检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2020年第20期51卷 5194-5200页

作者：潘洁王昌权李奎袁涛覃小丽王爱民巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8... 详细信息

目的建立黑骨藤的药动学(PK)-药效学(PD)模型。方法大鼠右后足足垫皮内注射0.1 mL完全弗氏佐剂(CFA),建立大鼠佐剂型关节炎(AA)模型,大鼠ig黑骨藤提取物(87 g/kg),2次/d,连续14 d。于末次给药后5、15、30、45 min,1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经尾静脉取血,采用液质联用法(HPLC-MS/MS)检测血浆样本中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的质量浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定血浆样本中白细胞介素-1β(IL-1β)、类风湿因子(RF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,获得时效曲线;采用WinNonLin软件房室模型分析方法拟合黑骨藤的PK参数;固定PK参数,对时效关系进行拟合,得到PD参数;根据PD参数建立黑骨藤的PK-PD模型。结果根据WinNonLin软件拟合黑骨藤的PK-PD模型符合Inhibitory Effect Sigmoid E0模型,在该PK-PD模型下可以通过3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度计算相应的药效值,也可以根据药效值计算相应的血药浓度。结论IL-1β、RF、TNF-α的质量浓度与3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸的血药浓度存在一定相关性。黑骨藤中的3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸可通过抑制IL-1β、RF、TNF-α分泌从而治疗类风湿性关节炎。

关键词：类风湿性关节炎黑骨藤提取物 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 PK-PD模型

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基于酪氨酸酶抑制作用的白术水提工艺研究

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中国现代应用药学 2020年第10期37卷 1196-1202页

作者：刘永琴罗忠圣徐昌艳钱志瑶杨宏覃容贵贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学公共卫生学院贵阳550025 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) 贵阳550014 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶... 详细信息

目的优化白术的提取工艺。方法在单因素试验基础上,利用响应面法以料液比、提取次数、提取时间为因素,提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率为响应值,确定白术的最佳水提工艺,研究其美白效果。结果白术的最佳提取工艺条件为料液比1∶14,提取次数3次,提取时间2.5h,在此条件下白术提取物的产率可达到64.4%;提取物对酪氨酸酶的抑制率可达到65.16%。结论白术提取物的产率、提取物对酪氨酸酶的抑制率的实测值和预测值基本一致,具有较好的美白效果。

关键词：响应面法白术酪氨酸酶提取工艺

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黑骨藤提取物中3种活性成分在AA模型大鼠体内的药代动力学研究

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中国药理学通报 2020年第9期36卷 1270-1275页

作者：夏涛王昌权李奎覃小丽王爱民黄勇李月婷巩仔鹏郑林贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全... 详细信息

目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型,于造模d21口服黑骨藤提取物,HPLC-MS/MS法测定AA模型大鼠血浆中3种成分的浓度,葛根素做内标。采用WinNonlin 6.4软件计算药动学参数。结果3种成分的提取回收率和基质效应为81.19%~111.94%,日内和日间精密度的RSD(%)均小于13%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品测定要求;3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的Cmax分别为(144.60±23.13)、(72.07±7.02)、(71.31±23.14)μg·L^-1,Tmax分别为(1.00±0.00)、(1.00±0.00)、(1.33±0.29)h。结论建立的HPLC-MS/MS法专属性强,灵敏度高,快速准确,并成功应用于黑骨藤的药动学研究。

关键词：类风湿关节炎黑骨藤 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 HPLC-MS/MS 药代动力学

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黔产钩藤茎、叶化学成分及抗肿瘤活性研究

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广西植物 2021年第7期41卷 1061-1069页

作者：刘扬张妮罗俊王苗苗潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 贵州中医药大学贵阳550025

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人... 详细信息

钩藤富含生物碱类成分且资源丰富,具有清热平肝、息风定惊等作用。为明确钩藤茎、叶的物质基础,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用MTT法对人白血病细胞株K562、HEL进行体外抗肿瘤活性筛选。从钩藤茎中分离得到7个化合物,分别鉴定为3,4,5-三甲氧基苯酚(1),东莨宕素(2),异去氢钩藤碱(3),去氢钩藤碱(4),Vallesiachotamine(5),异钩藤碱(6),钩藤碱(7)。从钩藤叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为二十八烷醇(8),β-谷甾醇(9),三十烷酸(10),2-methyl-5,7-dihydroxy-chromone-7-O-β-D-glucopyranoside(11),齐墩果酸(12),槲皮素(13),常春藤苷元(14),山柰酚(15),(6R,9R)-9-hydroxymegastigman-4-en-3-one(16),熊果酸(17),表儿茶素(18),大黄素甲醚(19)。结果表明:(1)化合物3、5对HEL细胞有抑制作用,IC 50值分别为17.96、73.01μg·mL^(-1);化合物5对K562细胞有抑制作用,IC 50值为16.45μg·mL^(-1),表明钩藤茎化学成分有一定的抗肿瘤活性。(2)化合物1,8,10,16均为首次从钩藤植物中分离得到。该研究可为钩藤植物资源的合理开发与可持续利用提供科学依据。

关键词：钩藤化学成分分离纯化结构鉴定抗肿瘤活性

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7种植物精油对黑腹果蝇驱避/引诱活性及其化学成分分析

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植物保护 2021年第6期47卷 190-195,212页

作者：杨雪王照国余帅赵江林潘卫东李䶮贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州省天然药物工程研究中心贵阳550014 毕节医学高等专科学校药学院毕节551700

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia... 详细信息

黑腹果蝇Drosophila melanogaster Meigen为害多种水果,化学农药对其防控效果较差,从具有特殊气味的植物中寻找可有效驱避或引诱黑腹果蝇的化合物是防控黑腹果蝇的有效方法之一。本试验采用水蒸气蒸馏法提取了青蒿Artemisia caruifolia、花椒Zanthoxylum bungeanum、番茄Lycopersicon esculentum、蒲公英Taraxacum mongolicum、艾蒿Artemisia argyi、蕺菜Houttuynia cordata、万寿菊Tagetes erecta等7种植物的精油,并测定了这些精油对黑腹果蝇的驱避及引诱活性。结果表明:青蒿精油的驱避活性最好,浓度为500 mg/L时驱避率为88.58%;其次为花椒和艾蒿精油,浓度为500 mg/L时驱避率分别为73.33%和68.58%。高浓度(500 mg/L)的番茄精油表现为驱避作用,随着浓度降低(20~100 mg/L)则表现出一定的引诱作用。气相色谱-质谱联用(GC-MS)对各精油的化学成分分析结果表明:青蒿精油和艾蒿精油中以烷烃类化合物和醇类化合物为主要组分,石竹烯氧化物和萘嵌戊烷分别是两种精油中含量最高的化合物;花椒精油和万寿菊精油中主要组分为萜类化合物,芳樟醇-L和胡椒酮分别是两种精油中含量最高的化合物;番茄精油中主要化合物种类是萜类和醇类化合物,薄荷脑是其中含量最高的化合物;蒲公英精油中以酚类化合物为主,其中丁子香酚含量最高;蕺菜精油中以萜类和烷酮类化合物为主,其中2-十一烷酮是含量最高的化合物。对其中含量较多的化合物进行活性测定,发现苯乙醇对黑腹果蝇的驱避活性最好,浓度为1000 mg/L时,驱避率为89.87%;丁子香酚、α-萜品醇、萘嵌戊烷在低浓度时表现为引诱活性,浓度为62.5 mg/L时,驱避率分别为-71.11%、-46.30%、-27.30%。

关键词：植物精油黑腹果蝇趋避活性化学成分

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参芎葡萄糖注射液抗H9c2细胞凋亡的机制

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贵州医科大学学报 2021年第11期46卷 1277-1282,1288页

作者：吴忠秀陆定艳杨畅何彬李勇军王永林刘亭贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组... 详细信息

目的运用网络药理学技术结合细胞体外实验,探究参芎葡萄糖注射液(SGI)的抗细胞凋亡途径。方法采用中药系统药理学平台(TCMSP)和SwissTarget Prediction数据库检索SGI可能的作用靶点,并运用DAVID数据库(DAVID)平台进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)功能分析,预测SGI抗凋亡机制;体外培养H9c2细胞,将细胞分为空白组(Con组)、模型组(H_(2)O_(2)组)和SGI低、中、高浓度组,Con组加入完全培养基,H_(2)O_(2)组用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h,SGI低、中、高浓度组分别用100、200、400μmol/L SGI预处理6 h后,用300μmol/L H_(2)O_(2)处理0.5 h;利用H_(2)O_(2)建立H9c2细胞凋亡模型,流式细胞术检测线粒体膜电位(MMP)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测H9c2细胞中细胞色素C(Cyt-c)的表达水平。结果网络药理学分析结果显示,SGI的12个成分涉及142个靶点,KEGG通路富集涉及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)信号通路等,GO功能分析主要富集在线粒体外膜和线粒体,其生物过程与线粒体膜电位的调控有关;流式细胞术和Western blot实验结果显示,与H_(2)O_(2)组比较,SGI低、中、高浓度组均显著增加H_(2)O_(2)诱导H9c2细胞中的MMP(P<0.001),并显著降低Cyt-c的释放(P<0.001)。结论SGI可能通过线粒体途径拮抗H_(2)O_(2)诱导的H9c2细胞凋亡。

关键词：细胞凋亡参芎葡萄糖注射液 H9c2细胞网络药理学线粒体途径线粒体膜电位细胞色素C

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石墨烯及其衍生物的生物安全性

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中国工业医学杂志 2021年第5期34卷 411-415页

作者：肖秋肖王静仁莎莎杨畅郑林巩仔鹏黄勇李月婷贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨... 详细信息

近年来石墨烯及其衍生物因其优越的性能,在生物医学工程领域有着越来越广泛的应用。研究表明,石墨烯及其衍生物可能对细胞和器官造成一定程度的损害。因此,石墨烯及其衍生物的生物安全性一直是人们关注的焦点。本文将简要介绍影响石墨烯及其衍生物毒性大小的因素及其毒性评价方法,为开发高效、安全的新型石墨烯衍生物提供参考。

关键词：石墨烯氧化石墨烯(GO) 生物安全性表面功能化修饰

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对叶百部化学成分研究

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中草药 2020年第13期51卷 3378-3382页

作者：安巧邹吉斌姜阳明梁光焰胡占兴郝小江省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物... 详细信息

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物,分别鉴定为6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮(1)、stilbostemin A(2)、stilbostemin K(3)、stilbostemin P(4)、stilbostemin Q(5)、stilbostemin R(6)、stilbostemin T(7)、stilbostemin W(8)、stilbostemin X(9)、stilbostemin Y(10)。结论化合物1为新的吡喃酮,命名为对叶百部吡喃酮A,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。

关键词：百部科对叶百部茋类化合物 6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮对叶百部吡喃酮A stilbostemin A stilbostemin K

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垫状卷柏和夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

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山地农业生物学报 2022年第5期41卷 35-42页

作者：晏英王丹张雄彭明友鄢小燕徐冉李毅杨小生贵州医科大学药学院/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:... 详细信息

采用体外抑制模型方法评价垫状卷柏和夏枯草不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强提取物(高活性部位)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制,同时探讨两者之间的协同作用。结果表明:垫状卷柏植物95%乙醇提物的乙酸乙酯萃取物和夏枯草水提物的大孔树脂70%乙醇洗脱物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用(IC _(50)分别为8.17μg/mL和2.05μg/mL)显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖。动力学研究表明,垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合I型竞争性抑制。两者单用或联合用药的α-葡萄糖苷酶抑制活性,用抑制浓度的分数之值(SFIC)及等效剂量分析方法评价联合用药的作用性质,结果显示联合用药时其SFIC值均小于或等于1,表明两者组合物对抑制α-葡萄糖苷酶活性具有协同增效的作用。本研究首次报道具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中药组合物,明确垫状卷柏和夏枯草高活性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制类型,为合理开发垫状卷柏和夏枯草提供理论依据。

关键词：垫状卷柏夏枯草 α-葡萄糖苷酶酶促反应动力学竞争性抑制

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滇产两面针中抗肿瘤活性生物碱成分研究

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天然产物研究与开发 2020年第8期32卷 1370-1378页

作者：邓颖沈晓华邓璐璐郝小江穆淑珍贵州大学药学院贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550014

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木... 详细信息

从滇产两面针的干燥根中分离得到12个化合物,通过其一维或二维核磁共振谱、质谱和理化性质的解析并结合文献鉴定了它们的结构,分别为9-去甲氧基两面针碱(1)、8-dehydroxyl-buesgenine(2)、6β-hydroxymenthyldihydronitidine(3)、花椒木精(4)、rhoifoline B(5)、两面针碱(6)、白屈菜红碱(7)、博落回碱(8)、白鲜碱(9)、γ-崖椒碱(10)、茵芋碱(11)和鹅掌楸碱(12)。其中,化合物1和2为新结构化合物。通过MTT法,首次评价了化合物1~12对黑色素瘤细胞WM9增殖的抑制活性,并发现化合物3和6对WM9细胞的增殖表现出较强的活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为1.936μM和0.880μM,研究结果为抗肿瘤药物候选药物分子的发现提供了科学依据。

关键词：滇产两面针芸香科生物碱苯骈菲啶类黑色素瘤

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