药物分析及其相关研究领域中不可或缺的工具.虽然该技术具有高选择性、高灵敏度以及高通量等特点,但在体内药物分析方法学研究中,仍然会面临诸如待测... 详细信息

液相色谱-质谱联用技术(liquid chromatography-mass spectrometry,LC-MS)已成为体内药物分析及其相关研究领域中不可或缺的工具.虽然该技术具有高选择性、高灵敏度以及高通量等特点,但在体内药物分析方法学研究中,仍然会面临诸如待测物需衍生化、复方制剂体内多组分同时测定时高浓度组分的质谱响应饱和、方法专属性误判、基质效应、残留效应等一系列挑战和问题,本文综述了这些常见问题的相应对策.

关键词：液相色谱-质谱联用体内药物分析衍生化专属性基质效应残留效应

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