检索结果-内蒙古大学图书馆

药学研究 2021年第10期40卷 678-683页

作者：何原子张雷吴春勇张峻颖中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物分析教研室江苏南京211198 山东省食品药品检验研究院山东济南250101 中国药科大学中药制剂教研室江苏南京211198

肝毒性是药物治疗过程中常见的副作用,也是导致新药临床试验失败以及药物撤市的主要原因。建立可以有效识别药物肝毒性的体外模型对于新药研发至关重要。传统的二维(2D)模型在培养过程中会逐渐丧失肝脏特异性功能,无法准确评价药物肝毒... 详细信息

肝毒性是药物治疗过程中常见的副作用,也是导致新药临床试验失败以及药物撤市的主要原因。建立可以有效识别药物肝毒性的体外模型对于新药研发至关重要。传统的二维(2D)模型在培养过程中会逐渐丧失肝脏特异性功能,无法准确评价药物肝毒性。新兴的三维(3D)培养技术可模拟体内细胞微环境,有利于肝细胞的体外组装,从而使3D肝细胞模型表现出与体内肝细胞相似的表型以及药物毒性反应,在肝毒性评价方面具有很大潜力。

关键词： 3D模型肝毒性 3D细胞培养药物筛选

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明胶基生物墨水在药学研究中的应用

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药学研究 2021年第7期40卷 461-465页

作者：陈俊根张雷何原子张峻颖吴春勇中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物分析教研室江苏南京211198 山东省食品药品检验研究院山东济南250101 中国药科大学中药制剂教研室江苏南京211198

近年来,随着生物打印技术的进步,基于生物打印技术构建的体外模型用于新药筛选和毒性评价引起人们极大的关注。作为一种新型的组织工程技术,生物打印技术的核心是生物墨水,即装载不同细胞的生物材料。明胶基生物墨水广泛用于生物打印,... 详细信息

近年来,随着生物打印技术的进步,基于生物打印技术构建的体外模型用于新药筛选和毒性评价引起人们极大的关注。作为一种新型的组织工程技术,生物打印技术的核心是生物墨水,即装载不同细胞的生物材料。明胶基生物墨水广泛用于生物打印,打印的三维(3D)体外模型与传统的二维(2D)模型相比,具有明显的优越性。本文主要对基于明胶及其修饰产物的生物墨水用于药物筛选和毒性评价进行综述,并给出对新型明胶生物墨水的展望。

关键词：三维生物打印生物墨水明胶明胶修饰物组织工程新药筛选

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RP-HPLC测定注射用硫普罗宁的有关物质

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中国药科大学学报 2019年第3期50卷 317-324页

作者：安冏李堪许晓明高准胡超李博狄斌徐莉莉中国药科大学药物分析系南京210009 江苏复旦复华药业有限公司海门318099 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009

建立一种高效液相色谱法测定注射用硫普罗宁有关物质的方法。色谱柱为C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(8∶92),流速为1.0mL/min。光电二极管阵列检测器的波长为210nm。采用该方法共检测到硫普罗宁中7种有关物质,并用质谱法对其进行了结构... 详细信息

建立一种高效液相色谱法测定注射用硫普罗宁有关物质的方法。色谱柱为C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(8∶92),流速为1.0mL/min。光电二极管阵列检测器的波长为210nm。采用该方法共检测到硫普罗宁中7种有关物质,并用质谱法对其进行了结构推测。该方法具有良好的系统适用性、专属性,在0.3~50μg/mL质量浓度范围内具有良好的线性(r≥0.999),检测限和定量限分别为0.10和0.31μg/mL,准确度在98.7%~103.7%之间,该方法的日内、日间精密度较好(RSD≤4.4%),耐用性好(RSD≤6.4%)。该方法成功地应用于注射用硫普罗宁中有关物质的测定,揭示了巯基化合物和甘氨酸类似物在高效液相色谱上的保留行为以及流动相pH对待测物色谱行为的影响。

关键词： RP-HPLC 注射用硫普罗宁有关物质

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气质联用技术在基因毒性杂质检测中的应用进展

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广州化工 2020年第5期48卷 21-23,81页

作者：陈忆铃冯芳中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009

基因毒性杂质在极低暴露水平下就可能导致DNA损伤,从而引发肿瘤,对患者的健康造成威胁。药物中基因毒性杂质的控制已经成为各制药企业和药监机构关注的焦点。气质联用技术是目前较为成熟的用于基因毒性杂质的分析检测方法之一。本文概... 详细信息

基因毒性杂质在极低暴露水平下就可能导致DNA损伤,从而引发肿瘤,对患者的健康造成威胁。药物中基因毒性杂质的控制已经成为各制药企业和药监机构关注的焦点。气质联用技术是目前较为成熟的用于基因毒性杂质的分析检测方法之一。本文概述了气质联用技术结合不同的前处理方法在卤代烷烃、磺酸酯、环氧化物、芳香胺及肼类化合物等5种基因毒性杂质检测中的应用,期为药物中基因毒性杂质的检测提供参考。

关键词：基因毒性杂质气质联用样本前处理分析方法

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UPLC Q-Exactive Orbitrap MS分析栀子水提液中的化学成分

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广州化工 2020年第5期48卷 94-97页

作者：何理想王允吉张倩倩冯芳中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009

利用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)得到各成分精确的分子量和二级质谱碎片信息,对栀子水提液中的成分进行结构推测和鉴定。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm),以... 详细信息

利用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)得到各成分精确的分子量和二级质谱碎片信息,对栀子水提液中的成分进行结构推测和鉴定。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液进行梯度洗脱,流速:0.3 mL/min,柱温:40℃。质谱采用电喷雾离子源(ESI),正负离子监测模式。结果从栀子水提液中检测出了54种化学成分,鉴定了44种化学成分的结构,为进一步研究栀子的药理活性和临床用药奠定物质基础。

关键词：栀子提取液 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS 化学成分

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基于高分辨质谱的中药体内代谢物鉴别策略

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广州化工 2020年第6期48卷 53-55页

作者：刘文欣冯芳中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009

中药体内代谢物鉴别是中药现代化进程中的关键一步,不仅能阐明中药的药效物质基础,代谢物也常常作为新药发现的先导化合物。但由于生物样品中代谢物浓度低、内源性物质干扰大以及动态代谢转化过程复杂等问题,鉴别过程十分困难。近年来,... 详细信息

中药体内代谢物鉴别是中药现代化进程中的关键一步,不仅能阐明中药的药效物质基础,代谢物也常常作为新药发现的先导化合物。但由于生物样品中代谢物浓度低、内源性物质干扰大以及动态代谢转化过程复杂等问题,鉴别过程十分困难。近年来,一些基于高分辨质谱的鉴别策略,如:多元统计分析,代谢物预测,提取离子流等大大提高了鉴别的效率。主要对基于高分辨质谱的代谢物鉴别策略进行了综述。

关键词：中药高分辨质谱代谢物鉴别多元统计分析代谢物预测

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附子毒性生物碱的肝脏摄取机制

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医药导报 2019年第6期38卷 711-717页

作者：从娇娇张雷覃晓慧张峻颖吴春勇中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009 中国药科大学药物分析系南京210009 山东省食品药品检验研究院济南250101 中国药科大学中药制剂教研室南京211198

目的探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法以HepG_2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG_2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头... 详细信息

目的探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法以HepG_2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG_2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的摄取具有温度、浓度和pH依赖性,化学解耦联剂FCCP和能量抑制剂叠氮化钠可显著抑制乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的细胞摄取。有机阳离子药物如奎尼丁、维拉帕米、吡拉明、苯海拉明及金刚烷胺可显著抑制3种生物碱的摄取,但有机阳离子转运蛋白(OCTs)、有机阳离子/肉毒碱转运蛋白(OCTNs)、多药及毒素外排转运蛋白(MATEs)和质膜单胺转运蛋白(PMAT)的典型底物或抑制剂对附子生物碱的细胞摄取没有抑制作用。结论附子毒性生物碱进入肝细胞以主动转运为主,新型有机阳离子/质子逆向转运蛋白可能是其进入肝脏的分子基础。

关键词：附子生物碱,毒性细胞摄取有机阳离子/质子逆向转运蛋白 HepG2细胞

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柱前衍生化反相高效液相色谱法测定去水卫矛醇的含量

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医药导报 2019年第5期38卷 641-645页

作者：王杏利孙丽涵张雷吴华晶张峻颖吴春勇中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009 中国药科大学中药制剂系南京211198 中国药科大学药物分析系南京210009 山东省食品药品检验研究院济南250101

目的建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(50∶50),流速为1.... 详细信息

目的建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(50∶50),流速为1.0 m L·min^(-1),检测波长为278 nm。结果 40℃下衍生化反应可在30 min内完成,去水卫矛醇衍生物在10 h内稳定。去水卫矛醇在0.100～20.0μg獉m L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 8)。检测限(LOD)和定量限(LOQ)分别为30和100 ng·m L^(-1)。方法专属性、准确度和精密度均符合要求。结论该方法快速、准确、灵敏,具有良好的专属性和重复性,可用于去水卫矛醇的质量控制。

关键词：去水卫矛醇柱前衍生化色谱法,反相高效液相含量测定

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养阴清肺口服液化学成分的 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS分析

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广州化工 2019年第9期47卷 118-123页

作者：陈澜王允吉冯芳中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009

运用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)对养阴清肺口服液的化学成分进行分析和鉴定。采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗... 详细信息

运用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)对养阴清肺口服液的化学成分进行分析和鉴定。采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速0.25 mL/min。质谱使用电喷雾离子源(ESI),负离子模式。结果从养阴清肺口服液中初步鉴定出60个化学成分。该研究首次对养阴清肺口服液化学成分进行较为全面的分析,为其质量控制和药效研究提供了物质研究基础。

关键词：养阴清肺口服液 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS 化学成分

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HPLC-UV法测定卡培他滨中的对甲苯磺酸酯

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广州化工 2019年第10期47卷 92-94页

作者：李明显郑枫丁黎中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009

建立了高效液相色谱法测定卡培他滨原料药中的基因毒性杂质对甲苯磺酸甲酯(MepTS)、对甲苯磺酸乙酯(EtpTS)和对甲苯磺酸异丙酯(iPrpTS)。采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,50μm),紫外检测器在225nm下直接进样测定。三种对甲苯磺酸酯在0.... 详细信息

建立了高效液相色谱法测定卡培他滨原料药中的基因毒性杂质对甲苯磺酸甲酯(MepTS)、对甲苯磺酸乙酯(EtpTS)和对甲苯磺酸异丙酯(iPrpTS)。采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,50μm),紫外检测器在225nm下直接进样测定。三种对甲苯磺酸酯在0.015~0.15μg/mL浓度范围内线性关系良好,定量限均为0.015μg/mL,检测限均为0.005μg/mL,平均回收率在89.2%~100.3%。该方法简单、准确、专属性强且重现性好,适用于卡培他滨中对甲苯磺酸酯基因毒性杂质的测定。

关键词：高效液相色谱法卡培他滨基因毒性杂质对甲苯磺酸甲酯对甲苯磺酸乙酯对甲苯磺酸异丙酯

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