检索结果-内蒙古大学图书馆

艳山姜挥发油自乳化释药系统的毒性及对Caco-2细胞单层细胞旁转运与P-糖蛋白的影响

中草药 2023年第11期54卷 3568-3577页

作者：吴朝花何丽肖婷陈英甘诗泉沈祥春陶玲贵州医科大学第二附属医院贵州凯里556000 贵州医科大学药学院药用植物功能与应用国家重点实验室贵州省天然药用资源高效利用工程中心贵州贵安新区550025 贵州医科大学药学院药物药理教研室贵州省天然药物药理与可药性高等教育重点实验室贵阳市联合重点实验室天然药物资源优化利用重点实验室贵州贵安新区550025

目的考察艳山姜挥发油自乳化释药系统(essential oil of Fructus Alpinia zerumbet-self-emulsifying drug delivery system,EOFAZ-SEDDS)的毒性及其对人结直肠腺癌Caco-2细胞单层通透性和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的影响。方法采用MTT法和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)法测定EOFAZ-SEDDS的细胞毒性;荧光黄渗透率实验考察EOFAZ-SEDDS对Caco-2单层通透性的影响;Western blotting考察EOFAZ-SEDDS对P-gp蛋白表达的影响;流式细胞仪检测EOFAZ-SEDDS对P-gp功能的影响。小鼠ig不同剂量EOFAZ-SEDDS,连续观察14 d,考察EOFAZ-SEDDS对小鼠的急性毒性作用。结果与EOFAZ组比较,EOFAZ-SEDDS处理培养1、3、5 d的Caco-2细胞24 h后细胞存活率均显著升高(P<0.05、0.01),LDH外漏率显著降低(P<0.05、0.01)。与对照组比较,EOFAZ-SEDDS、单独的EOFAZ均能够显著增加荧光黄透过率(P<0.01);EOFAZ处理Caco-2细胞24 h后,P-gp蛋白表达显著降低(P<0.05),EOFAZ-SEDDS处理后P-gp蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01);10、20μg/mL的EOFAZ-SEDDS对P-gp外排功能没有影响,40μg/mL EOFAZSEDDS显著增加细胞内罗丹明的荧光强度(P<0.05)。小鼠口服制剂的半数致死剂量(median lethal dose,LD_(50))为5.291 5g/kg,95%置信限为4.927 8~5.682 1 g/kg。根据急性毒性分级标准,EOFAZ-SEDDS对小鼠实际无毒。结论 EOFAZ-SEDDS可以降低EOFAZ的细胞毒性,对小鼠实际无毒,但改变了Caco-2细胞单层屏障功能,同时诱导P-gp表达,在一定浓度范围内对其功能没有影响,为EOFAZ新剂型的研究提供了一定的实验基础。

关键词：艳山姜挥发油自乳化释药系统 Caco-2细胞细胞毒性 P-糖蛋白急性毒性

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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制

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中国药理学通报 2022年第11期38卷 1753-1759页

作者：许婉婷周飞陈发菊彭梅罗忠圣王丽杨克铃杨小生杨娟贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 详细信息

目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。

关键词：高粱根抗血小板聚集胶原蛋白 Western blot技术作用机制血小板内颗粒释放物

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十大功劳叶HPLC指纹图谱的建立及多基原模式识别研究

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中药材 2024年第11期47卷 2800-2806页

作者：徐明珠祝清灿吴秀平孙宜春李慧馨高秀丽省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 国药集团同济堂(贵州)制药有限公司贵州贵阳550026

目的:建立十大功劳叶HPLC指纹图谱,应用化学模式识别技术鉴别不同基原药材的差异性。方法:采用HPLC法,色谱柱为JADE-PAK^(®)KP-C_(18)-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.0),梯度... 详细信息

目的:建立十大功劳叶HPLC指纹图谱,应用化学模式识别技术鉴别不同基原药材的差异性。方法:采用HPLC法,色谱柱为JADE-PAK^(®)KP-C_(18)-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.0),梯度洗脱;检测波长为336 nm。通过聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析和方差分析等对十大功劳叶5个主流品种的化学成分差异性进行研究。结果:建立了十大功劳叶HPLC指纹图谱,细叶、长柱、阔叶、小果、宽苞十大功劳叶分别确定了13、17、11、14、10个共有峰,指认了其中8个成分。通过化学模式识别技术可将不同基原的十大功劳叶进行准确区分,各基原样品间化学成分差异明显,并发现7个种间显著差异成分。结论:该研究建立的指纹图谱方法稳定、可靠,能有效区分不同基原的十大功劳叶,可为其质量控制和基原鉴别提供参考。

关键词：十大功劳叶 HPLC 指纹图谱化学模式识别基原种间差异

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4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的合成及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

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化学通报 2023年第2期86卷 222-232,243页

作者：张鹏陈佳林安巧邹吉斌张吉胡占兴郝小江贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳5550014 贵州中医药大学药学院贵阳550025

为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.... 详细信息

为了探索高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3、76.1、99.3和51.9μmol/L,明显优于阳性对照阿卡波糖(IC50=421.7μmol/L)。此外,分子对接研究结果表明化合物3a和4j与α-葡萄糖苷酶存在较强的亲和力。

关键词： 4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂分子对接糖尿病

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姜黄素对小鼠溃疡性结肠炎疗效及免疫作用机制

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中国老年学杂志 2023年第10期43卷 2468-2472页

作者：陈岩勤李燕杨盛刚张二东文波何彬王聪高秀丽贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学微生物与生化药学工程中心贵州贵阳550025 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025

目的研究姜黄素(Cur)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)的疗效及免疫作用机制。方法采用DSS灌胃造模,随机分为正常组(N组)、模型组(M组)、柳氮磺胺吡啶组(SASP组)和Cur高、中、低剂量组(Cur-H、Cur-M、Cur-L组),给予相... 详细信息

目的研究姜黄素(Cur)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)的疗效及免疫作用机制。方法采用DSS灌胃造模,随机分为正常组(N组)、模型组(M组)、柳氮磺胺吡啶组(SASP组)和Cur高、中、低剂量组(Cur-H、Cur-M、Cur-L组),给予相应剂量药物,通过进行疾病活动指数(DAI)评分、结肠组织学观察、小鼠血清白细胞介素(IL)-17A、IL-2、IL-23、肿瘤坏死因子(TNF)-α的含量检测、碳粒廓清及结肠组织髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平测定来研究Cur对UC小鼠免疫作用机制的影响。结果经Cur治疗后,DAI评分降低、溃疡程度减轻、IL-2表达水平增加,IL-17A、IL-23、TNF-α表达水平降低,差异有统计学意义(P<0.05)。Cur-H组、Cur-M组脾脏指数、廓清指数k及校正吞噬指数α与M组差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。结论对UC小鼠具有治疗作用的Cur可增强小鼠的免疫功能。

关键词：溃疡性结肠炎姜黄素疾病活动指数廓清指数k

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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2022年第17期57卷 1430-1437页

作者：刘锟余佳余刚曾晓萍徐广灿孟雪玲徐必学贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 详细信息

目的基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

关键词：喹唑啉三氟甲基化学合成抗增殖活性四甲基偶氮唑盐法

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骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5936-5943页

作者：杨畅李靖孙佳陆定艳陈帅帅李勇军王永林刘亭贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对C... 详细信息

骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。如果骨康胶囊与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A2、CYP2C11和CYP2D4底物共同给药,则应调整剂量,避免药物相互作用。

关键词：骨康胶囊细胞色素P450 Cocktail探针药物法肝微粒体 Western blot

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马缨杜鹃叶的化学成分及其抗菌活性研究

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中药材 2023年第1期46卷 79-83页

作者：曾爱李齐激杨艳廖秀王丽杨娟杨小生贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用... 详细信息

目的:研究马缨杜鹃Rhododendron delavayi Franch.叶乙醇提取物的化学成分及其抑菌活性。方法:通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过核磁共振及其质谱等波谱技术进行化合物结构鉴定;采用微量倍比稀释法对单体化合物进行最小抑菌浓度的测定。结果:从马缨杜鹃叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为:(-)-rhododendrol(1)、(-)-rhododendrin(2)、benzyl-β-D-glucopyranoside(3)、(1R,7R,10S)-11-O-β-D-glucopyranosyl-4-guaien-3-one(4)、槲皮素(5)、methyl-2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(6)、(-)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、(+)-南烛木树脂酚-9-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、3,5-dimethoxyl-4-hydroxylphenylpropanol-9-O-β-D-glucopyranoside(9)、α-tocopherylquinone(10)、α-亚麻酸(11)、亚油酸(12)、β-谷甾醇(13)、lawsaritol A(14)、28-羟基-β-香树脂醇(15)。化合物5对金黄色葡萄球菌和青枯菌有显著抑菌作用,最小抑菌浓度分别为50和25μmol/L。结论:其中,化合物3、4、6、9、10、14为首次从杜鹃花科植物中分离得到,化合物15为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、7、8、11、12为首次从该植物中分离得到。

关键词：马缨杜鹃化学成分抑菌活性

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基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

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中国中药杂志 2022年第13期47卷 3629-3636页

作者：杨兴美袁丽王昌权巩仔鹏李月婷李勇军黄勇郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组... 详细信息

为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6418.38μg·L^(-1),AUC_(0-t)在112.45~11824.25 h·μg·L^(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h,CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h^(-1)·kg^(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

关键词：云实皮 UPLC-MS/MS 药代动力学组织分布

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基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异

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中国中药杂志 2022年第23期47卷 6340-6347页

作者：孙佳刘利琴勾健陈思颖巩仔鹏刘亭李勇军陆苑贵州医科大学、贵州省药物制剂重点实验室、省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分... 详细信息

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。

关键词：隔山消 “双态” 在体肠循环灌流模型肠吸收差异

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