检索结果-内蒙古大学图书馆

临床医学研究与实践 2019年第24期4卷 4-5,8页

作者：杨珏张永强邱剑飞饶青宋晶睿周威吴昌学李艳梅省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学贵州贵阳550025 贵州省人民医院贵州贵阳550002

目的基于网络药理学分析人参和大黄中的主要活性成分和潜在靶点,并探讨人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制。方法利用TCMSP数据库筛选人参和大黄的活性成分,通过DrugBank和STITCH数据库预测其潜在的作用靶点,通过TTD和DisGeNE... 详细信息

目的基于网络药理学分析人参和大黄中的主要活性成分和潜在靶点,并探讨人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制。方法利用TCMSP数据库筛选人参和大黄的活性成分,通过DrugBank和STITCH数据库预测其潜在的作用靶点,通过TTD和DisGeNET数据库收集白血病的治疗靶点,利用STRING数据库构建靶蛋白相互作用网络,同时利用Enrichr软件进行GO和KEGG通路的富集分析。结果本研究从人参-大黄中共获得37个活性成分,16个白血病治疗的相关靶点,人参-大黄联合用药可能通过靶向作用于TP53、TNF、NFKB1和CASP3等蛋白,调控TNF信号通路、Th17细胞分化和IL-17信号通路等,发挥抗白血病的作用。结论本研究发现了人参-大黄中多种治疗白血病的活性成分和治疗靶点,阐释了人参-大黄联合用药治疗白血病的作用和分子机制,为临床采用人参-大黄联合用药治疗白血病提供了理论依据。

关键词：人参大黄网络药理学白血病

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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

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贵州医科大学学报 2019年第4期44卷 418-422,452页

作者：况安香曾晓萍曹盼梁光义徐必学贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 贵州医科大学

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 详细信息

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC_(50))、半数抑制浓度(IC_(50))及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC_(50)分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

关键词：马蹄金素结构修饰卤素取代合成抗乙肝病毒活性

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白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性评价

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中国药业 2019年第23期28卷 1-4页

作者：陈浩刘慧郑林李月婷李勇军巩仔鹏黄勇刘丽娜贵州医科大学.贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室.民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的探讨白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的影响。方法以受精后小时(hpf)为时间段,将6 hpf的胚胎暴露在不同质量浓度(0.025,0.050,0.100,0.200,0.800,1.600,3.200 g/L) Militarine溶液中,且设置空白对照组,24 h更换1次药液... 详细信息

目的探讨白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的影响。方法以受精后小时(hpf)为时间段,将6 hpf的胚胎暴露在不同质量浓度(0.025,0.050,0.100,0.200,0.800,1.600,3.200 g/L) Militarine溶液中,且设置空白对照组,24 h更换1次药液。分别于24,48,72,96,144 hpf时通过显微镜观察斑马鱼胚胎的发育形态,测定24 hpf胚胎尾部自主抽动频率,48 hpf心率,48,72,96 hpf孵化率,72,96,144 hpf死亡率和畸形率。结果除质量浓度为0.025,0.050,0.100 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度溶液中孵育的胚胎24 hpf尾部抽动数与空白对照组比较有显著差异(P<0.05),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的尾部自主抽动次数减少;除质量浓度为0.025 g/L和0.05 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度孵育的胚胎与空白对照组比较有显著差异(P<0.01),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的心率变缓;各浓度组胚胎孵化率在不同时间段呈现不同趋势,中间浓度组胚胎的孵化率较高,与空白对照组比较有明显差异(P<0.05);斑马鱼胚胎的死亡率和畸形率均随时间的延长和浓度的增大而逐渐增大。结论初步评价了白及有效成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性,为其创新药物研制和临床安全用药提供了参考。

关键词：白及 Militarine 斑马鱼胚胎发育安全性评价

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心脉通软胶囊的质量控制及稳定性考察

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中国药业 2019年第17期28卷 11-14页

作者：郑林刘丽娜李月婷李勇军黄勇王永林兰燕宇贵州医科大学·贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室·民族药与中药开发应用教育部工程研究中心

目的建立心脉通软胶囊的质量控制方法,考察其稳定性。方法采用薄层色谱法鉴别心脉通软胶囊中的荭草、山楂叶和三七;采用高效液相色谱法对君药荭草中的异荭草素、荭草素进行含量测定;运用加速试验和长期试验方法对心脉通软胶囊的稳定性... 详细信息

目的建立心脉通软胶囊的质量控制方法,考察其稳定性。方法采用薄层色谱法鉴别心脉通软胶囊中的荭草、山楂叶和三七;采用高效液相色谱法对君药荭草中的异荭草素、荭草素进行含量测定;运用加速试验和长期试验方法对心脉通软胶囊的稳定性进行考察。结果薄层色谱法均检出了心脉通软胶囊中的主要药材,异荭草素、荭草素的质量浓度分别在11.05~88.40μg/mL(r=0.9999)和10.83~86.60μg/mL(r=0.9997)范围内与峰面积积分值线性关系良好,且3批心脉通软胶囊经6个月加速试验和24个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求。结论心脉通软胶囊质量可控,稳定性好。

关键词：心脉通软胶囊质量控制稳定性薄层色谱法高效液相色谱法

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黔产白及中糖苷类化学成分研究

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中草药 2019年第20期50卷 4879-4883页

作者：陈长芬蒋赛娄华勇万科马小攀吴明开夏与张妮潘卫东贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室创新药物研究中心贵州贵阳550014 湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 贵州省农业科学院贵州省现代中药材研究所贵州贵阳550006 安龙县欣蔓生物科技有限责任公司贵州安龙552400

目的研究白及Bletilla striata中的糖苷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黔产白及95%乙醇提取物中分离得... 详细信息

目的研究白及Bletilla striata中的糖苷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黔产白及95%乙醇提取物中分离得到了13个糖苷类化合物,分别鉴定为1-methyl-3-phenylpropyl-β-D-glucopyranoside(1)、1-(4-β-Dglucopyranosyl oxybenzyl) 4-ethyl (2R)-2-isobutylmalate(2)、3′,5-dimethoxy-bibenzyl-3-O-β-D-glucopyranoside(3)、syringaresinol mono-β-D-glucoside (4)、 4-O-(6′-O-glucosyl-p-coumaroyl)-4-hydroxybenzylalcohol (5)、(4-hydroxyphenyl)methyl-β-Dglucopyranoside(6)、4-methylphenyl-β-D-glucopyranoside(7)、benzyl-β-D-glucopyranoside(8)、phenyl-β-D-glucopyranoside(9)、4-[(acetyloxy) methyl] phenyl-β-D-glucopyranoside(10)、batatasin III-3-O-glucoside(11)、天麻素(12)、4-(4-β-D-glucopyranosyloxybenzyl)-(2R)-2-isobutylmalate(13)。结论化合物1是新天然产物,化合物3~6是首次从该植物中分离得到,化合物2、7~13为首次从白及属植物中分离得到。

关键词：白及糖苷类 1-methyl-3-phenylpropyl-β-D-glucopyranoside 4-methylphenyl-β-D-glucopyranoside 天麻素

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灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收研究

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贵州医科大学学报 2019年第12期44卷 1401-1407页

作者：周威薛雨晨贺智勇肖婷姜丰周雪吴林菁沈祥春陶玲贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州医科大学药学院

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏... 详细信息

目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏花乙素(DZ)组、灯盏花乙素磷脂复合物(DZ-PC)组、DZ-PC-SD(PEG6000)组和DZ-PC-SD(PVPK17)组,每组6只,考察DZ、DZ-PC及DZ-PC-SD在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数。结果:DZ-PC-SD的最佳制备工艺为DZ-PC∶PEG6000是1∶2,二氯甲烷10 mL,有机溶剂挥发温度为40℃;DZ-PC-SD在240 min体外累积释放百分率为(99.35±1.14)%,DZ-PC和DZ-PC-SD在肠道各吸收部位的吸收速率常数K a均大于DZ,其中在十二指肠的吸收最多,DZ-PC-SD(PEG6000)的小肠吸收速率常数达到(24.48±0.65)×10^-2μg/(min·cm^ 2)。结论:溶剂法成功制备得到DZ-PC-SD,该制备工艺简便、稳定,DZ-PC和DZ-PC-SD均能有效促进灯盏花乙素在肠道的吸收。

关键词：肠吸收灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体体外释放天然药物

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羊耳菊提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的体外抑制作用

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贵州医科大学学报 2019年第11期44卷 1273-1277页

作者：潘洁秦兰杨淑婷巩仔鹏李勇军陆苑贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的:考察羊耳菊(YEJ)提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用。方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度(0.01、0.05、0.25、0.5、1 g/L),分别与混合探... 详细信息

目的:考察羊耳菊(YEJ)提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用。方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度(0.01、0.05、0.25、0.5、1 g/L),分别与混合探针底物(非那西丁、氯唑沙宗、右美沙芬、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、咪达唑仑和睾酮)共同孵育,采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定6种探针底物对应代谢物的生成量,以空白溶剂组的代谢物生成量为V 0,其余不同YEJ提取物浓度的代谢物生成量为Vx,求得剩余酶活性I=(1-Vx/V0)×100,通过GraphPad v 5.0软件拟合曲线,并计算IC 50值。结果:YEJ提取物对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1和CYP3A2的IC 50值范围为0.287~152.407 g/L,对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的IC 50值范围为0.258~19.275 g/L。结论:YEJ提取物对大鼠和人肝微粒体中6种亚型酶活性存在较弱的抑制作用。

关键词：细胞色素P450酶抑制作用药物相互作用人肝微粒体大鼠肝微粒体羊耳菊提取物

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槲皮素抑制人肝癌细胞HepG2的体内外活性研究

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安徽医药 2019年第11期23卷 2136-2141页

作者：周孟廖祥明王珊巩仔鹏张荣红贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵州贵阳550004

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指... 详细信息

目的系统评价槲皮素(Qu)体内外干预HepG2人肝癌细胞增殖效果。方法使用MTT法检测不同浓度Qu在不同作用时间对HepG2细胞的体外抑制活性;采用裸鼠移植瘤实验,评价腹腔注射Qu对HepG2人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用;使用TUNEL法检测凋亡指数。结果Qu作用HepG2细胞24、48和72h的IC50分别为110.50,63.73和46.38μmol/L;12.5,25和50mg/kg的Qu都能显著抑制裸鼠皮下移植瘤的生长,且呈浓度依赖性;其中50mg/kg的Qu对人肝癌HepG2细胞裸鼠皮下肿瘤模型的抑瘤率为46.65%,差异有统计学意义(P<0.05),相对肿瘤增殖率为46.68%。同时Qu还会导致约20.17%的体内肿瘤细胞发生凋亡,且几乎无毒性,表现出良好的抑瘤效果。结论Qu能较为显著的抑制体内外HepG2肝癌细胞的增殖并会导致其发生凋亡,且由于极低的毒性及在自然界的广泛分布,使Qu成为新型抗肝癌药物开发的重要资源。

关键词：槲皮素肝癌 HepG2细胞抗肿瘤活性细胞凋亡

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基于PBL的生物技术制药实验教学改革

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中国继续医学教育 2019年第28期11卷 3-5页

作者：刘亭张煜彬薛维娜贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学医药卫生管理学院贵州贵阳550025

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具... 详细信息

生物技术制药作为一门新兴的交叉学科,其涉及基因工程技术、细胞工程技术、微生物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术和分子生物学技术等来研究和开发药物,以此来诊断、治疗和预防疾病的发生。因此,生物技术制药实验课程要求学生具备扎实的基础理论知识和熟练的实验操作技能。PBL教学模式作为当前流行的教学模式,重在发展学生发现问题解决问题的能力。笔者尝试将PBL教学模式引入生物技术制药实验课程的教学当中,并且对生物制药实验课程的教学内容和教学方法进行适当改革,为探索更有效的培养高素质药学人才的教学方法提供可借鉴的经验。

关键词：生物技术制药 PBL教学模式实验教学教学改革教学方法教学内容

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毛叶和红叶木姜子果实性状特征及显微特征的鉴别

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贵州医科大学学报 2019年第9期44卷 1011-1015页

作者：刘春花游景瑞陈梅伦若李勇军曹闯兰燕宇刘亭贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的:鉴别毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微特征。方法:采用性状鉴定方法比较研究毛叶木姜子和红叶木姜子果实的外观形态特征,采用切片、粉末制片等方法比较毛叶木姜子和红叶木姜子果实的横切面及粉末显微特性。结果:毛叶木... 详细信息

目的:鉴别毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微特征。方法:采用性状鉴定方法比较研究毛叶木姜子和红叶木姜子果实的外观形态特征,采用切片、粉末制片等方法比较毛叶木姜子和红叶木姜子果实的横切面及粉末显微特性。结果:毛叶木姜子和红叶木姜子果实性状特征相似,外表面、果皮和子叶等存在差异;毛叶木姜子中果皮和内果皮细胞周围可见大量的草酸钙方晶,表面观内果皮细胞之间界限不清晰,层纹不明显,有的可见孔沟;红叶木姜子外果皮含有红棕色物质,表面观内果皮细胞垂周壁波状弯曲,层纹明显,油细胞含有黄色或棕黄色分泌物。结论:毛叶木姜子和红叶木姜子果实的性状特征和显微鉴别特征能为木姜子的分类和鉴别提供参考依据。

关键词：木姜子属分类法质量控制毛叶木姜子红叶木姜子性状鉴别显微鉴别粉末制片

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